INVEGA

Δραστικό υλικό: Η παλιπεριδόνη
Όταν ATH: N05AX13
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Όταν ΚΠΣ: 02.01.02.03
Κατασκευαστής: JOHNSON & JOHNSON LTD {Ρωσία}

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με επικάλυψη λευκό, μορφή kapsulovidnoy, με μια επιγραφή “PAL 3”; έξοδοι μπορεί να είναι ορατό ή αόρατο με οπτική επιθεώρηση.

Έκδοχα: μακρογκόλη 200K, μακρογκόλη 7000K, χλωριούχο νάτριο, ποβιδόνη (Κ29-32), gietilloza, στεαρικό οξύ, butylhydroksytoluol, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, μακρογκόλη 3350, οξική κυτταρίνη (398-10), βάψει λευκό (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μονοϋδρική λακτόζη, τριακετίνη), κερί carnauba.

7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
30 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με επικάλυψη πορτοκαλί φως (Επέτρεψε ένα αδύναμο καφετί απόχρωση), μορφή kapsulovidnoy, με μια επιγραφή “PAL 6”; έξοδοι μπορεί να είναι ορατό ή αόρατο με οπτική επιθεώρηση.

Έκδοχα: μακρογκόλη 200K, μακρογκόλη 7000K, χλωριούχο νάτριο, ποβιδόνη (Κ29-32), gietilloza, στεαρικό οξύ, butylhydroksytoluol, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, μακρογκόλη 3350, οξική κυτταρίνη (398-10), μπεζ χρωματισμό (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη 400, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου), κερί carnauba.

7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
30 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με επικάλυψη Ροζ χρώμα (επιτρέπεται γκριζωπό), μορφή kapsulovidnoy, με μια επιγραφή “PAL 9”; έξοδοι μπορεί να είναι ορατό ή αόρατο με οπτική επιθεώρηση.

Έκδοχα: μακρογκόλη 200K, μακρογκόλη 7000K, χλωριούχο νάτριο, ποβιδόνη (Κ29-32), gietilloza, στεαρικό οξύ, butylhydroksytoluol, οξείδιο του σιδήρου μαύρο, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, μακρογκόλη 3350, οξική κυτταρίνη (398-10), ροζ χρωστική (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη 400, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου), κερί carnauba.

7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
30 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με επικάλυψη σκούρο κίτρινο (επιτρέπεται γκριζωπό), μορφή kapsulovidnoy, με μια επιγραφή “PAL 12”; έξοδοι μπορεί να είναι ορατό ή αόρατο με οπτική επιθεώρηση.

Έκδοχα: μακρογκόλη 200K, μακρογκόλη 7000K, χλωριούχο νάτριο, ποβιδόνη (Κ29-32), gietilloza, στεαρικό οξύ, butylhydroksytoluol, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, μακρογκόλη 3350, οξική κυτταρίνη (398-10), σκούρο κίτρινη χρωστική ουσία (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη 400, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου), κερί carnauba.

7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
30 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Η επιγραφή των πινακίδων των δόσεων που παράγεται υδατοδιαλυτό μαύρο μελάνι (gipromelloza, οξείδιο του σιδήρου μαύρο, Καθαρισμένο νερό, ισοπροπανόλη, προπυλενογλυκόλη).

Φαρμακολογική δράση

Τα αντιψυχωσικά (αγχολυτικό). Η παλιπεριδόνη - ανταγωνιστή dopaminovыh D₂-υποδοχείς του κεντρικού δράσης, έχει επίσης υψηλή ανταγωνισμός σεροτονίνης 5-ΗΤ₂-υποδοχείς. Εκτός, παλιπεριδόνη yavlyaetsya antagonistom α₁– και α₂-αδρενεργικούς και ισταμίνης H₁-υποδοχείς. Η παλιπεριδόνη δεν έχει καμία συγγένεια για holinoretseptorami, μουσκαρινικών, και β₁– и β₂-αδρενεργικών υποδοχέων. Φαρμακολογική δράση (+)- και (-)-εναντιομερών της παλιπεριδόνης είναι το ίδιο ποιοτικά και ποσοτικά.

Αντιψυχωτικό αποτέλεσμα οφείλεται σε αποκλεισμό της ντοπαμίνης D₂-υποδοχείς και η μεσομεταιχμιακό μεσοφλοιώδους. Προκαλεί ελάχιστη καταστολή της κινητικής δραστηριότητας και, σε μικρότερο βαθμό επάγει καταληψία, από τα κλασικά αντιψυχωσικά (νευροληπτικά).

