GABAGAMMA

Δραστικό υλικό: Gabapentin
Όταν ATH: N03AX12
CCF: Τα σπασμολυτικά
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Όταν ΚΠΣ: 02.05.10
Κατασκευαστής: Wörwag Pharma GmbH & Συνεργασία. ΚΙΛΌ (Γερμανία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, №3, λευκό; περιεχόμενα των καψουλών – λευκή σκόνη.

Έκδοχα: λακτόζη, καλαμποκάλευρο, τάλκης, ζελατίνη, Το διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, №1, κίτρινο χρώμα; περιεχόμενα των καψουλών – λευκή σκόνη.

Έκδοχα: λακτόζη, καλαμποκάλευρο, τάλκης, ζελατίνη, Το διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, №0, πορτοκάλι; περιεχόμενα των καψουλών – λευκή σκόνη.

Έκδοχα: λακτόζη, καλαμποκάλευρο, τάλκης, ζελατίνη, Οξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Το αντιεπιληπτικό φάρμακο. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (βαλπροϊκό, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_ΈΝΑ, GABA_ΣΕ, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, C_{Μέγιστη} габапентина в плазме достигается через 2-3 όχι. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Έτσι, при увеличении дозы она снижается. Φαγητό, συμπ. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Κατανομή και μεταβολισμός

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_δ составляет 57.7л.

Δεν metabolizmu. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, εμπλέκονται στο μεταβολισμό των φαρμάκων.

Αφαίρεση

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Τ_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, рекомендуется коррекция дозы.

Μαρτυρία

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya νευραλγία;

— взрослые и дети в возрасте 12 και άνω: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με ή χωρίς τροφή. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии ενήλικας χορηγείται σε μία αρχική δόση του 900 mg / ημέρα 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / ημέρα. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Ημέρα – 300 mg 1 ώρα / ημέρα; 2-Ημέρα – με 300 mg 2 φορές / ημέρα; 3-Ημέρα – με 300 mg 3 φορές / ημέρα.

В составе комплексной терапии парциальных судорог να ενήλικες και παιδιά 12 και άνω эффективная доза препарата составляет от 900 mg/ημέρα μέχρι 3600 mg / ημέρα. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 όχι .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Αντιστοίχιση 300 mg την ημέρα.

Ασθενείς, αιμοκάθαρση, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, και μετά – με 200-300 mg κάθε 4 Η αιμοκάθαρση. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: Τα συμπτώματα της αγγειοδιαστολής, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας.

Από το πεπτικό σύστημα: φούσκωμα, ανορεξία, ουλίτιδα, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, οδοντικά νοσήματα, διάρροια, δυσπεψία, αύξηση της όρεξης, ξηρό στόμα ή στο λαιμό, ναυτία, έμετος, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, ίκτερος, παγκρεατίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: πορφύρα (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), λευκοπενία, θρομβοπενία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, οσφυαλγία, повышенная ломкость костей, μυαλγία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, υπερκινητικότητα, мышечная дискинезия и дистония, Χορειοαθέτωση, усиление, εξασθένιση ή η απουσία των αντανακλαστικών, δυσαρθρία, αταξία, nistagmo, παραισθησία, σπασμοί, σύγχυση, κούραση, εξασθένιση, αμνησία, κατάθλιψη, aphronia, εχθρότητα, συναισθηματική αστάθεια, αϋπνία, συναγερμού, υπνηλία, ψευδαισθήσεις.

Το αναπνευστικό σύστημα: πνευμονία, βρογχίτιδα, δύσπνοια, Λοίμωξη αναπνευστικού, βήχας, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα.

Από το ουροποιητικό σύστημα: λοίμωξη του ουροποιητικού, ακράτεια ούρων, οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Από τις αισθήσεις: θολή όραση, αμβλυωπία, διπλωπία, θορύβου στα αυτιά, ωτίτιδα.

Δερματολογικές αντιδράσεις: ακμή, κνησμός, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική (συμπ. Σύνδρομο Stevens-Johnson).

Άλλα: πυρετός, ιογενής λοίμωξη, αύξηση βάρους, περιφερικό οίδημα, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, τον πόνο των διαφόρων τοπικοποίησης, ανικανότητα.

Αντενδείξεις

- Οξεία παγκρεατίτιδα;

— наследственная недостаточность галактозы, ανεπάρκεια λακτάσης, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Κύηση και γαλουχία

Данные о применении препарата Габагамма^® Όταν λείπει η εγκυμοσύνη, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Προσοχή

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Παρ 'όλα αυτά, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Ασθενείς, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, ψυχοκινητικές αντιδράσεις που απαιτούν ταχύτητα.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ζάλη, διπλωπία, διαταραχή της ομιλίας, υπνηλία, λήθαργος, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, θεραπείας simptomaticheskaya. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, φαινυτοΐνη, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ώρα μετά την κατάποση ενός αντιόξινου.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, πιθανώς, καμία κλινική σημασία.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.