Motilium

Δραστικό υλικό: Δομπεριδόνη
Όταν ATH: A03FA03
CCF: Αντιεμετικά φάρμακα της κεντρικής δράσης, μπλοκάροντας τους υποδοχείς της ντοπαμίνης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Κ20, Κ21, Κ30, R10.1, R11, R12, R14
Στο ΑΥΛΑΚΩΣΕΩΣ KFU: 11.06.02
Κατασκευαστής: JOHNSON & JOHNSON LTD (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

◊ Παστίλιες λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος.

Έκδοχα: ζελατίνη, μαννιτόλη, Η ασπαρτάμη, ουσία της μέντας, πολοξαμέριο 188.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιεμετικά, Αποκλειστή των υποδοχέων ντοπαμίνης Κεντρική. Δομπεριδόνη – ανταγωνιστή ντοπαμίνης, έχοντας, παρόμοια με μετοκλοπραμίδη και μερικά νευροληπτικά, αντιεμετικές ιδιότητες. Ωστόσο, σε αντίθεση αυτά τα φάρμακα δομπεριδόνη δεν διαπερνούν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Η χρήση δομπεριδόνης σπάνια συνοδεύεται από εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ειδικά σε ενήλικες, αλλά Δομπεριδόνη διεγείρει προλακτίνης από την υπόφυση. Αντιεμετική δράση, ίσως, οφείλεται σε ένα συνδυασμό των περιφερικών (γαστροκινητικών) δράση και ανταγωνισμού των υποδοχέων της ντοπαμίνης στη ζώνη ενεργοποίησης χημειοϋποδοχέων.

Όταν χορηγούνται ντομπεριδόνη αυξάνει τις άντρου και του δωδεκαδακτύλου συστολές, Επιταχύνει τη γαστρική κένωση και αυξάνει την πίεση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα σε υγιείς ανθρώπους.

Δομπεριδόνη έχει καμία επίδραση στην γαστρική έκκριση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από κατάποση ντομπεριδίνης νηστεία απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε περίπου 60 m. Η χαμηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ντομπεριδόνης όταν χορηγείται (σχετικά με 15%) λόγω της εκτεταμένης αρχική μεταβολισμός στο εντερικό τοίχωμα και το ήπαρ.

Θα πρέπει να ληφθεί δομπεριδόνη 15-30 λεπτά πριν από το φαγητό. Hypoacid γαστρικό χυμό μειώνει την απορρόφηση του δομπεριδόνη.

Όταν λάβετε το φάρμακο μετά το φαγητό για να φτάσει C_{Μέγιστη} Παίρνει περισσότερο χρόνο, και η AUC αυξήθηκε κάπως.

Διανομή

Όταν χορηγείται ντομπεριδόνης δεν αθροίζονται και δεν επάγει το δικό της μεταβολισμό. Κατά τη λήψη ντομπεριδίνη για 2 δόσης εβδομάδα 30 mg / C_{Μέγιστη} στο πλάσμα 90 λεπτά μετά την τελευταία δόση ήταν ίση με 21 ng / ml, και ήταν σχεδόν το ίδιο, μετά την πρώτη δόση (18 ng / ml).

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 91-93%.

Δομπεριδόνη συγκέντρωση στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν 4 φορές μικρότερη, από αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Μεταβολισμός

Δομπεριδόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με υδροξυλίωση και Ν-αποαλκυλίωση.

Αφαίρεση

Η απέκκριση στα ούρα και τα κόπρανα του 31% και 66% της δόσης, αντίστοιχα.

Απεκκρίνεται αμετάβλητη στα κόπρανα (10%) και τα ούρα (σχετικά με 1%).

Τ_1/2 από το πλάσμα μετά τη χορήγηση μιας μόνο δόσης σε υγιείς εθελοντές είναι 7-9 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (της κρεατινίνης ορού 6 mg / dL) Τ_1/2 αυξήσεις ντομπεριδόνης 7.4 h για να 20.8 όχι, αλλά η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα μετά, ό, τι σε υγιείς εθελοντές.

Μαρτυρία

- Ένα συγκρότημα από τα συμπτώματα δυσπεψίας, συχνά σχετίζεται με καθυστερημένη γαστρική εκκένωση, ΓΟΠΝ, οισοφαγίτιδα (αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο, αίσθηση φουσκώματος, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, ρέψιμο, φούσκωμα, ναυτία, έμετος, καούρα);

- Ναυτία και ο εμετός της λειτουργικής, Βιολογικά, μολυσματικής προέλευσης, που προκαλείται από ακτινοθεραπεία, παραβίαση δίαιτα ή φαρμακευτική αγωγή;

- Ναυτία και έμετος, που προκαλείται από αγωνιστές ντοπαμίνης σε περίπτωση χρήσης τους στη νόσο του Πάρκινσον (όπως η L-dopa και βρωμοκρυπτίνη).

