KONVULSAN

Δραστικό υλικό: Λαμοτριγίνη
Όταν ATH: N03AX09
CCF: Τα σπασμολυτικά
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F31, G40
Όταν ΚΠΣ: 02.05.06
Κατασκευαστής: Actavis hf. (Ισλανδία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΔΟΜΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια γύρος, Valium, ανοικτό κίτρινο, Χαραγμένο “25” μια πλευρά.

Έκδοχα: ανθρακικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, ελαφρά κίτρινη χρωστική (μονοϋδρική λακτόζη, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου), krospovydon (полиплаздон XL10), στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια γύρος, Valium, ανοικτό κίτρινο, Χαραγμένο “50” μια πλευρά.

Έκδοχα: ανθρακικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, ελαφρά κίτρινη χρωστική (μονοϋδρική λακτόζη, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου), krospovydon (полиплаздон XL10), στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια γύρος, Valium, ανοικτό κίτρινο, Χαραγμένο “100” μια πλευρά.

Έκδοχα: ανθρακικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, ελαφρά κίτρινη χρωστική (μονοϋδρική λακτόζη, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου), krospovydon (полиплаздон XL10), στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

* – διεθνή μη κατοχυρωμένη ονομασία, συνιστάται από τον ΠΟΥ – lamotrigin.

Φαρμακολογική δράση

Τα σπασμολυτικά. Η λαμοτριγίνη είναι ένας αναστολέας του εξαρτώνται από την τάση διαύλων νατρίου, αναστέλλει την παθολογική αποδέσμευση του γλουταμινικού οξέος (αμινοξέων, διαδραματίζει βασικό ρόλο στην ανάπτυξη των επιληπτικών κρίσεων), και αναστέλλουν την εκπόλωση, που προκαλείται από γλουταμικό.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος είναι η λαμοτριγίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, σχεδόν χωρίς υπό την επίδραση του πρώτου σταδίου του μεταβολισμού “πρώτο πέρασμα”. ΑΠΟ_{Μέγιστη} πλάσμα είναι περίπου 2.5 h μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος για την επίτευξη C_{Μέγιστη} μεταγευματική ελαφρώς αυξημένο, αλλά η έκταση της απορρόφησης παραμένει αμετάβλητη. Η φαρμακοκινητική της λαμοτριγίνης είναι γραμμική, όταν έλαβαν εφάπαξ δόση έως 450 mg. Υπάρχει σημαντική διακύμανση μεταξύ των ατόμων με διακυμάνσεις_{Μέγιστη} σε κατάσταση ισορροπίας, αλλά με μερικές παραλλαγές σε κάθε επιμέρους.

Διανομή

Η λαμοτριγίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος περίπου 55%. Απίθανος, για να απελευθερώσει το φάρμακο από τη σύνδεση με την πρωτεΐνη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη των τοξικών επιδράσεων.

V_δ είναι 0.92-1.22 l / kg.

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός της λαμοτριγίνης συμμετέχει ενζύμου uridindifosfatglyukuroniltransferaza (Γλυκουρονυλτρανσφεράσες UDF). Μεταβολίζεται σε hlyukuronydov. Λαμοτριγίνη ένα μικρό βαθμό αυξάνει το ίδιο το μεταβολισμό του σε ένα δοσοεξαρτώμενο τρόπο.

Αφαίρεση

Στους ενήλικες, η κάθαρση της λαμοτριγίνης σε κατάσταση ισορροπίας οι συγκεντρώσεις των μέσων όρων 39 ± 14 ml / min. Απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες, μείον 10% το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα σαν αμετάβλητο, σχετικά με 2% – με περιττώματα. Εκκαθάριση και Τ_1/2 δεν εξαρτάται από τη δόση. Τ_1/2 ενηλίκων μέσους όρους από 24 h για να 35 όχι. На Τ_1/2 λαμοτριγίνης επηρεάζεται σε μεγάλο βαθμό από τα φάρμακα λαμβάνονται μαζί.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Στα παιδιά, η κάθαρση της λαμοτριγίνης με βάση το βάρος του σώματος πάνω από, από ό, τι στους ενήλικες (είναι υψηλότερη σε παιδιά ηλικίας κάτω των 5 χρόνια). Παιδιά T_1/2 λαμοτριγίνη συνήθως λιγότερο, από ό, τι στους ενήλικες. Μέση τιμή του είναι περίπου ίση με 7 h, ενώ ο διορισμός με τα ναρκωτικά, τόνωση της γλυκουρονιδίωσης, Takima πώς καρβαμαζεπίνη και η φαινυτοΐνη, και αυξάνεται σε έναν μέσο όρο 45-50 h, σε κοινή συνάντηση με βαλπροϊκό.

Κλινικά σημαντικές διαφορές στην κάθαρση της λαμοτριγίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς δεν βρίσκονται.

Οι ασθενείς με σύνδρομο Gilbert παρατηρήθηκε στην μείωση στην κάθαρση του φαρμάκου 32%, αλλά αυτό δεν υπερβαίνει τα φυσιολογικά όρια για το γενικό πληθυσμό.

