Η ναλοξόνη
Δραστικό υλικό: Η ναλοξόνη
Όταν ATH: V03AB15
CCF: Ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): T40.2, Z51.4
Όταν ΚΠΣ: 02.19.01
Κατασκευαστής: ΒΑΡΣΟΒΙΑ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΕΡΓΑΣΙΑ Polfa Α.Ε. (Πολωνία)
Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή
Ενέσιμο διάλυμα | 1 ml |
υδροχλωρικής ναλοξόνης | 400 ζ |
Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, υδροχλωρικό οξύ, νερό δ / και.
1 ml – αμπούλα (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
Φαρμακολογική δράση
Ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών. Κλειδαριές κυρίως οι μ-υποδοχείς, λιγότερο επηρεάζει άλλες υποδοχείς οπιοειδών, και εξαλείφει την δράση του ενδογενή οπιοειδή πεπτίδια, οπιοειδή και εξωγενείς.
Αποτρέπει ναλοξόνη, μετριάζει ή εξαλείφει (ανάλογα με τη δόση και το χρόνο της χορήγησης) επιδράσεις των οπιοειδών αναλγητικών, αποκαθιστά την αναπνοή, μειώνει την καταστολή και την ευφορία, αποδυναμώνουν υποτασική δράση.
Στις psychomimetic αποτελέσματα και δυσφορία, που προκαλείται από οπιοειδή ομάδα αγωνιστές-ανταγωνιστές (pentazocin, ʙutorfanol), Η ναλοξόνη δεν έχει έντονη επίδραση. Maloэffektiven πώς ανταγωνιστή τραμαδόλη. Δεν εξαλείφει εντελώς τις επιδράσεις της βουπρενορφίνης.
Η ναλοξόνη προκαλέσει συμπτώματα στέρησης σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή.
Η on / στην εισαγωγή του αποτελέσματος του φαρμάκου αρχίζει μέσα στην πρώτη 2 m, με τον / m και p / με την εισαγωγή – μέσω 5-15 m. Διάρκεια της δράσης 20-45 λεπτά μετά θ / ο της ένεσης και 2.5-3 όχι – Μετά το / m ή s / c διοίκηση.
Φαρμακοκινητική
Μεταβολισμός και απέκκριση
Ναλοξόνη υφίσταται βιομετασχηματισμό στο ήπαρ για να σχηματίσει ένα γλυκουρονίδιο. Τ1/2 είναι περίπου 1 όχι. Αναφέρετε την είδηση.
Μαρτυρία
- Οξεία δηλητηρίαση από οπιοειδή αναλγητικά (μορφίνη, προμεδόλη, Η φαιντανύλη) και άλλα φάρμακα, στο μηχανισμό της τοξικής δράσης του οποίου υπάρχει ένα οπιοειδές συστατικό (μεθαδόνη, pentazocin, βουπρενορφίνη, ʙutorfanol, nalʙufin) σε συνδυασμό με άλλα ανάνηψης;
- Στην αναισθησία για τη λήξη της μοιάζουν με τη μορφίνη αναλγητικά κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης σε ειδικές περιπτώσεις;
- Για να επαναφέρετε την αναπνοή σε νεογνά, μετά την εισαγωγή της μητρότητας οπιοειδή αναλγητικά;
- Ως διαγνωστικό εργαλείο σε ασθενείς με υποψία εξάρτησης από οπιοειδή (δείγμα naloksonovaya).
Δοσολογικό σχήμα
Η δόση και την οδό χορήγησης ανάλογα με τον ασθενή και η ποσότητα του αγωνιστή οπιούχου, Είναι στο σώμα.
Στο δηλητηρίαση από οπιοειδή αναλγητικά αρχική δόση ναλοξόνης 0.4-2 mg / αργή (κατά την διάρκεια 2-3 m), S / c / m ή. Αν απειλητικές για τη ζωή συνθήκες προτιμάται / οδός χορήγησης. Επαναλαμβανόμενες δόσεις μπορούν να χορηγηθούν μέσω της 2-5 min μέχρι την πλήρη ανάκτηση της συνείδησης και της αυθόρμητης αναπνοής. Εάν, μετά από μία συνολική δόση χορήγησης ναλοξόνης 10 mg δεν συμβαίνει αποκατάσταση της συνείδησης και της αναπνοής, θα πρέπει να σκεφτούμε την άλλη (μη-οπιοειδές) Η αιτία της δηλητηρίασης.
Η αρχική δόση για παιδιά είναι 5-10 ug / kg σωματικού βάρους. Εάν είναι απαραίτητο, η ένεση μπορεί να επαναληφθεί.
Να εξόδου επιτάχυνση από χειρουργική αναισθησία Ναλοξόνη χορηγείται σε χαμηλότερες δόσεις – από 100 να 200 ζ (1.5-3 mg / kg) κάθε 2-3 λεπτά μέχρι να επιτευχθεί επαρκής πνευμονικό αερισμό και την αφύπνιση του ασθενούς, αλλά χωρίς διακριτή πόνο και δυσφορία. Μία δόση μεγαλύτερη από την ελάχιστη απαιτούμενη μπορεί να προκαλέσει διακοπή της αναλγησίας και την αύξηση της πίεσης του αίματος, καθώς και άλλα συμπτώματα – ναυτία, έμετος, αυξημένη εφίδρωση, dystsyrkulyatornыy κρίση.
