FARESTON

Δραστικό υλικό: ΤοΓθΓπίίθηβ
Όταν ATH: L02BA02
CCF: Αντι-οιστρογόνα ναρκωτικών με αντικαρκινική δραστικότητα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C50
Όταν ΚΠΣ: 15.13.01
Κατασκευαστής: ORION CORPORATION (Φινλανδία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό, γύρος, διαμέρισμα, με λοξοτομημένη ακμή, с кодом “ТО20” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: καλαμποκάλευρο, λακτόζη, ποβιδόνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
30 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
60 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
100 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό, γύρος, διαμέρισμα, με λοξοτομημένη ακμή, с кодом “ТО60” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: καλαμποκάλευρο, λακτόζη, ποβιδόνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου (Τύπος Α), στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
30 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
60 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
100 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 3 όχι (2-5 όχι). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_{Μέγιστη} επί 1.5-2 όχι. Эти изменения не имеют клинического значения.

Διανομή

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος (главным образом с альбумином) – 99.5%. Γ_σσ в плазме крови устанавливается в течение 3-4 εβδομάδα (σε μία δόση 60 mg / ημέρα).

Μεταβολισμός και απέκκριση

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 σχετικά με 4 όχι (2-12 όχι) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 σχετικά με 5 δ (2-10 δ).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Μέσος όρος T_1/2 N-деметилторемифена – 11 δ (4-20 δ). В сыворотке крови обнаружены еще 3 μεταβολίτη: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Η ολική κάθαρση – 5 l /.

Εμφανίζεται από το έντερο, в основном в виде метаболитов; σχετικά με 10% – νεφρό.

Μαρτυρία

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Δοσολογικό σχήμα

Εκχώρηση μέσα. Η παρτίδα είναι ξεχωριστά.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / ημέρα (με 120 mg 2 φορές / ημέρα).

Αν τα σημάδια της εξέλιξης της νόσου ανέτρεψε το φάρμακο.

Παρενέργεια

Επιδράσεις, обусловленные антиэстрогенным действием: κοινός – εξάψεις (παλίρροιες), αυξημένη εφίδρωση, влагалищные кровотечения или выделения, κούραση, ναυτία, εξάνθημα, φαγούρα στην περιοχή των γεννητικών οργάνων, κατακρατηση υγρων, ζάλη, κατάθλιψη. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: σπανίως – αύξηση βάρους.

Από το πεπτικό σύστημα: σπανίως – ανορεξία, έμετος, δυσκοιλιότητα.

CNS: σπανίως – πονοκέφαλος, αϋπνία, αύξηση τρανσαμινασών; σε ορισμένες περιπτώσεις – σοβαρή ηπατική (ίκτερος).

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: σπανίως – θολή όραση, συμπεριλαμβανομένων των μεταβολών στον κερατοειδή, καταρράκτη.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα, αλωπεκίαση.

Άλλα: σπανίως – δύσπνοια.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, πολύποδες και ο καρκίνος. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Αντενδείξεις

- Υπερπλασία του ενδομητρίου (συμπ. ιστορία);

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (συμπ. ιστορία);

- Θρομβοεμβολή (συμπ. ιστορία);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή назначают препарат при лейкопении, θρομβοπενία, υπερασβεστιαιμία (συμπ. при метастазах в костную ткань).

Κύηση και γαλουχία

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (θηλασμός).

Προσοχή

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 ανά έτος.

Ασθενής, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, διαβήτης, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, πονοκέφαλος, ναυτία και / ή έμετος. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (παλίρροιες) или эстрогенных эффектов (κολπική αιμορραγία).

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Προετοιμασίες, снижающие почечную экскрецию кальция (συμπ. θειαζιδικά διουρητικά), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Πηνία της οξείδωσης μικροσωμικής (π.χ., φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.