Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπίδραση Farmakodinamičeskim αλληλεπιδράσεως θεωρείται φαρμακευτικών ουσιών, Ποιο από τα δύο από αυτά μπορεί να αλλάξει τη φαρμακευτική της επίδραση (ως την κύρια, και πλευρά) ένα άλλο.
Φαρμακοδυναμικές η αλληλεπίδραση γίνεται στον τομέα της άμεσες δράσεις των φαρμακευτικών ουσιών. Αυτού του είδους η αλληλεπίδραση ήταν επίσης βιοχημικές και φυσικοχημικές αντιδράσεις, που συμβαίνουν στο Σώμα σχετικά με την μεμβράνη και υπο-κυτταρική επίπεδα, Ωστόσο, δεν είναι μεταξύ των ναρκωτικών, και μεταξύ των ουσιών και των λειτουργικών συστημάτων των κυττάρων.
Φαρμακοδυναμική είναι ένα από τα θεμελιώδη θέματα της φαρμακολογίας, Μελετώντας τις αλλαγές, που συμβαίνουν σε έναν οργανισμό υπό την επήρεια ναρκωτικών. Με άλλα λόγια: φαρμακοδυναμική μελετά ο εντοπισμός, ο μηχανισμός της αλληλεπίδρασης φαρμάκων στο σώμα και φαρμακολογικές δράσεις, η προκύπτουσα διαδικασία.
Έτσι, το θεραπευτικό αποτέλεσμα των ναρκωτικών διαμεσολαβείται από την αλληλεπίδρασή τους με τις μεμβράνες των κυττάρων στο σώμα ή άλλες δομές, κατέχοντας ορισμένες βιοχημικές ιδιότητες, που συνήθως αναφέρονται ως υποδοχέα, όπως καλά ως άλλα ειδικά βιολογικά υποστρώματα της κινητής τηλεφωνίας και èkstracellûlârnymi ή λόγω χημική αλληλεπίδραση με ενδογενή ενώσεις (αντιόξινα; ουσίες, που σχηματίζουν συγκροτήματα — αποσιδήρωσης).
Άμεση αλληλεπίδραση με το υπόστρωμα είναι πιο συχνά πραγματοποιούνται από αλληλεπίδρασης φαρμάκων με ειδικούς υποδοχείς, οποία μπορεί να είναι οποιαδήποτε ουσιαστική λειτουργική μακρομορίων και τα θραύσματά τους. Εκτός από το συγκεκριμένους υποδοχείς, εκπέμπουν λεγόμενη nonspecific υποδοχείς, Όταν συσχετίζετε με ποια φάρμακα δεν προκαλούν λειτουργικές αλλαγές.
Οι περισσότεροι από τον συγκεκριμένο υποδοχέα αναφέρεται κυψελοειδών πρωτεϊνών, μεταφρασμένες είτε στην κυτταρική μεμβράνη (holinoretseptora, ινσουλίνης στους υποδοχείς, κλπ.), ή στο κυτταρόπλασμα (η πλειοψηφία των υποδοχέων των στεροειδών ορμονών). Γνωστά συγκεκριμένους υποδοχείς και άλλα χημική φύση, για παράδειγμα πυρηνικής νουκλεϊνικά οξέα, που αλληλεπιδρούν αντινεοπλασματικών ουσιών μεταξύ αλκυλιωτικοί. Ενεργά κέντρα της ακετυλοχολινεστεράσης, μονοαμινοξειδάσης και άλλα ένζυμα θεωρούνται επίσης ειδικούς υποδοχείς. Συγκεκριμένα, H-holinoretseptora σκελετικών μυών επισημαίνονται με μια απομονωμένη μορφή, και τη λεπτομερή δομή τους. Η φύση πολλών από τα συγκεκριμένους υποδοχείς δεν είναι εγκατεστημένο, Αν και η ύπαρξη τους αποδείχθηκε διαφορετικές διδακτικές μέθοδοι.
Συγκεκριμένους υποδοχείς έχουν έναν εντοπισμό. Για Παράδειγμα, M-holinoretseptora μεταφρασμένη σε μετασυναπτικών μεμβρανών αποτελεσματική κύτταρα στην περιοχή καταλήξεις holinèrgičeskih ινών, Waismann υποδοχείς στο κεντρικό νευρικό σύστημα βρίσκονται σε οι νευρώνες της φαιάς ουσίας.
Το θέμα της φαρμακοδυναμικής εξετάζει επίσης τα είδη των ενεργειών των φαρμακευτικών ουσιών. Διάκριση τοπικών, rezorbtivnoe και αντανακλαστικό δράση, η κύρια και πλευρά, άμεσες και έμμεσες, Αντιστρέψιμος και αμετάκλητος, επιλεκτική και άνευ διακρίσεων, θεραπευτική και τοξικές.