Δοσολογικό σχήμα

Στο χρόνιες δυσπεψία ενήλικες και παιδιά αρχαιότερος 5 χρόνια διορίζει 10 mg (1 καρτέλα.) 3 φορές / ημέρα για 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα και, σε περίπτωση ανάγκης, πριν τον ύπνο.

Η μέγιστη ημερήσια δόση Παιδιά ηλικίας 5 να 12 χρόνια είναι 2.4 mg / kg σωματικού βάρους, αλλά όχι περισσότερο 80 mg.

Αν είναι απαραίτητο,, εάν δεν υπάρχει καμία επίδραση, να ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 χρόνια μια εφάπαξ δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 80 mg.

Στο ναυτία και έμετο ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια διορίζει 20 mg (2 καρτέλα.) 3-4 φορές / ημέρα πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 80 mg.

Παιδιά ηλικίας 5 να 12 χρόνια διορίζει 10 mg (1 καρτέλα.) 3-4 φορές / ημέρα πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 2.4 mg / kg σωματικού βάρους, αλλά όχι περισσότερο 80 mg.

Motilium^® ως μια παστίλια δείχνει μόνο Ενήλικες και παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από ό, τι 35 κιλό, στην παιδιατρική πρακτική είναι να χρησιμοποιηθεί κυρίως για την αναστολή Motilium^®.

Στο ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ Θα συνιστάται να αυξηθεί το χρονικό διάστημα μεταξύ της χορήγησης του φαρμάκου. Ανώφελα. ένα πολύ μικρό ποσοστό του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητα, ότι δεν υπάρχει σχεδόν καμία ανάγκη να διορθώσει μια εφάπαξ δόση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Ωστόσο, όταν εκ νέου εκχώρηση της συχνότητας λήψης πρέπει να μειωθεί σε 1-2 ώρα / ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας, και μπορεί να απαιτήσει μείωση της δόσης.

Όροι χρήσης παστίλιας

Παστίλιες είναι διαθέσιμα σε συσκευασίες blister. Δεδομένου ότι το δισκίο είναι αρκετά εύθραυστη, για να αποφευχθεί η ζημία δεν θα πρέπει να αναγκαστούν μέσα από το φύλλο.

Για να πάρετε το χάπι από το φύλλο της κυψέλης θα πρέπει να λάβει την άκρη και να καταργήσετε εντελώς το από το κύτταρο, το οποίο είναι ένα δισκίο. Στη συνέχεια πιέστε απαλά το κάτω μέρος και να αφαιρέσουν το δισκίο από τη συσκευασία. Το δισκίο θα πρέπει να δοθεί στη γλωσσική. Μέσα σε λίγα δευτερόλεπτα θα πέσει στην επιφάνεια της γλώσσας και μπορεί να καταποθεί με το σάλιο, Δεν το πόσιμο νερό.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: σπάνια - Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος; σε μερικές περιπτώσεις – παροδική εντερικών συσπάσεων.

CNS: εξωπυραμιδικά συμπτώματα (σπανίως – παιδιά; σε μερικές περιπτώσεις – ενήλικας); πλήρως αναστρέψιμη και εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: δυνατόν υπερπρολακτιναιμία, σπάνια οδηγεί σε galaktoree, γυναικομαστία, αμηνόρροια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα, κνίδωση.

Αντενδείξεις

- Αιμορραγία του γαστρεντερικού;

- Μηχανική απόφραξη ή διάτρηση, στην οποία η διέγερση της γαστρικής κινητικότητας μπορεί να είναι επικίνδυνη;

- Η προλακτίνη που εκκρίνουν όγκου της υπόφυσης (προλακτίνωμα);

- Η ταυτόχρονη χρήση από του στόματος μορφές της κετοκοναζόλης;

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 5 χρόνια (για μία δεδομένη μορφή δοσολογίας);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (δεδομένου του υψηλού βαθμού μεταβολισμού στο ήπαρ δομπεριδόνης).

Κύηση και γαλουχία

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Motilium^® Εγκυμοσύνη ανεπαρκώς.

Μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν ενδείξεις για αυξημένο κίνδυνο δυσπλασιών στον άνθρωπο. Παρ 'όλα αυτά, η χρήση του Motilium^® Η εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις, όταν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Οι γυναίκες ντομπεριδίνη συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα είναι 10-50% της κατάλληλης συγκέντρωσης στο πλάσμα και δεν υπερβαίνει 10 ng / ml. Η συνολική ποσότητα δομπεριδόνης, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα - κάτω 7 mg / ημέρα όταν χρησιμοποιείτε τη μέγιστη επιτρεπτή δόση. Άγνωστος, αν το επίπεδο αρνητικές συνέπειες για νεογέννητο. Ως εκ τούτου, εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε Motilium^® γαλουχίας ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Προσοχή

Η συνδυασμένη εφαρμογή Motilium^® με αντιόξινα ή αντιεκκριτικά φάρμακα πρέπει να λαμβάνονται μετά το τελευταίο γεύμα, δηλαδή. δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με Motilium^®.

Αν η μακροχρόνια θεραπεία ασθενών με νεφρική νόσο πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Motilium^® Αυτό δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης του οχήματος και να χειρίζονται μηχανές.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπνηλία, αποπροσανατολισμό και εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, ειδικά στα παιδιά.

Θεραπεία: ενεργού άνθρακα, και προσεκτική παρατήρηση. Τα αντιχολινεργικά φάρμακα, παρασκευάσματα, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον, ή αντιισταμινικά μπορεί να είναι αποτελεσματική σε εξωπυραμιδικές αντιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να εξουδετερώσουν την επίδραση του Motilium^®.

Η βιοδιαθεσιμότητα Motilium^® κατάποση μειώνεται μετά από προηγούμενη αποδοχή του σιμετιδίνη ή διττανθρακικό νάτριο. Μην παίρνετε αντιόξινα και αντιεκκριτικά φάρμακα ταυτόχρονα με Motilium^®, tk. μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της.

Η κύρια οδός μεταβολισμού δομπεριδόνης μετασχηματισμού λαμβάνει χώρα με τη συμμετοχή του CYP3A4. Με βάση in vitro μελέτες μπορεί να θεωρηθεί, ότι, ενώ η χρήση του δομπεριδόνη και ναρκωτικών, αναστέλλουν σημαντικά αυτό το ισοένζυμο, μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα στο πλάσμα ντομπεριδόνης. Παραδείγματα αναστολέων του CYP3A4 περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα: αντιμυκητιασικά αζόλης, αντιβιοτικά μακρολίδια, Αναστολείς της HIV πρωτεάσης, nefazodon.

Η μελέτη σε υγιείς εθελοντές αλληλεπίδρασης με κετοκοναζόλη αποκάλυψαν δομπεριδόνη, ότι η κετοκοναζόλη αναστέλλει την εξαρτώμενη από το CYP3A4 πρωτογενή μεταβολισμό ντομπεριδόνης, η οποία οδηγεί σε μια σχεδόν τριπλάσια αύξηση στη C_{Μέγιστη} και AUC δομπεριδόνης στη φάση πλατώ. Σε μια μελέτη ντομπεριδόνης και κετοκοναζόλη δείχνει αλληλεπίδραση, ότι η κοινή εφαρμογή μιας δόσης ντομπεριδόνης 10 mg 4 φορές / ημέρα και μια δόση της κετοκοναζόλης 200 mg 2 φορές / ημέρα παρατηρείται στην παράταση του διαστήματος QT 10-20 msec. Όταν ντομπεριδίνη μονοθεραπεία σε παρόμοιες δόσεις, και όταν λαμβάνουν μια ημερήσια δόση του 160 mg (ό, τι στην 2 φορές η μέγιστη ημερήσια δόση) Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές αλλαγές στο διάστημα QT.

Θεωρητικά, (tk. το φάρμακο έχει γαστροκινητικών δράση) Motilium^® Θα μπορούσε να επηρεάσει την απορρόφηση των φαρμάκων συγχρόνως, συγκεκριμένα, φαρμακοτεχνικές μορφές παρατεταμένης απελευθέρωσης των δραστικών ουσιών ή φαρμάκων, εντερική επικάλυψη. Ωστόσο, η χρήση δομπεριδόνης σε ασθενείς λαμβάνοντας παρακεταμόλη ή επιλέγονται θεραπεία με διγοξίνη δεν επηρεάζουν τα επίπεδα αυτών των φαρμάκων στο αίμα.

Motilium^® Μπορεί επίσης να συνδυαστεί με νευροληπτικά, η δράση των οποίων δεν αυξάνει; ντοπαμινεργικούς αγωνιστές των υποδοχέων (βρωμοκριπτίνη, λεβοντόπα), ανεπιθύμητη περιφερειακές οποία, όπως διαταραχές του πεπτικού, ναυτία, έμετος, καταστέλλει, δεν εξουδετερώνουν τις βασικές τους ιδιότητες.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο έχει επιλυθεί με την εφαρμογή ως αντιπρόσωπος διακοπές Valium.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° C έως 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 2 έτος.