Ισορροπημένη κεντρικό ανταγωνισμό σεροτονίνης και της ντοπαμίνης μπορεί να μειώσει την ευαισθησία σε εξωπυραμιδικές παρενέργειες και να ενισχύσει τις θεραπευτικές επιδράσεις του φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων των αρνητικών και των θετικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας.

Η παλιπεριδόνη έχει αρνητική επίδραση στη δομή του ύπνου: μειώνει λανθάνουσα κατάσταση για να κοιμηθεί, μειώνει τον αριθμό των αφυπνίσεις μετά τον ύπνο, αυξάνει το συνολικό χρόνο ύπνου, Αυξάνει κατά τη διάρκεια του ύπνου και βελτιώνει τον ύπνο του δείκτη ποιότητας. Έχει αντιεμετική δράση, Μπορεί να προκαλέσει μια αύξηση στη συγκέντρωση της προλακτίνης στο πλάσμα.

Φαρμακοκινητική

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της παλιπεριδόνης μετά την κατάποση ανάλογη με τη δόση στην συνιστώμενη θεραπευτικού εύρους (3-12 mg 1 ώρα / ημέρα).

Απορρόφηση

Μετά από μία μόνο δόση του φαρμάκου στην συγκέντρωση παλιπεριδόνης στο πλάσμα αυξήθηκαν σταθερά, και Γ_{Μέγιστη} Πέτυχε αργότερα 24 όχι. Χαρακτηριστικά της απελευθέρωσης της φαρμακευτικής ουσίας από το Invega διαμόρφωση^® παρέχει μικρότερη διακύμανση της μέγιστης και της ελάχιστης συγκεντρώσεις της παλιπεριδόνης, από, παρατηρείται με συμβατικές μορφές δοσολογίας.

Μετά τη λήψη δισκίων παλιπεριδόνης είναι μια αμοιβαία μετασχηματισμός (+)- και (-)-εναντιομερή, και η αναλογία της AUC(+)/AUC(-) σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 1.6. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της παλιπεριδόνης μετά από χορήγηση από το στόμα 28%.

Μετά από μία εφάπαξ δόση 15 mg παλιπεριδόνης σε μορφή δισκίων παρατεταμένης απελευθέρωσης με υψηλής θερμιδικής αξίας λιπαρά τρόφιμα C_{Μέγιστη} και AUC αυξήθηκε, μέσος όρος, επί 42-60% και 46-54% αντίστοιχα, σε σχέση με τις ίδιες παραμέτρους κατά τη λήψη των δισκίων με άδειο στομάχι. Έτσι, η παρουσία ή απουσία τροφής στο στομάχι κατά τη διάρκεια της λήψης μπορεί να διαφέρει η συγκέντρωση της παλιπεριδόνης σε παλιπεριδόνης στο πλάσμα.

Διανομή

Στους περισσότερους ασθενείς, C_σσ παλιπεριδόνη επιτυγχάνεται μετά 4-5 Η καθημερινή χορήγηση 1 ώρα / ημέρα.

Παλιπεριδόνη κατανέμεται ταχέως σε ιστούς και υγρά του σώματος. Σε Кажущийся_δ – 487 l.

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 74%. Παλιπεριδόνη δεσμεύεται κατά προτίμηση με α₁-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και τη λευκωματίνη.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Υπάρχουν τέσσερις τρόποι in vivo μεταβολισμό της παλιπεριδόνης, κανένα από τα οποία καλύπτει περισσότερο από ό, τι 6.5% δόση: αφαλκυλιώσεως, υδροξυλίωση, αφυδρογόνωση και διάσπαση της βενζισοξαζόλης. Μελέτες in vitro έχουν δείξει, ότι το CYP2D6 και CYP3A4 ισοένζυμα μπορεί να παίζει ένα ρόλο στο μεταβολισμό της παλιπεριδόνης, Ωστόσο, τα αποδεικτικά στοιχεία, διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της παλιπεριδόνης in vivo, απέτυχε να λάβει. Παρά, ότι στο γενικό πληθυσμό, ο ρυθμός του μεταβολισμού των υποστρωμάτων CYP2D6 ποικίλλει σημαντικά, πληθυσμό φαρμακοκινητικές μελέτες δεν έδειξαν σημαντικές διαφορές φαινομενική κάθαρση της παλιπεριδόνης μετά από χορήγηση μεταξύ αργών και γρήγορων μεταβολισμό υποστρωμάτων CYP2D6. Μελέτες in vitro με τη χρήση παρασκευασμάτων μικροσωμικά των ετερόλογων συστημάτων κατέδειξε, ότι τα ισοένζυμα CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 και CYP3A5 δεν εμπλέκονται στο μεταβολισμό της παλιπεριδόνης.

