Katadolon: οδηγίες χρήσης του φαρμάκου, δομή, Αντενδείξεις

Δραστικό υλικό: Flupirtin
Όταν ATH: N02BG07
CCF: Κεντρικώς δρώντα μη-οπιοειδούς αναλγητικού
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Όταν ΚΠΣ: 03.02
Κατασκευαστής: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Γερμανία)

Katadolon: φόρμα δοσολογίας, Η μορφή

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, αδιαφανής, κόκκινο-καφέ; περιεχόμενα των καψουλών – πούδρα, λευκό έως απαλό κίτρινο ή γκριζωπό κίτρινο, ή ανοιχτό πράσινο χρώμα.

Έκδοχα: ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, kopovydon, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Το κέλυφος της κάψουλας: ζελατίνη, Καθαρισμένο νερό, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική (E172), Το διοξείδιο του τιτανίου, λαυρικό νάτριο.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Katadolon: φαρμακολογική επίδραση

Επιλεκτική νευρωνική ενεργοποιητή των διαύλων καλίου. Με φαρμακολογικές επιδράσεις του του φαρμάκου είναι ένα μη οπιοειδές αναλγητικό κεντρικής δράσης, Δεν προκαλεί εξάρτηση και εθισμό, Εκτός, Έχει μυοχαλαρωτικό και νευροπροστατευτικό αποτέλεσμα.

Στην καρδιά της δράσης της φλουπιρτίνης είναι η ενεργοποίηση των διαύλων καλίου potentsialnezavisimyh, η οποία οδηγεί σε σταθεροποίηση του δυναμικού της μεμβράνης του νευρώνα. Επίδραση στο ρεύμα ιόντων καλίου μεσολαβείται από τη δράση του φαρμάκου ρυθμιστικού συστήματος για την G-πρωτεΐνη.

Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, φλουπιρτίνης δεν δεσμεύεται με α₁-, α₂-αδρενεργικών υποδοχέων, серотониновыми 5ΗΤ₁-, 5NT₂-υποδοχείς, ντοπαμίνης, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, κεντρική m- και κ-holinoretseptorami.

Η κεντρική δράση της φλουπιρτίνης με βάση 3 κύριες επιδράσεις:

Αναλγητική δράση

Αναλγητική δράση βασίζεται στην έμμεση ανταγωνισμός των υποδοχέων NMDA, και με τη διαμόρφωση των μηχανισμών του πόνου, που συνδέονται με την επίδραση επί ΟΑΒΑ-εργικό σύστημα.

Οι θεραπευτικές δόσεις της φλουπιρτίνης ενεργοποιεί (Ανοίγει) potentsialnezavisimye κανάλια καλίου, η οποία οδηγεί σε σταθεροποίηση του δυναμικού της μεμβράνης των νευρικών κυττάρων. Έτσι, υπάρχει αναστολή του NMDA-υποδοχέα και, Συνεπώς, αποκλεισμό των διαύλων ιόντων ασβεστίου νευρωνικών. Λόγω της καταστολής της ανάπτυξης νευρωνική διέγερση σε απόκριση σε ερεθίσματα αλγαισθητικό, αναστολή της ενεργοποίησης του αλγαισθητικό, συνειδητοποίησε αναλγητική δράση. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα αναστολή της ανάπτυξης του νευρωνικού απόκριση σε επαναλαμβανόμενη επώδυνα ερεθίσματα. Η ενέργεια αυτή αποτρέπει την ενίσχυση του πόνου και τη μετάβασή της σε μια χρόνια μορφή, και με τις ήδη υπάρχουσες χρόνιο πόνο οδηγεί σε μείωση της έντασης του. Αποδείχθηκε επίσης ρυθμιστική δράση της φλουπιρτίνης για την αντίληψη του πόνου μέσω φθίνουσα νοραδρενεργικό σύστημα.

Δράση Miorelaksiruyuschee

Αντισπασμωδική επίδραση στο μυ για να εμποδίσει τη μεταφορά διέγερσης στους νευρώνες του κινητήρα και των ενδιάμεσων νευρώνων, που οδηγεί στην απομάκρυνση των μυϊκή ένταση. Αυτή η δράση εκδηλώνεται φλουπιρτίνης για πολλές χρόνιες ασθένειες, συνοδεύονται από επώδυνες μυϊκές συσπάσεις (μυοσκελετικός πόνος στο λαιμό και την πλάτη, αρθροπάθεια, πονοκεφάλους tenzionnye, ινομυαλγία).

Η νευροπροστατευτική επίδραση

Οι νευροπροστατευτικές ιδιότητες της προστασίας των νευρικών δομών φάρμακο αιτία από τοξικές επιδράσεις των υψηλών συγκεντρώσεων ιόντων ενδοκυτταρικού ασβεστίου, χάρη στην ικανότητά του να προκαλέσει απόφραξη των νευρωνικών διαύλων ιόντων και ασβεστίου για να μειωθεί ρεύμα ιόντων ενδοκυτταρικού ασβεστίου.

