Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta

Όταν ATH: B03XA03

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Φαρμακολογική δράση

Διεγέρτη της αιμοποίησης. Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – συνθετικών χημικών νέος αντιπρόσωπος της κλάσης ενεργοποιητές υποδοχέα ερυθροποιητίνης μακράς. Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta είναι συζυγή πρωτεΐνη kovalentnym, που λαμβάνονται με τη μέθοδο του ανασυνδυασμένου DNA, και γραμμική metoksipolijetilenglikolja (PEG). Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta διαφέρει από την παρουσία της ερυθροποιητίνης αμιδικούς δεσμούς μεταξύ αμινοξύ N-τερματικού ή ε-αμινο ομάδας της λυσίνης, κυρίως Lys52 και Lys45 , και το metoksipolijetilenglikol'butanovoj οξύ. Μοριακό βάρος metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta είναι περίπου 60 kDa, συμπεριλαμβανομένου 30 kDa μοριακού βάρους PEG.

Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin Beta έχει εξαιρετική από επίπεδο υποδοχέα ερυθροποιητίνης και δραστηριότητα έχει μια μακροχρόνια Ένωση με τον υποδοχέα και ταχύτερη αποσύνδεση από τον υποδοχέα, μειώθηκε η ειδική δραστικότητα σε in vitro και in vivo υψηλής δραστηριότητας, καθώς και αυξημένη Τ1/2, που σας επιτρέπει να εισάγετε Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin βήτα 1 μια φορά το μήνα.

Metoksipolijetilenglikol'-βήτα Epoetin διεγείρει την ερυθροποίηση σε συνεργασία με jeritropojetinovymi υποδοχείς για τα κύτταρα του μυελού των οστών με τον προκάτοχό του.

Σε 97.5% ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο, δεν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, Metoksipolijetilenglikol «θεραπεία-epoetinom beta σημειώνονται διόρθωση της αναιμίας. Σε 93.3% ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο, διάλυση, Όταν η διόρθωση χαρακτηρίζεται θεραπεία αναιμίας. Ασθενείς, διάλυση, Κατά τη μετάφραση από darbjepojetinom θεραπεία θεραπεία άλφα ή epoetinom Metoksipolijetilenglikol»-epoetinom beta παραμένει σταθερό στόχο επίπεδα αιμοσφαιρίνης.

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Μετά από p/με την εισαγωγή χρόνο να Cmax σε metoksipolijetilenglikol ορό»-βήτα epoetina – 72 όχι.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της metoksipolijetilenglikol'-βήτα epoetina ασθενείς, διάλυση, και οι ασθενείς, δεν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, είναι 62% και 54%, αντίστοιχα.

VD είναι 5 l και δεν εξαρτάται από τη δόση.

Εισαγωγή metoksipolijetilenglikol'-epoetina βήτα 1 μία φορά κάθε 4 την εβδομάδα δεν προκαλεί σημαντική αθροιστική ναρκωτικών, σώρευση συντελεστή είναι ίση με 1.03 όταν χορηγείται 1 μία φορά κάθε 4 εβδομάδων και 1.12 – όταν χορηγείται 1 μία φορά κάθε 2 της εβδομάδας

Αφαίρεση

Μετά το επί/εντός του Metoksipolijetilenglikol»-βήτα epoetina Τ1/2 σε 15-20 φορές μεγαλύτερη, από ό, τι με την εισαγωγή του ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ερυθροποιητίνη. Τ1/2 metoksipolijetilenglikol'-epoetina beta με on/στην εισαγωγή είναι 134 όχι (ή 5.6 δ), Όταν s/με την εισαγωγή – 139 όχι (ή 5.8 δ), Ολική κάθαρση – 0.494 ml/HR/kg.

Κάθαρση metoksipolijetilenglikol'-epoetina beta δεν εξαρτάται από τη δόση.

Φαρμακοκινητική ειδικούς πληθυσμούς

Διάρκεια της χρήσης δεν επηρεάζει την κάθαρση, VD και η βιοδιαθεσιμότητα του metoksipolijetilenglikol»-βήτα epoetina.

Εμείς δεν διαπίστωσε διαφορές στη φαρμακοκινητική σε ασθενείς, παραλαβή και δεν λαμβάνουν αιμοκάθαρσης. Αιμοκάθαρση δεν επηρεάζει την metoksipolijetilenglikol farmakokinetiku'-epoetina βήτα.

Metoksipolijetilenglikol'-βήτα epoetina φαρμακοκινητική σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και σε υγιείς ασθενείς δεν διαφέρουν.

