Κοτριμοξαζόλη.Το-στρεμμάτων

Δραστικό υλικό: Κοτριμοξαζόλη.Το [Σουλφαμεθοξαζόλη + Τριμεθοπρίμη]
Όταν ATH: J01EE01
CCF: Αντιβακτηριακό φάρμακο σουλφανιλαμίδης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Α01, A02, A03, A04.0, A09, Α23, Α38, Α54, Α55, Α57, Β40, Β50, Β51, Β52, Β58, Β59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, Κ81.0, Κ81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, Μ86, Ν10, Ν11, N30, N34, Ν41, Ν45, T79.3
Όταν ΚΠΣ: 06.16.01
Κατασκευαστής: Χημικο-φαρμακευτικών φυτών JSC quinacrine (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια λευκό ή λευκό με Valium μια απόχρωση, Valium, φαλτσοκομμένο.

Έκδοχα: άμυλο πατάτας, στεατικό μαγνήσιο, πολυβινυλοπυρρολιδόνη.

20 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος.

Φαρμακολογική δράση

Συνδυασμένη αντιμικροβιακή, που αποτελείται από σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη. Σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια δομή με παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), Δίνει σύνθεση διυδροφολικού οξέος σε βακτηριακά κύτταρα, εμποδίζοντας την συμπερίληψη του ΡΑΒΑ στο μόριό του. Τριμεθοπρίμη-σουλφαμεθοξαζόλη ενισχύει τη δράση, παραβιάζοντας digidrofolievoy ανάκαμψη τετραϋδροφολικό οξύ – η δραστική μορφή του φολικού οξέος, υπεύθυνο για το μεταβολισμό των πρωτεϊνών και μικροβιακή κυτταρική διαίρεση.

Είναι ένα βακτηριοκτόνο φάρμακα ευρέος φάσματος, ενεργή έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών: Streptococcus spp. (αιμολυτικές στελέχη είναι πιο ευαίσθητα στην πενικιλλίνη), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Meningitidis Neisseria, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών enterotoksogennye), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и σαλμονέλας paratyphi), Vibrio cholerae, Το Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών αντοχής στην αμπικιλλίνη), Listeria spp., Αστεροειδείς Nocardia, Bordetella κοκκύτη, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (συμπ. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Πρόνοια, ορισμένα είδη Pseudomonas (εκτός από το Pseudomonas aeruginosa), Πιατοεδοεηδ Serratia, Του Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (συμπ. Chlamydia trachomatis, Ρχίΐΐαοί); πρωτόζωα: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, παθογόνοι μύκητες, Ακτινομύκητας israelii, Ανελέητοι κοκκιδιοειδείς, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Η αντοχή στα φάρμακα: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., ιούς.

Αναστέλλει E. coli τα προς το ζην, γεγονός που οδηγεί σε μειωμένη σύνθεση των θυμίνη, riʙoflavina, νικοτινικό οξύ, κ.λ.π.. Β βιταμίνες στο έντερο.

Φαρμακοκινητική

Σε peroralynom αποδεχθεί την απορρόφηση – 90%. Τ_Cmax – 1-4 όχι, θεραπευτικό επίπεδο συγκέντρωσης διατηρείται 7 h μετά από μία δόση. Είναι καλά κατανεμημένα στο σώμα. Διεισδύει μέσω του ΒΒΒ, ο πλακούντας και το μητρικό γάλα. Οι πνεύμονες και τα ούρα συγκεντρώσεις δημιουργεί, υπέρβαση των επιπέδων στο πλάσμα. Σε μικρότερο βαθμό, στις βρογχικές εκκρίσεις συσσωρεύονται, κολπικές εκκρίσεις, εκκρίσεις και τους ιστούς του προστάτη, μεσαίο υγρό αυτί (Όταν η φλεγμονή), εγκεφαλονωτιαιο υγρο, χολή, οστά, σάλιο, το υδατοειδές υγρό του οφθαλμού, μητρικό γάλα, διάμεσο υγρό. Σχέση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – 66% στην σουλφαμεθοξαζόλη, τριμεθοπρίμη σε – 45%.

Κυρίως σουλφαμεθοξαζόλη μεταβολίζεται για την παραγωγή ακετυλιωμένα παράγωγα. Μεταβολίτες διαθέτουν μια αντιμικροβιακή δραστηριότητα.

Αποβάλλεται από τους νεφρούς ως μεταβολίτες (80% κατά την διάρκεια 72 όχι) και αναλλοίωτη (20% σουλφαμεθοξαζόλη, 50% Τριμεθοπρίμη); αμελητέα ποσότητα – μέσω του εντέρου. Τ_1/2 σουλφαμεθοξαζόλη – 9-11 όχι, Τριμεθοπρίμη – 10-12 όχι, παιδιά – σημαντικά λιγότερο, ανάλογα με την ηλικία: να 1 έτος – 7-8 όχι, 1-10 χρόνια – 5-6 όχι. Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία Τ_1/2 αυξήσεις.

