LIDOKAIN (Ενέσιμο διάλυμα)

Δραστικό υλικό: Lidokain
Όταν ATH: N01BB02
CCF: Mestnый αναισθητικό. Αντιαρρυθμικά φάρμακα. Класс Ι Β.
Όταν ΚΠΣ: 21.02
Κατασκευαστής: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ουγγαρία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΔΟΜΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Ενέσιμο διάλυμα σαφής, άχρωμο ή κοντά άχρωμο, χωρίς μυρωδιά.

Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο (для парентеральных лекарственных форм), νερό δ / και.

2 ml – αμπούλα (5) – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (20) – κουτιά από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ

Φαρμακολογική δράση

Κλάση IB αντιαρρυθμικά φάρμακα, mestnый αναισθητικό, παράγωγο ακετανιλιδίου. Έχει μια δραστηριότητα σταθεροποιητική μεμβράνη. Προκαλεί τον αποκλεισμό των διαύλων νατρίου σε ευερέθιστα νευρωνικές μεμβράνες και μεμβράνες καρδιομυοκυττάρων.

Μειώνει τη διάρκεια του δυναμικού δράσης και την αποτελεσματική ανερέθιστη περίοδο σε ίνες Purkinje, καταστέλλει αυτοματισμό τους. Αυτό αναστέλλει την ηλεκτρική δραστηριότητα της λιδοκαΐνης αποπολωμένο, αρρυθμογενής τοποθεσίες, αλλά μια ελάχιστη επίδραση στην ηλεκτρική δραστηριότητα των φυσιολογικών ιστών. Όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές θεραπευτικές δόσεις αλλάζει δύσκολα συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και επιβραδύνει AV-αγωγιμότητας. Όταν χρησιμοποιείται ως ένα αντι-αρρυθμικό παράγοντα / στην εισαγωγή έναρξη της δράσης μέσω 45-90 sec, διάρκεια – 10-20 m; όταν i / m χορήγηση, η έναρξη της δράσης μέσω 5-15 m, διάρκεια – 60-90 m.

Προκαλεί όλα τα είδη της τοπικής αναισθησίας: τερματικό, διείσδυση, provodnikovuju.

Φαρμακοκινητική

Μετά το / m απορρόφησης είναι σχεδόν πλήρης. Διανομή των γρήγορων, V_δ είναι περίπου 1 l / kg (σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια μετά). Δεσμευτική πρωτεΐνη εξαρτάται από την συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα και του 60-80%. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με τον σχηματισμό ενεργών μεταβολιτών, η οποία μπορεί να συμβάλλει στην εκδήλωση των θεραπευτικών και τοξικών επιδράσεων, ειδικά μετά την έγχυση για 24 h ή περισσότερο.

Τ_1/2 Τείνει να είναι διφασική με μία κατανομή φάσεων 7-9 m. Σε γενικές γραμμές, T_1/2 εξαρτάται από τη δόση, είναι 1-2 και h μπορεί να αυξηθεί σε 3 ώρες ή περισσότερο κατά τη διάρκεια μιας μακράς / έγχυση (περισσότερο 24 όχι). Αποβάλλεται από τους νεφρούς ως μεταβολίτες, 10% σε αμετάβλητη μορφή.

Μαρτυρία

Στην πράξη, καρδιολογία: θεραπεία και την πρόληψη των κοιλιακών αρρυθμιών (αρρυθμία, ταχυκαρδία, ταραχή, μαρμαρυγή), συμπ. σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, όταν εμφυτεύονται βηματοδότη, όταν γλυκοσίδιο δηλητηρίαση, narkoze.

Αναισθησία: τερματικό, διείσδυση, σύρματα, εγκεφαλονωτιαίο (Επισκληρίδιος) αναισθησία στο χειρουργείο, μαιευτική και γυναικολογία, Ουρολογία, Οφθαλμολογία, Οδοντιατρική, Ωτορινολαρυγγολογία; αποκλεισμός των περιφερικών νεύρων και γαγγλίων.

Δοσολογικό σχήμα

Σε μια αντιαρρυθμική ενήλικες όταν χορηγείται σε μία δόση εφόδου / in – 1-2 mg / kg για 3-4 m; Η μέση μονή δόση 80 mg. Στη συνέχεια, πηγαίνετε κατευθείαν σε στάγδην έγχυση με ρυθμό 20-55 μg / kg / min. Στάγδην έγχυση μπορεί να πραγματοποιηθεί κατά τη διάρκεια της 24-36 όχι. Εάν είναι απαραίτητο έγχυση φόντο στάγδην μπορεί να επαναληφθεί στη δόση / bolus λιδοκαΐνης 40 mg μετά 10 λεπτά μετά την πρώτη δόση εφόδου.

V / m εισάγονται από 2-4 mg / kg, εάν είναι απαραίτητο, εκ νέου εισαγωγή είναι δυνατή μέσω της 60-90 m.