Μαρτυρία

Επιληψία

- Ως πρόσθετο μονοθεραπεία ή επιληψία (εστιακών και γενικευμένων κρίσεων, συμπεριλαμβανομένων τονικοκλονικές κρίσεις, και οι κατασχέσεις στην σύνδρομο Lennox-Gastaut) σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 χρόνια;

- Ως συμπληρωματική θεραπεία της επιληψίας (εστιακών και γενικευμένων κρίσεων, συμπεριλαμβανομένων τονικοκλονικές κρίσεις, και οι κατασχέσεις στην σύνδρομο Lennox-Gastaut) σε παιδιά 2 να 12 χρόνια (Μετά από την επίτευξη ελέγχου της επιληψίας συνδυασμένη θεραπεία, συγχορηγούμενα αντιεπιληπτικά φάρμακα μπορεί να ακυρωθεί και εξακολούθησαν να λαμβάνουν λαμοτριγίνη ως μονοθεραπεία);

- Μονοθεραπεία tipichnыh absansov.

Διπολική διαταραχή

- Για την πρόληψη των διαταραχών της διάθεσης (κατάθλιψη, μανία, υπομανία, μικτά επεισόδια) σε ενήλικες με διπολική διαταραχές.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Αν η υπολογισμένη δόση λαμοτριγίνης (π.χ., ο διορισμός των παιδιών ή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία) Δεν μπορεί να διαιρεθεί με έναν ακέραιο αριθμό των δισκίων, ο ασθενής θα πρέπει να εκχωρηθεί σε αυτή τη δόση, που αντιστοιχεί στον πλησιέστερο ακέραιο αξία του δισκίου στο κάτω δοσολογία.

Λόγω του κινδύνου εξανθήματος δεν πρέπει να υπερβαίνει την αρχική δόση και να αυξήσει τη λειτουργία συνιστώμενη δόση.

Επιληψία

Μονοθεραπεία σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 χρόνια

Η αρχική δόση είναι Konvulsana 25 mg 1 ώρα / ημέρα κατά την πρώτη 2 εβδομάδες, ακολουθούμενες από αυξανόμενες δόσεις μέχρι και 50 mg 1 ώρα / ημέρα για την επόμενη 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, η δοσολογία θα πρέπει να αυξηθεί κατά 50-100 mg κάθε 1-2 της εβδομάδας, μέχρι να φτάσετε το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τυπική δόση συντήρησης είναι 100-200 mg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος. Για μερικούς ασθενείς, για να επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα απαιτεί τον διορισμό μιας δόσης Konvulsana 500 mg / ημέρα.

Πρόσθετες θεραπεία για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια

Σε μια κοινή εφαρμογή με τις προετοιμασίες Konvulsana βαλπροϊκό οξύ σε συνδυασμό με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα (PEP) ή χωρίς αρχική δόση της λαμοτριγίνης 25 mg κάθε δεύτερη ημέρα για την πρώτη 2 εβδομάδα; Στη συνέχεια - από 25 mg 1 ώρα / ημέρα για την επόμενη 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί μέχρι το 25-50 mg / ημέρα κάθε 1-2 της εβδομάδας, μέχρι να φτάσετε το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τυπική δόση συντήρησης είναι 100-200 mg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος.

Σε μια κοινή εφαρμογή Konvulsana με αντιεπιληπτικά φάρμακα ή άλλα φάρμακα, τόνωση της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης, σε συνδυασμό με άλλα ΑΕΦ ή χωρίς (εκτός από το βαλπροϊκό) η αρχική δόση είναι Konvulsana 50 mg 1 ώρα / ημέρα κατά την πρώτη 2 εβδομάδα, στο μέλλον - 100 mg / ημέρα 2 λήψη στο επόμενο 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, αυξήστε τη δόση κατά έως και 100 mg κάθε 1-2 εβδομάδα μέχρις ότου το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τυπική δόση συντήρησης είναι 200-400 mg / ημέρα 2 είσοδος. Μερικοί ασθενείς μπορεί να απαιτούν μια δόση έως και 700 mg / ημέρα.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με Konvulsana οξκαρβαζεπίνη σε συνδυασμό με οποιαδήποτε άλλα επαγωγείς ή αναστολείς glyukuronizapii λαμοτριγίνης ή χωρίς αρχική δόση της λαμοτριγίνης 25 mg 1 ώρα / ημέρα κατά την πρώτη 2 εβδομάδα, περαιτέρω – 50 mg / ημέρα 1 λήψη στο επόμενο 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται με τη μέγιστη 50-100 mg κάθε 1-2 εβδομάδα μέχρις ότου το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τυπική δόση συντήρησης είναι 100-200 mg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος.

Μονοθεραπεία σε παιδιά ηλικιωμένος 2 να 12 χρόνια

Η αρχική δόση Konvulsana Μονοθεραπεία των τυπικών αφαιρέσεων είναι 0.3 mg / kg σωματικού βάρους / ημέρα 1 ή 2 λήψη στο πρώτο 2 εβδομάδες, ακολουθούμενες από αυξανόμενες δόσεις μέχρι και 0.6 mg / kg / ημέρα 1 ή 2 λήψη στο επόμενο 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί μέχρι το 0.6 mg / kg κάθε 1-2 εβδομάδα μέχρις ότου το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι από 1 να 15 mg / kg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος, αν και ορισμένοι ασθενείς χρειάζονται υψηλότερες δόσεις.