Μαρτυρία

- Λοιμώξεις του ουροποιητικού όργανα: uretrit, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα, βλεννόρροια (αρσενικά και θηλυκά), chancroid, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, βουβωνικό σφαιρίδια;

- Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξείες και χρόνιες), βρογχεκτασίες, πνευμονία Lobar, βρογχοπνευμονία, Πνευμονία;

- Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος: μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, laringit, πονόλαιμος; οστρακιά;

- Λοιμώξεις του πεπτικού σωλήνα: τυφοειδής πυρετός, paratif, salmonellonositelstvo, χολέρα, δυσεντερία, χολοκυστίτιδα, kholangit, γαστρεντερίτιδα, προκαλείται από εντεροτοξικά στελέχη Escherichia coli;

- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: ακμή, δοθηίνωση, πυοδερμία, λοιμώξεις του τραύματος;

- Οστεομυελίτιδα (οξείες και χρόνιες) και κ.λπ.. λοίμωξη osteoartikulyarnye, Βρουκέλλωση (αιχμηρός), Νοτιοαφρικάνικη blastomycosis, ελονοσία (Plasmodium falciparum), τοξοπλάσμωση (στο συγκρότημα θεραπεία).

Δοσολογικό σχήμα

Μέσα, I /, / M. Σε κάθε μορφή δόσεως, η ποσοτική αναλογία τριμεθοπρίμης και σουλφαμεθοξαζόλης 1:5.

Μέσα (δισκία), ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια – 960 mg δόση, ή 480 mg 2 μια φορά την ημέρα. Σε σοβαρές Κατά τη διάρκεια των λοιμώξεων – με 480 mg 3 μια φορά την ημέρα, στο χρόνιες λοιμώξεις δόση συντήρησης – 480 mg 2 μια φορά την ημέρα. Παιδιά 1-2 χρόνια – 120 mg 2 μια φορά την ημέρα, 2-6 χρόνια – 120-240 mg 2 μια φορά την ημέρα, 6-12 χρόνια – 240-480 mg 2 μια φορά την ημέρα.

Ανάρτηση: παιδιά 3-6 Μήνες – 120 mg 2 μια φορά την ημέρα, 7 μηνών-3 χρόνια – 120-240 mg 2 μια φορά την ημέρα, 4-6 χρόνια – 240-480 mg 2 μια φορά την ημέρα, 7-12 χρόνια – 480 mg 2 μια φορά την ημέρα, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια – 960 mg 2 μια φορά την ημέρα. Σιρόπι για παιδιά: παιδιά 1-2 χρόνια – 120 mg 2 μια φορά την ημέρα, 2-6 χρόνια – 180-240 mg 2 μια φορά την ημέρα, 6-12 χρόνια – 240-480 mg 2 μια φορά την ημέρα.

Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας – 4 ημέρα; Μόλις τα συμπτώματα συνεχίσουν τη θεραπεία για 2 ημέρα. Σε χρόνιες λοιμώξεις θεραπεία πλέον. Στο Οξεία βρουκέλλωση – 3-4 Ήλιος, στο τύφου και παράτυφος – 1-3 Μήνες.

Να πρόληψη της υποτροπής των χρόνιων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια – 480 mg 1 μία φορά την ημέρα το βράδυ, Παιδιά έως 12 χρόνια – 12 mg / kg / ημέρα. Διάρκεια της θεραπείας – 3-12 Μήνες. Η θεραπεία της οξείας κυστίτιδα στα παιδιά 7-16 χρόνια – 480 mg 2 δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρα.

Στο βλεννόρροια – 1920-2880 mg / ημέρα για 3 είσοδος.

Στο gonorejnom faringite (υπερευαισθησία στην πενικιλίνη) – 4320 mg 1 μία φορά την ημέρα για 5 ημέρα. Στο πνευμονία, που προκαλείται από Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / ημέρα διαστήματα 6 h για 14 ημέρα.

Παρεντερική: / M ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια – 480 mg κάθε 12 όχι, παιδιά 6-12 χρόνια – 240 mg κάθε 12 όχι.

Β / στάζει, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια – 960-1920 mg κάθε 12 όχι, παιδιά 6-12 χρόνια – 480 mg 2 μια φορά την ημέρα; 6 μηνών-5 χρόνια – 240 mg 2 μια φορά την ημέρα; 6 Ήλιος, 5 μήνες – 120 mg 2 μια φορά την ημέρα.

Για μέγιστη αποτελεσματικότητα, μια σταθερή συγκέντρωση της τριμεθοπρίμης στο πλάσμα ή στον ορό θα πρέπει να διατηρείται σε 5 ug / ml ή υψηλότερη.