Φαρμακοκινητική, φαρμακοδυναμική και τοπικής ανοχής δεν εξαρτάται από το πού το p/προς τις ενέσεις του φαρμάκου (ώμος, στην εμπρόσθια επιφάνεια του μηρού, στο πρόσθιο κοιλιακό τοίχωμα).

Δεν απαιτείται διόρθωση αρχικής δόσης metoksipolijetilenglikol'-βήτα epoetina ανάλογα με τη φυλή, φύλο και την ηλικία του ασθενούς.

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Μαρτυρία

Αναιμία σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (Σύμφωνα με την κατάταξη του το NKF K/DOQI – σε χρόνια νεφρική νόσο).

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Δοσολογικό σχήμα

Δίνεται μια περισσότερο Τ1/2 της δραστικής ουσίας, Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta, μπορείτε να εισαγάγετε λιγότερο, από ό, τι άλλα διεγερτικά ερυθροποίηση.

Φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να ξεκινά μόνο υπό την επίβλεψη ενός ειδικού.

Το προϊόν μπορεί να εγγραφεί ως δ/υ, και / σε.

P/να, το φάρμακο εγχύεται μόνο στην περιοχή του ώμου, στην μπροστινή επιφάνεια του μηρού ή στο μπροστινό κοιλιακό τοίχωμα.

Αιμοσφαιρίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται 1 κάθε δύο εβδομάδες μέχρι να είναι σταθεροποιημένο και περιοδικά μετά από σταθεροποίηση.

Ασθενείς, δεν λαμβάνουν διεγερτικά ερυθροποίηση τώρα

Η συνιστώμενη δόση έναρξης: 0.6 mcg/kg/σε ή δ/υ 1 μία φορά κάθε 2 της εβδομάδας, Στόχος αιμοσφαιρίνης >110 g / l (6.83 mmol / l).

Metoksipolijetilenglikol'-βήτα epoetina δόση μπορεί να αυξηθεί σε 25-50% από προηγούμενες, Αν μετά από ένα μήνα η αύξηση της αιμοσφαιρίνης είναι λιγότερο από 10 g / l (0.621 mmol / l). Περαιτέρω αύξηση της δόσης από σχετικά με 25-50% μπορεί να πραγματοποιηθεί σε διαστήματα 1 Μια φορά το μήνα για την επίτευξη των επιμέρους στόχων αιμοσφαιρίνης.

Metoksipolijetilenglikol'-βήτα epoetina δόση μειωθεί κατά 25-50% από προηγούμενες, Εάν μετά από ένα μήνα η αύξηση της αιμοσφαιρίνης είναι περισσότερο 20 g / l (1.24 mmol / l). Αν η αιμοσφαιρίνη υπερβεί 130 g / l (8.07 mmol / l), η θεραπεία θα πρέπει να τερματίσει πριν από τη μείωση της αιμοσφαιρίνης μικρότερη από 130 g / l (8.07 mmol / l) και έπειτα να συνεχίσετε, δόση 50% από προηγούμενες. Όταν η τιμή-στόχος της αιμοσφαιρίνης 120 δόση γ/λ αλλάζει σε 25%.

Μετά την παύση της θεραπείας με μειωμένη αιμοσφαιρίνη από περίπου 3.5 g / l (0.22 mmol / l) στην Εβδομάδα.

Δόση διόρθωση περνούν πλέον 1 μια φορά το μήνα.

Ασθενείς, λήψη διεγερτικό ερυθροποίηση τώρα

Ασθενείς, λαμβάνει ένα άλλο διεγερτικό ερυθροποίηση, Μπορείτε να μεταφράσετε στη θεραπεία Metoksipolijetilenglikol»-epoetinom εισαγωγή λειτουργία Beta 1 Μια φορά το μήνα ή 1 μία φορά κάθε 2 εβδομάδα η/υ ή σε. Αρχική δόση εξαρτάται από την εβδομαδιαία δόση στο παρελθόν ναρκωτικά με βάση – darbjepojetina άλφα ή epoetina (Άλφα ή βήτα) (Πίνακας 1 και 2). Η πρώτη ένεση του φαρμάκου περνούν μια μέρα μετά την προγραμματισμένη ένεση του πρώην χρησιμοποιείται darbjepojetina άλφα ή epoetina (Άλφα ή βήτα).

Αν για να διατηρήσουν ένα υψηλότερο επίπεδο αιμοσφαιρίνης στόχου 110 g / l (6.83 mmol / l) Η προσαρμογή της δοσολογίας, η μηνιαία δόση μπορεί να αλλάξει σε 25%.

