Itoprid

Όταν ATH:
A03FA

Φαρμακολογική δράση.

Itoprida υδροχλωρική αυξάνει motoriku στομάχι λόγω υποδοχέων D2-dopaminovykh ανταγωνισμός και αναστολή της ακετυλοχολινοστεράσηςστο. Itoprid ενεργοποιεί την κυκλοφορία του η ακετυλοχολίνη και καταστέλλει την καταστροφή.

Υδροχλωρική Itoprida είναι επίσης αντιεμετική δράση μέσω της αλληλεπίδρασης με D2-υποδοχείς, βρίσκεται στην ζώνη ενεργοποίησης. Itoprid προκάλεσε μια δοσοεξαρτώμενη αναστολή του εμετού, που προκαλούνται από apomorfinom.

Itoprida υδροχλωρική ενεργοποιεί propulsivnuju κινητικότητα στομάχου λόγω ανταγωνισμός D2-υποδοχείς και η αναστολή της ακετυλοχολινεστεράσης δραστηριότητα δόση-ανάλογα με το.

Υδροχλωρική Itoprida έχει μια συγκεκριμένη επίδραση στο ανώτερο τμήμα του ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟΎ σωλήνα, επιταχύνει τη διέλευση από το στομάχι και βελτιώνει την κένωση.

Itoprida υδροχλωρική δεν επηρεάζει τα επίπεδα ορού της γαστρίνης.

Υδροχλωρική Itoprida είναι απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως στον πεπτικό σωλήνα. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα είναι 60%, ότι έχει να κάνει με το μεταβολισμό του το πρώτο πέρασμα μέσω του ήπατος. Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 0,28 µg/ml επιτυγχάνεται μέσω 0.5-0.75 ώρες μετά την εισαγωγή 50 mg υδροχλωρικής itoprida.

Η υδροχλωρική itoprida επανεισδοχής μέσα στη δόση των 50-200 mg 3 δύο φορές την ημέρα για 7 ημερών από την φαρμακοκινητική του φαρμάκου και των μεταβολιτών της ήταν γραμμικό, Ενώ σώρευση αποδείχθηκε να είναι ελάχιστη.

Itoprida υδροχλωρική στην 96% που συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αίματος, κυρίως με την αλβουμίνη. Τους άλφα1-δεσμευτική οξύ glikoproteinom είναι λιγότερο από 15% Γενικοί δεσμευτικοί.

Itoprid ενεργά διανέμεται στους ιστούς (όγκος κατανομής 6,1 l / kg) και ανιχνεύονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα νεφρά, το λεπτό έντερο, συκώτι, τα επινεφρίδια και το στομάχι. Διείσδυση στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό ελάχιστο. Διεισδύει στο μητρικό γάλα Itoprid.

Itoprid υποβάλλεται σε ενεργό βιομετατροπή στο ήπαρ σε ανθρώπους. Προσδιόρισε 3 μεταβολίτη, μόνο μία από τις οποίες παρουσιάζει μια μικρή δραστηριότητα, οποία δεν έχει καμία φαρμακολογική αξία (περίπου 2-3% των εν λόγω itoprida). Ο κύριος μεταβολίτης στον άνθρωπο είναι N-οξείδιο, που σχηματίζεται από την οξείδωση του τεταρτοταγούς ομάδας αμινο-N-dimetilnoj.

Itoprid μεταβολίζεται υπό την επήρρεια flavinzavisimoj monooksigenazy. Αριθμός και η αποτελεσματικότητα των ισοενζύμων στο ανθρώπινο monooksigenazy flavinzavisimoj ενδέχεται να διαφέρουν ανάλογα με το γενετικός πολυμορφισμός, που σε σπάνιες περιπτώσεις οδηγεί στην ανάπτυξη του autosomnorecessivnogo κράτους, γνωστή ως trimetilaminurii («σύνδρομο μυρωδιών ψαριών»). Σε ασθενείς με trimetilaminuriej αυξάνει την περίοδο polujeliminacii itoprida.

Σύμφωνα με τις φαρμακοκινητικές μελέτες in vivo, itoprid έχει καμία ανασταλτική ή προκαλώντας πράξεις CYP 2 c 19 και CYP 2E1. Itopridom θεραπεία δεν επηρεάζει δραστηριότητας του CYP ή uridindifosfatgljukuroniziltransferazy.

