KARDILOPIN

603 7 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Η αμλοδιπίνη
Όταν ATH: C08CA01
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι20.1
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ουγγαρία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό, σχεδόν λευκό ή κιτρινωπό λευκό, γύρος, διαμέρισμα, φαλτσοκομμένο, χαραγμένο με τη μορφή ενός γράμματος “Ε” στη μία πλευρά και τον αριθμό “251” – άλλος.

	1 καρτέλα.
αμλοδιπίνη βεσυλική	3.475 mg,
που αντιστοιχεί με την αμλοδιπίνη	2.5 mg

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, karboksikrahmal νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό, σχεδόν λευκό ή κιτρινωπό λευκό, γύρος, διαμέρισμα, φαλτσοκομμένο, χαραγμένο με τη μορφή ενός γράμματος “Ε” στη μία πλευρά και τον αριθμό “252” – άλλος.

	1 καρτέλα.
αμλοδιπίνη βεσυλική	6.95 mg,
που αντιστοιχεί με την αμλοδιπίνη	5 mg

Χάπια λευκό, σχεδόν λευκό ή κιτρινωπό λευκό, γύρος, διαμέρισμα, φαλτσοκομμένο, χαραγμένο με τη μορφή ενός γράμματος “Ε” στη μία πλευρά και τον αριθμό “253” – άλλος.

	1 καρτέλα.
αμλοδιπίνη βεσυλική	13.9 mg,
που αντιστοιχεί με την αμλοδιπίνη	10 mg

Φαρμακολογική δράση

Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh. Η αμλοδιπίνη καταστέλλει τη διαμεμβρανική εισερχόμενη ροή ιόντων ασβεστίου σε κύτταρα λείου μυός της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, εμποδίζοντας αργά κανάλια ασβεστίου.

Η αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης οφείλεται στην άμεση χαλαρωτική επίδραση στα αγγειακά κύτταρα λείου μυός, που οδηγεί σε μείωση της περιφερειακής αγγειακής αντίστασης.

Ο μηχανισμός αντιαγγειακής δράσης δεν είναι καλά κατανοητός., Ωστόσο, πιθανότατα σχετίζεται με τα ακόλουθα δύο αποτελέσματα:

1.Η επέκταση των περιφερειακών αρτηρίων μειώνει τη συστηματική αγγειακή αντίσταση, δηλαδή. μεταφορτίο. Επειδή η αμλοδιπίνη δεν προκαλεί αντανακλαστική ταχυκαρδία, Μειώνεται η κατανάλωση ενέργειας και οξυγόνου του μυοκαρδίου.

2. Η διαστολή μεγάλων στεφανιαίων αρτηριών και στεφανιαίων αρτηρίων βελτιώνει την παροχή οξυγόνου ως συνήθως, και ισχαιμικές ζώνες του μυοκαρδίου. Χάρη σε αυτά τα αποτελέσματα, η παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο βελτιώνεται, ακόμη και με σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών (Prinzmetal στηθάγχη ή ασταθή στηθάγχη).

Σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση, λαμβάνουν το φάρμακο 1 μία φορά / ημέρα προκαλεί μια κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης στην ύπτια θέση και στέκεται σε όλο το 24ωρο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου. Λόγω της αργής ανάπτυξης του αποτελέσματος, το φάρμακο δεν προκαλεί οξεία αρτηριακή υπόταση.. Σε ασθενείς με στηθάγχη, η λήψη του φαρμάκου 1 φορές / ημέρα αυξάνει το συνολικό χρόνο για την εκτέλεση μιας πιθανής σωματικής δραστηριότητας πριν από την ανάπτυξη μιας επίθεσης στηθάγχης και του χρόνου μέχρι μια σημαντική μείωση στο διάστημα ST, και επίσης μειώνει τη συχνότητα της προσβολής στηθάγχης και την ανάγκη για υπογλώσσια λήψη νιτρογλυκερίνης.

Δεν υπήρχε αρνητική επίδραση της αμλοδινίνης στον μεταβολισμό. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα επίπεδα λιπιδίων, γλυκόζη ορού και ουρικό οξύ. Ασφαλές για ασθενείς με βρογχικό άσθμα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Αφού πάρετε το φάρμακο μέσα, η αμλοδιπίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.; όπου το C_{Μέγιστη} η αμλοδιπίνη στο πλάσμα του αίματος παρατηρείται μέσω 6-12 όχι. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν μεταβάλλει την απορρόφηση της αμλοδιπίνης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 64-80%.

Διανομή

Σε Кажущийся_δ – 21 l / kg. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 93-98%. Γ_σσ επιτευχθεί σε 7-8 την ημέρα της λήψης του φαρμάκου και είναι 5-15 ng / ml.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Σχετικά με 90% η ληφθείσα δόση μετατρέπεται σε ανενεργά παράγωγα πυριδίνης. Η συνολική κάθαρση της 7 ml / min / kg (25 l / h για έναν ασθενή με σωματικό βάρος 60 κιλό). Γράψτε κυρίως ως μεταβολίτες: 60% – ούρο, 20-25% – με περιττώματα, σχετικά με 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Τ_1/2 – 30-35 όχι (που σας επιτρέπει να ορίσετε το φάρμακο 1 ώρα / ημέρα).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της αμλοδιπίνης δεν αλλάζουν στη νεφρική ανεπάρκεια.