Metoksipolijetilenglikol'-βήτα epoetina δόση μειωθεί κατά 25-50% από προηγούμενες, Εάν μετά από ένα μήνα η αύξηση επίπεδο της αιμοσφαιρίνης είναι περισσότερο 20 g / l (1.24 mmol / l). Αν η αιμοσφαιρίνη υπερβεί 130 g / l (8.07 mmol / l), η θεραπεία θα πρέπει να τερματίσει πριν από τη μείωση της αιμοσφαιρίνης σε λιγότερο από 130 g / l (8.07 mmol / l) και έπειτα να συνεχίσετε, δόση 50% από προηγούμενες.

Όταν το επίπεδο της αιμοσφαιρίνης στόχου 120 δόση γ/λ αλλάζει σε 25%.

Μετά την παύση της θεραπείας με μειωμένη αιμοσφαιρίνη από περίπου 3.5 g / l (0.22 mmol / l) στην Εβδομάδα.

Δόση διόρθωση περνούν πλέον 1 μια φορά το μήνα.

Διακοπή της θεραπείας

Θεραπεία της αναιμίας, συμπ. και τα ναρκωτικά θεραπεία Metoksipolijetilenglikol»-Epoetin βήτα, Συνήθως μακρύ. Αλλά εάν χρειάζεστε φαρμακευτική θεραπεία μπορεί να διακοπεί ανά πάσα στιγμή.

Αναπάντητες δόση

Έχασε μία εφάπαξ ένεση της Metoksipolijetilenglikol'-beta epoetina πρέπει να εισάγετε το συντομότερο δυνατόν, και περαιτέρω εισάγετε το φάρμακο με την καθορισμένη συχνότητα χορήγησης.

Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια οποιουδήποτε βαθμού σοβαρότητας δεν απαιτείται διόρθωση δόσεων του φαρμάκου.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (αρχαιότερος 65 χρόνια) δεν απαιτείται διόρθωση αρχικής δόσης.

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Παρενέργεια

Προσδιορισμός της συχνότητας των ανεπιθύμητων αντιδράσεων: συχνά (≥1 / 100 και <1/10), σπανίως (≥1 / 1000 <1/100), σπανίως (≥1 / 10 000 και <1/1000).

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε περίπου 6% ασθενείς, Metoksipolijetilenglikol'-παραλαβή Epoetin βήτα, κοινός – αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιας ή μέτριας, αντιμετώπισε σε ασθενείς, αντιμετωπίζονται με Metoksipolijetilenglikol»-Epoetin βήτα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ; σπάνια-διακλάδωση θρόμβωση.

CNS: Σπάνια - ένας πονοκέφαλος, σπανίως – υπερτασική εγκεφαλοπάθεια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Δερματολογικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια-makulo-Βλατιδώδες εξάνθημα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σε 7.5% ασθενείς, λαμβάνουν θεραπεία Metoksipolijetilenglikol»-epoetinom βήτα, και 4.4 % ασθενείς, λαμβάνουν θεραπεία άλλων διεγερτικών ερυθροποίηση, Υπήρχε θρομβοπενία (του αριθμού των αιμοπεταλίων < 100 000/l).

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Αντενδείξεις

Μη ελεγχόμενη υπέρταση;

Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 18 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί);

Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Η προσοχή πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη, κατά τη διάρκεια του θηλασμού, με τις αιμοσφαιρινοπάθειες, επιληψία, θρομβοκυττάρωση (αριθμός αιμοπεταλίων πάνω 500 000/l), Από την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα των Metoksipolijetilenglikol»-epoetina beta για αυτές τις ομάδες διερευνηθούν δεν είναι αρκετό.

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Κύηση και γαλουχία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του MMetoksipolijetilenglikol»-βήτα epoetina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού δεν είναι αρκετό να σπουδάσει. Ο πράκτορας θα πρέπει να διορίζονται μόνο, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο ή το παιδί.

Άγνωστος, Αν metoksipolijetilenglikol'-Epoetin βήτα με μητρικό γάλα στον άνθρωπο.

Πειραματικές μελέτες σε ζώα Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta είχε καμία άμεση ή έμμεση αρνητική ενέργεια στην εγκυμοσύνη, ανάπτυξη εμβρύων, τοκετό ή στη µεταγεννητική ανάπτυξη. Εμφάνιση, που metoksipolijetilenglikol'-βήτα Epoetin απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Προσοχή

Πριν και κατά τη διάρκεια θεραπείας Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom beta πρέπει να εξαιρέσετε σιδηροπενία.

