Η μετοκλοπραμίδη στρέμματα

Δραστικό υλικό: Μετοκλοπραμίδη
Όταν ATH: A03FA01
CCF: Αντιεμετικά φάρμακα της κεντρικής δράσης, μπλοκάροντας τους υποδοχείς της ντοπαμίνης
Όταν ΚΠΣ: 11.06.02
Κατασκευαστής: Χημικών-φαρμακευτικών φυτών АКРИХИН ОАО (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια λευκό ή λευκό με μια κιτρινωπή απόχρωση, Valium, φαλτσοκομμένο; επιτρέπεται η μαρμάρωση.

Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο πατάτας, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ

Φαρμακολογική δράση

Αντιεμετικά, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Αντιεμετική δράση οφείλεται σε αποκλεισμό της ντοπαμίνης D₂-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Πιστεύεται, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Φαρμακοκινητική

Κατάποση απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 30%. Βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, καθώς και μεταβολίτες. Τ_1/2 Είναι μεταξύ 4 να 6 όχι.

Μαρτυρία

Εμετός, ναυτία, icota διαφορετικές Γένεση. Атония и гипотония желудка и кишечника (συμπ. Μετεγχειρητική); δυσκινησία της χολής; οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση; φούσκωμα; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Δοσολογικό σχήμα

Ενήλικες μέσα – με 5-10 mg 3-4 φορές / ημέρα. Εμετός, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 mg. Ενδορηνική – με 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 φορές / ημέρα.

Η μέγιστη δόση: разовая при приеме внутрь – 20 mg; καθημερινά – 60 mg (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 s είναι 5 mg 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Για τα παιδιά ηλικίας κάτω των 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 mg / kg, συχνότητα χορήγησης – 1-3 φορές / ημέρα.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: в начале лечения возможны запор, διάρροια; σπανίως – ξηροστομία.

CNS: в начале лечения возможны чувство усталости, υπνηλία, ζάλη, πονοκέφαλος, κατάθλιψη, ακαθησία. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): σπασμός των μυών του προσώπου, υπερκινητικότητα, σπαστικό ραιβόκρανο (συνήθως, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). Με παρατεταμένη χρήση, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, δυσκινησίες.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: σπανίως, μακροχρόνια χρήση σε υψηλές δόσεις – γαλακτόρροια, γυναικομαστία, διαταραχές της εμμηνορρυσίας.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα.

Αντενδείξεις

Кровотечения из ЖКТ, μηχανικού ειλεού, διάτρηση του στομάχου ή των εντέρων, φαιοχρωμοκύττωμα, εξωπυραμιδικές διαταραχές, επιληψία, пролактинозависимые опухоли, γλαύκωμα, εγκυμοσύνη, γαλουχία, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Κύηση και γαλουχία

Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.

При применении в период лактации (θηλασμός) θα πρέπει να θεωρείται, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

ΣΕ πειραματικές μελέτες не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Προσοχή

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, υπέρταση, нарушениями функции печени и/или почек, στη νόσο του Πάρκινσον.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, που απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή, быстрых психомоторных реакций.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, Η παρακεταμόλη, αιθανόλη.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

Ασθενείς, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с тольтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; με τη φλουβοξαμίνη – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; φλουοξετίνη – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; με tsiklosporinom – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.