Katadolon: φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση σχεδόν εξ ολοκλήρου (να 90%) και απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ (να 75% της δόσης) στον ενεργό μεταβολίτη Μ1 (2-αμινο-3-ακεταμιδο-6-[4-φθόριο]-benzilaminopiridin). Ο ενεργός μεταβολίτης Μ1 που σχηματίζεται από την υδρόλυση των δομών ουρεθάνης (1 αντίδραση φάση) και την επακόλουθη ακετυλίωση (2 αντίδραση φάση). Αυτό παρέχει ένα μέσο μεταβολίτη 25% αναλγητική δράση της φλουπιρτίνης. Χρώμα Άλλα μεταβολίτη (Μ2 – βιολογικά ανενεργό) που σχηματίζεται από την αντίδραση οξείδωσης (Ι фаза) π-φθοροβενζυλ ακολουθείται από σύζευξη (2 φάση) ρ-φθοροβενζοϊκού οξέος με γλυκίνη.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι περίπου 7 όχι (10 h για την κύρια ουσία και τους μεταβολίτες Μ1), ότι είναι επαρκής για να παρέχει μια αναλγητική επίδραση. Η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα είναι ανάλογη με τη δόση.

Γράψτε κυρίως νεφρά (69%): 27% απεκκρίνεται αναλλοίωτο, 28% – Είδε στο μεταβολίτη Μ1 (ακετυλο μεταβολίτης), 12% – Vide στο μεταβολίτη Μ2 (παρα-οξέος ftorgippurovaya) και 1/3 της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται ως μεταβολίτες μεταβολιτών της άγνωστης δομής. Ένα μικρό μέρος της δόσης απεκκρίνεται στη χολή και τα κόπρανα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 χρόνια, σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς αύξηση της Τ_1/2 (να 14 h σε μία μόνο δόση και επάνω 18.6 h όταν χορηγείται εντός 12 ημέρα) και Γ_{Μέγιστη} αντίστοιχα στο πλάσμα πάνω 2-2.5 φορές.

Katadolon: μαρτυρία

Οξύ και χρόνιο πόνο:

• λόγω μυϊκού σπασμού (μυοσκελετικός πόνος στο λαιμό και την πλάτη, αρθροπάθεια, ινομυαλγία);
• πονοκέφαλος;
• μοχθηρία;
• algomenorrhea;
• μετατραυματικού πόνου;
• σε τραυματολογικές/ορθοπεδικές επεμβάσεις και παρεμβάσεις.

Katadolon: δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, υγρό συμπιέζεται μικρές ποσότητες υγρών (100 ml).

Η δόση ρυθμίζεται ανάλογα με την ένταση του πόνου και ατομική ευαισθησία στο φάρμακο.

Ενήλικες διορίζει 100 mg (1 κάψουλα) 3-4 φορές / ημέρα με ίσα διαστήματα μεταξύ των δόσεων. Στο εξέφρασε σύνδρομο πόνου διορίζει 200 mg (2 κάψουλες) 3 φορές / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 600 mg (6 κάψουλες).

Ασθενείς άνω 65 χρόνια κατά την έναρξη της θεραπείας που ορίζεται από 100 mg (1 κάψουλα) το πρωί και το βράδυ. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 300 mg ανάλογα με τη σοβαρότητα του πόνου και την ανοχή.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια αυστηρός ή με υπολευκωματαιμία Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 300 mg (3 κάψουλες).

Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 mg (2 κάψουλες).

Ο διορισμός του φαρμάκου σε υψηλότερες δόσεις για τους ασθενείς καθιερώσει στενή παρακολούθηση.

Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ξεχωριστά από τον θεράποντα ιατρό και εξαρτάται από τη δυναμική του πόνου και την ανοχή.

Η παρατεταμένη χρήση θα πρέπει να παρακολουθούν τα ηπατικά ένζυμα, προκειμένου να εντοπίσει αυτά τα συμπτώματα ηπατοτοξικότητας.

Katadolon: παρενέργεια

CNS: >10% – κόπωση / αδυναμία (15%), ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας; 1-10% – ζάλη, κατάθλιψη, διαταραχές του ύπνου, ανησυχία, νευρικότητα, τρόμος, πονοκέφαλος, ; 0.1-1% – σύγχυση, προβλήματα όρασης.

Από το πεπτικό σύστημα: 1-10% – καούρα, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, φούσκωμα, στομαχόπονος, ξηροστομία, απώλεια της όρεξης; μείον 0.01% – αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών (επιστρέφει στο φυσιολογικό με μείωση της δόσης ή διακοπή του φαρμάκου), ηπατίτιδα προκαλούμενη από φάρμακα (οξεία ή χρόνια, ρέει με ίκτερο ή χωρίς ίκτερο, στοιχεία χολόσταση, με ή χωρίς).

