KORDAFLEX

Δραστικό υλικό: Νιφεδιπίνη
Όταν ATH: C08CA05
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι20.1, I73.0
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ουγγαρία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, με επικάλυψη κίτρινο χρώμα, матовые или слегка блестящие, γύρος, φακοειδή, με ελαφρά χαρακτηριστική οσμή.

Έκδοχα: поливинилбутирал, στεατικό μαγνήσιο, τάλκης, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose νατρίου, μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, Το διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, gipromelloza.

100 PC. – φιαλίδια από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με επικάλυψη коричневато-лилового цвета, γύρος, φακοειδή, с матовой или слегка блестящей поверхностью, άοσμο ή αδύναμη χαρακτηριστική οσμή; παρουσιάσεων – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, croscarmellose νατρίου, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 Τ, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, στεατικό μαγνήσιο.

30 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – κουτιά από χαρτόνι.
60 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – κουτιά από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, Παραγώγου 1,4-διυδροπυριδίνης. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Σε θεραπευτικές δόσεις ομαλοποιεί τα διαμεμβρανικές τρέχουσα ιόντα ασβεστίου, σπασμένα σε μια σειρά από παθολογικές καταστάσεις, κυρίως σε υπέρταση. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, μειώνει τη μεταφόρτωση και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “κλοπή”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Δεν επηρεάζει τόνος φλέβες. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Μειώνει τον αριθμό των διαύλων ασβεστίου ενεργό, не оказывая при этом воздействия на время их активации, αδρανοποίηση και αποκατάσταση.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 όχι.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

При приеме внутрь быстро и почти полностью (περισσότερο 90%) απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_{Μέγιστη} αίμα επιτυγχάνεται μέσω 0.5-1 h μετά από τη χορήγηση.

Μόλις στο εσωτερικό 1 καρτέλα. μακράς διάρκειας δράσης 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 όχι (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h μειώνεται σταδιακά.

Διανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (albuminami) είναι 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Διεισδύει μέσω του ΒΒΒ (μείον 5%), το φράγμα του πλακούντα, εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Δεν συσσωρεύεται.

Μεταβολισμός

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 μεταβολίτες, не обладающих фармакологической активностью.

Αφαίρεση

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 мг Τ_1/2 нифедипина составляет 2 όχι, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – σχετικά με 3.8-16.9 όχι.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Νιφεδιπίνη.

Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Μαρτυρία

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Χάπι 10 mg);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, συμπ. ангиоспастической (Στηθάγχης Prinzmetal);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Δοσολογικό σχήμα

Ο τρόπος που μεμονωμένα, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Ενήλικες Кордафлекс^® σε μορφή δισκίων, με επικάλυψη, διορίζει 10 mg (1 καρτέλα.) 3 φορές / ημέρα. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 καρτέλα.) 1-2 φορές / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 40 mg. Интервал между приемами препарата – όχι λιγότερο 2 όχι.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Η αρχική δόση – 20 mg (1 καρτέλα.) 2 φορές / ημέρα σε διαστήματα 12 όχι. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, συνήθως, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 καρτέλα.) 2 φορές / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 120 mg.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Στο умеренных нарушениях функции печени или почек διόρθωση δοσολογικό καθεστώς δεν απαιτείται. Στο выраженном нарушении функции печени Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 40 mg.

Φάρμακο σε μορφή δισκίων, περιέχουν 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – ανεξάρτητα από το γεύμα, χωρίς μάσημα, με λίγο νερό.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: έξαψη, σοβαρή υπόταση, περιφερικό οίδημα, ταχυκαρδία; σπανίως – αυξανόμενες επιθέσεις στηθάγχη (Απαιτεί την απομάκρυνση του φαρμάκου), усиление сердечной недостаточности, λιποθυμία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, κούραση, διαταραχές του ύπνου (υπνηλία ή αϋπνία); σε μερικές περιπτώσεις – η ευμετάβλητη, προβλήματα όρασης; μακροχρόνια χρήση σε υψηλές δόσεις – παραισθησίες στα άκρα, τρόμος.

Από το πεπτικό σύστημα: διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, καούρα; σπανίως (при длительном приеме препарата) – ξηροστομία, φούσκωμα, ενδοηπατική χολόσταση, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών; σε ορισμένες περιπτώσεις – giperplaziya δεξιά, ουλίτιδα, ανορεξία.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – θρομβοπενία, trombotsitopenicheskaya πορφύρα, λευκοπενία; σε ορισμένες περιπτώσεις – αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: повышение суточного диуреза; σπανίως – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: mialgii; σε μερικές περιπτώσεις – αρθρίτιδα.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: σε μερικές περιπτώσεις – γυναικομαστία, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), μεταβολή του σωματικού βάρους, γαλακτόρροια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός; σε ορισμένες περιπτώσεις – Αυτοάνοση ηπατίτιδα.

Άλλα: αίσθημα της θερμότητας; σε μερικές περιπτώσεις – αδυναμία, Εφίδρωση, πυρετός, ρίγη, φωτοδερματίτιδος.

Αντενδείξεις

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Καρδιογενής σοκ;

— εξέφρασε αρτηριακό gipotenzia (συστολική ΑΠ παρακάτω 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, ιδιοπαθή υπερτροφική στένωση subaortalnыy;

- Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια;

- I τρίμηνο της εγκυμοσύνης;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

ΑΠΟ προσοχή следует применять Кордафлекс^® στην χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρές διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, ασθενείς, αιμοκάθαρση (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, και ηλικιωμένοι ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Кордафлекс^® αντενδείκνυται για χρήση στην I τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Δεδομένου ότι η νιφεδιπίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Προσοχή

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (φαινόμενο “Αποστρακισμός”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο πιθανό να έχουν μειωμένη εγκεφαλική ροή αίματος λόγω απότομης περιφερικής αγγειοδιαστολής..

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Χρήση στην Παιδιατρική

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Στην αρχική, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, που απαιτούν ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: σοβαρή υπόταση, ταχυκαρδία, πόνος στο στήθος (κυνάγχη), πονοκέφαλος, κατάρρευση, απώλεια συνείδησης, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, βραδυκαρδία, λιποθυμία. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, υπερκαλιαιμία, μεταβολική αλκάλωση, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Θεραπεία: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Συμπτωματική θεραπεία. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (αδρεναλίνη), можно использовать допамин (Η μέγιστη δόση 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (Η μέγιστη δόση 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / στη). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® με β-αποκλειστές, Τα διουρητικά, Αναστολείς ΜΕΑ, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. να. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® κλονιδίνη, μεθυλοντόπα, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, κινιδίνη και άλλα φάρμακα, προκαλώντας παράταση του διαστήματος QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, τι, προφανώς, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (σχετικά με 2 φορές), которое достигает максимального уровня на 3-4 ημέρα. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, χαρακτηρίζεται από υψηλό βαθμό δέσμευσης (συμπ. έμμεση αντιπηκτικά – κουμαρίνη και παράγωγα indandiona, ΜΣΑΦ), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, Αν μειωθεί η αναγκαία δόση vinchristina.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина σώμα, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Χυμός γκρέιπφρουτ, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (φλουκοναζόλη, интраконазол, κετοκοναζόλη) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ένα σκοτεινό και απρόσιτο για τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° έως 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 4 έτος.