Nebido

Δραστικό υλικό: Η τεστοστερόνη
Όταν ATH: G03BA03
CCF: Ανδρογόνο – μορφή depot
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E23.0, E29.1
Όταν ΚΠΣ: 15.11.02.01
Κατασκευαστής: Bayer Schering Pharma AG (Γερμανία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Η λύση για την / m σαφής, κιτρινωπός, λάδι.

Έκδοχα: βενζυλική, καστορέλαιο εξευγενισμένο (για παρεντερική χορήγηση).

4 ml – φιαλίδια από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Ανδρογόνων. Ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης είναι ένας εστέρας του φυσικού ανδρογόνου, Η τεστοστερόνη. Η δραστική μορφή, Η τεστοστερόνη, που σχηματίζεται από τη διάσπαση της πλευρικής αλυσίδας.

Η τεστοστερόνη – η ανδρική ορμόνη, έχει όλο το φάσμα της βιολογικής δραστηριότητας, απαραίτητες για τις λειτουργίες του σχηματισμού και διατήρηση ανδρογόνο. Συντίθεται, κυρίως, στους όρχεις και, μείον, φλοιού των επινεφριδίων. Παρέχει τη διαμόρφωση των εσωτερικών και εξωτερικών γεννητικών οργάνων του αρσενικού τύπου στη διάρκεια της ανάπτυξης του εμβρύου, παιδική ηλικία; εφηβεία – ο σχηματισμός των γεννητικών οργάνων και η ανάπτυξη των δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών. Στη συνέχεια, η τεστοστερόνη διατηρεί το αρσενικό φαινότυπο και τη λειτουργία androgenozavisimyh (π.χ., σπερματογένεσης, γονάδες). Ρυθμίζει επίσης την απόδοση ορισμένων λειτουργιών, π.χ., στο δέρμα, μυς, σκελετού, νεφρό, συκώτι, μυελό των οστών και του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Ανεπαρκή έκκριση των αποτελεσμάτων της τεστοστερόνης σε αρσενικούς υπογοναδισμός, η οποία χαρακτηρίζεται από τις συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον ορό χαμηλές. Συμπτώματα, που συνδέονται με την ανδρικού υπογοναδισμού, μεταξύ άλλων,, περιλαμβάνουν την ανικανότητα, μειωμένη σεξουαλική ορμή, fatiguability, καταθλιπτική διάθεση, απουσία, υπανάπτυξη ή υποχώρηση των δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών, και αυξημένο κίνδυνο οστεοπόρωσης. Τα εξωγενή ανδρογόνα διορίζονται για τη βελτίωση των ανεπαρκή επίπεδα της ενδογενούς τεστοστερόνης και να μειώσει τα συμπτώματα του υπογοναδισμού.

Ανάλογα με το όργανο-στόχος είναι η φύση της δράσης της τεστοστερόνης, κυρίως, ανδρογόνο (π.χ., προστάτης, σπερματοδόχων κύστεων, parorchis) ή πρωτεΐνη-αναβολικά (μυς, οστά, αιμοποιητικό σύστημα, νεφρά, συκώτι).

Η δράση της τεστοστερόνης σε ορισμένα όργανα φαίνεται μετά από περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη, το οποίο στη συνέχεια συνδέεται προς τον υποδοχέα οιστρογόνου στους πυρήνες των κυττάρων στόχων (π.χ., βλεννογόνος, λιπώδους ιστού, εγκέφαλος, οστών και των όρχεων στα κύτταρα του Leydig).

Άνδρες, υπογοναδικό, ανδρογόνων εφαρμογή μειώνει τη λιπώδη μάζα σώματος, την αύξηση της άλιπης μάζας σώματος, και αποτρέπει την απώλεια οστού. Τα ανδρογόνα μπορούν να βελτιώσουν τη σεξουαλική λειτουργία, καθώς και να έχουν μια θετική επίδραση ψυχοτρόπων, τη βελτίωση της διάθεσης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά το / m ένεση τεστοστερόνης λύση ενδεκανοΐκού πετρελαίου απελευθερώνεται σταδιακά από την αποθήκη και είναι σχεδόν εντελώς διασπώνται από εστεράσες ορού τεστοστερόνης και ενδεκανοϊκό. Αυξημένες συγκεντρώσεις της τεστοστερόνης σε σχέση με την αρχική τιμή στον ορό μπορεί να προσδιοριστεί από την επόμενη μέρα μετά από την ένεση.

Διανομή

Σε δύο ξεχωριστές μελέτες, η μέση C_{Μέγιστη} Η τεστοστερόνη, συστατικών 24 nmol / l 45 nmoli /, καθοριστεί, αντίστοιχα, με 14 και 7 ημέρες μετά από μία μόνο Ι / m ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη εγχέεται σε μία δόση 1 ζ άνδρες με υπογοναδισμό. Η δέσμευση αρσενικό πρωτεΐνη ορού (SHBG και της λευκωματίνης) είναι περίπου 98%. Βιολογικά ενεργό θεωρείται μόνο το ελεύθερο κλάσμα της τεστοστερόνης. Μετά θ / ν έγχυση της τεστοστερόνης σε ηλικιωμένους άνδρες V_δ ήταν περίπου 1 l / kg.

