Ετονογεστρέλη

Όταν ATH:
G03AC08

Φαρμακολογική δράση

Αντισυλληπτικός.

Ετονογεστρέλη, ένα παράγωγο της 19-νορτεστοστερόνης, Δεσμεύεται με τον υποδοχέα της προγεστερόνης σε όργανα στόχους.

Στο επίκεντρο της αντισύλληψης η επίδραση της etonogestrel είναι διαφόρων μηχανισμών, η σημαντικότερη των οποίων είναι η αναστολή της ωορρηξίας. Δείκτης Pearl είναι το φάρμακο 0.765.

Εκτός από την αντισυλληπτική δράση του etonogestrel αυτό έχει μια θετική επίδραση επί του έμμηνου κύκλου. Στο πλαίσιο του κύκλου ετονογεστρέλη γίνεται πιο τακτική, εμμηνόρροια εμφανίζονται λιγότερο επώδυνη, με μια χαμηλότερη ένταση της αιμορραγίας, το οποίο με τη σειρά του μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της συχνότητας της ανεπάρκειας σιδήρου. Εκτός, υπάρχουν ενδείξεις μείωσης του κινδύνου καρκίνου του ενδομητρίου και του καρκίνου των ωοθηκών.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Ετονογεστρέλη απορροφάται ταχέως κολπικού βλεννογόνου. C max этоногестрела, περίπου ίση με 1700 pg / ml, Αυτό επιτυγχάνεται μετά από περίπου μία εβδομάδα μετά την εισαγωγή του δακτυλίου. Ορός υπόκειται σε μικρές διακυμάνσεις και σιγά-σιγά φτάνει 1400 pg / ml μετά από 3 εβδομάδα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%.

Διανομή

Ετονογεστρέλη συνδέεται με την αλβουμίνη του ορού και σφαιρίνη, σεξ συνδέσεως ορμόνης (SHBG). Διευθύνων Σύμβουλος этоногестрела 2.3 l / kg.

Μεταβολισμός

Ετονογεστρέλη μεταβολίζεται από υδροξυλίωση για να σχηματίσουν και να ανακτήσει θειικό και συζευγμένα γλυκουρονίδια. Η κάθαρση ορού είναι περίπου 3.5 l /.

Αφαίρεση

Η μείωση της συγκέντρωσης του ορού etonogestrel είναι διφασική. Τ 1/2 β φάσης είναι περίπου 29 όχι. Ετονογεστρέλης και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή σε αναλογία 1.7:1. Τ 1/2 μεταβολίτες περίπου 6 ημέρα.

Μαρτυρία

Αντισύλληψης για τις γυναίκες.

Παρενέργεια

Πονοκέφαλος, ακμή, αύξηση βάρους, πόνος στο στήθος, απώλεια μαλλιών, κατάθλιψη, συναισθηματική αστάθεια, αλλαγή της σεξουαλικής επιθυμίας, στομαχόπονος, δυσμηνόρροια. Σπάνια, αυξημένη αρτηριακή πίεση. Μετά την εισαγωγή του εμφυτεύματος μπορεί να συμβεί ελαφρός τοπικό ερεθισμό, πόνο ή φαγούρα. Σπάνια είναι μια ουλή.

Αντενδείξεις

Προγεσταγόνο εξαρτώμενων όγκων, θρομβοεμβολικών ενεργό διαταραχή, τρέχουσα ηπατική νόσο ή ιστορικό, Αν οι εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επιστρέψει στο φυσιολογικό, ή σε περίπτωση υποψίας εγκυμοσύνης, αιμορραγία από τον κόλπο άγνωστης αιτιολογίας, Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Προσοχή

Προσοχή χρειάζεται σε ηπατική νόσο, χολοστατικός ίκτερος. Εάν είναι απαραίτητο, η χειρουργική θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί. Κατά τη διάρκεια της διάρκειας του εμφυτεύματος με ετονογεστρέλη να μην διορίσει άλλα ορμονικά αντισυλληπτικά.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Γκρισεοφουλβίνη, βαρβιτουρικά, φαινυτοΐνη, prymydon, καρβαμαζεπίνη και η ριφαμπικίνη μειώνει την αποτελεσματικότητα της etonogestrel με επαγωγή ηπατικών ενζύμων. Το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά την επαγωγή 2-3 εβδομάδας του, αλλά παίρνει τουλάχιστον 4 εβδομάδες μετά τον τερματισμό της εισαγωγής τους.