Αλοπεριδόλη RATIOFARM

Published by
Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

Δραστικό υλικό: Αλοπεριδόλη
Όταν ATH: N05AD01
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
Όταν ΚΠΣ: 02.01.01.02
Κατασκευαστής: ratiopharm GmbH (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Σταγόνες προφορικά 1 ml
αλοπεριδόλη 2 mg

Έκδοχα: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, γαλακτικό οξύ, Καθαρισμένο νερό.

30 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла (1) с пипеткой – пачки картонные.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ.

Φαρμακολογική δράση

Τα αντιψυχωσικά (αγχολυτικό), παράγωγο βουτυροφαινόνη. Έχει εκφράσει αντιψυχωτικό αποτέλεσμα, που προκαλείται από αποπόλωση αποκλεισμός ή να μειώσει τον βαθμό διέγερσης των νευρώνων ντοπαμίνης (μείωση της απελευθέρωσης) και blokadoy postsinapticheskih dopaminovыh D2-υποδοχέων σε μεσομεταιχμιακό και μεσοφλοιώδους περιοχές του εγκεφάλου.

Έχει ήπιο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, λόγω του αποκλεισμού των α-αδρενεργικών υποδοχέων του δικτυωτού σχηματισμού του στελέχους του εγκεφάλου; εξέφρασε την αντιεμετική δράση, λόγω του αποκλεισμού της ντοπαμίνης2-υποδοχέα ζώνη ενεργοποίησης του κέντρου εμετό; υποθερμική αποτέλεσμα και γαλακτόρροια, λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης του υποθαλάμου.

Η μεγάλη δεξίωση συνοδεύεται από αλλαγές στην κατάσταση του ενδοκρινικού, στην πρόσθια υπόφυση προλακτίνη αυξημένη παραγωγή και μειωμένη παραγωγή ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης.

Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης στις ντοπαμίνης οδούς μαύρο ριγέ ουσία συμβάλλει στην ανάπτυξη των εξωπυραμιδικών αντιδράσεων μοτέρ; ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σε φυματοχοανικής σύστημα προκαλεί μια μείωση στην απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης.

Σχεδόν καμία αντιχολινεργική δράση.

Αφαιρεί μόνιμες αλλαγές της προσωπικότητας, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις, μανία, Αυξάνει ενδιαφέρον για το περιβάλλον. Είναι αποτελεσματική σε ασθενείς, ανθεκτικά σε άλλα νευροληπτικά. Έχει κάποια δράση ενεργοποίησης. Σε υπερκινητικά παιδιά εξαλείφει την υπερβολική κινητική δραστηριότητα, διαταραχές συμπεριφοράς (αυθόρμητη ενέργεια, δυσκολία στη συγκέντρωση, επιθετικότητα).

Σε αντίθεση με αλοπεριδόλη αλοπεριδόλη δεκανοϊκή χαρακτηρίζεται από παρατεταμένη δράση.

Φαρμακοκινητική

Εάν κατάποση απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα για 60%. ΓΜέγιστη στο πλάσμα όταν χορηγούνται επιτευχθεί μέσω 3-6 όχι, при в/м введении – через 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 ημέρα. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

Δεσμευτική πρωτεΐνη 92%. Vδ при равновесной концентрации – 18 l / kg. Μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ, με τη συμμετοχή του CYP2D6 ισοένζυμο, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Είναι ένας αναστολέας του CYP2D6 ισοένζυμο. Δεν ενεργούς μεταβολίτες.

Διεισδύει εύκολα μέσα από τα εμπόδια αίματος ιστών, συμπεριλαμβανομένων GEB. Παρέχεται με μητρικό γάλα

Τ1/2 при приеме внутрь – 24 όχι, при в/м введении – 21 όχι, при в/в введении – 14 όχι. Η αλοπεριδόλη δεκανοϊκής εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της 3 Ήλιος.

Έκθεση της ΝΕΑ- 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Μαρτυρία

Οξείες και χρόνιες ψυχωσικές διαταραχές (συμπ. σχιζοφρένεια, μανιακός-καταθλιπτική, επιληπτικός, alkogolynыy psihozы), ψυχοκινητική διέγερση διαφόρων προελεύσεων, παραισθήσεις και ψευδαισθήσεις των διαφόρων προελεύσεων, Χάντινγκτον Gentingtona, νοητική υστέρηση, διεγερμένη κατάθλιψη, διαταραχές συμπεριφοράς σε ηλικιωμένους και της παιδικής ηλικίας (συμπ. гиперреактивность у детей и детский аутизм), ψυχοσωματικές διαταραχές, Συνδρόμου Tourette, zaikanie, μακράς διαρκείας και ανθεκτικά στη θεραπεία λόξυγκας και έμετος, πρόληψη και τη θεραπεία της ναυτίας και του εμετού κατά τη χημειοθεραπεία.

