MIKARDIS

Δραστικό υλικό: Η τελμισαρτάνη
Όταν ATH: C09CA07
CCF: Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II υποδοχέα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10
Όταν ΚΠΣ: 01.04.02
Κατασκευαστής: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Συνεργασία. ΚΙΛΌ (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, επιμήκης, επισημαίνονται “51Ν” на одной стороне и символом фирмы – στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο, αντιμονιακή, Υδροξείδιο του νατρίου, ποβιδόνη, σορβιτόλη.

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (14) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, επιμήκης, επισημαίνονται “52Ν” на одной стороне и символом фирмы – στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο, αντιμονιακή, Υδροξείδιο του νατρίου, ποβιδόνη, σορβιτόλη.

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (14) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II υποδοχέα.

Η τελμισαρτάνη – ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ συγκεκριμένο. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (συμπ. к AT₂-Υποδοχέα) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, δεν έχει μελετηθεί. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 όχι (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 όχι.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

ΣΕ клинических исследованиях παραστάσεις, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (σε μία δόση 40 mg) να 19% (σε μία δόση 160 mg). Μετά 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Διανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – περισσότερο 99.5%, κυρίως με την λευκωματίνη και την α₁-τις γλυκοπρωτεΐνες. Среднее значение кажущегося V_δ в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Μεταβολισμός

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Αφαίρεση

Τ_1/2 – περισσότερο 20 όχι. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, μέσω των νεφρών – μείον 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (σχετικά με 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (σχετικά με 1500 ml / min).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

У женщин C_{Μέγιστη} и AUC в плазме в 2-3 φορές υψηλότερη, από ό, τι οι άνδρες (без значительного влияния на концентрацию).

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Δοσολογικό σχήμα

Αντιστοίχιση ενήλικας από του στόματος δόση 40 mg 1 ώρα / ημέρα. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / ημέρα. Εάν η αναγκαία δόση μπορεί να αυξηθεί σε 80 mg / ημέρα. Θα πρέπει να ληφθεί, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 εβδομάδα.

Ασθενείς με σοβαρή υπέρταση Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (μονοθεραπεία) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / ημέρα.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (συμπ. и находящихся на гемодиализе), ηλικιωμένους ασθενείς Δεν απαιτείται δόση διόρθωση.

Σε пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 mg.

Παρενέργεια

CNS: πονοκέφαλος, ζάλη, fatiguability, αϋπνία, ανησυχία, κατάθλιψη, σπασμοί, προβλήματα όρασης.

Καρδιαγγειακό σύστημα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος (συμπ. ορθοστατική υπόταση), βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, πόνος στο στήθος; σπανίως – λιποθυμία.

Το αναπνευστικό σύστημα: λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (συμπ. φαρυγγίτιδα, βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα), βήχας; σπανίως – δύσπνοια.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, δυσπεψία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (συμπ. οξεία νεφρική ανεπάρκεια), περιφερικό οίδημα, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος (συμπ. κυστίτιδα), giperkreatininemiя.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία, αρθραλγία, χαμηλότερο πόνο στην πλάτη, συμπτώματα, подобные тендиниту, κράμπες στα πόδια.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – αναιμία, eozinofilija, θρομβοπενία.

Εργαστηριακά ευρήματα: σπανίως – υπερκαλιαιμία, υπερουριχαιμία; σε μερικές περιπτώσεις – повышение уровня КФК крови.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα; σπανίως – эritema, φαγούρα, έκζεμα, Εφίδρωση, κνίδωση, αγγειοοίδημα.

Άλλα: γριππώδη συμπτώματα.

Αντενδείξεις

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Εξέφρασε ανθρώπινου ήπατος;

- Κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Κύηση και γαλουχία

Микардис^® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

ΣΕ доклинических исследованиях έχουν εντοπιστεί tertogennogo δράση, однако отмечено фетотоксическое действие.

Προσοχή

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® Θα πρέπει να είναι προσεκτικά, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, διάρροια ή έμετο, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Που, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (π.χ., у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, συμπ. стенозом почечной артерии), η χρήση των ναρκωτικών, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, σπανίως, Οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® Δεν συνιστάται.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, υποκατάστατα άλατος, που περιέχουν κάλιο, και άλλα φάρμακα, увеличивающими концентрацию калия в крови (Η ηπαρίνη), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg ή 80 mg περιλαμβάνει 169 mg ή 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Χρήση στην Παιδιατρική

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Υπερβολική δόση

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος.

Θεραπεία: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Αιμοκάθαρση nyeeffyektivyen.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Возможно одновременное применение Микардиса^® με θειαζιδικά διουρητικά (υδροχλωροθειαζίδη), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, βαρφαρίνη, gidroxlorotiazid, γλιβενκλαμίδης, Η ιβουπροφαίνη, παρακεταμόλη, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® ΜΣΑΦ (συμπ. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Ασθενείς, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Διάρκεια ζωής – 4 έτος.