Η λεβοντόπα

Όταν ATH:
N04BA01

Φαρμακολογική δράση

Αντιπαρκινσονικά. Είναι αριστερόστροφο ισομερές διυδροξυφαινυλαλανίνη – πρόδρομο της ντοπαμίνης, Η λεβοντόπα μετατρέπεται σε ότι υπό την επήρεια dopa αποκαρβοξυλάση ένζυμο. Αντιπαρκινσονικής δράσης της λεβοντόπα, λόγω μετατροπής του σε ντοπαμίνη κατευθείαν μέσα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, πράγμα που οδηγεί σε έλλειψη της ντοπαμίνης στο ΚΝΣ. Ωστόσο, το μεγαλύτερο μέρος του σώματος που λαμβάνονται λεβοντόπα μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στους περιφερικούς ιστούς. Η προκύπτουσα ντοπαμίνης στους περιφερικούς ιστούς που δεν συμμετέχουν στην εφαρμογή της αντιπαρκινσονικής δράσης της λεβοντόπα, tk. Δεν διεισδύουν στο ΚΝΣ, Εκτός, προκαλεί την πλειονότητα των περιφερικών παρενεργειών της λεβοντόπα. Στο πλαίσιο αυτό είναι σκόπιμο να συνδυάσει L-dopa με αναστολείς περιφερική dopa αποκαρβοξυλάση- (Καρβιντόπα, Benserazide), η οποία μπορεί να μειώσει σημαντικά τη δόση της λεβοντόπα και της σοβαρότητας των παρενεργειών.

Φαρμακοκινητική

Εάν κατάποση απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφηση εξαρτάται από το ρυθμό εκκένωσης του περιεχομένου του στομάχου και το ρΗ εντός αυτού. Παρουσία τροφής στο στομάχι καθυστερεί την απορρόφηση. Ορισμένα αμινοξέα τροφίμων μπορούν να ανταγωνιστούν με λεβοντόπα για την απορρόφηση από το έντερο και της μεταφοράς δια μέσου του ΒΒΒ. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 1-2 ώρα μετά την κατάποση.

Μόνο 1-3% δραστικού παράγοντα διεισδύει στον εγκέφαλο, το υπόλοιπο μεταβολίζεται εξωεγκεφαλικής, κυρίως από αποκαρβοξυλίωση με σχηματισμό της ντοπαμίνης, η οποία δεν διεισδύει στο ΒΒΒ.

Σχετικά με 75% απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες για 8 όχι.

Μαρτυρία

Νόσος του Πάρκινσον, Σύνδρομο Πάρκινσον (εκτός παρκινσονισμός, νευροληπτικά επαγόμενη).

Δοσολογικό σχήμα

Άτομο. Η θεραπεία ξεκίνησε με μια χαμηλή δόση, σταδιακά αυξάνοντας στη βέλτιστη για κάθε ασθενή. Κατά την έναρξη της θεραπείας, η δόση είναι 0.5-1 g / ημέρα, Οι μέσες θεραπευτικές δόσεις – 4-5 g / ημέρα. Κατά τη θεραπεία των ναρκωτικών, που περιέχουν λεβοντόπα με αναστολείς του περιφερειακού dopa αποκαρβοξυλάση, βασίζεται στη χρήση της λεβοντόπα σημαντικά μικρότερη ημερήσια δόση.

Η μέγιστη ημερήσια δόση: κατάποση – 8 ζ.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – ορθοστατική υπόταση, Αρρυθμία.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – ναυτία, έμετος, ανορεξία, επιγάστριο άλγος, δυσφαγία, ελκογόνων δράση (σε ασθενείς με προδιάθεση).

CNS: συχνά – αυθόρμητη κίνηση, διαταραχές του ύπνου, ažitaciâ, ζάλη; σπανίως – κατάθλιψη.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – λευκοπενία, θρομβοπενία.

Κατά τη θεραπεία των ναρκωτικών, που περιέχουν λεβοντόπα με αναστολείς του περιφερειακού dopa αποκαρβοξυλάση, Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο συχνές.