Δοσολογικό σχήμα

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 mg 2-3 φορές / ημέρα, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 mg 2-3 φορές / ημέρα. Περαιτέρω, ανάλογα με την απόκριση του ασθενούς στη θεραπεία, σταδιακά να αυξήσει τη δόση στις περισσότερες περιπτώσεις να 5-10 mg / ημέρα. Υψηλές δόσεις (περισσότερο 40 mg / ημέρα) που χρησιμοποιούνται σε σπάνιες περιπτώσεις, σε σύντομο χρονικό διάστημα και με την απουσία της ταυτόχρονης ασθενειών. Для детей – 25-75 μg / kg / ημέρα 2-3 είσοδος.

Όταν i / m διοίκηση ενηλίκων αρχική δόση των 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 όχι; κατά την εφαρμογή δόση είναι αποθήκη 50-300 mg 1 μία φορά κάθε 4 Ήλιος.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, η συχνότητα χορήγησης και η δόση επαναλαμβανόμενη χορήγηση εξαρτάται από την ένδειξη και την κλινική κατάσταση.

Η μέγιστη δόση: при приеме внутрь для взрослых – 100 mg / ημέρα; в/м – 100 mg / ημέρα, при применении депо-формы – 300 mg / μήνα.

Παρενέργεια

CNS: πονοκέφαλος, αϋπνία, κατάσταση του άγχους, άγχος και ο φόβος, ευφορία, διέγερση, υπνηλία (ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας), ακαθησία, κατάθλιψη ή ευφορία, λήθαργος, επιληπτική κρίση, ανάπτυξη μια παράδοξη αντίδραση (obostrenie ψύχωση, ψευδαισθήσεις); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (συμπ. pozdnyaya δυσκινησία, όψιμη δυστονία, και κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο).

Καρδιαγγειακό σύστημα: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, ταχυκαρδία, αρρυθμία, Μεταβολές στο ΗΚΓ (Παράταση του διαστήματος QT, σημάδια της κολπικής και κοιλιακής μαρμαρυγής).

Από το πεπτικό σύστημα: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, ξηροστομία, giposalivaciâ, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας μέχρι την ανάπτυξη του ίκτερου.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: редко – легкая и временная лейкопения, λευκοκυττάρωση, ακοκκιοκυτταραιμία, erythropenia ελαφρά τάση μονοκυττάρωση.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: γυναικομαστία, πόνος στο στήθος, υπερπρολακτιναιμία, διαταραχές της εμμηνορρυσίας, μειωμένη δραστικότητα, αυξημένη λίμπιντο, πριαπισμός.

Μεταβολισμός: Hyper- και υπογλυκαιμία, giponatriemiya; αυξημένη εφίδρωση, περιφερικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: διαταραχές της οπτικής οξύτητας, Καταρράκτης, αμφιβληστροειδοπάθεια, διαταραχές καταλύματα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: редко – кожная сыпь, βρογχόσπασμος, laringospazm, υπερπυρεξία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: κηλιδοβλατιδώδες αλλαγές στο δέρμα και akneobraznye; Σπάνια - φωτοευαισθησία, αλωπεκίαση.

Επιδράσεις, λόγω χολινεργική δράση: ξηροστομία, giposalivaciâ, κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα.

Αντενδείξεις

Διαταραχές του ΚΝΣ, συνοδεύεται από συμπτώματα εξωπυραμιδικών διαταραχών της, κατάθλιψη, ατμούς, κώμα σε διάφορες αιτίες; σοβαρές τοξικές καταστολή του ΚΝΣ, επαγόμενη από φάρμακα. Εγκυμοσύνη, γαλουχία. Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 3 χρόνια. Υπερευαισθησία σε αλοπεριδόλη και άλλα παράγωγα βουτυροφαινόνη.

Κύηση και γαλουχία

Η αλοπεριδόλη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

ΣΕ πειραματικές μελέτες σε ορισμένες περιπτώσεις, βρέθηκε τερατογόνος και εμβρυοτοξική αποτελέσματα. Η αλοπεριδόλη αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Εμφάνιση, Οι συγκεντρώσεις αλοπεριδόλη στο μητρικό γάλα αρκεί για να, μπορεί να προκαλέσει καταστολή και διαταραγμένη λειτουργία του κινητήρα σε ένα βρέφος.

Προσοχή

Δεν συνιστάται παρεντερική χρήση σε παιδιά.

Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε καρδιαγγειακά επεισόδια της νόσου με μη αντιρροπούμενη, διαταραχές της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου, αυξάνουν το διάστημα QT ή να αυξήσει τον κίνδυνο του διαστήματος QT (συμπ. καλιοπενία, ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα, η οποία μπορεί να αυξήσει το διάστημα QT); επιληψία; γλαύκωμα κλειστής γωνίας; ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια; θυρεοτοξίκωση; καρδιοπνευμονική και αναπνευστική ανεπάρκεια (συμπ. ΧΑΠ και οξεία λοιμώδη νοσήματα); υπερπλασία του προστάτη με κατακράτηση ούρων; χρόνιο αλκοολισμό; ταυτόχρονα με αντιπηκτικά.