Συμπληρωματική θεραπεία σε παιδιά ηλικίας από 2 να 12 χρόνια

Όταν χρησιμοποιούνται μαζί παρασκευάσματα Konvulsana και του βαλπροϊκού οξέος σε συνδυασμό με άλλα ΑΕΦ ή χωρίς αρχική δόση της λαμοτριγίνης 0.15 mg / kg 1 ώρα / ημέρα κατά την πρώτη 2 εβδομάδα, στο μέλλον - 0.3 mg / kg 1 ώρα / ημέρα για την επόμενη 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί κατά 0.3 mg / kg κάθε 1-2 εβδομάδα μέχρις ότου το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τυπική δόση συντήρησης είναι 1-5 mg / kg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 200 mg.

Σε μια κοινή εφαρμογή Konvulsana με αντιεπιληπτικά φάρμακα ή άλλα φάρμακα, τόνωση της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης, σε συνδυασμό με άλλα ΑΕΦ ή χωρίς (εκτός από το βαλπροϊκό) αρχική δόση της λαμοτριγίνης 0.6 mg / kg / ημέρα 2 λήψη στο πρώτο 2 εβδομάδα, στο μέλλον - 1.2 mg / kg / ημέρα 2 λήψη στο επόμενο 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί μέχρι το 1.2 mg / kg / ημέρα κάθε 1-2 εβδομάδα μέχρις ότου το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τυπική δόση συντήρησης είναι 5-15 mg / kg ανά ημέρα 2 είσοδος. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 400 mg.

Σε μια κοινή εφαρμογή Konvulsana οξυκαρβαζεπίνης χωρίς άλλους επαγωγείς ή αναστολείς της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης αρχική δόση της λαμοτριγίνης 0.3 mg / kg / ημέρα 1 ή 2 λήψη στο πρώτο 2 εβδομάδα, περαιτέρω – 0.6 mg / kg / ημέρα 1 ή 2 λήψη στο επόμενο 2 εβδομάδα. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται με τη μέγιστη 0.6 mg / kg κάθε 1-2 της εβδομάδας, μέχρι να φτάσετε το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Τυπική δόση συντήρησης είναι 1-10 mg / kg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος. Η μέγιστη δόση είναι 200 mg / ημέρα.

Για να είμαστε σίγουροι, ότι υποστήριξε την θεραπευτική δόση, απαραίτητα για τον έλεγχο του σωματικού βάρους του παιδιού και να προσαρμόσει τη δόση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της αλλαγής του. Η ακριβής δοσολογία για την αρχική θεραπεία σε δισκία Konvulsanom 5 mg αδύνατη, Αν το σωματικό βάρος του παιδιού είναι μικρότερη από 17 κιλό.

Πιθανότατα, ότι τα παιδιά μεταξύ των ηλικιών 2 να 6 H μεγαλύτερη δόσεις συντήρησης θα απαιτηθούν.

Αν ακυρώσετε τα συγχορηγούμενα αντιεπιληπτικά φάρμακα να στραφούν σε μονοθεραπεία Konvulsanom ή εκχώρηση Konvulsana ενώ παίρνετε άλλα φάρμακα ή ΑΕΦ πρέπει να ληφθούν υπόψη, μπορεί να έχει επίπτωση στη φαρμακοκινητική της λαμοτριγίνης.

Διπολικές διαταραχές ενήλικας

Είναι απαραίτητο να ακολουθήσει το δοσολογικό σχήμα μετάβαση, η οποία περιλαμβάνει την αύξηση κατά 6 εβδομάδες, η δόση της λαμοτριγίνης σε μια δόση συντήρησης σταθεροποίηση (Τραπέζι. 1), Στη συνέχεια, όταν ενδείκνυται να ακυρώσετε άλλων ψυχοτρόπων ή / και αντι-επιληπτικά φάρμακα (Πίνακας 2).

Τραπέζι 1. Η συνιστώμενη αγωγή αυξανόμενες δόσεις για να επιτευχθεί η διατήρηση ημερήσια δόση σταθεροποιητή σε διπολικές διαταραχές σε ενήλικες

Στήριξη δόση καταλόγους ποικίλλει ανάλογα με το κλινικό αποτέλεσμα.

Σε μια κοινή εφαρμογή Konvulsana και άλλα ΑΕΦ, αναστέλλουν τη γλυκουρονίδωση της λαμοτριγίνης (π.χ., βαλπροϊκό), αρχική δόση της λαμοτριγίνης 25 mg κάθε δεύτερη ημέρα για την πρώτη 2 εβδομάδα, τότε – 25 mg 1 ώρα / ημέρα για την επόμενη 2 εβδομάδα, επί 5 εβδομάδες, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 50 mg / ημέρα 1-2 είσοδος. Stabiliziruyushtaya δόση 6 Εβδομάδα της 100 mg / ημέρα 1-2 είσοδος. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 200 mg.