Αλλεργικές αντιδράσεις: 0.1-1% – εξάνθημα, κνίδωση και κνησμό μερικές φορές πυρετό.

Παρενέργειες εξαρτώνται κυρίως από τη δόση (εκτός αλλεργικές αντιδράσεις). Σε πολλές περιπτώσεις εξαφανίζονται από μόνα τους ως θεραπείας ή μετά τη θεραπεία.

Άλλα: 1-10% – Εφίδρωση.

Katadolon: Αντενδείξεις

• ιστορικό ηπατικής νόσου;
• χολόσταση;
• βαρεία μυασθένεια;
• Το κακό του Αγίου Μαρτίνου;
• εγκυμοσύνη;
• γαλουχία (θηλασμός);
• την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια;
• υπερευαισθησία στη φλουπιρτίνη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή που προβλέπονται για τις παραβιάσεις του ήπατος ή / και των νεφρών, υπολευκωματαιμία, ηλικιωμένους ασθενείς 65 χρόνια.

Katadolon: Κύηση και γαλουχία

Katadolon^® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός).

Katadolon: Ειδικές οδηγίες

Η παρατεταμένη χρήση θα πρέπει να παρακολουθούν τα ηπατικά ένζυμα, προκειμένου να εντοπίσει τα πρώτα συμπτώματα ηπατοτοξικότητας.

Οι ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας 65 χρόνια ή σοβαρή νεφρική ή / και ηπατική ανεπάρκεια ή υπολευκωματαιμία απαιτεί διόρθωση της δόσης.

Στη θεραπεία της φλουπιρτίνης μπορεί να είναι ψευδώς θετική δοκιμασία με διαγνωστικές ταινίες για χολερυθρίνης, ουροχολινογόνο και τα ούρα πρωτεΐνη. Μια παρόμοια αντίδραση είναι δυνατόν για τον ποσοτικό προσδιορισμό της χολερυθρίνης στο πλάσμα του αίματος.

Κατά την εφαρμογή του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις, σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να υπάρχει χρώση των ούρων σε πράσινο, ότι δεν υπάρχουν κλινικά συμπτώματα οποιασδήποτε παθολογίας.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Θεωρώντας, ότι Katadolon^® μπορεί να αποδυναμώσει την προσοχή και την αργή ανταπόκριση, Είναι συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το να αποφεύγουν την οδήγηση και μεταφορικές δραστηριότητες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Katadolon: υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, ταχυκαρδία, κατάπτωση, δακρύρροια, σύγχυση, ξηροστομία.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, diurez, εισαγωγή ενεργού άνθρακα και ηλεκτρολυτών. Συμπτωματική θεραπεία. Spetsificheskiy αντίδοτο άγνωστο.

Katadolon: αλληλεπίδραση φαρμάκων

Φλουπιρτίνης αυξάνει τα αποτελέσματα των ηρεμιστικών, μυοχαλαρωτικά, και αιθανόλης.

Επειδή, φλουπιρτίνη ότι συνδέεται με τον υποσιτισμό, θα πρέπει να θεωρείται ότι αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα, (π.χ., ακετυλοσαλικυλικό οξύ, benzilpenicillinom, digoksinom, γλιβενκλαμίδης, προπρανολόλη, κλονιδίνη, βαρφαρίνη και η διαζεπάμη), φλουπιρτίνη ότι μπορεί να μετατοπιστεί από τη σχέση της με τις πρωτεΐνες, ότι μπορεί να οδηγήσει σε ενισχυμένη δραστικότητα της. Ειδικά αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να εκφράζεται, ενώ λαμβάνουν βαρφαρίνη ή διαζεπάμη με φλουπιρτίνη.

Όταν υπάρχει ταυτόχρονη χορήγηση φλουπιρτίνης και παράγωγα κουμαρίνης θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά το δείκτη προθρομβίνης, σε εύθετο χρόνο να προσαρμόσει τη δόση της κουμαρίνης. Τα στοιχεία σχετικά με την αλληλεπίδραση με άλλα αντιπηκτικά ή αντιαιμοπεταλιακά δεν.

Με την ταυτόχρονη χρήση της φλουπιρτίνης με τα ναρκωτικά, τα οποία επίσης μεταβολίζονται από το ήπαρ, Απαιτεί την τακτική παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων. Αποφύγετε φλουπιρτίνη και συνδυασμένη χρήση των ναρκωτικών, soderzhashtih παρακεταμόλη και η καρβαμαζεπίνη.

Katadolon: όρους χορήγησης από τα φαρμακεία

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Katadolon: όρους και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.