Η αρχική δόση ναλοξόνης παιδιά είναι 1-2 ug / kg σωματικού βάρους / in. Εάν δεν έχετε το επιθυμητό αποτέλεσμα, επανειλημμένα χορηγήθηκε σε δόσεις έως και 100 ug / kg σωματικού βάρους κάθε 2 m, μέχρι την αποκατάσταση της αυθόρμητης αναπνοής και της συνείδησης. Σε αδυναμία I / φαρμάκου έγχυση εισάγεται εντός / m ή s / c διηρημένες δόσεις.
Να Νεογέννητο αρχική δόση είναι 10 ug / kg σωματικού βάρους. Η χορήγηση μπορεί να επαναληφθεί σύμφωνα με τις αρχές της χρήσης σε ενήλικες με μετεγχειρητική αναπνευστική καταστολή σε θεραπεία με οπιοειδή αναλγητικά.
Στο αναπνευστική καταστολή, που προκαλείται από τη χορήγηση οπιοειδών αναλγητικών μητέρας κατά την περιγεννητική αναισθησία, Τα νεογνά χορηγούνται σε μία αρχική δόση ναλοξόνη 1-2 μg / kg / m, N / A ή Ι /. Εάν δεν έχετε το επιθυμητό αποτέλεσμα, εκ νέου το φάρμακο εγχύεται σε δόση 100 ug / kg σωματικού βάρους κάθε 2 min μέχρι αυθόρμητη αναπνοή και την ανάκτηση συνείδηση. Πριν από την εισαγωγή του φαρμάκου για να βεβαιωθείτε ότι τον αεραγωγό στο νεογέννητο. Ίσως προληπτική / m εισαγωγή 200 ζ (60 ug / kg σωματικού βάρους) Η ναλοξόνη.
Με στόχο την διάγνωση της εξάρτησης από οπιοειδή I / O εισάγεται 800 μα ναλοξόνη και παρατηρήστε την κατάσταση του ασθενούς για σημεία στέρησης.
Παρενέργεια
Ταχεία παλινδρόμηση της καταστολής φαρμάκου χρησιμοποιώντας ναλοξόνη μπορεί να συνοδεύεται από διάφορες αντιδράσεις.
Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος.
Καρδιαγγειακό σύστημα: ταχυκαρδία, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, καρδιακό επεισόδιο.
CNS: τρόμος, σπασμοί.
Άλλα: αυξημένη εφίδρωση.
Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις σε ασθενείς, ένας οργανισμός που δεν περιέχει τα οπιοειδή, Η ναλοξόνη συνήθως δεν προκαλεί παρενέργειες.
Με τη χρήση δόσεις ναλοξόνης μετεγχειρητικά, υπερβαίνει το ελάχιστο αναγκαίο, πιθανή εξαφάνιση της αναλγησίας και ενθουσιασμό, υπόταση, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή, πνευμονικό οίδημα.
Σύνδρομο στέρησης σε ασθενείς με εξάρτηση από οπιοειδή: Πόνος απροσδιόριστο, διάρροια, υπερθερμία, ρινόρροια, chikhaniye, “gusinaya δέρμα”, Εφίδρωση, ναυτία, έμετος, κούραση, τρόμος, σπασμοί στην επιγαστρική περιοχή; σε νεογέννητα – σπασμοί, διάρροια, υπερθερμία, bezuderzhnыy κραυγή, υπεραντανακλαστικότητα, chikhaniye, τρόμος, σοβαρή ευερεθιστότητα, έμετος.
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Κύηση και γαλουχία
Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ναλοξόνη.
Άγνωστος, εάν η ναλοξόνη κατανέμεται με μητρικό γάλα. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (θηλασμός) ίσως σε απόλυτους λόγους.
Προσοχή
Η διάρκεια της δράσης μερικών οπιοειδών μπορεί να υπερβαίνει τη διάρκεια του ναλοξόνη, Ως εκ τούτου, οι ασθενείς θα πρέπει να είναι υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση και προϋποθέσεις, επιτρέπουν μηχανικό αερισμό, και άλλα ανάνηψης.
Η ναλοξόνη neэffektiven σε ugnetenii dыhaniya, που προκαλείται από μη-οπιοειδή φάρμακα.
Το φάρμακο δεν προκαλεί τον σχηματισμό του εθισμού και εξάρτησης από τα ναρκωτικά.
Υπερβολική δόση
Επί του παρόντος, τα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία φαρμάκου ναλοξόνη λείπει.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Μειώνει την επίδραση των οπιοειδών αναλγητικών (συμπ. ʙutorfanol, Η φαιντανύλη, pentazocin, nalʙufin, ρεμιφεντανίλη) και επιταχύνει την εμφάνιση απόσυρσης.
Με ταυτόχρονη χρήση ναλοξόνης μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της κλονιδίνης.
Δεν είναι συμβατό με το διάλυμα φαρμάκου, που περιέχουν όξινο θειικό.
Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Όροι και προϋποθέσεις
Κατάλογος Β. Διάρκεια ζωής – 4 έτος.