Ανάλογα με το λειτουργικό ρόλο των κυττάρων αλληλεπίδραση των ουσιών μπορεί να είναι τοπικά ή γενικευμένα φύση. Λαμβάνοντας υπόψη την εφαρμογή και την απορρόφηση στην κυκλοφορία του αίματος γίνεται διάκριση τοπικές ή rezorbtivoe των φαρμακευτικών ουσιών. Με τη σειρά rezorbtivoe μπορεί να οφείλεται σε άμεση ή έμμεση επιρροή στην τα λεμφοκύτταρα Effector. Για Παράδειγμα, ναρκωτικών ουσιών μπορεί να επεκτείνει τα αιμοφόρα αγγεία, προτάσει δοχεία λείων μυών (άμεση δράση) που επηρεάζουν ψυχρός υποδοχείς ή (έμμεση δράση). Αντανακλαστική κίνηση είναι μια επιλογή για έμμεσες. Ο μηχανισμός είναι στην αλληλεπίδραση της ύλης με καταλήξεις ευαίσθητα νεύρα.; η προκύπτουσα ώθηση στις σχετικές αντανακλαστικό τόξα μεταβιβάζεται στους èffektornym οργανισμούς. Έτσι, π.χ., Υπάρχουν ενοχλητικά, expectorants και άλλες ουσίες.
Main (πρωταρχικός) ονομάζεται της δράσης των ουσιών, που χρησιμοποιείται για ιατρικούς σκοπούς σε κάθε περίπτωση (σε άλλες περιπτώσεις, μπορεί να είναι μια πλευρά). Δράση, δεν έχει θεραπευτική αξία στην άλλη περίπτωση, αναφέρεται ως μια πλευρά. Παρενέργεια, συνήθως, δυσμενώς για τον ασθενή.
Τα περισσότερα φάρμακα ενεργούν αναστρέψιμες, Ωστόσο, είναι δυνατή και μη αναστρέψιμη ενέργεια, για παράδειγμα ο αποκλεισμός της ακετυλοχολινεστεράσης.
Φάρμακα μεταβάλλουν τις διάφορες λειτουργίες του σώματος με διάφορους βαθμούς της επιλεκτικής δράσης.
Επιλεκτική (επιλεκτική) η επιρροή των φαρμακευτικών ουσιών έχουν σπάνια. Επιλεκτική περιλαμβάνουν φάρμακα, που επηρεάζει επιλεκτικά κάποια διαδικασία στο σώμα, π.χ., επιλεκτικά αναστέλλουν την Cox-2 ενζύμου και, Συνεπώς, αναστέλλουν τη φλεγμονή (Μελοξικάμη) ή να αλληλεπιδρούν με ορισμένα συστήματα υποδοχέα (π.χ., β1-8. — ασεβουτολόλη, Α Blocker1ΈΝΑ-αδρενοληπτών-tamsulosin; lejkotrienovyh ανταγωνιστής d4-υποδοχείς — montelukast νάτριο, κλπ.). Η ουσία καθορίζεται από βιοχημικές ιδιότητες των δομών, των υποδοχέων.
Περισσότερα φάρμακα δείχνει την σχετική επιλεκτικότητα. Για Παράδειγμα, ατροπίνη θειική αναστέλλει τη δράση της ακετυλοχολίνης στο ekzokrinnye αδένα και λείων μυϊκών, αλλά δεν αλλάζει την επίδρασή της στην σκελετικών μυών. Neabsolûtnuû ιδιαιτερότητα των ναρκωτικών μπορεί να εξηγήσει την ικανότητά τους να αντιδρούν με διαφορετική δομή των υποδοχέων, συμπεριλαμβανομένων των μη το συγκεκριμένο. Τα φάρμακα, δεν έχουν άμεσο αντίκτυπο στους υποδοχείς των ειδικών (δυναμική κυτταρικούς σχηματισμούς, που έχουν ορισμένες βιοχημικές ιδιότητες και είναι υπό συνεχή κελί έλεγχο), nespecifičnymi κλήση. Στη δομή των ουσιών αυτών δεν εκδηλώνουν farmakofore ριζών, αλλά τους δραστηριότητα πιο συσχετίζεται με το μέγεθος των μορίων, διαλυτότητα σε μη πολικούς διαλύτες και t. δ. Πολλές από τις nespecificski δραστικές ουσίες, για παράδειγμα, άλατα των βαρέων μετάλλων, συμπιέσει τη λειτουργία της κάθε ζωντανό κύτταρο. Αναφέρονται στα μέσα από obŝekletočnogo δράσεις (protoplazmatičeskim δηλητήριο).
Η επίδραση των ουσιών όταν ξεπεραστούν οι θεραπευτικές δόσεις τους ονομάζεται τοξική. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμακευτικών ουσιών που χρησιμοποιούνται από τις γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης στο έμβρυο χαρακτηρίζονται ως εμβρυοτοξικές επιδράσεις. Εάν μια τέτοια ενέργεια οδηγεί σε συγγενείς δυσπλασίες, τότε ορίζεται ως τερατογόνο επίδραση. Εμβρυοτοξικά, και συμπεριλαμβανομένων των τερατογόνων επιδράσεων θεωρούνται συνήθως ως εκδήλωση παρενεργειών των φαρμακευτικών ουσιών.
