Δραστικό υλικό: Η τεστοστερόνη
Όταν ATH: G03BA03
CCF: Андрогенный препарат – депо форма
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E23.0, E29.1
Όταν ΚΠΣ: 15.11.02.01
Κατασκευαστής: Bayer Schering Pharma AG (Γερμανία)
Η λύση για την / m σαφής, κιτρινωπός, λάδι.
| 1 ml | 1 amp. | |
| ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη | 250 mg | 1 ζ |
Έκδοχα: βενζυλική, καστορέλαιο εξευγενισμένο (για παρεντερική χορήγηση).
4 мл – ампулы темного стекла (1) – пачки картонные.
Ανδρογόνων. Ενδεκανοϊκής τεστοστερόνης είναι ένας εστέρας του φυσικού ανδρογόνου, Η τεστοστερόνη. Η δραστική μορφή, Η τεστοστερόνη, που σχηματίζεται από τη διάσπαση της πλευρικής αλυσίδας.
Тестостерон – мужской половой гормон, έχει όλο το φάσμα της βιολογικής δραστηριότητας, απαραίτητες για τις λειτουργίες του σχηματισμού και διατήρηση ανδρογόνο. Συντίθεται, κυρίως, στους όρχεις και, μείον, φλοιού των επινεφριδίων. Παρέχει τη διαμόρφωση των εσωτερικών και εξωτερικών γεννητικών οργάνων του αρσενικού τύπου στη διάρκεια της ανάπτυξης του εμβρύου, παιδική ηλικία; в период полового созревания – формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков. Στη συνέχεια, η τεστοστερόνη διατηρεί το αρσενικό φαινότυπο και τη λειτουργία androgenozavisimyh (π.χ., σπερματογένεσης, γονάδες). Ρυθμίζει επίσης την απόδοση ορισμένων λειτουργιών, π.χ., στο δέρμα, μυς, σκελετού, νεφρό, συκώτι, μυελό των οστών και του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Ανεπαρκή έκκριση των αποτελεσμάτων της τεστοστερόνης σε αρσενικούς υπογοναδισμός, η οποία χαρακτηρίζεται από τις συγκεντρώσεις τεστοστερόνης στον ορό χαμηλές. Συμπτώματα, που συνδέονται με την ανδρικού υπογοναδισμού, μεταξύ άλλων,, περιλαμβάνουν την ανικανότητα, μειωμένη σεξουαλική ορμή, fatiguability, καταθλιπτική διάθεση, απουσία, υπανάπτυξη ή υποχώρηση των δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών, και αυξημένο κίνδυνο οστεοπόρωσης. Τα εξωγενή ανδρογόνα διορίζονται για τη βελτίωση των ανεπαρκή επίπεδα της ενδογενούς τεστοστερόνης και να μειώσει τα συμπτώματα του υπογοναδισμού.
Ανάλογα με το όργανο-στόχος είναι η φύση της δράσης της τεστοστερόνης, κυρίως, ανδρογόνο (π.χ., προστάτης, σπερματοδόχων κύστεων, parorchis) ή πρωτεΐνη-αναβολικά (μυς, οστά, αιμοποιητικό σύστημα, νεφρά, συκώτι).
Η δράση της τεστοστερόνης σε ορισμένα όργανα φαίνεται μετά από περιφερική μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη, το οποίο στη συνέχεια συνδέεται προς τον υποδοχέα οιστρογόνου στους πυρήνες των κυττάρων στόχων (π.χ., βλεννογόνος, λιπώδους ιστού, εγκέφαλος, οστών και των όρχεων στα κύτταρα του Leydig).
Άνδρες, υπογοναδικό, ανδρογόνων εφαρμογή μειώνει τη λιπώδη μάζα σώματος, την αύξηση της άλιπης μάζας σώματος, και αποτρέπει την απώλεια οστού. Τα ανδρογόνα μπορούν να βελτιώσουν τη σεξουαλική λειτουργία, καθώς και να έχουν μια θετική επίδραση ψυχοτρόπων, τη βελτίωση της διάθεσης.