Στους ηλικιωμένους, η συνολική κάθαρση είναι περίπου 19 l /, άλλες παράμετροι δεν αλλάζουν.

Με μείωση της κάθαρσης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται σε χαμηλότερες δόσεις..

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (ως μονοθεραπεία ή, εάν είναι απαραίτητο, ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα);

- Σταθερή στηθάγχη (ως μονοθεραπεία ή ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας με άλλους αντιαγγειακούς παράγοντες);

- Angiospastic στηθάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal) (ως μονοθεραπεία ή ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας με άλλους αντιαγγειακούς παράγοντες).

Δοσολογικό σχήμα

Να θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης ή στηθάγχης η συνήθης αρχική δόση είναι 5 mg 1 ώρα / ημέρα (κατά προτίμηση ταυτόχρονα). Λαμβάνοντας υπόψη την αντίδραση του ασθενούς, η αρχική δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Η δόση του Cardilopin^® δεν αλλάζει σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με διουρητικά από την ομάδα θειαζίδης, βήτα-αποκλειστές ή αναστολείς ACE.

Στο ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ και ηλικιωμένους ασθενείς διόρθωση δοσολογικό καθεστώς δεν απαιτείται.

Όταν συνταγογραφείτε Cardilopin^® ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Η συνιστώμενη δόση είναι 2.5 mg / ημέρα, tk. Σε αυτούς τους ασθενείς, η Τ αυξάνεται_1/2 προϊόν.

Παρενέργεια

Από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, υπερβολική κόπωση, υπνηλία, μεταβολές της διάθεσης, σπασμοί; σπανίως – απώλεια συνείδησης, gipesteziya, παραισθησία, τρόμος, εξασθένιση, αδιαθεσία, αϋπνία, νευρικότητα, κατάθλιψη, ασυνήθιστα όνειρα, συναγερμού; σπανίως – αταξία, απάθεια, ažitaciâ, αμνησία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, κοιλιακό άλγος; σπανίως – giperʙiliruʙinemija, ίκτερος, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ξηροστομία, ανορεξία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, δυσπεψία, φούσκωμα, giperplaziya δεξιά; σπανίως – δυσγευσία, γαστρίτιδα, αυξημένη όρεξη, παγκρεατίτιδα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, πρήξιμο των αστραγάλων και των ποδιών, δύσπνοια, έξαψη; σπανίως – αρρυθμίες (βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, ωτική πτερυγισμό), πόνος στο στήθος, η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική υπόταση; σπανίως – ανάπτυξη ή επιδείνωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, αρρυθμία, ημικρανία.

Με το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – thamuria, τεινεσμός, νυκτουρία, σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπ. μειωμένη δραστικότητα); σπανίως – dizurija, πολυουρία.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – δύσπνοια; σπανίως – βήχας, ρινίτιδα.

Από τις αισθήσεις: σπανίως – θολή όραση, επιπεφυκίτιδα, διπλωπία, πονόματος, ccomodation, xerophthalmia, εμβοές.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – αρθραλγία, αρθροπάθειας, μυαλγία (παρατεταμένη χρήση), οσφυαλγία; σπανίως – μυασθένεια.

Για το δέρμα: σπανίως – dermatoxerasia, αλωπεκίαση, δερματίτιδα, πορφύρα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα (συμπ. эritematoznaya, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, κνίδωση).

Άλλα: σπανίως – γυναικομαστία, αίσθημα της θερμότητας, ρίγη, αύξηση βάρους, αιμορραγία από τη μύτη, αυξημένη εφίδρωση, δίψα; σπανίως – κρύο ιδρωμένο ιδρώτα, parosmija, giperglikemiâ.

Αντενδείξεις

— ασταθή στηθάγχη;

- κλινικά σημαντική στένωση της αορτής;

- Σοβαρή υπόταση;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (λόγω έλλειψης κλινικής εμπειρίας);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφούνται με μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, SSS (vыrazhennaya βραδυκαρδία, ταχυκαρδία), χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια από το Αντιρρόπησης, ήπια ή μέτρια αρτηριακή υπόταση, αορτική στένωση, στένωση μιτροειδούς, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και για 1 μήνες μετά), διαβήτης, ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Δεδομένης της έλλειψης κλινικής εμπειρίας με τη χρήση αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, καθώς και γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, που δεν χρησιμοποιούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης, εκτός, όταν το θεραπευτικό όφελος του φαρμάκου δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Προσοχή

Μελέτες σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια λειτουργικής κατηγορίας II και III NYHA κατά τη λήψη αμλοδιπίνης δεν αποκάλυψαν μείωση της ανοχής στην άσκηση, λειτουργία εξώθησης της αριστερής κοιλίας ή επιδείνωση των κλινικών συμπτωμάτων. Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών που αφορούσαν ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια III-IV λειτουργική κατηγορία σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA έδειξαν, ότι η αμλοδιπίνη δεν αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών διαταραχών ή θνησιμότητας όταν χρησιμοποιείται μαζί με αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά ή διγοξίνη.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί η οδοντιατρική υγιεινή και να επισκεφθείτε τον οδοντίατρο (να αποφευχθεί ο πόνος, krovotochivosti και giperplazii δεξιά).