Σε μια κοινή εφαρμογή Konvulsana και άλλα ΑΕΦ, τόνωση της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης (π.χ., φαινυτοΐνη, Η καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, prymydon), ασθενείς, δεν λαμβάνουν αναστολείς της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης (π.χ., βαλπροϊκό), αρχική δόση της λαμοτριγίνης 50 mg 1 ώρα / ημέρα κατά την πρώτη 2 εβδομάδα, τότε – 100 mg / ημέρα 2 λήψη στο επόμενο 2 εβδομάδα, επί 5 εβδομάδες, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 200 mg / ημέρα 2 είσοδος. Επί 6 εβδομάδα η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 300 mg / ημέρα, Ωστόσο, σταθεροποιώντας τη δόση για να επιτευχθεί η βέλτιστη θεραπευτική δράση είναι 400 mg / ημέρα 2 παραλαβή και αποδίδεται, που αρχίζει με 7 της εβδομάδας.

Στο μονοθεραπεία Konvulsanom ή Σε μια κοινή εφαρμογή με λίθιο Konvulsana, βουπροπιόνη, ολανζαπίνη, οξυκαρβαζεπίνη ή άλλα φάρμακα, μη-αναστολείς ή επαγωγείς της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης, αρχική δόση της λαμοτριγίνης 25 mg 1 ώρα / ημέρα κατά την πρώτη 2 εβδομάδα, τότε – 50 mg / ημέρα 1 ή 2 λήψη στο επόμενο 2 εβδομάδα. Η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 100 mg / ημέρα 5 εβδομάδα. Stabiliziruyushtaya δόση 6 Εβδομάδα της 200 mg / ημέρα 1-2 είσοδος.

Μετά την επίτευξη μια καθημερινή δόση συντήρησης για τη σταθεροποίηση άλλων ψυχοτρόπων φαρμάκων μπορεί να ακυρωθεί.

Τραπέζι 2. Στήριξη αντι-ημερήσια δόση για τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής μετά την κατάργηση των σχετικών ψυχοτρόπων ή αντιεπιληπτικά.

Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 400 mg / ημέρα.

Μετά την κατάργηση των πρόσθετων αναστολείς θεραπεία της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης (π.χ., βαλπροϊκό) αντι διπλασιάζει αρχική δόση της λαμοτριγίνης και διατηρήθηκε σε αυτό το επίπεδο.

Μετά την κατάργηση των πρόσθετων επαγωγέων θεραπεία της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης (συμπ. φαινυτοΐνη, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, πριμιδόνη) δόσης λαμοτριγίνης μειώνεται σταδιακά πάνω από το 3 εβδομάδα ανάλογα με την αρχική δόση συντήρησης.

Μετά την κατάργηση της ταυτόχρονης ψυχοτρόπων ή αντι-επιληπτικά φάρμακα, καμία σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με λαμοτριγίνη (π.χ., σκευάσματα λιθίου, Η βουπροπιόνη, ολανζαπίνη, okskarʙazepin), Θα πρέπει να διατηρηθεί σταθεροποιητικό δόση Konvulsana, επιτεύχθηκε κατά τη διάρκεια αυξάνοντας λειτουργία.

Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία για τη διόρθωση ημερήσιες δόσεις της λαμοτριγίνης σε ασθενείς με διπολική διαταραχή, μετά την προσθήκη και άλλων φαρμάκων. Ωστόσο, με βάση μελέτες για την αλληλεπίδραση φαρμάκων μπορεί να δοθούν οι ακόλουθες συστάσεις (Τραπέζι. 3).

Τραπέζι 3. Διόρθωση ημερήσιες δόσεις της λαμοτριγίνης σε ασθενείς με διπολική διαταραχή μετά την ένταξη στην θεραπεία άλλων φαρμάκων

Με τον τερματισμό Konvulsanom θεραπεία σε ασθενείς με διπολική διαταραχή μπορεί να ακυρώσει αμέσως Konvulsan, χωρίς κωνικό.

Σε περίπτωση επανάληψης από την παραλαβή της λαμοτριγίνης ιατρός θα πρέπει να εκτιμήσει την ανάγκη να βελτιωθεί η δόση συντήρησης σε ασθενείς, που σταμάτησε να παίρνει το φάρμακο για οποιοδήποτε λόγο, επειδή οι υψηλές αρχικές δόσεις και υπέρβαση των συνιστώμενων δόσεων συνδέεται με κίνδυνο σοβαρού εξανθήματος. Ο περισσότερος χρόνος έχει περάσει από την τελευταία δόση, η μεγαλύτερη προσοχή θα πρέπει να αυξηθεί σε μια δόση συντήρησης. Εάν ο χρόνος μετά τη διακοπή υπερβαίνει 5 ημιζωές, η δόση της λαμοτριγίνης θα πρέπει να αυξηθεί σε συντήρηση πλαίσιο του αντίστοιχου προγράμματος.

Η θεραπεία με λαμοτριγίνη δεν πρέπει να ξανανοίξει για τους ασθενείς, λαμοτριγίνης διακοπή της θεραπείας η οποία σχετίζεται με την εμφάνιση του εξανθήματος, εκτός από τις περιπτώσεις, όταν τα πιθανά οφέλη μιας τέτοιας θεραπείας είναι προφανή δυνητικό κίνδυνο.