Μετά από επανειλημμένες / m ενέσιμη ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη στην δοσολογία 1 g άνδρες με υπογοναδισμό, όταν το διάστημα μεταξύ των ενέσεων 10 Γ Εβδομάδες_σσ Έφθασε μεταξύ 3 και 5 inaektsiyami. Οι μέσες τιμές των C max_σσ και ελάχιστη C_σσ τεστοστερόνη ήταν περίπου 42 και 17 nmol / l, αντίστοιχα. Τ_1/2 τεστοστερόνη είναι περίπου 90 ημέρα, που αντιστοιχεί σε ποσοστό απελευθέρωσης του αμαξοστασίου ουσίας.

Μεταβολισμός

Η τεστοστερόνη, που παράγεται από ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη ως αποτέλεσμα της διάσπασης του δεσμού εστέρα, μεταβολίζεται και αποβάλλεται από τα ίδια μονοπάτια, η ενδογενής τεστοστερόνη. Ενδεκανοϊκό οξύ μεταβολίζεται από ρ-οξείδωση καθώς, καθώς και άλλα αλειφατικά καρβοξυλικά οξέα.

Αφαίρεση

Η τεστοστερόνη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό και εκτός. Μετά τη χορήγηση του επισημασμένου τεστοστερόνης γύρω 90% Η ραδιενέργεια προσδιορίζεται στα ούρα ως γλυκουρονίδια και θειικά συζυγή οξύ, και 6% μετά τη διέλευση από την εντεροηπατική κυκλοφορία βρίσκεται στα κόπρανα. Ορίζεται στα προϊόντα ούρα περιλαμβάνουν ανδροστερόνης και etioholanolon.

Μαρτυρία

- Έλλειψη της τεστοστερόνης κατά τη διάρκεια της πρωτογενούς και δευτερογενούς υπογοναδισμού στους άνδρες.

Δοσολογικό σχήμα

Η ένεση σε δόση Nebido 1 ζ (1 αμπούλα) έκανε 1 μία φορά κάθε 10-14 εβδομάδα. Σε αυτή τη συχνότητα των ενέσεων υπό τον όρο να διατηρούν επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης, και δεν υπάρχει συσσώρευση των ουσιών.

Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται αργά. Nebido μπορεί να χορηγείται μόνο σε αυστηρή / m. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η, ότι το φάρμακο δεν μπει στο αιμοφόρο αγγείο.

Πριν από τη θεραπεία θα πρέπει να καθορίσει το ποσό της τεστοστερόνης στον ορό. Το πρώτο διάστημα μεταξύ των ενέσεων μπορεί να μειωθεί, αλλά θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 6 εβδομάδα. Γ_σσ σε αυτή τη δόση επιτυγχάνεται γρήγορα.

Στο τέλος του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων συνιστάται να μετρηθεί η περιεκτικότητα τεστοστερόνης στον ορό. Εάν το επίπεδο κάτω από τα κανονικά επίπεδα, το γεγονός αυτό μπορεί να υποδεικνύει την ανάγκη να μειωθεί το διάστημα μεταξύ των ενέσεων. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, θα πρέπει να εξετάσουν τη δυνατότητα παράτασης του διαστήματος. Το διάστημα μεταξύ των ενέσεων θα πρέπει να είναι εντός του συνιστώμενου εύρους σε 10-14 εβδομάδα.

Παρενέργεια

Λόγω του μικρού δείγματος των συμμετεχόντων στην έρευνα, η συχνότητα της εμφάνισης του καθενός του εγγεγραμμένου παρενέργεια, εμφάνιση οφείλεται πιθανώς στη χρήση του φαρμάκου, πτώσεις, τουλάχιστον, στην κατηγορία “συχνά” (≥1%).

Από το πεπτικό σύστημα: ≥1% – διάρροια.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: ≥1% – πόνος στα πόδια, αρθραλγία.

CNS: ≥1% – ζάλη, πονοκέφαλος.

Το αναπνευστικό σύστημα: ≥ 1% – αναπνευστική ανεπάρκεια.

Δερματολογικές αντιδράσεις: ≥1% – ακμή, φαγούρα, Διαταραχές του δέρματος.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: ≥1% – πόνος στο στήθος, γυναικομαστία.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: ≥1% – πόνος στους όρχεις (ασθένεια του προστάτη). Καταχωρηθεί μία περίπτωση σφραγίζει το μέσον του μικρού μεγέθους του προστάτη αδένα.

Τοπικές αντιδράσεις: ≥1% – πόνος στο σημείο της ένεσης, υποδόρια αιμάτωμα στη θέση της ένεσης.

Άλλα: ≥1% – αυξημένη εφίδρωση.

Η βιβλιογραφία περιγράφει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε παρασκευάσματα, που περιέχει τεστοστερόνη:

Αντενδείξεις

- Androgenozavisimaya καρκίνου του προστάτη;

- Androgenozavisimaya καρκίνωμα του μαστού στους άνδρες;

- Υπερασβεστιαιμία, που σχετίζονται με κακοήθειες;

- Όγκους ήπατος στο παρόν ή στο ιστορικό;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Nebido δεν χρησιμοποιείται σε γυναίκες.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε ασθενείς με σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο.