Το δοσολογικό σχήμα για τους ηλικιωμένους είναι το ίδιο, όσο για τους ασθενείς των άλλων ηλικιακών ομάδων.. Όταν η αύξηση των δόσεων του προσεκτικού ελέγχου των ηλικιωμένων ασθενών.

Η αγγειοδιασταλτική δράση της αμλοδιπίνης αναπτύσσεται σταδιακά. Επομένως, η οξεία αρτηριακή υπόταση μετά τη χρήση της είναι πολύ σπάνια., Ωστόσο, πριν από τη λήξη της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης.

Αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει την συγκέντρωση στο πλάσμα του καλίου, Γλυκόζη, τριγλυκερίδια, ολικής χοληστερόλης, LDL, Ουρικό οξύ, κρεατινίνη και άζωτο ουρικού οξέος.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν υπήρξαν αναφορές για την επίδραση της αμλοδιπίνης στην οδήγηση ή στο χειρισμό μηχανημάτων. Παρ 'όλα αυτά, Σε ορισμένους ασθενείς, υπνηλία και ζάλη μπορεί να συμβεί κυρίως στην αρχή της θεραπείας. Εάν συμβούν, ο ασθενής πρέπει να τηρεί ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την οδήγηση και την εργασία με μηχανισμούς..

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ταχυκαρδία, υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή.

Θεραπεία: Στον ασθενή πρέπει να δοθεί οριζόντια θέση με υψωμένα πόδια. Πραγματοποιείται πλύση στομάχου, διορισμός του ενεργού άνθρακα, η διατήρηση του καρδιαγγειακού συστήματος, τον έλεγχο της λειτουργίας της καρδιάς και των πνευμόνων, kontroly για OCK και diurezom. Εντατική συμπτωματική θεραπεία. Για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου, ενδείκνυται η χρήση αγγειοσυσταλτικών φαρμάκων. (ελλείψει αντενδείξεις για τη χρήση τους); για την εξάλειψη των συνεπειών του αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου – / Στη χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Είναι δυνατή η ταυτόχρονη χρήση αμλοδιπίνης με θειαζιδικά διουρητικά, βήτα-αποκλειστές, νιτρώδη μακράς διάρκειας δράσης, υπογλώσσια παρασκευάσματα νιτρογλυκερίνης, ΜΣΑΦ, αντιβιοτικά και από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.

Και θειαζιδικά “βρόχος” Διουρητικός, βήτα-αποκλειστές, βεραπαμίλη, Οι αναστολείς ΜΕΑ και νιτρικά αυξήσει αντιστηθαγχικό και υποτασική δράση της αμλοδιπίνης.

Η αμιοδαρόνη, κινιδίνη, άλφα₁-adrenoblokatorы, αντιψυχωτικά φάρμακα (νευροληπτικά) και οι αποκλειστές αργών καναλιών ασβεστίου μπορούν να ενισχύσουν την υποτασική δράση της αμλοδιπίνης.

Φαρμακευτικό ασβεστίου μπορεί να μειώσει το αποτέλεσμα της αρνησικυρίας αργή ασβέστιο κανάλια (συμπ. αμλοδιπίνη).

Αναστολείς της οξείδωσης μικροσωματικής, αύξηση της συγκέντρωσης της αμλοδιπίνης στο πλάσμα του αίματος, να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, και επαγωγείς του μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων – μείωση.

Η αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης εξασθενεί από τα ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα ινδομεθακίνη (λόγω κατακράτησης νατρίου και αποκλεισμού της σύνθεσης προσταγλανδίνης από τα νεφρά), αλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές, Τα οιστρογόνα (λόγω κατακράτησης νατρίου), συμπαθητικομιμητικός.

Prokaynamyd, κινιδίνη και άλλα φάρμακα, προκαλώντας παράταση του διαστήματος QT, ενισχύσει την αρνητική ινοτροπική επίδραση της αμλοδιπίνης και μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σημαντικής παράτασης του διαστήματος QT.

Η σιμετιδίνη δεν έχουν καμία επίδραση στην αμλοδιπίνη farmakokinetiku.

Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της διγοξίνης και της βαρφαρίνης.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τα επίπεδα αμλοδιπίνης στον ορό, Ωστόσο, αυτό δεν οδηγεί σε σημαντικές αλλαγές στην αρτηριακή πίεση.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται στο σκοτάδι, απρόσιτες για παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° έως 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

603 7 λεπτά ανάγνωσης