Τα παιδιά με διακόπτη on / σε μια δόση εφόδου – 1 mg / kg, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί εκ νέου εισαγωγή του 5 m. Για συνεχή / ν έγχυση (συνήθως μετά τη χορήγηση της δόσης φόρτωσης) – 20-30 μg / kg / min.

Για χρήση σε χειρουργικές και μαιευτική πρακτική, Οδοντιατρική, Λειτουργία ΩΡΛ πρακτικής ρυθμίζονται ξεχωριστά, ανάλογα με τα αποδεικτικά στοιχεία, κλινική κατάσταση και η μορφή δοσολογίας.

Η μέγιστη δόση: ενήλικες με / σε μια δόση φόρτισης – 100 mg, στις επόμενες στάγδην έγχυση – 2 mg / min; όταν i / m διοίκηση – 300 mg (σχετικά με 4.5 mg / kg) κατά την διάρκεια 1 όχι.

Τα παιδιά στην περίπτωση δόση εφόδου κατά διαστήματα 5 min συνολική δόση είναι 3 mg / kg; με συνεχή I / έγχυση (συνήθως μετά τη χορήγηση της δόσης φόρτωσης) – 50 μg / kg / min.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, αδυναμία, ανησυχία, nistagmo, απώλεια συνείδησης, υπνηλία, οπτικές και ακουστικές διαταραχές, τρόμος, Trizm, σπασμοί (Αυξάνει τον κίνδυνο της ανάπτυξης και στο πλαίσιο της υπερκαπνία και οξέωση), σύνδρομο “ιππούριδας” (παράλυση των ποδιών, παραισθησία), stethoparalysis, αναπνευστική ανακοπή, Μπλοκ του κινητήρα και των ευαίσθητων, Αναπνευστική παράλυση (περισσότερες πιθανότητες να αναπτύξουν όταν υπαραχνοειδή αναισθησία), μούδιασμα της γλώσσας (όταν χρησιμοποιούνται στην οδοντιατρική).

Καρδιαγγειακό σύστημα: αυξημένη ή μειωμένη πίεση του αίματος, ταχυκαρδία – όταν χορηγείται αγγειοσυστολέα, perifericheskaya αγγειοδιαστολή, κατάρρευση, πόνος στο στήθος.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, ακούσια αφόδευση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, κνίδωση (στο δέρμα και τους βλεννογόνους), φαγούρα στο δέρμα, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ.

Τοπικές αντιδράσεις: ραχιαία αναισθησία – οσφυαλγία, με επισκληρίδιο αναισθησία – λάθος να μπουν στον υπαραχνοειδή χώρο; όταν εφαρμόζεται τοπικά στην Ουρολογία – uretrit.

Άλλα: ακούσια ούρηση, metgemoglobinemiâ, επίμονη αναισθησία, μειωμένη λίμπιντο ή / και ισχύς, αναπνευστική καταστολή, μέχρι τη στάση του, gipotermiя; υπό αναισθησία στην οδοντιατρική: μούδιασμα και παραισθησίες των χειλιών και της γλώσσας, επέκταση της αναισθησίας.

Αντενδείξεις

Βαριά αιμορραγία, σοκ, υπόταση, η προτεινόμενη λοίμωξη στο σημείο της ένεσης, vыrazhennaya βραδυκαρδία, καρδιογενές σοκ, σοβαρή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, SSS ηλικιωμένους ασθενείς, AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени (εκτός, όταν ένας ανιχνευτής για τη διέγερση των κοιλιών), σοβαρή ηπατική.

Για υπαραχνοειδή αναισθησία – καρδιακού αποκλεισμού, αιμορραγία, υπόταση, σοκ, λοίμωξη οσφυϊκή παρακέντηση χώρο, σηψαιμία.

Αυξημένη ευαισθησία σε λιδοκαΐνη και άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου.

Κύηση και γαλουχία

Κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο για την υγεία. Η λιδοκαΐνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Στην μαιευτική πρακτική που χρησιμοποιείται με προσοχή παρατραχηλικό για παραβιάσεις της εμβρυϊκής ανάπτυξης, ανεπάρκεια του πλακούντα, πρόωρο, perenoshennosti, τοξαιμία της κύησης.

Προσοχή

Προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιούνται όταν οι συνθήκες, συνοδεύεται από μια μείωση στην ηπατική ροή αίματος (συμπ. στην χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ασθένειες του ήπατος), προοδευτική κυκλοφορική ανεπάρκεια (συνήθως ως αποτέλεσμα της καρδιάς μπλοκ και σοκ), στα βαρέα και εξασθενημένους ασθενείς, σε ηλικιωμένους ασθενείς (αρχαιότερος 65 χρόνια); για επισκληρίδιο αναισθησία – νευρολογικές παθήσεις, Σηψαιμία, αδυναμία παρακέντηση λόγω σπονδυλική παραμόρφωση; για υπαραχνοειδή αναισθησία – όταν τον πόνο στην πλάτη, λοιμώξεις του εγκεφάλου, καλοήθεις και κακοήθεις όγκοι του εγκεφάλου, διαταραχές της πήξης σε διάφορες προελεύσεις, ημικρανία, υπαραχνοειδή αιμορραγία, υπέρταση, υπόταση, παραισθησία, ψύχωση, Υστερία, σε μη συνεργάσιμα ασθενείς, αδυναμία παρακέντηση λόγω σπονδυλική παραμόρφωση.