Η φαρμακοδυναμική των φαρμακευτικών ουσιών εξαρτάται από πολλούς παράγοντες, ιδίως σχετικά με τις ιδιότητες των ίδιων των ουσιών, τις δόσεις τους, ώρα του ραντεβού τους, συνδυασμοί με άλλα φάρμακα, καθώς και για τα χαρακτηριστικά του οργανισμού, που επηρεάζουν αυτές οι ουσίες.
Ο πιο σημαντικός παράγοντας, προσδιορισμός της επίδρασης των φαρμακευτικών ουσιών, είναι η χημική τους δομή. Γενικά, ουσίες με παρόμοια χημική δομή χαρακτηρίζονται από παρόμοια χαρακτηριστικά φαρμακοδυναμικής.. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, η φαρμακοδυναμική ουσιών με πολύ παρόμοιες χημικές δομές μπορεί να διαφέρει σημαντικά.. Ένα παράδειγμα είναι οι σημαντικές διαφορές στο μέγεθος των φαρμακολογικών επιδράσεων μεταξύ των στερεοϊσομερών ενός αριθμού φαρμακευτικών ουσιών. (επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη, προπρανολόλη και άλλα.). Οι φυσικές και φυσικοχημικές τους ιδιότητες μπορούν επίσης να έχουν μια συγκεκριμένη αξία για τη φαρμακοδυναμική των φαρμάκων.: διαλυτότητα στο νερό και τα λιπίδια, μεταβλητότητα, βαθμός αποσύνδεσης, βαθμός καθαρότητας κ.λπ..
Η επίδραση των φαρμακευτικών ουσιών εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη δόση ή τη συγκέντρωσή τους.. Γενικά, με αύξηση της δόσης, αυξάνεται επίσης η σοβαρότητα των φαρμακολογικών επιδράσεων των φαρμακευτικών ουσιών.. Τις περισσότερες φορές, καταγράφεται μια σχέση σχήματος S μεταξύ της δόσης και του μεγέθους της επίδρασης.; γραμμικές και υπερβολικές εξαρτήσεις είναι επίσης δυνατές. Κατά τη σύγκριση της δραστικότητας δύο φαρμακευτικών ουσιών, συγκρίνονται οι αποτελεσματικές δόσεις τους, συνήθως δόσεις 50% αποτέλεσμα (ΕΔ50). Πιστεύεται, ότι η ουσία Α είναι πολλές φορές πιο δραστική από την ουσία Β, τι ώρα ED50 η ουσία Α είναι μικρότερη από ED50 ουσία Β. Εκτός, να τονίσει την έννοια της «αποτελεσματικότητας» των ουσιών. Η αποτελεσματικότητα κρίνεται από το μέγεθος της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου.
Η φαρμακοδυναμική των φαρμακευτικών ουσιών μπορεί να αλλάξει με επαναλαμβανόμενες συνταγές.. Έτσι, πιθανή ανάπτυξη εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Σε αυτήν την περίπτωση, για να επιτευχθεί το ίδιο αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση.. Με επαναλαμβανόμενες ενέσεις φαρμακευτικών ουσιών, μπορεί να αναπτυχθεί εξάρτηση από φάρμακα..
Σχετικά με τη φαρμακοδυναμική των φαρμακευτικών ουσιών, καθώς και τη φαρμακοκινητική τους, μπορεί να επηρεάζεται από το φύλο, ηλικία, λειτουργικές και παθολογικές καταστάσεις, καθώς και τα γενετικά χαρακτηριστικά του οργανισμού. Ορισμένες ουσίες έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα μόνο σε παθολογικές καταστάσεις, π.χ. αντιπυρετικά, αντικαταθλιπτικά κ.λπ.. Γενετικά χαρακτηριστικά (γενετικά προσδιορισμένες ενζυμοπάθειες) εξηγήστε την ιδιοσυγκρασία, t. Αυτό είναι. ασυνήθιστες αντιδράσεις σε ορισμένα φάρμακα. Ένα παράδειγμα ιδιοσυγκρασίας μπορεί να είναι μια σημαντική επιμήκυνση της δράσης του χλωριούχου σουξαμεθονίου (ανεπάρκεια ψευδοχολινεστεράσης), αιμόλυση με πριμακίνη (nedostatochnosty γλυκόζη-6-fosfatdegidrogenazы) και κ.λπ..
Εκτός από αυτούς τους παράγοντες, η φαρμακοδυναμική σχετίζεται στενά με τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων., t. Αυτό είναι. τη διανομή τους, κατάθεση, από τη φύση του μεταβολισμού και της απέκκρισης από το σώμα.