Itoprida υδροχλωρική και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως με τα ούρα. Itoprida νεφρική απέκκριση και το N-οξείδιο μετά ήταν μια ενιαία πρόσληψη θεραπευτικών δόσεων σε υγιή άτομα 3,7 και 75,4% αντίστοιχα.

Η τελική ημίσεια ζωή του υδροχλωρική itoprida είναι περίπου 6 όχι.

Μαρτυρία.

Υδροχλωρική Itoprida χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της λειτουργικής δυσπεψίας μη έλκος (χρόνια γαστρίτιδα), Ειδικότερα, οίδημα κοιλιακή διάταση, Γρήγορος κορεσμός, πόνο ή δυσφορία στην άνω κοιλιακή χώρα, anoreksii, Καούρα, ναυτία και έμετο.

Δοσολογικό σχήμα.

Συνήθως οι ενήλικες διορίζει προς τα μέσα να 1 Tablet itoprida υδροχλωρική 50 mg 3 φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα. Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 150 mg. Η καθορισμένη δόση μπορεί να μειωθεί, λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία του ασθενούς.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία στην itopridu ή σε οποιοδήποτε συστατικό του την υποστήριξη των ναρκωτικών; ασθενείς με γαστρεντερική αιμορραγία, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση; Τα παιδιά ηλικίας κάτω των 16 χρόνια; Κύηση και γαλουχία.

Παρενέργειες.

Από το αίμα και λεμφικό σύστημα: λευκοπενία, θρομβοπενία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: dermahemia, κνησμός, εξάνθημα, αναφυλαξία.

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος: αυξημένα επίπεδα προλακτίνης, γυναικομαστία.

Από το νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, τρόμος.

Στο τμήμα του πεπτικού σωλήνα: διάρροια, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, αυξημένη σιελόρροια, ναυτία, ίκτερος.

Μεταβολές στις εργαστηριακές παραμέτρους: αυξημένη δραστηριότητα των Asat, αλανίνο αμινοτρανσφεράση του ορού Alat, γάμμα-glutamiltranspeptidaza, ALP και τα επίπεδα χολερυθρίνης.

Προσοχή.

Οφείλεται σε αυξημένη itopridom δράση της ακετυλοχολίνης, Θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή λόγω δυνατότητα ανάπτυξης χολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς Κατηγορία, για τις οποίες η εμφάνισή τους μπορεί να επιδεινώσει την πορεία της βασικής νόσου.

Χρήση κατά την κύηση και θηλασμός συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις, Όταν υπάρχει μια ασφαλέστερη εναλλακτική λύση, και τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Μεταβολική αλληλεπίδραση είναι απίθανο, επειδή itoprid μεταβολίζεται υπό την επήρρεια flavinovoj monooksigenazy, αντί να P450.

Μαζί με την χρήση της βαρφαρίνης, diazepama, δικλοφενάκη νάτριο, tiklopidina υδροχλωρική, νιφεδιπίνη και nikardipina υδροχλωρική αλλαγές των δεσμών με το σκίουροι δεν παρατηρούνται.

Ενισχύει την Itoprid motoriku στομάχι, Ως εκ τούτου, μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση των άλλων φαρμάκων, Ποιος διόρισε εσωτερικό. Ιδιαίτερη προσοχή κατά την εφαρμογή του παρασκευάσματα με χαμηλό θεραπευτικό δείκτη, καθώς και τα έντυπα με μια αργή απελευθέρωση της δραστικής ουσίας ή φαρμάκων με εντερικές-διαλυτή κέλυφος.

Πεπτικό έλκος θεραπείες, όπως η σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, teprenon και cetraksat, δεν επηρεάζουν prokineticheskoe itoprida δραστηριότητα.

Antiholinergicakie ταμείων μπορεί να μειώσει την επίδραση itoprida.

Υπερβολική δόση.

Περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν έχουν περιγραφεί στον άνθρωπο. Υπερδοσολογία δείχνει πλύση στομάχου και η συμπτωματική θεραπεία.