Δραστικό υλικό: Η κουετιαπίνη
Όταν ATH: N05AH04
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Όταν ΚΠΣ: 02.01.02.04
Κατασκευαστής: KRKA-RUS LTD (Ρωσία)
Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο коричневато-красного цвета, γύρος, φακοειδή, φαλτσοκομμένο.
| 1 καρτέλα. | |
| quetiapine fumarate | 28.78 mg, |
| που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine | 25 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο.
Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (Ε172), οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική (Ε172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο ανοικτό κίτρινο, γύρος, φακοειδή.
| 1 καρτέλα. | |
| quetiapine fumarate | 115.13 mg, |
| που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine | 100 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο.
Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (Ε172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, γύρος, φακοειδή, φαλτσοκομμένο.
| 1 καρτέλα. | |
| quetiapine fumarate | 172.69 mg, |
| που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine | 150 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο.
Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, γύρος, φακοειδή.
| 1 καρτέλα. | |
| quetiapine fumarate | 230.26 mg, |
| που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine | 200 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο.
Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, Ωοειδής, φακοειδή.
| 1 καρτέλα. | |
| quetiapine fumarate | 345.39 mg, |
| που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του quetiapine | 300 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο.
Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), μακρογκόλη 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ2-Υποδοχέα, ό, τι για το ντοπαμίνης1– и D2-υποδοχείς του εγκεφάλου. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α1-αδρενεργικών υποδοχέων, и меньшим сродством по отношению к α2-αδρενεργικών υποδοχέων. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
Η quetiapine τυποποιημένες δοκιμές δείχνει αντιψυχωτική δραστηριότητα.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, ότι η κουετιαπίνη προκαλεί καταληψία αδύναμο σε μία δόση, μπλοκάροντας αποτελεσματικά τον ντοπαμίνης2-υποδοχείς. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Не выявлено различий между применением кветиапина (δόση 75-750 mg / ημέρα) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ2-рецепторы и допаминовые и D2-рецепторы составляет менее 12 h μετά τη χορήγηση.
Απορρόφηση και κατανομή
Абсорбция – высокая, διατροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της. Συνδετική πρωτεΐνη πλάσμα- 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Μεταβολισμός
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2Γ9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, Τουλάχιστον, σε 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 να 450 mg / ημέρα.
Με βάση in vitro, δεν αναμένεται να, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Αφαίρεση
Τ1/2 περίπου 7 όχι. Выводится почками примерно 73% и через кишечник – 21%. Μείον 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Η μέση κάθαρση της quetiapine σε ηλικιωμένους ασθενείς 30-50% μείον, από ό, τι σε ασθενείς ηλικίας μεταξύ 18 να 65 χρόνια.
Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml / min / 1,73 m3) και σε ασθενείς με ηπατική νόσο (σταθερή αλκοολική κίρρωση) снижен примерно на 25%.
— лечение острых и хронических психозов, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας;
— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί μέσα, 2 φορές / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Στο лечении острых и хронических психозов, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день – 50 mg; 2-й день – 200 mg; 3-й день – 200 мг и 4-й день – 300 mg. Ξεκινώντας από την 4η μέρα, ημερήσια δόση είναι 300 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 mg/ημέρα μέχρι 750 mg / ημέρα. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 mg.
Στο лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день – 100 mg; 2-й день – 200 mg; 3-й день – 300 мг и 4-й день – 400 mg. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 mg/ημέρα μέχρι 800 mg / ημέρα. Συνήθως, эффективная доза составляет от 400 mg 800 mg / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 800 mg.
Ανώφελα. плазменный клиренс кветиапина у ηλικιωμένους ασθενείς снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, ειδικά στην αρχή της θεραπείας. Стартовая доза – 25 mg / ημέρα, с последующим увеличением на 25-50 mg για την επίτευξη αποτελεσματικής δόσης.
Σε пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 mg / ημέρα. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 mg για την επίτευξη αποτελεσματικής δόσης.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ΠΟΥ): Συχνά (> 1/10), συχνά (> 1/100, < 1/10), σπάνια (> 1/1000, < 1/100), σπανίως (>1/10 000, < 1/1000), σπανίως (< 1/10 000, συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών).
Από το αιμοποιητικό σύστημα: Συχνά - λευκοπενία; нечасто – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: очень часто — головокружение, υπνηλία, πονοκέφαλος; часто – синкопальные состояния; нечасто – тревожность, διέγερση, αϋπνία, ακαθησία, τρόμος, σπασμοί, κατάθλιψη, παραισθησία; редко – злокачественный нейролептический синдром (υπερθερμία, διαταραχή της συνείδησης, μυϊκή ακαμψία, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко – поздняя дискинезия.
Καρδιαγγειακό σύστημα: часто – тахикардия, ορθοστατική υπόταση, Παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.
Το αναπνευστικό σύστημα: ρινίτιδα, φαρυγγίτιδα.
Από το πεπτικό σύστημα: часто – сухость во рту, δυσκοιλιότητα, διάρροια, δυσπεψία, Αύξηση του επιπέδου της τρανσαμινάσης ορού (ACT или АЛТ); редко – желтуха, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος; очень редко – гепатит.
Αλλεργικές αντιδράσεις: нечасто – кожная сыпь, αντιδράσεις υπερευαισθησίας; πολύ σπάνια-αγγειονευρωτικό οίδημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson.
Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: редко – приапизм.
Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: часто – повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Εργαστηριακά ευρήματα: нечасто – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), υπερχοληστερολαιμία; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).
Άλλα: часто – периферические отеки, εξασθένιση; редко – боль в пояснице, πόνος στο στήθος, subfebrilitet, μυαλγία, ξηροδερμίας, ослабление зрения.
- Θηλασμός;
— дети и подростки до 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);
— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.
ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, προδιαθέτουν σε υπόταση, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, παράταση του διαστήματος QT, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καλιοπενία, gipomagniemiya), ηπατική ανεπάρκεια, επιληψία, судорожных припадках в анамнезе, εγκυμοσύνη, ηλικιωμένους ασθενείς.
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (απόσυρση) – тошнота, έμετος, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (ακαθησία, δυστονία, δυσκινησία). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, παράταση του διαστήματος QT, Πρέπει να ληφθεί μέριμνα, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Θεωρώντας, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, έχει μια καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Αλλά, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, Συνέστησε προσοχή σε ασθενείς με παρουσία ιστορικό επιληπτικών κρίσεων.
Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο μπορεί να σχετίζεται με τη συνεχιζόμενη αντιψυχωτική αγωγή. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, μεταβολή της νοητικής κατάστασης, μυϊκή ακαμψία, μεταβλητότητα του αυτόνομου νευρικού συστήματος, αύξηση της CK. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης
В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.
Τα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία της quetiapine περιορίζεται. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, υπερβαίνει 30 ζ. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Συμπτώματα: chrezmernaya καταστολή, υπνηλία, ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία, Εκδηλώσεις, για τη διατήρηση της αναπνευστικής λειτουργίας, Καρδιαγγειακή, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, ριφαμπικίνη, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (π.χ., βαλπροϊκό οξύ).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), φλουοξετίνη (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), tk. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Φάρμακα, Κατασταλτικά του ΚΝΣ, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, Όταν η θερμοκρασία είναι όχι πάνω από 30° c. Διάρκεια ζωής - 2 έτος.
Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.
Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.
Read More