Μέσα 1 μία εβδομάδα μετά την παραλαβή των κατ 'αποκοπή δισκία, που περιέχονται 1 mg παλιπεριδόνης, 59% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο; αυτό υποδεικνύει, ότι η παλιπεριδόνη δεν υποβάλλεται σε εντατική μεταβολισμό στο ήπαρ. Σχετικά με 80% η δραστική ουσία βρέθηκε στα ούρα και περίπου 11% – Calais. Το τελικό Τ_1/2 παλιπεριδόνης είναι περίπου 23 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση της παλιπεριδόνης, δεδομένου ότι η τελευταία δεν υποβάλλεται σε εντατική μεταβολισμό στο ήπαρ. Έρευνα, οι οποίες αφορούσαν σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Κατηγορία Β και για Child-Pugh), βρέθηκαν, ότι αυτούς τους ασθενείς η συγκέντρωση πλάσματος της ελεύθερης παλιπεριδόνης ήταν παρόμοιες με αυτές σε υγιή άτομα.

Η χρήση του Invega ναρκωτικών^® σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

Σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η δόση θα πρέπει να μειωθεί η παλιπεριδόνη. Η απέκκριση της παλιπεριδόνης μελετήθηκε σε ασθενείς με ποικίλους βαθμούς νεφρικής δυσλειτουργίας. Διαπιστώθηκε, ότι η εξάλειψη της παλιπεριδόνης ελαττώνεται καθώς μειώνεται η QC. Η ολική κάθαρση της παλιπεριδόνης ήταν μειωμένη κατά 32% σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (ΚΚ από 50 να <80 ml / min), επί 64% σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (ΚΚ από 30 να <50 ml / min) και 71% σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (ΚΚ από 10 να <30 ml / min). Μέση τελικό T_1/2 παλιπεριδόνης ήταν 24, 40 και 51 ώρες σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα,; σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (QC ≥80 ml / min) το αντίστοιχο ποσοστό ήταν 23 όχι.

Δεν συνιστάται να αλλάξει τη δόση του παλιπεριδόνη, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς. Τα αποτελέσματα των φαρμακοκινητικών μελετών, η οποία περιελάμβανε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικία 65 και άνω, n = 26) φαίνεται, ότι η φαινόμενη κάθαρση της παλιπεριδόνης σε σταθερή κατάσταση μετά τη λήψη του φαρμάκου Invega^® σε αυτή την ομάδα ήταν 20% παρακάτω, από ό, τι στους ενήλικες (18-45 Χρόνια, n = 28). Την ίδια στιγμή, μετά από προσαρμογή για την ηλικία που σχετίζονται με μείωση QC, ανάλυση του πληθυσμού δεν έδειξε καμία επίδραση της ηλικίας στη φαρμακοκινητική της σχιζοφρένειας παλιπεριδόνης.

Δεν υπάρχει καμία ανάγκη να αλλάξει τη δόση της παλιπεριδόνης, ανάλογα με τη φυλή του ασθενούς. Η ανάλυση του πληθυσμού δεν έδειξε καμία επίδραση της φυλής στη φαρμακοκινητική της παλιπεριδόνης μετά από τη χορήγηση.

Η συνιστώμενη δόση της παλιπεριδόνης είναι τα ίδια για τους άνδρες και τις γυναίκες. Η φαινομενική κάθαρση της παλιπεριδόνης μετά από χορήγηση σε γυναίκες περίπου 19% παρακάτω, από ό, τι οι άνδρες. Η διαφορά αυτή οφείλεται κυρίως σε διαφορές στη μυϊκή μάζα σώματος και CK μεταξύ ανδρών και γυναικών, όπως πληθυσμιακές μελέτες, μετά την προσαρμογή για άλιπης μάζας σώματος και QC, δεν έδειξε κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της παλιπεριδόνης σε άνδρες και γυναίκες, τη λήψη του φαρμάκου.

Δεν συνιστάται να αλλάξει τη δόση των παλιπεριδόνη στους καπνιστές. In vitro μελέτες με ανθρώπινα ηπατικά ένζυμα έδειξαν, ότι η παλιπεριδόνη δεν αποτελεί υπόστρωμα του CYP1A2, και επομένως το κάπνισμα δεν πρέπει να επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της παλιπεριδόνης. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των in vitro μελετών, πληθυσμιακές μελέτες δεν διαπίστωσε διαφορές στη φαρμακοκινητική της παλιπεριδόνης μεταξύ καπνιστών και μη καπνιστών.

