Εσιταλοπράμη

Όταν ATH:
N06AB10

Φαρμακολογική δράση

Αντικαταθλιπτικό. Επιλεκτικά αναστέλλει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης; αυξάνει τη συγκέντρωση του νευροδιαβιβαστή στη συναπτική σχισμή, αυξάνει και παρατείνει δράσης για μετασυναπτικών υποδοχέων σεροτονίνης. Εσιταλοπράμη συνδέεται σχεδόν με τη σεροτονίνη (5-ΗΤ), ντοπαμίνης (Δ1 и D2) υποδοχείς, α-αδρενο-, μ-χολινεργικούς υποδοχείς, καθώς και βενζοδιαζεπίνης και οπιοειδών υποδοχέων.

Η αντικαταθλιπτική δράση αναπτύσσεται συνήθως μέσα 2-4 Ήλιος. μετά την αγωγή. Η μέγιστη θεραπευτική επίδραση της θεραπείας της διαταραχής πανικού επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την κατάποση. Η βιοδιαθεσιμότητα – 80%. Ο χρόνος για την επίτευξη της Cmax στο πλάσμα – 4 όχι. Эstsitaloprama γραμμική κινητική. Css επιτευχθεί μέσω 1 Ήλιος. Ο μέσος όρος είναι Css 50 nmoli / (από 20 να 125 nmoli /) και επιτυγχάνεται σε μία δόση 10 мг / Кажущийся Vd – από 12 να 26 l / kg. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 80%. Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τις απομεθυλιωμένο ενεργούς μεταβολίτες και didemetilirovannogo. Μετά από επανειλημμένη χρήση του μέσου όρου της συγκέντρωσης δεμεθυλο- και είναι didemetilmetabolitov 28-31% μείον 5% αντίστοιχα, από τη συγκέντρωση της εσιταλοπράμης. Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης στην απομεθυλιωμένο μεταβολίτη σχηματισμός εμφανίζεται κυρίως με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP2C19, CYPЗA4 και CYP2D6. Σε άτομα με αδύναμο συγκέντρωση του CYP2C19 ισοενζύμου εσκιταλοπράμης μπορεί να είναι 2 φορές υψηλότερη, από εκείνα με υψηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου αυτού. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές μεταβολές στη συγκέντρωση του φαρμάκου σε ένα ασθενή δραστικότητα ισοενζύμου CYP2D6 δεν σημειώνεται. Τ1 / 2, μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση – 30 όχι. Στην κύρια μεταβολίτες της εσιταλοπράμης Τ1 / 2 είναι μεγαλύτερος. Εκκαθάριση – 0.6 l / min. Εσιταλοπράμη και των κύριων μεταβολιτών της απεκκρίνονται από το ήπαρ και τα περισσότερα από τα – νεφρό, μερικώς εμφανίζεται στη μορφή γλυκουρονίδια. Τ1 / 2 και η AUC αυξήθηκε σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Μαρτυρία

Κατάθλιψη, διαταραχή πανικού (συμπ. με αγοραφοβία).

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό, ανεξάρτητα από το γεύμα. Ανάλογα με τη δόση μονάδας ένδειξης – 10-20 mg / μέγιστη ημερήσια δόση – 20 mg. Διάρκεια της αγωγής – αρκετούς μήνες. Μετά την διακοπή της θεραπείας, η δόση πρέπει να μειώνεται σταδιακά η 1-2 Ήλιος. για, για να αποφευχθεί το σύνδρομο “ακυρώσει”.

Για τους ηλικιωμένους ασθενείς (αρχαιότερος 65 χρόνια) η συνιστώμενη δόση – 5 mg /, η μέγιστη ημερήσια δόση – 10 mg.

Αν μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία συνιστάται εκκίνησης για την πρώτη 2 Ήλιος. θεραπεία είναι 5 mg / Ανάλογα με την ατομική απόκριση, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg /

Για τους ασθενείς με αδύναμο δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19 συνιστώμενη δόση έναρξης για τον πρώτο 2 Ήλιος. θεραπεία – 5 mg / Ανάλογα με την ατομική απόκριση, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg /

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, αδυναμία, αϋπνία ή υπνηλία, σπασμοί, τρόμος, κινητικές διαταραχές, σύνδρομο σεροτονίνης (ažitaciâ, τρόμος, μυοκλονίες, υπερθερμία), ψευδαισθήσεις, τρέλα, σύγχυση, ažitaciâ, συναγερμού, αποπροσωποποίηση, κρίσεις πανικού, ευερεθιστότητα, διαταραχές της όρασης.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, δυσγευσία, μειωμένη όρεξη, διάρροια, δυσκοιλιότητα, αλλαγές στις εργαστηριακές παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: μειωμένη έκκριση της ADH, γαλακτόρροια.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα, διαταραχές της εκσπερμάτισης, anorgazmija (θήλυ).

Από το ουροποιητικό σύστημα: κατακράτηση ούρων.

Δερματολογικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα, εκχύμωση, πορφύρα, αυξημένη εφίδρωση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Μεταβολισμός: giponatriemiya, υπερθερμία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, μυαλγία.

Άλλα: ιγμορίτιδα, σύνδρομο “ακυρώσει” (ζάλη, πονοκεφάλους και ναυτία).

Αντενδείξεις

Ταυτόχρονη λήψη αναστολείς της ΜΑΟ, την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 15 χρόνια, εγκυμοσύνη, γαλουχία, υπερευαισθησία στο εσκιταλοπράμη.

Κύηση και γαλουχία

Αντενδείκνυται για χρήση κατά την κύηση και τη γαλουχία (θηλασμός).

Προσοχή

Προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 30 ml / min), υπομανία, μανία, σε φαρμακολογικά μη ελεγχόμενη επιληψία, κατάθλιψη με απόπειρες αυτοκτονίας, διαβήτης, σε ηλικιωμένους ασθενείς, κύρωση του ήπατος, με τάση να αιμορραγήσουν, ταυτόχρονα με τη χορήγηση του φαρμάκου, μείωση του ορίου κατάσχεσης, προκαλεί υπονατριαιμία, αιθανόλη, με φάρμακα, μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP2C19.

Εσιταλοπράμη θα πρέπει να χορηγείται μόνο μέσω 2 Ήλιος. μετά την κατάργηση των μη αναστρέψιμους αναστολείς ΜΑΟ και μετά 24 Η αναστρέψιμη μετά τη διακοπή του αναστολέα της ΜΑΟ. Μη-εκλεκτικοί αναστολείς της ΜΑΟ μπορεί να γίνει όχι νωρίτερα από ό, τι χορηγείται 7 ημέρες μετά τη διακοπή της εσιταλοπράμης.

Μερικοί ασθενείς με διαταραχή πανικού, η έγκαιρη θεραπεία μπορεί να παρατηρηθεί εσκιταλοπράμη αυξημένο άγχος, το οποίο εξαφανίζεται συνήθως κατά τη διάρκεια της μετέπειτα 2 Ήλιος. θεραπεία. Για να μειωθεί η πιθανότητα ενός συναγερμού, συνιστάται να χρησιμοποιούν χαμηλές αρχικές δόσεις.

Εσιταλοπράμη θα πρέπει να καταργηθεί στην περίπτωση των επιληπτικών κρίσεων ή αύξησης των τιμών των φαρμακολογικά ανεξέλεγκτης επιληψίας.

Με την ανάπτυξη της μανίας εσκιταλοπράμης θα πρέπει να καταργηθεί.

Εσιταλοπράμη μπορεί να αυξήσει τη γλυκόζη του αίματος στο διαβήτη, η οποία μπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δόσης των υπογλυκαιμικών παραγόντων.

Η κλινική εμπειρία με εσκιταλοπράμη δείχνει μια πιθανή αύξηση του κινδύνου απόπειρες αυτοκτονίας στην εφαρμογή των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας, και ως εκ τούτου είναι πολύ σημαντικό να διενεργεί προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών σε αυτή την περίοδο.

Giponatriemiya, συνδέεται με μια μείωση στην έκκριση της ADH, λαμβάνοντας παράλληλα εσκιταλοπράμη είναι σπάνια και συνήθως εξαφανίζονται με την κατάργηση του.

Με την ανάπτυξη του συνδρόμου σεροτονίνης εσκιταλοπράμης πρέπει να αρθούν αμέσως και να διορίσει συμπτωματική θεραπεία.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση οχημάτων και άλλες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με αναστολείς ΜΑΟ αυξάνει τον κίνδυνο του συνδρόμου της σεροτονίνης και σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις.

Η συνδυασμένη χρήση του σεροτονινεργικούς παράγοντες (συμπ. με τραμαδόλη, τριπτάνες) Μπορεί να οδηγήσει σε σύνδρομο σεροτονίνης.

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, μείωση του ορίου κατάσχεσης, Αυξάνει τον κίνδυνο των κατασχέσεων.

Εσιταλοπράμη ενισχύει τις επιδράσεις της τρυπτοφάνης και λίθιο παρασκευασμάτων, Βαλσαμόχορτο αυξάνει την τοξικότητα των φαρμάκων, επιδράσεις των φαρμάκων, που επηρεάζουν την πήξη του αίματος (απαιτεί την παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης του αίματος).

Προετοιμασίες, μεταβολίζεται συμμετοχή ισοενζύμων CYP2C19 (συμπ. ομεπραζόλη), καθώς και ως ένας ισχυρός αναστολέας του CYP2D6 και CYPZA4 (συμπ. flekainid, propafenone, μετοπρολόλη, ντεσιπραμίνη, κλομιπραμίνη, nortryptylyn, ρισπεριδόνη, tioridazin, αλοπεριδόλη), να αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα εσκιταλοπράμη.

Εσιταλοπράμη αυξάνει τη συγκέντρωση της δεσιπραμίνης και μετοπρολόλη πλάσμα 2 φορές.