Ελονοσία, προκαλείται από το Plasmodium falciparum, – στην / έγχυσης (1920 mg 2 μια φορά την ημέρα) κατά την διάρκεια 2 ημέρα. Τα μωρά χρειάζονται μικρότερη δόση, αντίστοιχα.

Για να επιτευχθούν υψηλότερες συγκεντρώσεις στο ΕΝΥ χορηγείται στο / στην στάγδην (rastvoriv 200 mL του διαλύτη) κατά την διάρκεια 1 όχι 2 μια φορά την ημέρα.

Στο ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ δόση εξαρτάται από την QC τιμή: στο QC πάνω 25 ml / min – η τυπική δόση; στο 15-25 ml / min – Η συνήθης δόση για 3 ημέρα, τότε το ήμισυ της τυπικής δόσης. Στο CC λιγότερο από 15 ml / mYing διορίζει το ήμισυ της συνήθους δόσης μόνο υπό το πρίσμα της αιμοκάθαρσης.

Διάλυση στις ακόλουθες αναλογίες αμέσως πριν από τη χορήγηση: 480 mg (5 ml διάλυμα για έγχυση) επί 125 ml, 960 mg (10 ml) – επί 250 ml, 1440 mg (15 ml) – επί 500 διάλυμα για έγχυση ml.

Όταν δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί η θολότητα ή κρυστάλλωση διάλυμα πριν ή κατά τη διάρκεια της έγχυσης του μίγματος. Διάρκεια χορήγησης – 1-1.5 όχι (Θα πρέπει να είναι συνεπής με τις ανάγκες του ασθενούς σε υγρά).

Εάν είναι απαραίτητο να περιοριστεί η ποσότητα του υγρού εγχύεται χορηγείται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις – 5 ml διαλύονται σε 50-75 ml 5% δεξτρόζη σε νερό. Σε σοβαρές λοιμώξεις σε όλες τις ηλικιακές ομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί με 50%.

Παρενέργεια

Από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη; σε ορισμένες περιπτώσεις – άσηπτη μηνιγγίτιδα, κατάθλιψη, απάθεια, τρόμος, περιφερική νευρίτιδα.

Το αναπνευστικό σύστημα: βρογχόσπασμος, πνευμονικές διηθήσεις.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, μειωμένη όρεξη, διάρροια, γαστρίτιδα, κοιλιακό άλγος, γλωσσίτιδα, στοματίτις, χολόσταση, αύξηση δραστηριότητας “Ηπατικός” τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, gepatonekroz, ψευδομεβρανώδης εντεροκολίτιδα.

Από την πλευρά της αιμοποίησης: λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, megaloblastnaya αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: πολυουρία, διάμεση νεφρίτιδα, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, kristallurija, αιματουρία, αυξανόμενες συγκεντρώσεις ουρίας, giperkreatininemiя, toksicheskaya oliguriey νεφροπάθεια και anuriey.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, μυαλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: φαγούρα, φωτοευαισθησία, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική (συμπ. Σύνδρομο Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Το σύνδρομο του Lyell), απολεπιστική δερματίτιδα, αλλεργικές μυοκαρδίτιδα, πυρετός, αγγειοοίδημα, ερυθρότητα του σκληρού χιτώνα.

Τοπικές αντιδράσεις: tromboflebit (στη θέση της φλεβοκέντησης), ευαισθησία στο σημείο της ένεσης.

Άλλα: gipoglikemiâ.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία (συμπ. σε σουλφοναμίδια);

- Ηπατική ανεπάρκεια;

- ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ (CC λιγότερο από 15 ml / min);

- Aplasticheskaya αναιμία;

- Β₁₂-defitsitnaya αναιμία;

- Ακοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία;

- Ανεπάρκεια της γλυκόζης-6-fosfatdegidrogenazы;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Έως 6 χρόνια (για αυτούς);

- Η ηλικία των παιδιών (να 3 Μήνες – προφορικά);

- Υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά.

ΑΠΟ προσοχή: ανεπάρκεια φυλλικού οξέος, βρογχικό άσθμα, νόσο του θυρεοειδούς.

Κύηση και γαλουχία

Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Προσοχή

Είναι σκόπιμο να προσδιοριστεί η συγκέντρωση του στο πλάσμα σουλφαμεθοξαζόλης κάθε 2-3 ημερών αμέσως πριν από την επόμενη έγχυση. Εάν η συγκέντρωση υπερβαίνει σουλφαμεθοξαζόλη 150 ug / ml, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται έως ότου, μέχρι να πέσει κάτω από 120 ug / ml.