Μαρτυρία

- Σχιζοφρένεια (συμπ. παρόξυνση);

- Πρόληψη των παροξύνσεων της σχιζοφρένειας.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο προορίζεται για χρήση από του στόματος. Η συνιστώμενη δόση είναι 6 mg 1 ώρα / ημέρα το πρωί με ή χωρίς φαγητό. Η σταδιακή αύξηση της αρχικής δόσης απαιτείται. Σε ορισμένους ασθενείς, η θεραπευτική δράση που προκαλεί χαμηλότερες ή υψηλότερες δόσεις εντός του συνιστώμενου εύρους 3-12 mg 1 ώρα / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, να αυξήσει τη δόση συνιστάται να αυξήσει τη δόση 3 mg / ημέρα σε διαστήματα περισσότερο 5 δ. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, με κάποιο υγρό, δεν μπορούν να μασήσουν, διαιρείται σε κομμάτια ή άλεσμα.

Να ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (CC ≥ 50 ml / min, αλλά <80 ml / min) Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 3 mg 1 ώρα / ημέρα. Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 6 mg 1 ώρα / ημέρα μετά από την αξιολόγηση κατάσταση και υπό την ανοχή του ασθενούς. Να Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CC ≥ 10 ml / min, αλλά < 50 ml / min) Η συνιστώμενη δόση είναι 3 mg 1 ώρα / ημέρα. Η χρήση του Invega ναρκωτικών^® σε Ασθενείς με CC < 10 ml / min Δεν έχει μελετηθεί, και το φάρμακο δεν συνιστάται για αυτούς τους ασθενείς.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή μέτρια Δεν απαιτείται μείωση της δόσης. Η χρήση του Invega ναρκωτικών^® σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας Δεν έχει μελετηθεί.

Να ηλικιωμένους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (QC ≥80 ml / min) Συνιστάται ίδια δόση, όπως και για τους ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Την ίδια στιγμή, ηλικιωμένους ασθενείς η νεφρική λειτουργία μπορεί να μειωθεί, στην περίπτωση αυτή, η δόση θα πρέπει να επιλέγεται σύμφωνα με τη λειτουργία των νεφρών σε ένα συγκεκριμένο ασθενή.

Δεν συνιστάται να αλλάξει τη δόση της παλιπεριδόνης ανάλογα με το φύλο, την ηλικία και το κάπνισμα συνήθεια.

Παρενέργεια

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: πονοκέφαλος, ταχυκαρδία, ακαθησία, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, υπνηλία, ζάλη, νάρκωση, τρόμος, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, δυστονία, ορθοστατική υπόταση, ξηροστομία.

Δοσοεξαρτώμενη παρενέργειες: αύξηση βάρους, πονοκέφαλος, hyperptyalism, έμετος, δυσκινησία, ακαθησία, δυστονία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, parkinsonizm.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω: Συχνά (≥ 10 %), συχνά (≥1 % και < 10 %), μερικές φορές (≥0,1 % και <1 %), σπανίως (≥ 0.01 % και < 0.1 %) και πολύ σπάνια (< 0.01 %).

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πολύ συχνά - πονοκέφαλος; συχνά – ακαθησία, ζάλη, δυστονία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, parkinsonizm, νάρκωση, υπνηλία, τρόμος; μερικές φορές - ορθοστατική ζάλη, δυσκινησία, Γενικευμένη Επιληψία, λιποθυμία, εφιάλτες.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: μερικές φορές - η ακούσια περιστροφή του βολβού του ματιού.

Καρδιαγγειακό σύστημα: Συχνά - υπέρταση, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, ταχυκαρδία, AV-блокада Ι степени, σκελικού, ορθοστατική υπόταση; inogda - βραδυκαρδία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, φλεβοκομβική αρρυθμία, gipotenziya, išemiâ, Μεταβολές στο ΗΚΓ.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά - πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, ξηροστομία, hyperptyalism, έμετος.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μερικές φορές - μυϊκή ακαμψία.

Αναπαραγωγικού συστήματος: μερικές φορές - αμηνόρροια, γαλακτόρροια, απαλλαγή από τη θηλή, στυτική δυσλειτουργία, γυναικομαστία, αλλαγές στον εμμηνορροϊκό κύκλο.

Εργαστηριακά ευρήματα: την αύξηση της προλακτίνης στον ορό.

Αλλεργικές αντιδράσεις: μερικές φορές - αναφυλακτική αντίδραση.