Αντενδείξεις

Εκφράσεις του ήπατος, νεφρό, καρδιαγγειακών ή / και το ενδοκρινικό σύστημα, σοβαρή ψύχωση, zakrыtougolynaya γλαύκωμα, μελάνωμα, Υπερευαισθησία στη λεβοντόπα, παιδική ηλικία.

Κύηση και γαλουχία

Δεν συνιστούμε τη χρήση της λεβοντόπα κατά την εγκυμοσύνη, με εξαίρεση τις ενδείξεις της.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση της λεβοντόπα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να αποφασίσει το θέμα της καταγγελίας του θηλασμού.

Προσοχή

Για να εφαρμόσετε προσοχή σε ασθενείς με νεφρική νόσο, φως, Ενδοκρινικές, Καρδιαγγειακή, ειδικά όταν καθορίζετε ένα ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, ανωμαλίες του καρδιακού ρυθμού; για τις ψυχικές διαταραχές, ασθένειες του ήπατος, πεπτικό έλκος, οστεομαλακία; ασθενείς με παθήσεις, η οποία μπορεί να απαιτεί τη χρήση συμπαθητικομιμητικά φάρμακα (συμπ. βρογχικό άσθμα), αντιυπερτασικοί παράγοντες.

Αποφύγετε την απότομη διακοπή της λεβοντόπα.

Κατά τη μεταφορά ενός ασθενή με λεβοντόπα στη θεραπεία της θεραπείας με λεβοντόπα με αναστολείς του περιφερικού dopa αποκαρβοξυλάση λεβοντόπα θα πρέπει να διακόπτεται 12 h μέχρι το διορισμό ενός συνδυασμένου παρασκευάσματος.

Η ταυτόχρονη χρήση της λεβοντόπα με αναστολείς ΜΑΟ (εκτός ΜΑΟ-Β αναστολέας) Δεν συνιστάται, λόγω των πιθανών κυκλοφορικές διαταραχές, συμπ. αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, διέγερση, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, ερυθρότητα του προσώπου, ζάλη.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά την περίοδο της λεβοντόπα θα πρέπει να αποφεύγουν δραστηριότητες, στο ότι απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια εφαρμογή με αντιόξινα, αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ενώ η χρήση των αντιψυχωτικών φαρμάκων (νευροληπτικά) παράγωγα βουτυροφαινόνη, dyfenylbutylpyperydyna, -θειοξανθεν, φαινοθειαζίνες, πυριδοξίνη πιθανή δράση της κατάθλιψης protivoparkinsonicheskogo.

Ενώ η χρήση των β-αγωνιστών μπορεί να είναι καρδιακή αρρυθμία.

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με αναστολείς της ΜΑΟ (εκτός ΜΑΟ-Β αναστολέας) πιθανές διαταραχές του κυκλοφορικού. Αυτό οφείλεται στη συσσώρευση επηρέασε λεβοντόπα ντοπαμίνη και νορεπινεφρίνη, αδρανοποίηση επιβράδυνση κάτω από την επίδραση των αναστολέων ΜΑΟ.

Ενώ η χρήση του μ-holinoblokatorami μπορεί να μειώσει protivoparkinsonicheskogo δράση; με μέσα για την αναισθησία – ο κίνδυνος αρρυθμίας.

Υπάρχουν ενδείξεις μείωσης της βιοδιαθεσιμότητας της λεβοντόπα, ενώ η χρήση των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.

Ενώ η χρήση της διαζεπάμης, klozepinom, μεθειονίνη, κλονιδίνη, φαινυτοΐνη μπορεί να μειώσει protivoparkinsonicheskogo δράση.

Σε μια εφαρμογή με τα άλατα λιθίου μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο της δυσκινησίας και παραισθήσεις.

Ενώ η χρήση της υδροχλωρικής παπαβερίνης, ρεσερπίνης μπορεί να μειώσει σημαντικά protivoparkinsonicheskogo δράση; με σουξαμεθόνιο – πιθανή αρρυθμία; με tubokurarinom – αυξημένος κίνδυνος υπότασης.