Κατά τον διορισμό Konvulsana γυναίκες, που ήδη λαμβάνουν ορμονικά αντισυλληπτικά, δεν υπάρχει καμία ανάγκη να προσαρμοστούν τα προτεινόμενα καθεστώτα δόση για την ενίσχυση της λαμοτριγίνης.

Στο διορισμό των ορμονικών αντισυλληπτικών ασθενών, που ήδη λαμβάνουν δόσεις συντήρησης δεν Konvulsana λαμβάνει επαγωγείς της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης, μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση συντήρησης λαμοτριγίνης, αλλά όχι περισσότερο από 2 φορές, ανάλογα με το συγκεκριμένο κλινικό αποτέλεσμα.

Μετά τον τερματισμό των ορμονικών αντισυλληπτικών χρήση από τους ασθενείς, που ήδη λαμβάνουν δόσεις συντήρησης Konvulsana και δεν λαμβάνουν επαγωγείς της γλυκουρονίδωσης της λαμοτριγίνης, Μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης της λαμοτριγίνης σε 2 φορές ανάλογα με την ατομική κλινική επίδραση.

Λειτουργία διόρθωσης στο ηλικιωμένους ασθενείς (αρχαιότερος 65 χρόνια) δεν απαιτείται.

Στο μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Κατηγορία Β και για Child-Pugh) και σοβαρή (κατηγορίας C κατά Child-Pugh) πρωτογενή, και αυξάνοντας την δόση συντήρησης θα πρέπει να μειωθεί κατά περίπου 50% και 75% αντίστοιχα. Καλλιέργεια και δόσεις συντήρησης θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.

Οι ασθενείς με σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία αναγωγή μπορεί να συνιστώμενη δόση συντήρησης.

Παρενέργεια

Πληροφορίες σχετικά με ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου είναι χωρισμένη σε 2 τμήμα: ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με επιληψία και ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με διπολική διαταραχή. Ωστόσο, κατά την εξέταση το προφίλ ασφάλειας της λαμοτριγίνης είναι γενικά απαραίτητο να ληφθούν υπόψη τα στοιχεία των δύο τμημάτων.

Χρησιμοποιούμε την ακόλουθη κατάταξη του υπό όρους συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών: Συχνά (>1/10), συχνά (>1/100, <1/10), μερικές φορές (>1/1000, < 1/100), σπανίως (>1/10 000, <1/1000), σπανίως (<1/10 000).

Σε ασθενείς με επιληψία

Δερματολογικές αντιδράσεις: μονοθεραπεία: Συχνά – δερματικά εξανθήματα; σε άλλους τύπους κλινικών εφαρμογών: Συχνά – δερματικά εξανθήματα; σπανίως – Σύνδρομο Stevens-Johnson; σπανίως – τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Εξάνθημα, κυρίως κηλιδοβλατιδώδες φύση, συνήθως εμφανίζεται για πρώτη 8 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας και πηγαίνει μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Υπάρχουν αναφορές από σπάνιες περιπτώσεις σοβαρής, δυνητικά απειλητικές για τη ζωή κακώσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Το σύνδρομο του Lyell). Αν και στις περισσότερες περιπτώσεις, για να απομακρυνθεί το φάρμακο σημειώθηκε υποχώρηση των συμπτωμάτων, Μερικοί ασθενείς ήταν μη αναστρέψιμη ουλές, και σε σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί θάνατοι, φάρμακο που σχετίζονται με. Ο συνολικός κίνδυνος εξανθήματος ήταν σε μεγάλο βαθμό συνδέεται με υψηλές αρχικές δόσεις λαμοτριγίνης και υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης του ρυθμού αύξησης της λαμοτριγίνης, με την ταυτόχρονη χορήγηση βαλπροϊκού. Ανάπτυξη του εξάνθημα θεωρήθηκε επίσης ως μια εκδήλωση του συνδρόμου υπερευαισθησίας, που σχετίζονται με διάφορες συστηματικές εκδηλώσεις.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – ουδετεροπενία, λευκοπενία, αναιμία, θρομβοπενία, πανκυτταροπενία, aplasticheskaya αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία. Αιματολογικές ανωμαλίες μπορεί να είναι, ή δεν μπορεί να συνδέεται με το σύνδρομο υπερευαισθησίας.

Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: σπανίως – Το σύνδρομο υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων όπως πυρετός, λεμφαδενοπάθεια, πρήξιμο του προσώπου, Διαταραχές του αίματος και τη λειτουργία του ήπατος, DIC, πολυοργανική διαταραχές). Το εξάνθημα θεωρείται επίσης ως μέρος συνδρόμου υπερευαισθησίας. Είναι σημαντικό να σημειωθεί, ότι οι αρχικές ενδείξεις υπερευαισθησίας (δηλαδή. πυρετός, λεμφαδενοπάθεια) μπορεί να συμβεί ακόμη και εν απουσία σαφή σημάδια της έκρηξης. Με την ανάπτυξη αυτών των συμπτωμάτων, ο ασθενής θα πρέπει να ζητήστε αμέσως ιατρική συμβουλή και, αν δεν εγκατασταθεί μια άλλη αιτία των συμπτωμάτων, θα πρέπει να καταργηθεί η λαμοτριγίνη.