Άλλα: Συχνά - ασθενικές διαταραχές; μερικές φορές - αυξημένη όρεξη, περιφερικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στην παλιπεριδόνη, ρισπεριδόνη, και σε οποιαδήποτε θυγατρική του φαρμακευτικού συστατικού.

Κύηση και γαλουχία

Δεν υπάρχει σήμερα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της παλιπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε γυναίκες και τις επιπτώσεις της στην ανάπτυξη του εμβρύου. Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός από τις περιπτώσεις ακραίας ανάγκης από κλινική άποψη,. Επίδραση της παλιπεριδόνης στις γενικές δραστηριότητες των γυναικών είναι άγνωστη.

Η χρήση των αντιψυχωσικών φαρμάκων στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης III σχετίζεται με αναστρέψιμη εξωπυραμιδικά συμπτώματα στο νεογέννητο.

Η παλιπεριδόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, έτσι ώστε το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Προσοχή

NMS

Γνωστός, Τα αντιψυχωσικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης και της παλιπεριδόνης, NMS μπορεί να προκαλέσει, η οποία χαρακτηρίζεται από υπερθερμία, μυϊκή δυσκαμψία, αστάθεια του αυτόνομου λειτουργία του νευρικού συστήματος, κατάθλιψη της συνείδησης, καθώς και μια αύξηση στις συγκεντρώσεις της CK ορού. Ασθενείς με NMS μπορεί επίσης να συμβεί μυοσφαιρινουρία (raʙdomioliz) και οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Εάν έχετε έναν ασθενή αντικειμενικά ή υποκειμενικά συμπτώματα του NMS πρέπει να ακυρώσει αμέσως όλα τα αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένης και της παλιπεριδόνης.

Pozdnyaya δυσκινησία

Προετοιμασίες, έχει ιδιότητες ανταγωνιστή του υποδοχέα ντοπαμίνης, μπορεί να προκαλέσει όψιμη δυσκινησία, η οποία χαρακτηρίζεται από ρυθμικές ακούσιες κινήσεις, κυρίως τους μύες γλώσσα ή / και του προσώπου. Αν έχετε ένα στόχο ασθενή ή υποκειμενικά συμπτώματα, αναφέροντας όψιμης δυσκινησίας, θα πρέπει να εξετάσει την κατάργηση όλων των αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβανομένης και της παλιπεριδόνης.

Παράταση του διαστήματος QT

Όπως και με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται το Invega ναρκωτικών^® ασθενείς με ιστορικό καρδιακής αρρυθμίας, συγγενή επιμήκυνση του QT, καθώς και την κοινή χρήση των ναρκωτικών, παράταση του διαστήματος QT.

Giperglikemiâ

Σε κλινικές μελέτες της παλιπεριδόνης παρατηρήθηκε περιστασιακά ανεπιθύμητες ενέργειες, που σχετίζονται με το μεταβολισμό της γλυκόζης. Συνιστάται να πραγματοποιούν κατάλληλη παρακολούθηση σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, και σε ασθενείς, με παράγοντες κινδύνου για τον διαβήτη.

Ορθοστατική υπόταση

Παλιπεριδόνη έχει δραστικότητα άλφα-αποκλειστές, και ως εκ τούτου μπορεί να προκαλέσει κάποια ασθενείς ορθοστατική υπόταση. Η παλιπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (π.χ., καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ισχαιμίας, διαταραχή αγωγιμότητα του καρδιακού μυός), παθήσεις των εγκεφαλικών αγγείων, και στα κράτη, να συμβάλει στην ανάπτυξη της αρτηριακής υπότασης (π.χ., αφυδάτωση, υποογκαιμία, και αγωγή με αντιϋπερτασικά φάρμακα).

Σπασμοί

Όπως και άλλα αντιψυχωσικά, Η παλιπεριδόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων ασθενειών, μείωση του ορίου κατάσχεσης.

Δυνατότητα γαστρεντερικής απόφραξης

Χάπια Invega^® σχεδόν δεν παραμορφώνεται και δεν αλλάζει τη μορφή της στο γαστρεντερικό σωλήνα, Ως εκ τούτου, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με μια ισχυρή στένωση της γαστρεντερικής οδού (παθολογική ή ιατρογενή), και οι ασθενείς, που πάσχουν από δυσφαγία, ή που δυσκολεύονται να καταπιούν ταμπλέτες. Υπάρχουν σπάνιες αναφορές των συμπτωμάτων της γαστρεντερικής απόφραξης, που συνδέονται με την από του στόματος μορφές δοσολογίας αμετάβλητου ελεγχόμενη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας. Η παλιπεριδόνη αναφέρεται επίσης σε τέτοιες μορφές δοσολογίας, και γι 'αυτό μπορεί να συνταγογραφείται μόνο σε ασθενείς, ότι μπορούν να καταπιούν τα δισκία ολόκληρα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια

Η παλιπεριδόνη δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια. Ωστόσο, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, στην οποία συμμετείχαν ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια, έδειξε αυξημένη συχνότητα εμφάνισης από εγκεφαλικά αγγεία ανεπιθύμητες ενέργειες (εγκεφαλικό επεισόδιο και παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο), συμπ. Θανατηφόρος, ασθενείς, Πάρτε μερικά άτυπα αντιψυχωσικά, vklyuchavshimi ρισπεριδόνη, αριπιπραζόλης και της ολανζαπίνης, σε σύγκριση με τους ασθενείς, που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Η νόσος του Πάρκινσον και άνοια με σωμάτια Lewy

Είναι απαραίτητο να εκτιμηθούν προσεκτικά τους πιθανούς κινδύνους και τα πιθανά οφέλη για το διορισμό των αντιψυχωσικών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης και της παλιπεριδόνης, ασθενείς, πάσχουν από τη νόσο του Parkinson ή της άνοιας με σωμάτια Lewy, δεδομένου ότι οι ασθενείς αυτοί μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο για NMS, ή αυξημένη ευαισθησία στα αντιψυχωσικά, εκδηλώσεις των οποίων περιλαμβάνουν, επιπρόσθετα των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, σύγχυση, αμβλείες αντιδράσεις και ορθοστατική υπόταση με συχνές πτώσεις.

Πριαπισμός

Προετοιμασίες, ικανή αποκλεισμού α-αδρενεργικούς επιδράσεις, μπορεί να προκαλέσει πριαπισμό. Σε κλινικές μελέτες της παλιπεριδόνης παρατηρήθηκε περιπτώσεις πριαπισμού, Ωστόσο, η παλιπεριδόνη έχει πει φαρμακολογική δράση, έτσι ώστε η θεραπεία δεν μπορεί να αποκλείσει εντελώς τον κίνδυνο του πριαπισμού.

Η ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος

Τα αντιψυχωσικά αποδοθεί αυτό το ανεπιθύμητο αποτέλεσμα, ως παραβίαση της ικανότητας του σώματος να ρυθμίζει την θερμοκρασία. Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τον διορισμό παλιπεριδόνη σε ασθενείς με καταστάσεις, η οποία μπορεί να ενισχύσει την εσωτερική θερμοκρασία του σώματος, που περιλαμβάνουν έντονη άσκηση, ο αντίκτυπος των υψηλών εξωτερικών θερμοκρασιών, ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων με αντιχολινεργική δράση, ή αφυδάτωση.

Αντιεμετική δράση

Σε προκλινικές μελέτες ταυτίστηκε αντιεμετικά αποτελέσματα της παλιπεριδόνης. Αυτό το φαινόμενο, αν αυτό συμβαίνει στον άνθρωπο, μπορεί να καλύψει τα αντικειμενικά και υποκειμενικά συμπτώματα υπερβολικής δόσης ορισμένων φαρμάκων, και τέτοιες ασθένειες, ως απόφραξη του εντέρου, Σύνδρομο και ο όγκος του εγκεφάλου του Reye.

Ασθενείς Μετάφραση σε θεραπεία με άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα

Υπάρχει επί του παρόντος δεν υπάρχουν συστηματικές δεδομένα που συλλέγονται για τη μεταφορά των ασθενών στη θεραπεία για τη θεραπεία της παλιπεριδόνης άλλων αντιψυχωτικών φαρμάκων. Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική σε διάφορα αντιψυχωσικά δεν είναι το ίδιο, έτσι ώστε οι γιατροί πρέπει να παρακολουθούν προσεκτικά τους ασθενείς κατά τη διάρκεια της μεταφοράς τους από ένα αντιψυχωτικό φάρμακο για άλλη.

