LOPIREL

Δραστικό υλικό: Η κλοπιδογρέλη
Όταν ATH: B01AC04
CCF: Αντιαιμοπεταλιακή
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι20.0, Ι21, Ι63, Ι74, Ι82
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.06.01
Κατασκευαστής: Actavis Group hf. (Ισλανδία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή, Χαραγμένο “Εγώ” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, krospovydon (типа А), γλυκερύλιο dibegenat, τάλκης, Opadry II 85 G34669 розовый (πολυβινυλαλκοόλη, τάλκης, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 3350, λεκιθίνη (E322), οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική (Ε172)).

7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιαιμοπεταλιακό φάρμακο, ειδικός και ενεργός αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων. Έχει στεφανιαία διαστολή. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, έτσι, συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, προκαλείται από άλλους αγωνιστές, αποτρέποντας την ενεργοποίηση απελευθερώνεται ADP, δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα PDE. Δεσμεύει μη αναστρέψιμα με υποδοχείς αιμοπεταλίων ADP, που παραμένουν αδιαπέραστα στην ADP διέγερση του κύκλου ζωής (σχετικά με 7 ημέρα).

Η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων παρατηρείται μέσω 2 h μετά από τη χορήγηση (40% αναχαίτηση) αρχική δόση 400 mg. Το μέγιστο αποτέλεσμα (60% καταστολή της συσσωμάτωσης) αναπτύσσεται μέσα 4-7 ημέρες σταθερής δόσης 50-100 mg / ημέρα. Το αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα διαρκεί ολόκληρη την περίοδο ζωής των αιμοπεταλίων (7-10 ημέρα).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (εγκεφαλοαγγειακή, καρδιαγγειακές ή περιφερικές αλλοιώσεις).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Απορρόφηση vыsokaya, биодоступность высокая; Η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι χαμηλή και 2 h μετά τη χορήγηση φτάνει το όριο μέτρησης (0.025 ug / l).

Διανομή

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 94-98%.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης – ανενεργό παράγωγο ενός καρβοξυλικού οξέος. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_{Μέγιστη} метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l και επιτυγχάνεται μέσω της 1 όχι.

Αφαίρεση

Έκθεση της ΝΕΑ- 50%, μέσω του εντέρου – 46% (κατά την διάρκεια 120 ώρα μετά την ένεση). Τ_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 όχι. Συγκεντρώσεις νεφρικών μεταβολιτών – 50%.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Μετά τη λήψη του φαρμάκου σε μία δόση 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), σε σύγκριση με ασθενείς με νεφρική νόσο μέτριας βαρύτητας (ΚΚ από 30 να 60 ml / min) και υγιή άτομα.

Μαρτυρία

Профилактика атеротромбоза:

- Σε ασθενείς, έμφραγμα μυοκαρδίου, ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί στο εσωτερικό της 75 mg 1 ώρα / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η θεραπεία πρέπει να αρχίσει μέσα στο χρονικό διάστημα από λίγες ημέρες για να 35 ημέρες σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και από 7 ημέρες πριν 6 месяцев у пациентов μετά από ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Ασθενείς με острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 ώρα / ημέρα (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / ημέρα). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Μήνες, максимальный эффект отмечают через 3 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας.

Παρενέργεια

Προσδιορισμός της συχνότητας των ανεπιθύμητων αντιδράσεων: συχνά (>1/100, <1/10), μερικές φορές (>1/1000, <1/100), σπανίως (>1/10 000, <1/1000), σπανίως (<1/10 000).

CNS: μερικές φορές – πονοκέφαλος, ζάλη, παραισθησία; σπανίως – σύγχυση, ψευδαισθήσεις, δυσγευσία.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, διάρροια; μερικές φορές – ναυτία, γαστρίτιδα, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, έμετος, πεπτικό έλκος; σπανίως – κολίτιδα (συμπ. язвенный или лимфоцитарный), παγκρεατίτιδα.