CNS: μονοθεραπεία: Συχνά – ευερεθιστότητα, πονοκέφαλος; συχνά – υπνηλία, αϋπνία, ζάλη, τρόμος; μερικές φορές – αταξία, επιθετικότητα; σπανίως – τικ, ψευδαισθήσεις, σύγχυση; σε άλλους τύπους κλινικών εφαρμογών: Συχνά – πονοκέφαλος, ζάλη; συχνά – ευερεθιστότητα, nistagmo, τρόμος, αταξία, υπνηλία, αϋπνία; μερικές φορές – επιθετικότητα; σπανίως – τικ, ψευδαισθήσεις, σύγχυση, ažitaciâ, αστάθεια, κινητικές διαταραχές, επιδείνωση των συμπτωμάτων της νόσου του Parkinson, εξωπυραμιδική διαταραχή, Χορειοαθέτωση, αύξηση της συχνότητας των κρίσεων.

Από τις αισθήσεις: Συχνά – διπλωπία, θολή όραση; σπανίως – επιπεφυκίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα: μονοθεραπεία: συχνά – ναυτία; σε άλλους τύπους κλινικών εφαρμογών: συχνά – ναυτία, διάρροια.

Από την ηπατοχολικό σύστημα: πολύ σπάνια - αυξημένα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, ηπατική ανεπάρκεια. Ηπατική δυσλειτουργία συμβαίνει συνήθως σε συνδυασμό με συμπτώματα υπεραντιδραστικότητα, αλλά σε μερικές περιπτώσεις παρατηρήθηκαν σε απουσία φανερής σημεία υπερευαισθησίας.

Άλλα: συχνά – fatiguability; σπανίως – σύνδρομο του λύκου, όπως.

Σε ασθενείς με διπολική διαταραχή

Δερματολογικές αντιδράσεις: Συχνά – εξάνθημα; σπανίως – Σύνδρομο Stevens-Johnson.

CNS: Συχνά – πονοκέφαλος; συχνά – ažitaciâ, υπνηλία, ζάλη.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: συχνά – αρθραλγία, οσφυαλγία.

Άλλα: συχνά – πόνος.

Αντενδείξεις

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 2 χρόνια;

- Υπερευαισθησία στη λαμοτριγίνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή συνταγογραφείται για νεφρική ανεπάρκεια.

Κύηση και γαλουχία

Konvulsan θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν, αν το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Φυσιολογικές αλλαγές, την ανάπτυξη κατά την εγκυμοσύνη, μπορεί να επηρεάσει το επίπεδο της λαμοτριγίνης ή / και θεραπευτικά αποτελέσματα. Υπάρχουν αναφορές για χαμηλότερες συγκεντρώσεις της λαμοτριγίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Λαμοτριγίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και καθορίζεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις, εξαρτήματα 40-60% σχετικά με τη συγκέντρωση του στο μητρικό πλάσμα. Ο διορισμός Konvulsana θηλασμού θα πρέπει να σταθμίζονται τα πιθανά οφέλη του μητρικού θηλασμού και ο πιθανός κίνδυνος δυσμενών επιδράσεων σε ένα παιδί.

Προσοχή

Στα παιδιά, ο κίνδυνος σοβαρής δερματικά εξανθήματα παραπάνω, από ό, τι στους ενήλικες. Σύμφωνα με δημοσιεύματα η συχνότητα των δερματικό εξάνθημα, απαιτείται νοσηλεία, παιδιά, επιληπτικά, κυμαινόταν από 1 επί 300 να 1 επί 100 παιδιά.

Στα παιδιά, η αρχική εκδήλωση του εξανθήματος μπορεί να εκληφθεί ως λοίμωξη, Ως εκ τούτου, είναι αναγκαίο να ληφθεί υπόψη το ενδεχόμενο των αντιδράσεων των παιδιών στο φάρμακο, εκδηλώνεται ανάπτυξη του εξανθήματος και πυρετό κατά την πρώτη 8 εβδομάδες θεραπείας.

Εκτός, ο συνολικός κίνδυνος μιας έκρηξης σε μεγάλο βαθμό σχετίζεται με αυξημένες αρχικές δόσεις και υπέρβαση των συνιστώμενων Konvulsana αυξήσει την ταχύτητά του, καθώς και η συγχορήγηση βαλπροϊκού.

Εάν παρατηρήσετε κάποιο εξάνθημα σε όλους τους ασθενείς (ενήλικες και παιδιά) θα πρέπει να εξεταστεί άμεσα από ιατρό. Η αποδοχή της λαμοτριγίνης θα πρέπει να διακοπεί αμέσως, εκτός αν, όταν είναι προφανές, ότι η ανάπτυξη του εξανθήματος δεν έχει σχέση με την λήψη του φαρμάκου. Δεν συνιστάται να συνεχίσετε τη λήψη λαμοτριγίνη σε περιπτώσεις, όταν η προηγούμενη διορισμός του ανακλήθηκε σε σχέση με την ανάπτυξη των δερματικών αντιδράσεων, εκτός εάν το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου είναι μικρότερη από τον κίνδυνο παρενεργειών.

