KVENTIAKS

571 8 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Η κουετιαπίνη
Όταν ATH: N05AH04
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Όταν ΚΠΣ: 02.01.02.04
Κατασκευαστής: KRKA-RUS LTD (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο коричневато-красного цвета, γύρος, φακοειδή, φαλτσοκομμένο.

	1 καρτέλα.
quetiapine fumarate	28.78 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine	25 mg

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (Ε172), οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική (Ε172).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (9) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο ανοικτό κίτρινο, γύρος, φακοειδή.

	1 καρτέλα.
quetiapine fumarate	115.13 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine	100 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (Ε172).

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, γύρος, φακοειδή, φαλτσοκομμένο.

	1 καρτέλα.
quetiapine fumarate	172.69 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine	150 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, γύρος, φακοειδή.

	1 καρτέλα.
quetiapine fumarate	230.26 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine	200 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, Ωοειδής, φακοειδή.

	1 καρτέλα.
quetiapine fumarate	345.39 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine	300 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000.

Φαρμακολογική δράση

Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ₂-Υποδοχέα, ό, τι για το ντοπαμίνης₁– και Δ₂-υποδοχείς του εγκεφάλου. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α₁-αδρενεργικών υποδοχέων, и меньшим сродством по отношению к α₂-αδρενεργικών υποδοχέων. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Η quetiapine τυποποιημένες δοκιμές δείχνει αντιψυχωτική δραστηριότητα.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, ότι η κουετιαπίνη προκαλεί καταληψία αδύναμο σε μία δόση, μπλοκάροντας αποτελεσματικά τον ντοπαμίνης₂-υποδοχείς. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (δόση 75-750 mg / ημέρα) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и допаминовые и D₂-рецепторы составляет менее 12 h μετά τη χορήγηση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Απορρόφηση – υψηλός, διατροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Μεταβολισμός

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2Γ9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, Τουλάχιστον, σε 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 να 450 mg / ημέρα.

Με βάση in vitro, δεν αναμένεται να, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Αφαίρεση

Τ_1/2 περίπου 7 όχι. Выводится почками примерно 73% και μέσα από το έντερο – 21%. Μείον 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Η μέση κάθαρση της quetiapine σε ηλικιωμένους ασθενείς 30-50% μείον, από ό, τι σε ασθενείς ηλικίας μεταξύ 18 να 65 χρόνια.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml / min / 1,73 m³) και σε ασθενείς με ηπατική νόσο (σταθερή αλκοολική κίρρωση) снижен примерно на 25%.

Μαρτυρία

— лечение острых и хронических психозов, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί μέσα, 2 φορές / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Στο лечении острых и хронических психозов, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-Ημέρα – 50 mg; 2-Ημέρα – 200 mg; 3-Ημέρα – 200 мг и 4-й день – 300 mg. Ξεκινώντας από την 4η μέρα, ημερήσια δόση είναι 300 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 mg/ημέρα μέχρι 750 mg / ημέρα. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 mg.

Στο лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-Ημέρα – 100 mg; 2-Ημέρα – 200 mg; 3-Ημέρα – 300 мг и 4-й день – 400 mg. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 mg/ημέρα μέχρι 800 mg / ημέρα. Συνήθως, эффективная доза составляет от 400 mg 800 mg / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 800 mg.

Ανώφελα. плазменный клиренс кветиапина у ηλικιωμένους ασθενείς снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, ειδικά στην αρχή της θεραπείας. Η δόση έναρξης – 25 mg / ημέρα, с последующим увеличением на 25-50 mg για την επίτευξη αποτελεσματικής δόσης.

Σε пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 mg / ημέρα. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 mg για την επίτευξη αποτελεσματικής δόσης.

Παρενέργεια

Классификация частоты развития побочных эффектов (ΠΟΥ): Συχνά (> 1/10), συχνά (> 1/100, < 1/10), σπάνια (> 1/1000, < 1/100), σπανίως (>1/10 000, < 1/1000), σπανίως (< 1/10 000, συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών).

Από το αιμοποιητικό σύστημα: συχνά – λευκοπενία; σπάνια – eozinofilija; σπανίως – ουδετεροπενία.

Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: очень часто — головокружение, υπνηλία, πονοκέφαλος; συχνά – συγκοπή; σπάνια – ανησυχία, διέγερση, αϋπνία, ακαθησία, τρόμος, σπασμοί, κατάθλιψη, παραισθησία; σπανίως – νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (υπερθερμία, διαταραχή της συνείδησης, μυϊκή ακαμψία, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); σπανίως – pozdnyaya δυσκινησία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – ταχυκαρδία, ορθοστατική υπόταση, Παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.

Το αναπνευστικό σύστημα: ρινίτιδα, φαρυγγίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, δυσπεψία, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); σπανίως – ίκτερος, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος; σπανίως – ηπατίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια – εξάνθημα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας; σπανίως – αγγειοοίδημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: σπανίως – πριαπισμός.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: συχνά – αύξηση βάρους (преимущественно в первые недели лечения); σπανίως – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Εργαστηριακά ευρήματα: σπάνια – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), υπερχοληστερολαιμία; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Άλλα: συχνά – περιφερικό οίδημα, εξασθένιση; σπανίως – χαμηλότερο πόνο στην πλάτη, πόνος στο στήθος, subfebrilitet, μυαλγία, ξηροδερμίας, ослабление зрения.

Αντενδείξεις

- Θηλασμός;

— дети и подростки до 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, προδιαθέτουν σε υπόταση, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, παράταση του διαστήματος QT, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καλιοπενία, gipomagniemiya), ηπατική ανεπάρκεια, επιληψία, судорожных припадках в анамнезе, εγκυμοσύνη, ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Προσοχή

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (απόσυρση) – ναυτία, έμετος, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (ακαθησία, δυστονία, δυσκινησία). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, παράταση του διαστήματος QT, Πρέπει να ληφθεί μέριμνα, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, гипокалиемии и гипомагнезиемии.

Θεωρώντας, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, έχει μια καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Αλλά, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, Συνέστησε προσοχή σε ασθενείς με παρουσία ιστορικό επιληπτικών κρίσεων.

Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο μπορεί να σχετίζεται με τη συνεχιζόμενη αντιψυχωτική αγωγή. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, μεταβολή της νοητικής κατάστασης, μυϊκή ακαμψία, μεταβλητότητα του αυτόνομου νευρικού συστήματος, αύξηση της CK. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Τα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία της quetiapine περιορίζεται. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, υπερβαίνει 30 ζ. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Συμπτώματα: chrezmernaya καταστολή, υπνηλία, ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία, Εκδηλώσεις, για τη διατήρηση της αναπνευστικής λειτουργίας, Καρδιαγγειακή, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, ριφαμπικίνη, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (π.χ., βαλπροϊκό οξύ).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), φλουοξετίνη (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), tk. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Φάρμακα, Κατασταλτικά του ΚΝΣ, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, Όταν η θερμοκρασία είναι όχι πάνω από 30° c. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.

Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

571 8 λεπτά ανάγνωσης