Στην περίπτωση της όψιμης δυσκινησίας θα πρέπει να μειώσει σταδιακά τη δόση του αλοπεριδόλη και να συνταγογραφήσει άλλο φάρμακο.

Υπάρχουν αναφορές για τη δυνατότητα της θεραπείας με αλοπεριδόλη τα συμπτώματα του άποιου διαβήτη, οξύ γλαύκωμα, τάσεις (μακροχρόνια θεραπεία) να αναπτύξουν limfomonotsitoza.

Ηλικιωμένοι ασθενείς συνήθως απαιτούν μικρότερη αρχική δόση και σταδιακή τιτλοποίηση. Για το σκοπό αυτό ομάδα ασθενών χαρακτηρίζεται από υψηλή πιθανότητα εξωπυραμιδικών διαταραχών της. Για την ανίχνευση πρώιμων συμπτωμάτων της όψιμης δυσκινησίας, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς.

Η θεραπεία με νευροληπτικά ανάπτυξη κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο μπορεί ανά πάσα στιγμή, αλλά πιο συχνά εμφανίζεται σύντομα μετά την έναρξη της θεραπείας ή κατά τη μεταφορά από έναν ασθενή σε έναν άλλο αντιψυχωτικού παράγοντα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνδυασμού με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα ή μετά από μια αύξηση της δόσης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, να αποφεύγουν το αλκοόλ.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά την περίοδο της αλοπεριδόλη πρέπει να απέχουν από δραστηριότητες που ενδεχομένως επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν προσοχή και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, έχουν μια καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αιθανόλης μπορεί να αυξήσει την καταστολή του ΚΝΣ, αναπνευστική καταστολή και υποτασική δράση.

Με ταυτόχρονη χρήση των ναρκωτικών, προκαλώντας εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των εξωπυραμιδικών.

Με την ταυτόχρονη χρήση των φαρμάκων, που έχουν αντιχολινεργική δράση, αντιχολινεργικές επιδράσεις μπορεί να αυξήσει.

Ενώ η χρήση αντιεπιληπτικών φαρμάκων μπορεί να αλλάξει τον τύπο ή / και τη συχνότητα των επιθέσεων επιληπτόμορφων, και τη μείωση της συγκέντρωσης του haloperidol στο πλάσμα του αίματος; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (συμπ. με ντεσιπραμίνη) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Αυξάνει τον κίνδυνο των κατασχέσεων.

Με ταυτόχρονη εφαρμογή της αλοπεριδόλης ενισχύει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Ενώ η χρήση των β-αποκλειστών (συμπ. με προπρανολόλη) πιθανή σοβαρή υπόταση. Με την ταυτόχρονη εφαρμογή των αλοπεριδόλη και προπρανολόλη, μια περίπτωση σοβαρής υπότασης και καρδιακή ανεπάρκεια.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή της μείωσης στην επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών.

Σε μια εφαρμογή με άλατα λιθίου μπορούν να αναπτύξουν πιο σοβαρών εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων οφείλεται στην αύξηση του αποκλεισμού του υποδοχέα ντοπαμίνης, και όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις μπορεί να είναι μη αναστρέψιμη και σοβαρή δηλητηρίαση εγκεφαλοπάθεια.

Ενώ η χρήση της βενλαφαξίνης μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της στο πλάσμα αλοπεριδόλη; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

Σε μια εφαρμογή με ινδομεθακίνη δυνατόν υπνηλία, σύγχυση.

Σε μια εφαρμογή με καρβαμαζεπίνη, που είναι ένας υποκινητής μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, μπορεί να αυξήσει το ρυθμό του μεταβολισμού της αλοπεριδόλης. Αλοπεριδόλη μπορεί να αυξήσει την συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα. Πιθανά συμπτώματα νευροτοξικότητας.

Σε μια εφαρμογή μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της λεβοντόπα, περγολίδη, λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης αλοπεριδόλη.

Σε μια εφαρμογή με μεθυλοντόπα δυνατή κατασταλτική δράση, κατάθλιψη, άνοια, σύγχυση, ζάλη; с морфином – возможно развитие миоклонуса; ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

Σε μια εφαρμογή με τη φλουβοξαμίνη υπάρχουν περιορισμένες αναφορές σε ενδεχόμενη αύξηση της συγκέντρωσης των αλοπεριδόλη στο πλάσμα του αίματος, που συνοδεύεται από τοξικές επιδράσεις.

Σε μια εφαρμογή με φλουοξετίνη μπορεί να αναπτύξουν συμπτώματα εξωπυραμιδικές και δυστονίας; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Published by
Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.

Read More