Προσοχή χορηγείται λιδοκαΐνη στον ιστό με άφθονη αγγείωση (π.χ., στο λαιμό με τη χειρουργική επέμβαση θυρεοειδούς), Σε τέτοιες περιπτώσεις, η λιδοκαΐνη εφαρμόζονται σε χαμηλότερες δόσεις.

Ενώ η χρήση των β-αποκλειστών, σιμετιδίνη απαιτεί μείωση της δόσης της λιδοκαΐνης; πολυμυξίνη Β – θα πρέπει να παρακολουθούν την αναπνευστική λειτουργία.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας αναστολείς ΜΑΟ δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λιδοκαΐνη παρεντερική.

Διαλύματα για ενέσεις, που αποτελείται από επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη, δεν έχουν σχεδιαστεί για on / στην.

Λιδοκαΐνη δεν μπορεί να προστεθεί σε μεταγγίσεις αίματος.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Μετά την εφαρμογή της λιδοκαΐνης δεν συνιστάται να συμμετάσχουν σε δραστηριότητες, Απαιτεί υψηλή συγκέντρωση της προσοχής και γρήγορες αντιδράσεις ψυχοκινητική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια εφαρμογή με βαρβιτουρικά (συμπ. φαινοβαρβιτάλη) μπορεί να αυξήσει τον μεταβολισμό της λιδοκαΐνης στο ήπαρ, μείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και, εκ τούτου, μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας του.

Ενώ η χρήση των β-αποκλειστών (συμπ. με προπρανολόλη, nadololom) μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις της λιδοκαΐνης (συμπ. τοξικός), προφανώς, λόγω επιβραδύνει το μεταβολισμό του στο ήπαρ.

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με αναστολείς ΜΑΟ μπορεί να αυξήσει τον τοπικό αναισθητικό δράση λιδοκαΐνη.

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, προκαλώντας μπλοκάρισμα της νευρομυϊκής μετάδοσης (συμπ. με χλωριούχο σουξαμεθόνιο) μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις των φαρμάκων, προκαλώντας μπλοκάρισμα της νευρομυϊκής μετάδοσης.

Σε μια εφαρμογή με φάρμακα και ηρεμιστικά μπορεί να αυξήσει κατασταλτικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα; με aymalinu, xinidinom – μπορεί να αυξήσει cardiodepressive δράση; με αμιωδαρόνη – περιγράφεται περιπτώσεις κατασχέσεων και SSS.

Σε μια εφαρμογή με geksenalom, θειοπεντάλη νατρίου (I /) πιθανή αναπνευστική καταστολή.

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με Valium αυξημένη τοξικότητα της λιδοκαΐνης; με μιδαζολάμη – μέτρια μείωση στη συγκέντρωση της λιδοκαΐνης στο πλάσμα; με μορφίνη – ενισχύοντας την αναλγητική δράση της μορφίνης.

Σε μια εφαρμογή που αναπτύχθηκε με πρενυλαμίνη κινδύνου τύπους κοιλιακής αρρυθμίας “πιρουέττα”.

Υπάρχουν περιπτώσεις διέγερσης, παραισθήσεις, ενώ η χρήση του προκαϊναμίδη.

Ενώ η χρήση των προπαφαινόνη μπορεί να αυξήσει τη διάρκεια και να αυξήσει τη σοβαρότητα των παρενεργειών από το ΚΝΣ.

Πιστεύεται, ότι κάτω από την επίδραση της ριφαμπικίνης μπορεί να μειώσει λιδοκαΐνη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Όταν και οι δύο / ν έγχυση λιδοκαΐνης και φαινυτοΐνης μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες της κεντρικής προέλευσης; περιέγραψε την υπόθεση του φλεβοκόμβου αποκλεισμό που οφείλεται στη δράση πρόσθετο cardiodepressive λιδοκαΐνη και φαινυτοΐνη.

Ασθενείς, που λαμβάνουν φαινυτοΐνη ως αντισπασμωδικό, δυνατό να μειωθεί η συγκέντρωση της λιδοκαΐνης στο πλάσμα, λόγω της επαγωγής των ηπατικών μικροσωματικών ενζύμων υπό την επίδραση της φαινυτοΐνης.

Σε μια εφαρμογή με σιμετιδίνη μετρίως μειωμένη κάθαρση της λιδοκαΐνης και αυξάνει τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα του αίματος, υπάρχει ο κίνδυνος της αυξημένες παρενέργειες της λιδοκαΐνης.