ΚΛΙΝΔΑΜΥΚΊΝΗ

Δραστικό υλικό: Klindamiцin
Όταν ATH: J01FF01
CCF: Αντιβιοτικό της ομάδας των λινκοσαμιδών
Όταν ΚΠΣ: 06.09.01
Κατασκευαστής: Hemofarm ΑΌ. (Σερβία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Κάψουλες ζελατίνη, μέγεθος №1, με μωβ σώμα και κόκκινο καπέλο; περιεχόμενα των καψουλών – λευκή έως κιτρινωπό-λευκή σκόνη.

Έκδοχα: καλαμποκάλευρο, μονοϋδρική λακτόζη, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση των καψουλών κελύφους: βαφή azorubin (E122), βαφή λαμπρό μαύρο (E151), ζελατίνη.
Η σύνθεση των πωμάτων κάψουλας: Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), κίτρινη βαφή κινολίνης (E104), βαφή azorubin (E122), Carmine βαφή Πονσώ 4R (Ε124), βαφή λαμπρό μαύρο (E151), ζελατίνη.

8 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Λύση στο / και ο / m σαφής, άχρωμο ή ελαφρώς κίτρινο.

Έκδοχα: βενζυλική αλκοόλη, δινάτριο эdetat, νερό δ / και.

2 ml – αμπούλα (5) – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ

Φαρμακολογική δράση

Αντιβιοτικό της ομάδας των λινκοσαμιδών. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει βακτηριοστατική δράση, σε υψηλές δόσεις έχει βακτηριοκτόνο δράση σε ευαίσθητα στελέχη. Διαταράσσει την ενδοκυτταρική πρωτεϊνική σύνθεση στα αρχικά στάδια δεσμεύοντας στην υπομονάδα 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων.

Η κλινδαμυκίνη είναι δραστική έναντι των περισσότερων αερόβιων θετικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένου του Staphylococcus spp. (συμπ. στελέχη, πενικιλινάσης); Streptococcus spp., Το Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Η κλινδαμυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι των αναερόβιων θετικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένου του Eubacterium, Προπιονοβακτήριο, Πεπτόκοκκος, Peptostreptococcus spp., πολλά στελέχη Clostrtidium perfringens και Clostrtidium tetani.

Μεταξύ των gram-αρνητικών αναερόβιων, το Fusobacterium spp είναι ευαίσθητο στην κλινδαμυκίνη. (исключая F.varium, που συνήθως είναι σταθερό), Veillonella, Bacteroides spp. (συμπεριλαμβανομένου του Β. fragilis).

В отношении Mycoplasma spp. Η κλινδαμυκίνη είναι συνήθως λιγότερο δραστική, παρά ερυθρομυκίνη.

Ορισμένα στελέχη Actinomyces spp είναι ευαίσθητα στην κλινδαμυκίνη. Ø Αστεροειδή Nocardia.

Κάποια αντιπρωτοζωική δράση έχει αναφερθεί έναντι του Toxoplasma gondii και του Plasmodium spp.

Enterococcus spp. είναι ανθεκτικά στην κλινδαμυκίνη., ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη στελέχη Staphylococcus aureus, τα περισσότερα gram-αρνητικά αερόβια βακτήρια (συμπεριλαμβανομένων των Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis και Haemophilus influenzae, καθώς και τα μανιτάρια (συμπ. ζύμη) και ιούς.

Φαρμακοκινητική

Μετά την πρόσληψη περίπου 90% δόση κλινδαμυκίνης απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά τη λήψη μιας δόσης 150 mg μετά 1 h η συγκέντρωση της κλινδαμυκίνης στο πλάσμα του αίματος είναι 2-3 ug / ml, μέσω 6 h – περίπου 0.7 ug / ml. Μετά τη λήψη μιας δόσης 300 mg 600 mg C_{Μέγιστη} στο πλάσμα είναι αντίστοιχα 4 ug / ml 8 ug / ml. Όταν τρώμε ταυτόχρονα, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται, ο βαθμός απορρόφησης αλλάζει ελαφρώς.