Χάπια Invega^® παράγονται τεχνικές που χρησιμοποιούν οσμωτική απελευθέρωση φαρμακευτικής ουσίας, κατά την οποία η οσμωτική πίεση παρέχει απελευθέρωση παλιπεριδόνη σε ελεγχόμενο ρυθμό. Σύστημα, μοιάζει kapsulovidnuyu δισκίο, Αποτελείται από ένα οσμωτικώς δραστικό πυρήνα τριών στρωμάτων, που περιβάλλεται από ένα ενδιάμεσο θήκη και μία ημιπερατή μεμβράνη. Ο πυρήνας τριών στρωμάτων αποτελείται από δύο στρώματα φαρμάκου, που περιέχει την ουσία φάρμακο και τα έκδοχα, και από το στρώμα ώθησης, που περιέχουν ωσμωτικά δραστικά συστατικά. Στον τρούλο στρώματα δοσολογία είναι δύο εξόδους, γίνεται με λέιζερ. Το κέλυφος χρώμα GI διαλύεται ταχέως, η μεμβράνη εμποτίζεται με νερό. Με τη διείσδυση του νερού μέσα στον πυρήνα του δισκίου πυρήνα του δισκίου υδρόφιλα πολυμερή απορροφούν νερό και διογκώνονται, να μετατραπεί σε ένα πήκτωμα, soderzhashtiy παλιπεριδόνη, το οποίο στη συνέχεια ωθείται μέσα από την οπή στο δισκίο. Υμένιο δισκίο, και αδιάλυτα συστατικά του πυρήνα του δισκίου, αποβάλλεται με τα κόπρανα. Οι ασθενείς δεν χρειάζεται να ανησυχείτε, Αν έχετε παρατηρήσει σε κάτι σκαμνί σαν ένα χάπι.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Παλιπεριδόνη μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα των δραστηριοτήτων, που απαιτούν γρήγορη διανοητική αντίδραση, και να προκαλέσει οπτικά εφέ, Ως εκ τούτου, οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση και τη χρήση του μηχανήματος μέχρις ότου, μέχρι να διαπιστωθεί ατομική ευαισθησία τους στο φάρμακο.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα Οι ενισχυμένες φαρμακολογικές επιδράσεις του φαρμάκου: υπνηλία, νάρκωση, ταχυκαρδία, υπόταση, Παράταση του διαστήματος QT, και εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Στην οξεία υπερδοσολογία, η δυνατότητα αυτή πρέπει να θεωρείται τοξική επίδραση των διαφόρων φαρμάκων.

Θεραπεία: για την εκτίμηση της αναγκαιότητας και της αποτελεσματικότητας των βεντούζες θεραπεία της υπερδοσολογίας θα πρέπει να θεωρείται, ότι Invega^® είναι ένα φάρμακο με παρατεταμένη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας. Η παλιπεριδόνη ειδικό αντίδοτο δεν υπάρχει. Είναι αναγκαία για την εφαρμογή των κοινών υποστηρικτικών μέτρων. Θα πρέπει να παρέχει και να διατηρεί μια καλή αεραγωγού, καθώς και επαρκή οξυγόνωση και αερισμό. Θα πρέπει να οργανώσουν αμέσως την παρακολούθηση της καρδιαγγειακής δραστηριότητας (ΗΚΓ παρακολούθηση για την ανίχνευση πιθανών αρρυθμιών). Υπόταση και kollaptoidnye κατάσταση περικοπεί κατά / σε ένα υγρό και / ή συμπαθομιμητικών. Σε ορισμένες περιπτώσεις παρουσιάζεται πλύση στομάχου (μετά από διασωλήνωση, εάν ο ασθενής είναι αναίσθητος), χορήγηση ενεργού άνθρακα και καθαρτικά. Σε περίπτωση σοβαρών εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, αντιχολινεργικά πρέπει να εγγραφεί. Παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς και την παρακολούθηση ζωτικών φυσιολογικών λειτουργιών πρέπει να συνεχίσει να εξαλειφθούν οι συνέπειες της υπερδοσολογίας.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Προσοχή θα πρέπει να δίνεται με την ταυτόχρονη χορήγηση του INVEGA^® με φάρμακα, παράταση του διαστήματος QT.

Επίδραση σε άλλα παλιπεριδόνη ναρκωτικά

Η παλιπεριδόνη, πιθανώς, δεν τίθεται σε κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με φάρμακα, μεταβολίζονται από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450. In vitro μελέτες με ανθρώπινα ηπατικά μιτοχόνδρια αποκάλυψε, ότι η παλιπεριδόνη δεν θέτει ουσιαστικά καταπίεση βιομετατροπής των φαρμάκων, μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450, συμπεριλαμβανομένων των CYP1A4, CYP2A6, CYP2С8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 και CYP3A5. Ως εκ τούτου, δεν υπάρχει κανένας λόγος να υποθέσουμε, παλιπεριδόνη που θα αναστέλλουν κλινικά σημαντική κάθαρση βαθμό φαρμάκων, μεταβολίζονται από αυτά τα ένζυμα. Εκτός, παλιπεριδόνη, πιθανώς, Δεν επάγει τα ένζυμα.

