MEROPENABOL

Δραστικό υλικό: Meropenem
Όταν ATH: J01DH02
CCF: Αντιβιοτικό ομάδα καρβαπενέμες
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): A03, Α39, Α40, Α41, Α46, G00, i33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, Ν10, Ν11, N70, Ν71
Όταν ΚΠΣ: 06.04
Κατασκευαστής: АБОЛмед ООО (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Σκόνη για διάλυμα για i / v διοίκηση λευκό ή λευκό με μια κιτρινωπή απόχρωση.

Έκδοχα: ανθρακικό νάτριο.

Γυαλινα Μπουκαλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Антибиотик группы карбапенемов для парентерального применения. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, подавляет транспептидазу, тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки (вследствие структурного сходства), что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, βακτηριοκτόνο δράση, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам.

Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Αστεροειδείς Nocardia, Η ασθένεια του σταφυλοκοκου (συμπ. στελέχη, πενικιλινάσης), Staphylococcus spp. (στελέχη κοαγκουλάση-αρνητικών), συμπ. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (συμπ. Στελέχη ανθεκτικά σε πενικιλλίνη), Streptococcus agalactiae, Pyogenes Streptococcus, Streptococcus equi, Bovis Streptococcus, Στρεπτόκοκκος, Viridans Streptococcus, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (группы G и F), Rhodococcus equi; грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter διαφορετικά, Citrobacter amalonaticus, Aerogenes Enterobacter, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(συμπεριλαμβανομένων στελεχών, παράγοντας β-λακταμάση, и ампициллин-устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Ελικοβακτήριο του πυλωρού, Meningitidis Neisseria, Neisseria gonorrhoeae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών, παράγοντας β-λακταμάση, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Λεωφόρος Χαφνιάς, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Ο Πρωτέας είναι υπέροχος, Πρωτεύς vulgaris, Rettgeri Πρόβιντενς, Πρόβιντενς stuartii, Alcalifaciens Πρόβιντενς, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (συμπ. Salmonella typhi), Serratia spp. (συμπ. Πιατοεδοεηδ Serratia, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Δυσεντερία Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Αναερόβια βακτήρια: Ακτινομύκητας israelii, Bacteroides spp. (συμπ. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides ομοιόμορφη, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella είδη. (συμπ. Prevotella melaninogenica, Πρεβοτέλα στόμα, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas είδη. (συμπ. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens:, Clostridium difficile, Sporogenes Clostridium, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Δαθαν, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Φαρμακοκινητική

Διανομή

При в/в введении препарата в дозе 250 mg C_makh Έφθασε μέσα 30 και το m είναι 11 ug / ml, δόση 500 mg C_makh είναι 23 ug / ml, δόση 1 ζ – 49 ug / ml (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для С_makh и AUC нет). При увеличении дозы с 250 mg 2 г клиренс уменьшается с 287 να 205 ml / min.

При в/в болюсном введении препарата в дозе 500 mg C_makh Έφθασε μέσα 5 мин и составлет 52 ug / ml, δόση 1 ζ – 112 ug / ml.

Συνδετική πρωτεΐνη πλάσμα- 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, συμπ. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Δεν συσσωρεύεται.

Μεταβολισμός

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Αφαίρεση

Τ_1/2 – 1 όχι, σε παιδιά κάτω των 2 χρόνια – 1.5-2.3 όχι. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Έκθεση της ΝΕΑ- 70% в неизмененном виде в течение 12 όχι. Концентрация меропенема в моче, υπερβαίνει 10 ug / ml, поддерживается в течение 5 ώρα μετά την χορήγηση σε μία δόση 500 mg. Εμφανίζεται σε αιμοκάθαρση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Τ_1/2 – 1.5 όχι.

Μαρτυρία

Μολυσματικές-φλεγμονώδεις νόσους, που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα:

-Βακτηριακή μηνιγγίτιδα;

- Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (συμπ. πνευμονία, включая госпитальную), μόλυνση, вызванные синегнойной палочкой (особенно у больных с муковисцидозом);

— абдоминальные инфекции (περιτονίτιδα, pelvioperitonit, осложненный аппендицит);

-πυελονεφρίτιδα, πυελίτιδα;

- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (συμπ. κούπα, έκζεμα προσώπου, δευτερευόντως μολυσμένες δερματίτιδα);

— дизентерия;

- Σήψη;

-Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);

— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Δοσολογικό σχήμα

Меропенабол^® вводят в виде в/в болюсной инъекции в течение не менее 5 m, ή με τη μορφή του on / σε έγχυση για 15-30 m.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы.