Μετά τον / m δόση 300 mg C_{Μέγιστη} στο πλάσμα κατά μέσο όρο είναι 6 ug / ml επιτυγχάνεται για 3 όχι, σε μία δόση 600 mcg - 9 ug / ml.

Στα παιδιά Γ_{Μέγιστη} στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 1 όχι. Όταν οι ίδιες δόσεις χορηγούνται ενδοφλεβίως C_{Μέγιστη} Το πλάσμα είναι 7-10 µg/ml και επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης.

Μικρές ποσότητες κλινδαμυκίνης απορροφώνται από την επιφάνεια του δέρματος.

Όταν χορηγείται ενδοκολπικά, η συστηματική απορρόφηση μπορεί να είναι περίπου 5%.

Η κλινδαμυκίνη διανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των οστών, αλλά δεν φθάνει σε σημαντικές συγκεντρώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Υψηλές συγκεντρώσεις κλινδαμυκίνης ανιχνεύονται στη χολή. Η κλινδαμυκίνη συσσωρεύεται σε λευκοκύτταρα και μακροφάγα.

Σχετικά με 90% Η κλινδαμυκίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η κλινδαμυκίνη μεταβολίζεται, κυρίως στο ήπαρ, με το σχηματισμό Ν-απομεθυλιωμένων και σουλφοξειδίων μεταβολιτών, καθώς και ανενεργούς μεταβολίτες.

Τ_1/2 είναι 2-3 όχι, αυξάνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική νόσο και σε πρόωρα νεογνά.

Σχετικά με 10% δόσεις απεκκρίνονται στα ούρα με τη μορφή αμετάβλητων φαρμάκων και μεταβολιτών και περίπου 4% με περιττώματα. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται ως ανενεργοί μεταβολίτες. Η απέκκριση είναι αργή, κατά την διάρκεια 7 ημέρα.

Δεν αφαιρείται από το αίμα με αιμοκάθαρση.

Μαρτυρία

Για συστηματική χρήση: σοβαρές μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες, προκαλείται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην κλινδαμυκίνη: πνευμονία, πνευμονικό απόστημα, εμπύημα, οστεομυελίτιδα, ενδομητρίτιδα, adnexitis, πυώδεις λοιμώξεις του δέρματος, μαλακού ιστού, Πληγές, περιτονίτιδα. Πρόληψη περιτονίτιδας και ενδοκοιλιακών αποστημάτων μετά από διάτρηση ή τραύμα του εντέρου (σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες). Ως εφεδρικό αντιβιοτικό για λοιμώξεις, προκαλείται από στελέχη σταφυλόκοκκου και άλλων gram-θετικών μικροοργανισμών, ανθεκτικό στην πενικιλίνη. Ως μέσο πρόληψης κατά την εξαγωγή δοντιών.

Για χρήση σε εξωτερικούς χώρους: κοινή ακμή.

Για τοπική εφαρμογή,: κολπίτιδα, που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς,.

Δοσολογικό σχήμα

Μέσα ενήλικες – με 150-450 mg κάθε 6 όχι. Κατά την εξαγωγή δοντιών για λόγους πρόληψης, είναι μία εφάπαξ δόση 600 mg 1-2 υποδοχή σύμφωνα με το σχέδιο.

Μέσα για παιδιά – με 3-6 mg / kg κάθε 6 όχι.

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια σε ενήλικες – 0.6-2.7 g/ημέρα σε διηρημένες δόσεις. Για πολύ σοβαρές λοιμώξεις, η ενδοφλέβια μπορεί να δοθεί μέχρι 4.8 g / ημέρα. Η μέγιστη δόση: με ενδομυϊκή χορήγηση εφάπαξ δόσης – 600 mg, με ενδοφλέβια έγχυση για μια διάρκεια 1 όχι – 1.2 ζ.

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια σε παιδιά μεγαλύτερα από 1 Μήνες – 15-40 mg/kg/ημέρα σε διηρημένες δόσεις. Για σοβαρές λοιμώξεις, συνολική δόση τουλάχιστον 300 mg / ημέρα.

Προς τα έξω – εφαρμόζεται στην πληγείσα περιοχή 2-3 φορές / ημέρα.