Απορρόφηση
Μετά το / m ένεση τεστοστερόνης λύση ενδεκανοΐκού πετρελαίου απελευθερώνεται σταδιακά από την αποθήκη και είναι σχεδόν εντελώς διασπώνται από εστεράσες ορού τεστοστερόνης και ενδεκανοϊκό. Αυξημένες συγκεντρώσεις της τεστοστερόνης σε σχέση με την αρχική τιμή στον ορό μπορεί να προσδιοριστεί από την επόμενη μέρα μετά από την ένεση.
Διανομή
Σε δύο ξεχωριστές μελέτες, η μέση CΜέγιστη Η τεστοστερόνη, συστατικών 24 nmol / l 45 nmoli /, καθοριστεί, αντίστοιχα, με 14 και 7 ημέρες μετά από μία μόνο Ι / m ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη εγχέεται σε μία δόση 1 ζ άνδρες με υπογοναδισμό. Η δέσμευση αρσενικό πρωτεΐνη ορού (SHBG και της λευκωματίνης) είναι περίπου 98%. Βιολογικά ενεργό θεωρείται μόνο το ελεύθερο κλάσμα της τεστοστερόνης. Μετά θ / ν έγχυση της τεστοστερόνης σε ηλικιωμένους άνδρες Vδ ήταν περίπου 1 l / kg.
Μετά από επανειλημμένες / m ενέσιμη ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη στην δοσολογία 1 g άνδρες με υπογοναδισμό, όταν το διάστημα μεταξύ των ενέσεων 10 Γ Εβδομάδεςσσ Έφθασε μεταξύ 3 και 5 inaektsiyami. Οι μέσες τιμές των C maxσσ και ελάχιστη Cσσ τεστοστερόνη ήταν περίπου 42 και 17 nmol / l, αντίστοιχα. Τ1/2 τεστοστερόνη είναι περίπου 90 ημέρα, που αντιστοιχεί σε ποσοστό απελευθέρωσης του αμαξοστασίου ουσίας.
Μεταβολισμός
Η τεστοστερόνη, που παράγεται από ενδεκανοϊκή τεστοστερόνη ως αποτέλεσμα της διάσπασης του δεσμού εστέρα, μεταβολίζεται και αποβάλλεται από τα ίδια μονοπάτια, η ενδογενής τεστοστερόνη. Ενδεκανοϊκό οξύ μεταβολίζεται από ρ-οξείδωση καθώς, καθώς και άλλα αλειφατικά καρβοξυλικά οξέα.
Αφαίρεση
Η τεστοστερόνη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό και εκτός. Μετά τη χορήγηση του επισημασμένου τεστοστερόνης γύρω 90% Η ραδιενέργεια προσδιορίζεται στα ούρα ως γλυκουρονίδια και θειικά συζυγή οξύ, και 6% μετά τη διέλευση από την εντεροηπατική κυκλοφορία βρίσκεται στα κόπρανα. Ορίζεται στα προϊόντα ούρα περιλαμβάνουν ανδροστερόνης και etioholanolon.
- Έλλειψη της τεστοστερόνης κατά τη διάρκεια της πρωτογενούς και δευτερογενούς υπογοναδισμού στους άνδρες.
Η ένεση σε δόση Nebido 1 ζ (1 αμπούλα) έκανε 1 μία φορά κάθε 10-14 εβδομάδα. Σε αυτή τη συχνότητα των ενέσεων υπό τον όρο να διατηρούν επαρκή επίπεδα τεστοστερόνης, και δεν υπάρχει συσσώρευση των ουσιών.
Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται αργά. Nebido μπορεί να χορηγείται μόνο σε αυστηρή / m. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η, ότι το φάρμακο δεν μπει στο αιμοφόρο αγγείο.
Πριν από τη θεραπεία θα πρέπει να καθορίσει το ποσό της τεστοστερόνης στον ορό. Το πρώτο διάστημα μεταξύ των ενέσεων μπορεί να μειωθεί, αλλά θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 6 εβδομάδα. Γσσ σε αυτή τη δόση επιτυγχάνεται γρήγορα.
Στο τέλος του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων συνιστάται να μετρηθεί η περιεκτικότητα τεστοστερόνης στον ορό. Εάν το επίπεδο κάτω από τα κανονικά επίπεδα, το γεγονός αυτό μπορεί να υποδεικνύει την ανάγκη να μειωθεί το διάστημα μεταξύ των ενέσεων. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, θα πρέπει να εξετάσουν τη δυνατότητα παράτασης του διαστήματος. Το διάστημα μεταξύ των ενέσεων θα πρέπει να είναι εντός του συνιστώμενου εύρους σε 10-14 εβδομάδα.