Στο μακρύ (περισσότερο από ένα μήνα) κύκλους θεραπείας απαιτεί τακτικές εξετάσεις αίματος, επειδή υπάρχει ο κίνδυνος μεταβολής των αιματολογικών (συχνά ασυμπτωματική). Αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι αναστρέψιμη κατά την ανάθεση φολικό οξύ (3-6 mg / ημέρα), ότι δεν επηρεάζει σημαντικά την αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου. Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να εμφανίζεται στη θεραπεία των ηλικιωμένων ασθενών ή ασθενών με υποψία αρχική έλλειψη φυλλικού οξέος. Σκοπός του φυλλικού οξέος είναι επίσης σκόπιμο, όταν η χρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις.

Για την αποφυγή κρυσταλλουρίας συνιστάται να διατηρήσουν έναν ικανοποιητικό όγκο των ούρων. Πιθανότητα τοξικών και αλλεργικών επιπλοκών σουλφοναμιδίων αυξάνει σημαντικά με τη μείωση στη λειτουργία του φιλτραρίσματος των νεφρών.

Είναι ακατάλληλο και στο πλαίσιο της θεραπείας Τα καταναλώνονται τρόφιμα, περιέχουν μεγάλες ποσότητες PABA, – πράσινα μέρη των φυτών (κουνουπίδι, σπανάκι, σφυγμός), καρότο, ντομάτες.

Αποφύγετε την υπερβολική ήλιο και την υπεριώδη ακτινοβολία.

Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι σημαντικά υψηλότερη σε ασθενείς με AIDS.

Δεν συνιστάται για αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα, που προκαλείται από β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο ομάδας Α, λόγω των στελεχών αντίστασης διαδεδομένη.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, kišečnaâ πώς, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, κατάθλιψη, λιποθυμία, σύγχυση, θολή όραση, πυρετός, αιματουρία, kristallurija; Για παρατεταμένη υπερδοσολογία – θρομβοπενία, λευκοπενία, megaloblastnaya αναιμία, ίκτερος.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, Η αύξηση της οξύτητας των ούρων αυξάνει την έκκριση της τριμεθοπρίμης, πρόσληψη υγρών από το στόμα, / M – 5-15 mg / ημέρα φολλινικού ασβεστίου (Εξαλείφει τις επιδράσεις της τριμεθοπρίμης επί του μυελού των οστών), αν είναι απαραίτητο – αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Το φαρμακευτικώς συμβατό με τα ακόλουθα φάρμακα: Δεξτρόζη στο / έγχυση 5 και 10%, λεβουλόζη στο / έγχυση 5%, Το χλωριούχο νάτριο στο / έγχυση 0.9%, μίγμα 0.18% νάτριο και hloridal 4% δεξτρόζη στο / έγχυση, 6% δεξτράνη 70 για / σε έγχυση 5% ή δεξτρόζη 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 10% δεξτράνη 40 για / σε έγχυση 5% ή δεξτρόζη 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, Διάλυμα Ringer για ενέσιμα.

Αυξάνει την αντιπηκτική δράση της έμμεσης αντιπηκτικών, και η δράση των υπογλυκαιμικών φαρμάκων και μεθοτρεξάτη.

Μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (επεκτείνει T του_1/2 επί 39%) και η βαρφαρίνη, την αύξηση της ισχύος τους.

Μειώνει την αξιοπιστία του στόματος αντισυλληπτικά (Επίσης, αναστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και να μειώσει εντεροηπατική ενώσεις κυκλοφορία ορμονικές).

Η ριφαμπικίνη μειώνει Τ_1/2 Τριμεθοπρίμη.

Δόσεις Pyrimethamine, υπερβαίνει 25 mg / Κυρ, Αυξάνει τον κίνδυνο της μεγαλοβλαστική αναιμία.

Διουρητικός (συχνά θειαζίδες) αυξάνουν τον κίνδυνο θρομβοπενίας.

Μειώνει την επίδραση των βενζοκαΰνη, prokayn, prokaynamyd (και άλλα φάρμακα, με υδρόλυση το οποίο σχηματίζεται ΡΑΒΑ).

Μεταξύ διουρητικά (tiazidы, φουροσεμίδη et al.) και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων sredsvami (σουλφονυλουρίες), μια πλευρά, και αντιμικροβιακή σουλφοναμίδες – με μια άλλη, πιθανή ανάπτυξη των διασυνοριακών αλλεργική αντίδραση.

Φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά, ΠΑΣ αυξάνουν την έκφραση του φυλλικού οξέος.

Παράγωγα σαλικυλικού οξέος ενισχύσει την επίδραση του.

Χολεστυραμίνη μειώνει την απορρόφηση του, θα πρέπει να αναλάβει 1 h μετά ή 4-6 ώρες πριν από τη λήψη κοτριμοξαζόλης.

PM, καταστέλλουν αιμοποίηση του μυελού των οστών, αυξάνουν τον κίνδυνο της μυελοκαταστολής.