Ενδοκολπικός – 100 mg κατά την κατάκλιση για 3-7 ημέρα.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, στομαχόπονος, διάρροια, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υψηλές δόσεις – μια δυσάρεστη μεταλλική γεύση; μετά από κατάποση – φαινόμενα οισοφαγίτιδας; παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών και της χολερυθρίνης στο πλάσμα του αίματος; σε μερικές περιπτώσεις – ίκτερο και ηπατική νόσο.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – αναστρέψιμη λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση; σπανίως – πολύμορφο ερύθημα; σε ορισμένες περιπτώσεις – αγγειοοίδημα, πυρετός, αναφυλακτικό σοκ.

Καρδιαγγειακό σύστημα: Με την ταχεία σχετικά με / σε – χαμηλή αρτηριακή πίεση, ζάλη, αδυναμία.

Τοπικές αντιδράσεις: με ενδοφλέβια χορήγηση σε υψηλές δόσεις – φλεβίτιδα; με ενδομυϊκή χορήγηση σπάνια – ερεθισμός στο σημείο της ένεσης, ανάπτυξη διείσδυσης, απόστημα.

Όταν εφαρμόζεται τοπικά: ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής, δερματίτιδα εξ επαφής. Λόγω της χαμηλής συστηματικής απορρόφησης, υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης συστηματικών παρενεργειών.

Όταν εφαρμόζεται τοπικά: τραχηλίτιδα, κολπίτιδα ή αιδοιοκολπικό ερεθισμό.

Επιδράσεις, που προκαλείται από χημειοθεραπευτική δράση: psevdomembranoznыy κολίτιδα, καντιντίαση.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην κλινδαμυκίνη ή τη λινκομυκίνη.

Για συστηματική χρήση: σοβαρή ηπατική ή νεφρική νόσο, μυασθένεια, βρογχικό άσθμα, yazvennыy κολίτιδα (ιστορία), εγκυμοσύνη, γαλουχία, Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 1 του μήνα, προχωρημένη ηλικία.

Κύηση και γαλουχία

Κλινδαμυκίνης διαπερνά τον πλακούντα στην κυκλοφορία του αίματος του εμβρύου. Παρέχεται με μητρικό γάλα.

Η κλινδαμυκίνη για από του στόματος και παρεντερική χορήγηση αντενδείκνυται για χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία..

Η ενδοκολπική χρήση της κλινδαμυκίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή εάν, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο; γαλουχία – μόνο για αυστηρές ενδείξεις.

Προσοχή

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων.

Εάν εμφανιστεί διάρροια ή συμπτώματα κολίτιδας, η κλινδαμυκίνη θα πρέπει να διακόπτεται..

Μπορεί να εμφανιστεί ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα κατά τη λήψη κλινδαμυκίνης, και 2-3 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Δεν μπορείτε να κάνετε χρήση ναρκωτικών, αναστολή της εντερικής κινητικότητας.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της κλινδαμυκίνης με φάρμακα, επιβράδυνση της νευρομυϊκής μετάδοσης.

Η ενδοκολπική χρήση δεν συνιστάται ταυτόχρονα με άλλους ενδοκολπικούς παράγοντες..

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η κλινδαμυκίνη ενισχύει την επίδραση των φαρμάκων, εμποδίζοντας τη νευρομυϊκή μετάδοση.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με οπιοειδή, μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη κατασταλτική επίδραση στην αναπνοή.. Η κλινδαμυκίνη μπορεί να ανταγωνίζεται τη δράση των συμπαθομιμητικών.

Υπήρξε συνέργεια στην αντιβακτηριακή δράση σε ορισμένα αναερόβια μεταξύ της κλινδαμυκίνης και της κεφταζιδίμης, metronidazolom, σιπροφλοξασίνη.

Υπάρχουν ενδείξεις, ότι η κλινδαμυκίνη αναστέλλει τη βακτηριακή δραστηριότητα των αμινογλυκοσιδών. Λόγω της ομοιότητας των θέσεων δέσμευσης στα ριβοσώματα, Η κλινδαμυκίνη μπορεί να αναστείλει ανταγωνιστικά τη δράση των μακρολιδίων και της χλωραμφενικόλης.