Λόγω του μικρού δείγματος των συμμετεχόντων στην έρευνα, η συχνότητα της εμφάνισης του καθενός του εγγεγραμμένου παρενέργεια, εμφάνιση οφείλεται πιθανώς στη χρήση του φαρμάκου, πτώσεις, τουλάχιστον, в категорию “часто” (≥1%).
Από το πεπτικό σύστημα: ≥1% – диарея.
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: ≥1% – боль в ногах, αρθραλγία.
CNS: ≥1% – головокружение, πονοκέφαλος.
Το αναπνευστικό σύστημα: ≥ 1% – нарушение дыхания.
Δερματολογικές αντιδράσεις: ≥1% – акне, φαγούρα, Διαταραχές του δέρματος.
Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: ≥1% – боль в молочных железах, γυναικομαστία.
Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: ≥1% – боль в яичках (ασθένεια του προστάτη). Καταχωρηθεί μία περίπτωση σφραγίζει το μέσον του μικρού μεγέθους του προστάτη αδένα.
Τοπικές αντιδράσεις:
≥1% – боль в месте инъекции, υποδόρια αιμάτωμα στη θέση της ένεσης.Άλλα: ≥1% – повышенное потоотделение.
Η βιβλιογραφία περιγράφει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε παρασκευάσματα, που περιέχει τεστοστερόνη:
| Το σύστημα του οργανισμού | Ανεπιθύμητες αντιδράσεις |
| Αιμοποιητικό σύστημα | Редко – полицитемия. |
| Μεταβολισμός | Возможно – увеличение массы тела. |
| Μυο-σκελετικό σύστημα | Μυϊκές κράμπες. |
| CNS | Νευρικότητα, εχθρότητα, κατάθλιψη. |
| Αναπνευστικό σύστημα | Возможно – апноэ во сне. |
| Ο αγωγός του ήπατος και της χολής | Очень редко – желтуха и отклонения функциональных тестов печени. |
| Δερματολογικές αντιδράσεις | Διάφορες δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της ακμής, σμηγματόρροια και αλωπεκία. |
| Αναπαραγωγικού συστήματος και μαστικούς αδένες | Αλλαγές στη λίμπιντο, αυξημένη συχνότητα των στύσεων; θεραπεία με υψηλές δόσεις τεστοστερόνης προκαλεί συνήθως αναστρέψιμη παύση ή μείωση της σπερματογένεσης, ως εκ τούτου, να μειώσει το μέγεθος των όρχεων; υπογοναδισμός, η θεραπεία τεστοστερόνης μπορεί σε σπάνιες περιπτώσεις να προκαλέσει επίμονη επώδυνη στύση (πριαπισμός). |
| Γενικές διαταραχές | Παρατεταμένη θεραπεία με τεστοστερόνη, ή όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις μπορεί να αυξηθεί σε περιπτώσεις κατακράτησης υγρών και οίδημα; η αντίδραση μπορεί να παρουσιαστεί στη θέση της ένεσης, και αλλεργικές αντιδράσεις. |
- Androgenozavisimaya καρκίνου του προστάτη;
- Androgenozavisimaya καρκίνωμα του μαστού στους άνδρες;
- Υπερασβεστιαιμία, που σχετίζονται με κακοήθειες;
- Όγκους ήπατος στο παρόν ή στο ιστορικό;
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Nebido δεν χρησιμοποιείται σε γυναίκες.
ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε ασθενείς με σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο.
Nebido δεν χρησιμοποιείται σε γυναίκες.
Όταν εφαρμόζεται για τη θεραπεία των ηλικιωμένων ασθενών ανδρογόνων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης υπερπλασίας του προστάτη. Παρά την έλλειψη αποδεικτικών στοιχείων, Τα ανδρογόνα μπορεί να προκαλέσει καρκίνο του προστάτη, μπορούν να προωθήσουν την ανάπτυξη των υφιστάμενων καρκινωμάτων. Ως εκ τούτου, πριν από την έναρξη της θεραπείας με, που περιέχει τεστοστερόνη, θα πρέπει να διαγραφεί καρκίνο του προστάτη.