Σε υψηλές συγκεντρώσεις της παλιπεριδόνης είναι ένας ασθενής αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης. In vivo δεδομένα απουσιάζουν, Η κλινική σημασία είναι άγνωστη.

Λαμβάνοντας υπόψη το γεγονός, ότι η παλιπεριδόνη δραστηριοποιείται κυρίως στο ΚΝΣ, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με άλλα κεντρικώς δρώντα φάρμακα και αιθανόλη.

Η παλιπεριδόνη μπορεί να εξουδετερώσει τη δράση της λεβοντόπα και άλλων αγωνιστών της ντοπαμίνης.

Λόγω της ικανότητας της παλιπεριδόνης να προκαλεί ορθοστατική υπόταση μπορεί να συμβεί ένα προσθετικό αποτέλεσμα όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση.

Η ικανότητα των άλλων φαρμάκων επηρεάζουν παλιπεριδόνη

Η παλιπεριδόνη δεν αποτελεί υπόστρωμα των ισοενζύμων CYP1A2, CYP2A6, CYP2С9, CYP2C19 και CYP3A5. Αυτό υποδεικνύει μία μικρή πιθανότητα αλληλεπίδρασης με άλλους αναστολείς ή επαγωγείς αυτών των ενζύμων. Σε in vitro μελέτες αποκάλυψαν ελάχιστη συμμετοχή των ισοενζύμων του CYP2D6 και του CYP3A4 στο μεταβολισμό της παλιπεριδόνης, Την ίδια στιγμή, δεν υπάρχουν ενδείξεις, Αυτά τα ισοένζυμα παίζουν ένα σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της παλιπεριδόνης in vitro ή in vivo.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει, ότι η παλιπεριδόνη είναι ένα υπόστρωμα για την P-γλυκοπρωτεΐνη.

Η παλιπεριδόνη μεταβολίζεται σε περιορισμένο βαθμό από το ισοένζυμο CYP2D6.. Σε μια μελέτη σε ενήλικες εθελοντές παλιπεριδόνης αλληλεπίδραση με παροξετίνη, ένας ισχυρός αναστολέας του CYP2D6, Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στη φαρμακοκινητική της παλιπεριδόνης.

Σε μια κοινή εφαρμογή με καρβαμαζεπίνη παλιπεριδόνη (200 mg 2 φορές / ημέρα) παρατηρείται μια μείωση στην C_{Μέγιστη} και την AUC της παλιπεριδόνης περίπου 37%. Η μείωση αυτή οφείλεται στην αύξηση της κάθαρσης της παλιπεριδόνης 35% ως αποτέλεσμα της επαγωγής της νεφρικής καρβαμαζεπίνη Ρ-γλυκοπρωτεΐνη. Μια ελαφρά μείωση του αριθμού του φαρμάκου, απεκκρίνεται αμετάβλητη στα, προτείνει, ότι η συνδυασμένη χρήση των καρβαμαζεπίνη έχει μόνο μια αμελητέα επίδραση στην CYP μεταβολισμό ή στη βιοδιαθεσιμότητα της παλιπεριδόνης. Στο διορισμό του καρβαμαζεπίνη μπορεί να είναι αναγκαίο να αυξηθεί η δόση της παλιπεριδόνης. Και αντίστροφα, η κατάργηση της καρβαμαζεπίνης μπορεί να είναι απαραίτητη για να μειωθεί η δόση της παλιπεριδόνης.

Η παλιπεριδόνη, είναι κατιονικές υπό φυσιολογικό ρΗ, απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητη από τους νεφρούς; με περίπου το μισό της απέκκρισης αντιπροσώπευαν περίπου το μισό από το φίλτρο και - το μερίδιο των ενεργών έκκριση. Η χρήση της παλιπεριδόνης ταυτόχρονα με τριμεθοπρίμη, ο οποίος, Οπως ειναι ΓΝΩΣΤΟ, Η ανασταλτική δράση των παραγόντων νεφρικό κατιονικό μεταφορών, Δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της παλιπεριδόνης.

Η ταυτόχρονη χρήση ρισπεριδόνης και παλιπεριδόνης Δεν υπήρξε αντικείμενο επιστημονικής έρευνας. Παλιπεριδόνη είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της ρισπεριδόνης, και ως εκ τούτου η ταυτόχρονη χρήση της παλιπεριδόνης και ρισπεριδόνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της παλιπεριδόνης στο πλάσμα.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να αποθηκεύεται σε θερμοκρασία από 15 ° έως 30 ° C.. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.