МИРТАЗОНАЛ

Δραστικό υλικό: Η μιρταζαπίνη
Όταν ATH: N06AX11
CCF: Αντικαταθλιπτικό
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F31, F32, F33, F41.2
Όταν ΚΠΣ: 02.02.02
Κατασκευαστής: Actavis Group hf. (Ισλανδία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο коричнево-желтого цвета, Ωοειδής, φακοειδή, με εγκοπή και στις δύο πλευρές και σήμανση “Εγώ” – на одной.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού (άμυλο 1500), διοξείδιο του πυριτίου, Διακαρμελλοζικό νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, Opadry 03F22322 желтый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική), Opadry 03F23252 оранжевый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική), Opadry 03F28635 белый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο розово-коричневого цвета, Ωοειδής, φακοειδή, με εγκοπή και στις δύο πλευρές και σήμανση “Εγώ” – на одной.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού (άμυλο 1500), διοξείδιο του πυριτίου, Διακαρμελλοζικό νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, Opadry 03F22322 желтый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική), Opadry 03F23252 оранжевый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική), Opadry 03F28635 белый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, Ωοειδής, φακοειδή, επισημαίνονται “Εγώ” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού (άμυλο 1500), διοξείδιο του πυριτίου, Διακαρμελλοζικό νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, Opadry 03F22322 желтый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική), Opadry 03F23252 оранжевый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική), Opadry 03F28635 белый (υπρομελλόζη 6cP, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-υποδοχείς, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-υποδοχείς. Πιστεύεται, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, μικρό (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-υποδοχείς, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-υποδοχείς.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-υποδοχείς.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), ψυχοκινητική καθυστέρηση, διαταραχές του ύπνου (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, καθώς και άλλα συμπτώματα: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 εβδομάδα της θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. Γ_{Μέγιστη} στο πλάσμα είναι περίπου 2 όχι. Βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Διανομή

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 85%.

Γ_σσ πλάσμα μέσω krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Μεταβολισμός

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, προφανώς, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Αφαίρεση

Μέσος όρος T_1/2 Είναι μεταξύ 20 h για να 40 όχι (редко до 65 όχι). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Μαρτυρία

-κατάθλιψη.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, κατά προτίμηση 1 раз/сут вечером перед сном. Δυνατόν να χρησιμοποιηθεί 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Ενήλικας: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; η αρχική δόση – 15 mg ή 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 μήνας. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 εβδομάδες θεραπείας. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 της εβδομάδας. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Να ηλικιωμένους ασθενείς рекомендована доза та же, το ίδιο και για ενήλικες. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

Σε Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Παρενέργεια

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Ασθενειών που σχετίζονται με, и симптомы, вызванные применением препарата.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (θα πρέπει να κατανοηθεί, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, συναγερμού, υπερκινητικότητα, μυοκλονίες, gipokineziya, απάθεια, giperesteziya, τρόμος, σπασμοί, σύνδρομο “Ανήσυχων Ποδιών”, αίσθημα κόπωσης, τρέλα, кошмарные сновидения/яркие сны.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – αναστολή της αιμοποίησης (κοκκιοκυτταροπενία, ουδετεροπενία, eozinofilija, ακοκκιοκυτταραιμία, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αυξημένη όρεξη, ξηροστομία.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: δυσμηνόρροια.

Από το ουροποιητικό σύστημα: dizurija.

Μεταβολισμός: αύξηση βάρους, οιδηματώδη σύνδρομο; редко – жажда.

Με το καρδιαγγειακό σύστημα: редко – ортостатическая гипотензия, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – οσφυαλγία, αρθραλγία, μυαλγία.

Άλλα: σπανίως – κνίδωση, απόσυρση.

Αντενδείξεις

- Έως 18 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, με καρδιακή νόσο (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (στο t. όχι. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, προδιαθέτουν σε υπόταση (στο t. όχι. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, ασθενείς, ναρκομανείς, с лекарственной зависимостью.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (στο t. όχι. όταν υπερπλασία του προστάτη), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, με διαβήτη.

Κύηση και γαλουχία

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, όταν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Προσοχή

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Καταπίεση του μυελού των οστών, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, στοματίτις, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Χρήση στην Παιδιατρική

Να παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (как и другими антидепрессантами) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Υπερβολική δόση

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Συμπτώματα: Καταστολή του ΚΝΣ, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- ή υπόταση. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Θεραπεία: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, και σε μικρότερο βαθμό, – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_{Μέγιστη} в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% και 50% αντίστοιχα. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, Αναστολείς της HIV πρωτεάσης, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 φορές, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (π.χ., ριφαμπικίνη) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (υπόστρωμα του CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (ένα υπόστρωμα CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (π.χ., селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.