Κύηση και γαλουχία

Nebido δεν χρησιμοποιείται σε γυναίκες.

Προσοχή

Όταν εφαρμόζεται για τη θεραπεία των ηλικιωμένων ασθενών ανδρογόνων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης υπερπλασίας του προστάτη. Παρά την έλλειψη αποδεικτικών στοιχείων, Τα ανδρογόνα μπορεί να προκαλέσει καρκίνο του προστάτη, μπορούν να προωθήσουν την ανάπτυξη των υφιστάμενων καρκινωμάτων. Ως εκ τούτου, πριν από την έναρξη της θεραπείας με, που περιέχει τεστοστερόνη, θα πρέπει να διαγραφεί καρκίνο του προστάτη.

Ως προληπτικό μέτρο, συνιστάται να διενεργεί τακτικές εξετάσεις του προστάτη αδένα στους άνδρες.

Ασθενείς, βρίσκονται σε μακροχρόνια θεραπεία ανδρογόνων, συνιστάται να ελέγχεται περιοδικά αιμοσφαιρίνης και αιματοκρίτη για τον εντοπισμό περιπτώσεων πολυκυτταραιμία.

Στο πλαίσιο των στεροειδών του φύλου, οι οποίες περιλαμβάνουν την τεστοστερόνη, παρατηρούνται σπάνια καλοήθη και, ακόμα πιο σπάνια, ηπατοβλάστωμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ενδοκοιλιακή αιμορραγία. Αν το φόντο της θεραπείας με Nebido αναπτύχθηκε έντονο πόνο στην άνω κοιλιακή χώρα, διόγκωση του ήπατος, ή υπάρχουν ενδείξεις ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, η διαφορική διάγνωση θα πρέπει να λάβει υπόψη την πιθανότητα που έχει ένα όγκο ήπατος.

Προσοχή θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς, επιρρεπείς σε οίδημα.

Το υπάρχον άπνοια του ύπνου μπορεί να αυξήσει.

Τα ανδρογόνα δεν έχουν χρησιμοποιηθεί για να ενισχύσει την ανάπτυξη των μυών σε υγιή άτομα, καθώς και για να βελτιώσει τη φυσική ικανότητα.

Όπως όλα τα ελαιώδη διαλύματα, Nebido εγχέεται I / M. Η εμπειρία δείχνει, ότι η εξαιρετικά αργή εισαγωγή του διαλύματος μπορεί να αποφευχθεί βραχυπρόθεσμες αντιδράσεις, σε σπάνιες περιπτώσεις κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά την ένεση του διαλύματος ελαίου (η επιθυμία να βήξει, βήχας, αναπνευστική ανεπάρκεια).

Χρήση στην Παιδιατρική

Οι κλινικές δοκιμές στις οποίες συμμετείχαν Nebido παιδιά ή εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια μέχρι σήμερα δεν έχει πραγματοποιηθεί.

Η χρήση της τεστοστερόνης για τη θεραπεία των παιδιών, μαζί με αρρενοποίηση μπορεί να προκαλέσει ταχεία ανάπτυξη και ωρίμανση του ιστού των οστών, και το πρόωρο κλείσιμο της ζώνης ανάπτυξης των επιφύσεων, ότι θα έχει ως αποτέλεσμα στην τελική μείωση της ανάπτυξης. Ίσως η εμφάνιση της ακμής vulgaris.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Nebido δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης του οχήματος και να χειρίζονται μηχανές.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας ειδικών θεραπευτικών μέτρων δεν απαιτείται, εκτός από την προσωρινή διακοπή ή μείωση της δόσης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Κάτω από την επίδραση των ανδρογόνων μπορεί να αυξήσει υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης. Μπορεί να χρειαστεί να μειώσει τη δόση του αντιδιαβητική αγωγή.

Πιθανές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, επάγουν ένζυμα μικροσωματικών (π.χ., βαρβιτουρικά), που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της κάθαρσης της τεστοστερόνης.

Ανδρογόνα μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Σύμφωνα με αυτό, συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα και τους ιστούς μπορεί να ποικίλει: π.χ., μπορεί να υπάρχει μια αύξηση στη συγκέντρωση του ορού οξυφαινοβουταζόνη. Εκτός, Η τεστοστερόνη και τα παράγωγά της μπορεί να αυξήσει τη δραστικότητα των από του στόματος αντιπηκτικών, η οποία μπορεί να χρειαστεί αναπροσαρμογή της δόσης. Ανεξάρτητα από το γεγονός dannogo, Κατά γενικό κανόνα, θα πρέπει πάντα να τηρούν τους περιορισμούς, A / m ενέσεις σε ασθενείς με επίκτητες ή κληρονομικές αιμορραγικές διαταραχές.

Από τις μελέτες συμβατότητας διεξήχθη, δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα δραστικά φάρμακα φάρμακο.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.