Η λαμοτριγίνη είναι ένας ασθενής αναστολέας της διυδροφολικής ρεδουκτάσης, έτσι ώστε το φάρμακο για μακροχρόνια θεραπεία μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό του φυλλικού οξέος. Ωστόσο, δείχθηκε, λαμοτριγίνη δεν προκάλεσε σημαντικές αλλαγές στην αιμοσφαιρίνη, ο μέσος όγκος των ερυθρών αιμοσφαιρίων, η συγκέντρωση του φολικού οξέος στον ορό (στη ρεσεψιόν μέχρι 1 έτος) ή ερυθρών αιμοσφαιρίων (στη ρεσεψιόν μέχρι 5 χρόνια).

Εάν ο ασθενής λαμβάνει οποιοδήποτε άλλο φάρμακο, που περιέχει λαμοτριγίνη, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν χωρίς τη συμβουλή γιατρού Konvulsan.

Η απότομη διακοπή της λήψης Konvulsana, καθώς και άλλα ΑΕΦ, μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη των κατασχέσεων. Αν απότομη διακοπή της αγωγής δεν αποτελεί απαίτηση της ασφάλειας (π.χ., η εμφάνιση του εξανθήματος), η δόση της λαμοτριγίνης θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά με την πάροδο 2 εβδομάδα.

Υπάρχουν αναφορές, σοβαρών σπασμωδικών κρίσεων,, συμπεριλαμβανομένης της επιληπτικής κατάστασης, μπορεί να οδηγήσει σε ραβδομυόλυση, πολυοργανική διαταραχές και DIC μερικές φορές θανατηφόρα. Παρόμοιες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν στη θεραπεία Konvulsanom.

Η πιθανότητα απόπειρας αυτοκτονίας είναι ένα χαρακτηριστικό της διπολικής διαταραχής, έτσι ώστε η θεραπεία αυτών των ασθενών θα πρέπει να είναι υπό στενή επιτήρηση.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου να συμμετάσχουν σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Ανέφερε μία μόνο δόση εφαρμογής Konvulsana, σε περίσσεια της μέγιστης θεραπευτικής 10-20 ώρα. Έτσι παρατηρήθηκε μετά από συμπτώματα: nistagmo, αταξία, διαταραχή της συνείδησης και κώμα.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, νοσηλείας και συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Μέσος όρος T_1/2 μειώνεται σε περίπου 14 h, ενώ ο διορισμός με τα ναρκωτικά, τόνωση της γλυκουρονιδίωσης, Takima πώς καρβαμαζεπίνη και η φαινυτοΐνη, και αυξάνεται σε έναν μέσο όρο 70 h, σε κοινή συνάντηση με βαλπροϊκό. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ικανότητα της λαμοτριγίνης να προκαλεί κλινικά σημαντική επαγωγή ή αναστολή των ηπατικών οξειδωτικών ενζύμων. Από αυτή την άποψη, η αλληλεπίδραση μεταξύ της λαμοτριγίνης και των ναρκωτικών, μεταβολίζονται από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450, απίθανος. Η λαμοτριγίνη μπορεί να τονώσει το δικό της μεταβολισμό, αλλά αυτή η επίδραση είναι μέτρια και δεν έχει κλινικά σημαντικές επιδράσεις.

Τραπέζι 4. Η επίδραση των άλλων φαρμάκων στη γλυκουρονίδωση της λαμοτριγίνης

Επίδραση άλλων αντισυλληπτικών από του στόματος και η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης δεν έχει μελετηθεί, αν και μπορεί να έχουν παρόμοια επίδραση από τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της λαμοτριγίνης.

Το βαλπροϊκό, που αναστέλλουν τη γλυκουρονίδωση της λαμοτριγίνης, να μειώσει το ρυθμό του μεταβολισμού του και να επιμηκύνει το μέσο όρο του Τ_1/2 σχεδόν 2 φορές.

Ορισμένα αντιεπιληπτικά φάρμακα (όπως η φαινυτοΐνη, Η καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και πριμιδόνη), τα οποία διεγείρουν το μεταβολισμό ηπατικό ενζυμικό σύστημα, επιταχύνουν τη γλυκουρονίδωση της λαμοτριγίνης και του μεταβολισμού της. Θα αναφερθεί για την ανάπτυξη των δυσμενών επιπτώσεων από το ΚΝΣ, περιλαμβάνουν ζάλη, ataksiyu, διπλωπία, θολή όραση και ναυτία σε ασθενείς, αρχίσετε να παίρνετε καρβαμαζεπίνη τη διάρκεια της θεραπείας Konvulsanom. Αυτά τα συμπτώματα συνήθως υποχωρούν μετά τη μείωση της δόσης της καρβαμαζεπίνης. Ένα παρόμοιο φαινόμενο παρατηρήθηκε στο διορισμό της λαμοτριγίνης και η οξκαρβαζεπίνη σε υγιείς εθελοντές, αποτέλεσμα της μείωσης των δόσεων δεν έχει μελετηθεί.

Η λαμοτριγίνη δεν εκτοπίζει άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα από την πρόσδεση στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Ταυτόχρονα λήψη μιας δόσης της λαμοτριγίνης 200 mg δόση οξκαρβαζεπίνης και 1200 mg, Οξακαρβαζεπίνη μας, ή λαμοτριγίνη δεν παραβιάζει το μεταβολισμό του άλλου.