Ενήλικας

Στο лечении пневмоний, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, гинекологических инфекций (эндометрит и воспалительные заболевания органов малого таза), инфекций кожи и мягких тканей в/в назначают по 500 mg κάθε 8 όχι.

Στο лечении госпитальных пневмоний, περιτονίτιδα, бактериальной инфекции у больных с нейтропенией (фебрильной нейтропении), а также сепсиса – μέσα σε 1 g κάθε 8 όχι.

Στο лечении менингита Η συνιστώμενη δόση είναι 2 g κάθε 8 όχι.

Στο χρόνια νεφρική ανεπάρκεια дозу корректируют в зависимости от КК: στο CC 26-50 ml / min назначают по 0.5–1 г 2 φορές / ημέρα; στο CC 10-25 ml / min – με 250-500 mg 2 φορές / ημέρα; στο CC λιγότερο από 10 ml / min – με 500 mg 1 ώρα / ημέρα.

Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение, συνιστάται, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, для восстановления эффективной концентрации антибиотика в плазме.

Παιδιά

Να Παιδιά ηλικίας 3 Μήνες πριν 12 χρόνια рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-20 mg / kg κάθε 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. Σε детей с массой тела более 50 κιλό следует использовать дозировки для взрослых.

Στο μηνίγγων Η συνιστώμενη δόση είναι 40 mg / kg κάθε 8 όχι.

Η μέγιστη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 2 g κάθε 8 όχι.

Меропенабол^® не рекомендуется для применения у παιδιά κάτω των 3 Μήνες.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции печени и почек.

Όροι παρασκευή διαλυμάτων

Для в/в болюсных инъекций Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций (10 ml 500 мг меропенема). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 mg / ml.

Для в/в инфузий Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций или совместимой жидкостью для инфузии и затем разбавлять также совместимой жидкостью для инфузий (50-200 ml).

Меропенабол^®совместим со следующими инфузионными жидкостями:

- 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου στο / έγχυση;

- 5% ή 10% Δεξτρόζη (Γλυκόζη) για / σε έγχυση;

- 5% Δεξτρόζη (Γλυκόζη) для в/в инфузий с 0.02% διάλυμα όξινου ανθρακικού νατρίου;

- 0.9% раствор натрия хлорид и 5% Δεξτρόζη (Γλυκόζη) για / σε έγχυση;

- 5% Δεξτρόζη (Γλυκόζη) από 0.225% раствором натрия хлорида для в/в инфузий;

- 5% Δεξτρόζη (Γλυκόζη) από 0.15% раствором калия хлорида для в/в инфузий;

- 2.5% και 10% раствор маннитола для в/в инфузий.

Меропенабол^® не должен смешиваться с растворами, содержащими другие препараты.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: επιγάστριο άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, χολοστατική ηπατίτιδα, giperʙiliruʙinemija, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης, LDH; редко – кандидоз полости рта, ψευδομεβρανώδης εντεροκολίτιδα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: Τελετουργίες- ή βραδυκαρδία, μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, λιποθυμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: dizurija, πρήξιμο, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (giperkreatininemiя, повышение концентрации мочевины в плазме), αιματουρία.

Από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, παραισθησία, αϋπνία, hypererethism, ανησυχία, κατάθλιψη, διαταραχή της συνείδησης, ψευδαισθήσεις, επιληπτικές κρίσεις επιληπτικόμορφες, σπασμοί.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: eozinofilija, ουδετεροπενία, λευκοπενία, αναιμία; σπανίως – ακοκκιοκυτταραιμία, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Αλλεργικές αντιδράσεις: φαγούρα στο δέρμα, εξάνθημα, κνίδωση, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ.

Τοπικές αντιδράσεις: φλεγμονή, tromboflebit, ευαισθησία στο σημείο της ένεσης.

Άλλα: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, δύσπνοια, κολπική καντιντίαση.

Αντενδείξεις

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 3 Μήνες;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе; при указаниях в анамнезе на заболевания толстой кишки, συμπ. NYAK; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Κύηση και γαλουχία

Безопасность применения препарата при беременности не определена.

Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.

Προσοχή

Ασθενείς, имеющие в анамнезе указания на повышенную чувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У лиц с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может является развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних отделов дыхательных путей тяжелого течения, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Υπερβολική δόση

Случайная передозировка возможна во время лечения, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. Быстрое выведение препарата достигается при гемодиализе.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Φάρμακα, μπλοκ σωληναριακή έκκριση, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Не совместим с гепарином.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.

Для в/в инъекций и в/в инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Меропенабола^®, однако разведенный меропенем может сохранить свою активность в течение 6 ч при хранении раствора при температуре не выше 25°С и 36 ч при хранении раствора при температуре не выше 5°С. Раствор не замораживать!