Από την ηπατοχολικό σύστημα: σπανίως – ηπατίτιδα, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές – λευκοπενία, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων; σπανίως – tyazhelaya θρομβοπενία (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, aplasticheskaya αναιμία και αναιμία / πανκυτταροπενία.

Από το σύστημα πήξης του αίματος: μερικές φορές – αύξηση του χρόνου αιμορραγίας; σπανίως – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya πορφύρα (1 случай на 200 000 ασθενείς); συχνά – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, γαστρεντερική και οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία); тяжелые случаи кожных кровотечений (πορφύρα), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, αιμάτωμα), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), ρινορραγίες, из респираторного тракта (αιμόπτυση, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Δερματολογικές αντιδράσεις: μερικές φορές – εξάνθημα και κνησμός; σπανίως – πομφολυγώδους εξανθήματος (πολύμορφο ερύθημα), ερυθηματώδες εξάνθημα, ομαλό λειχήνα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – κνίδωση, αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – αγγειίτιδα, υπόταση.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – βρογχόσπασμος.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – αρθραλγία, αρθρίτιδα.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – σπειραματονεφρίτιδα, αύξηση της κρεατινίνης ορού.

Άλλα: σπανίως – πυρετός.

Αντενδείξεις

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

- Αιμορραγικού συνδρόμου;

- Σοβαρή αιμορραγία (συμπ. ενδοκρανιακή αιμορραγία) και ασθένειες, предрасполагающие к его развитию (γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος κατά την οξεία φάση, nespetsificheskiy yazvennыy κολίτιδα, φυματίωση, καρκίνος του πνεύμονα, giperfiʙrinoliz);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

— неонатальный период;

- Έως 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Δυσανεξίας στη γαλακτόζη, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. από το φάρμακο περιλαμβάνει λακτόζη);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, τραύμα, Η προεγχειρητική; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2), varfarinom, tromboliticheskimi εργαλεία, geparinom, ingibitorami γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa.

Προσοχή

Σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ST-τμήματος θεραπεία ανύψωση clopidogrel δεν θα πρέπει να αρχίζει μέσα στις πρώτες λίγες ημέρες μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Λόγω της απουσίας κλινικών δεδομένων, η κλοπιδογρέλη δεν συνιστάται για χρήση σε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (μείον 7 ημέρα).

Με την ανάπτυξη της αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο θα πρέπει να είναι άμεσα κρατήσει CBC (ΑΡΤΤ, του αριθμού των αιμοπεταλίων, Δοκιμές λειτουργίας των αιμοπεταλίων) και λειτουργική δραστηριότητα του ήπατος.

Όπως και με άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα, η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας (ιδιαίτερα γαστρεντερικές και ενδοφθάλμιες) λόγω τραυματισμού, χειρουργικές επεμβάσεις ή συνθήκες, και στην περίπτωση της συνδυασμένης χρήσης της κλοπιδογρέλης με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ΜΣΑΦ, geparinom, αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa ή θρομβολυτικά.

Χαρακτηρίζεται από σοβαρές περιπτώσεις αιμορραγίας σε ασθενείς, κλοπιδογρέλη μαζί με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ηπαρίνη.

Αυξήσεις Clopidogrel χρόνο αιμορραγίας, Ως εκ τούτου, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (ως μονοθεραπεία, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, εάν η αντιαιμοπεταλιακή δράση είναι ανεπιθύμητη, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 ημέρες πριν από την επέμβαση.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: μπορεί να αυξήσει το χρόνο αιμορραγίας.

Θεραπεία: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (Αυτός ο συνδυασμός δεν συνιστάται).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, επαγόμενης από κολλαγόνο. Παρ 'όλα αυτά, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, διεξήχθη σε υγιείς εθελοντές, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Σε μια κλινική μελέτη, διεξήχθη σε υγιείς εθελοντές, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Δεδομένα, λαμβάνονται σε μελέτες με ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα, υποδηλώνει, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 2.5 έτος.