Δόσης λαμοτριγίνης 100 mg / ημέρα δεν προκαλεί παραβιάσεις των φαρμακοκινητική του άνυδρου γλυκονικού λιθίου (με 2 ζ 2 φορές / ημέρα για 6 ημέρα) στην κοινή αίτησή τους.

Πολλαπλές βουπροπιόνη δόση είχε μέσα καμμία στατιστικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική μιας εφάπαξ δόσης λαμοτριγίνης και προκαλεί μια μικρή αύξηση στην AUC της λαμοτριγίνης γλυκουρονίδιο.

Η ολανζαπίνη λαγοκοιμάμαι 15 mg μειώνει την AUC και C_{Μέγιστη} μέση λαμοτριγίνη 24% και 20% αντίστοιχα, κλινικά ασήμαντη. Δόσης λαμοτριγίνης 200 mg δεν επηρέασε τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ολανζαπίνης.

Αναστολή της λαμοτριγίνης αμιτριπτυλίνη, βουπροπιόνη, clonazepam, φλουοξετίνη, αλοπεριδόλη ή λοραζεπάμη έχει ελάχιστη επίδραση στη διαμόρφωση του πρωτογενούς μεταβολίτη της λαμοτριγίνης 2-N-γλυκουρονίδιο.

Η μελέτη του μεταβολισμού του ήπατος μικροσωματικής ένζυμα bufuralola, απομονώθηκαν από ανθρώπους, προτείνει, ότι η λαμοτριγίνη δεν μειώνει την κάθαρση των φαρμάκων, μεταβολίζεται κυρίως ισοένζυμο CYP2D6. Τα αποτελέσματα των in vitro μελέτες δείχνουν επίσης, κλοζαπίνη, φενελζίνη, ρισπεριδόνη, σερτραλίνη ή τραζοδόνη είναι απίθανο να επηρεάσει την κάθαρση της λαμοτριγίνης.

Η είσοδος του στόματος αντισυλληπτικά, περιέχουν 30 μικρογραμμάρια αιθινυλοιστραδιόλης και 150 μικρογραμμάρια λεβονοργεστρέλης, είναι περίπου δύο φορές αύξηση στην κάθαρση της λαμοτριγίνης (μετά από κατάποση), η οποία οδηγεί σε μείωση της AUC και C_{Μέγιστη} μέση λαμοτριγίνη 52% και 39% αντίστοιχα. Κατά τη διάρκεια της εβδομάδας, Δωρεάν παραλαβή δραστικό φάρμακο, παρατηρούμενη αύξηση στις συγκεντρώσεις της λαμοτριγίνης στο πλάσμα, όπου η συγκέντρωση της λαμοτριγίνης, μετράται στο τέλος αυτής της εβδομάδας πριν από την επόμενη δόση, κατά μέσο όρο 2 φορές υψηλότερη, σε σχέση με την περίοδο ενεργού θεραπείας.

Κατά τη διάρκεια συγκεντρώσεων ισορροπίας σε μια δόση λαμοτριγίνης 300 mg δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της αιθινυλοιστραδιόλης – συστατικό ενός συνδυασμένου από του στόματος αντισυλληπτικού. Σημείωσε μια μικρή αύξηση στην κάθαρση της δεύτερης συνιστώσας του στόματος αντισυλληπτικού – λεβονοργεστρέλη, η οποία οδηγεί σε μείωση της AUC και C_{Μέγιστη} λεβονοργεστρέλης 19% και 12% αντίστοιχα. Η μέτρηση της FSH στον ορό, LH και της οιστραδιόλης κατά τη διάρκεια της μελέτης έδειξαν μία ελαφρά μείωση στην καταστολή της ωοθήκης ορμονικής δραστηριότητας σε ορισμένες γυναίκες, αν και η μέτρηση των επιπέδων της προγεστερόνης στον ορό, κανένα από τα 16 Οι γυναίκες δεν έδειξαν καμία ορμονική ένδειξη ωορρηξίας. Επίδραση μέτρια αύξηση της κάθαρσης της λεβονοργεστρέλης και των αλλαγών στα επίπεδα της FSH και LH ωορρηκτική δραστηριότητα των ωοθηκών πλάσμα δεν έχει οριστεί. Η επίδραση άλλων δόσεων της λαμοτριγίνης (Εκτός 300 mg / ημέρα) Δεν έχει μελετηθεί και μελέτες με τη συμπερίληψη των άλλων ορμονικών σκευασμάτων δεν έχουν διεξαχθεί.

Η ριφαμπικίνη αυξάνει την κάθαρση της λαμοτριγίνης και μειώνει Τ της_1/2 με την τόνωση των ηπατικών ενζύμων, υπεύθυνο για τη γλυκουρονιδίωση. Ασθενείς, που λαμβάνουν ριφαμπικίνη, όπως η ταυτόχρονη θεραπεία, Λειτουργία ανάθεση της λαμοτριγίνης πρέπει να ταιριάζουν με το πρότυπο, Συνιστάται με ένα κοινό ορισμό της λαμοτριγίνης και κεφαλαίων, τόνωση της γλυκουρονιδίωσης.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, προστατεύεται από το φως, απρόσιτες για τα παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.