Ως προληπτικό μέτρο, συνιστάται να διενεργεί τακτικές εξετάσεις του προστάτη αδένα στους άνδρες.
Ασθενείς, βρίσκονται σε μακροχρόνια θεραπεία ανδρογόνων, συνιστάται να ελέγχεται περιοδικά αιμοσφαιρίνης και αιματοκρίτη για τον εντοπισμό περιπτώσεων πολυκυτταραιμία.
Στο πλαίσιο των στεροειδών του φύλου, οι οποίες περιλαμβάνουν την τεστοστερόνη, παρατηρούνται σπάνια καλοήθη και, ακόμα πιο σπάνια, ηπατοβλάστωμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ενδοκοιλιακή αιμορραγία. Αν το φόντο της θεραπείας με Nebido αναπτύχθηκε έντονο πόνο στην άνω κοιλιακή χώρα, διόγκωση του ήπατος, ή υπάρχουν ενδείξεις ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, η διαφορική διάγνωση θα πρέπει να λάβει υπόψη την πιθανότητα που έχει ένα όγκο ήπατος.
Προσοχή θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς, επιρρεπείς σε οίδημα.
Το υπάρχον άπνοια του ύπνου μπορεί να αυξήσει.
Τα ανδρογόνα δεν έχουν χρησιμοποιηθεί για να ενισχύσει την ανάπτυξη των μυών σε υγιή άτομα, καθώς και για να βελτιώσει τη φυσική ικανότητα.
Όπως όλα τα ελαιώδη διαλύματα, Nebido εγχέεται I / M. Η εμπειρία δείχνει, ότι η εξαιρετικά αργή εισαγωγή του διαλύματος μπορεί να αποφευχθεί βραχυπρόθεσμες αντιδράσεις, σε σπάνιες περιπτώσεις κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά την ένεση του διαλύματος ελαίου (η επιθυμία να βήξει, βήχας, αναπνευστική ανεπάρκεια).
Χρήση στην Παιδιατρική
Οι κλινικές δοκιμές στις οποίες συμμετείχαν Nebido παιδιά ή εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια μέχρι σήμερα δεν έχει πραγματοποιηθεί.
Η χρήση της τεστοστερόνης για τη θεραπεία των παιδιών, μαζί με αρρενοποίηση μπορεί να προκαλέσει ταχεία ανάπτυξη και ωρίμανση του ιστού των οστών, και το πρόωρο κλείσιμο της ζώνης ανάπτυξης των επιφύσεων, ότι θα έχει ως αποτέλεσμα στην τελική μείωση της ανάπτυξης. Ίσως η εμφάνιση της ακμής vulgaris.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης
Nebido δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης του οχήματος και να χειρίζονται μηχανές.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας ειδικών θεραπευτικών μέτρων δεν απαιτείται, εκτός από την προσωρινή διακοπή ή μείωση της δόσης.
Κάτω από την επίδραση των ανδρογόνων μπορεί να αυξήσει υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης. Μπορεί να χρειαστεί να μειώσει τη δόση του αντιδιαβητική αγωγή.
Πιθανές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, επάγουν ένζυμα μικροσωματικών (π.χ., βαρβιτουρικά), που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της κάθαρσης της τεστοστερόνης.
Ανδρογόνα μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Σύμφωνα με αυτό, συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα και τους ιστούς μπορεί να ποικίλει: π.χ., μπορεί να υπάρχει μια αύξηση στη συγκέντρωση του ορού οξυφαινοβουταζόνη. Εκτός, Η τεστοστερόνη και τα παράγωγά της μπορεί να αυξήσει τη δραστικότητα των από του στόματος αντιπηκτικών, η οποία μπορεί να χρειαστεί αναπροσαρμογή της δόσης. Ανεξάρτητα από το γεγονός dannogo, Κατά γενικό κανόνα, θα πρέπει πάντα να τηρούν τους περιορισμούς, A / m ενέσεις σε ασθενείς με επίκτητες ή κληρονομικές αιμορραγικές διαταραχές.
Από τις μελέτες συμβατότητας διεξήχθη, δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα δραστικά φάρμακα φάρμακο.
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 3 έτος.
Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.
Read More