Συνιστάται η πρόσθετη θεραπεία με σίδηρο, Αν η φερριτίνη ορού κάτω 100 µg/l ή κορεσμός της τρανσφερίνης σιδήρου παρακάτω 20%.

Έλλειψη του αποτελέσματος: Οι πιο κοινές αιτίες της μερική ανταπόκριση σε θεραπεία μέσα, διεγείρει την ερυθροποίηση, είναι η έλλειψη σιδήρου, φλεγμονή, Χρόνια απώλεια αίματος, ίνωση του μυελού των οστών, η απότομη αύξηση της συγκέντρωσης του αλουμινίου, που προκύπτουν από την αιμοκάθαρση, η έλλειψη φολικού οξέος ή βιταμίνης Β12, gemoliz. Εάν όλα το καθεστώς των αποκλεισμένων και ο ασθενής είναι μια ξαφνική μείωση της αιμοσφαιρίνης, retikulozitopenia και βρέθηκαν αντισώματα σε jeritropojetinu, μια μελέτη του μυελού των οστών για μερική εξαιρέσεις krasnokletochnoj aplazii (PKKA). Με την ανάπτυξη του Metoksipolijetilenglikol «θεραπεία PKKA-epoetinom beta πρέπει να σταματήσουν και οι ασθενείς δεν πρέπει να μεταβιβάζονται σε άλλη θεραπεία με διεγερτικά ερυθροποίηση.

Αναφέρθηκαν περιπτώσεις ανάπτυξης PKKA, που προκαλείται από αντισώματα jeritropojetonu, Θεραπεία με διεγερτικά ερυθροποίηση, ενώ. Αντισώματα έχουν σταυρό αντιδράσεις με όλα τα διεγερτικά ερυθροποίηση. Δεν θα πρέπει να μεταφράσει σε θεραπεία Metoksipolijetilenglikol»-epoetinom beta ασθενείς με επιβεβαίωσε την παρουσία των αντισωμάτων jeritropojetinu ή ύποπτα για την ύπαρξή τους.

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ: πριν και κατά τη διάρκεια θεραπείας Metoksipolijetilenglikol'-epoetinom βήτα, όπως και άλλα διεγερτικά ερυθροποίηση, Είναι απαραίτητο να παρακολουθεί ad. Αν η κόλαση δεν μπορεί να ελέγξει το φάρμακο, Είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση ή να σταματήσει τη θεραπεία Metoksipolijetilenglikol»-epoetinom βήτα.

Επίδραση στην ανάπτυξη των όγκων: Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta, Όπως και άλλα φάρμακα, διεγείρει την ερυθροποίηση, Είναι ένας αυξητικός παράγοντας, που κατά κύριο λόγο διεγείρει την παραγωγή ερυθρών αιμοσφαιρίων. Οι υποδοχείς της ερυθροποιητίνης μπορεί να είναι παρούσα στην επιφάνεια των διαφόρων καρκινικών κυττάρων. Ίσως, σημαίνει, διεγείρει την ερυθροποίηση, μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη οποιουδήποτε τύπου κακοήθειας. Σε κλινικές μελέτες,, όπου εποετίνη σε ασθενείς με διάφορους κακοήθεις όγκους, συμπ. Κεφαλής και Τραχήλου, Στήθος, παρατηρήθηκε αύξηση της θνησιμότητας, λόγους που δεν είναι σαφείς.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτη πάνω στην επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανισμούς. Βάσει μηχανισμός της δράσης και της ασφάλειας προφίλ, Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin βήτα δεν επηρεάζει την ικανότητα για τέτοιες δραστηριότητες.

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Υπερβολική δόση

Ως μια μεταφορά-δόση ασθενείς δεν καθορίζεται. Πιθανή υπερβολική farmakodinamiceski απάντηση, δηλαδή. υπερβολική ερυθροποίηση. Υψηλά επίπεδα αιμοσφαιρίνης, πρέπει να διακόψετε προσωρινά θεραπεία Metoksipolijetilenglikol»-epoetinom βήτα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να γίνει flebotomija.

Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta – Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Τα δεδομένα που λαμβάνονται μέχρι στιγμής αποκάλυψε καμία Metoksipolijetilenglikol'-βήτα epoetina αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

Όταν η ανάλυση πληθυσμού αποκάλυψε χωρίς τα σημάδια της επιρροής των άλλων ναρκωτικών και φαρμακοδυναμικές Metoksipolijetilenglikol' farmakokinetiku-epoetina βήτα.

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις

Μην αναμιγνύετε methoxy polyethylene glycol-epoetin beta με άλλα φάρμακα ή ενέσιμο διάλυμα.