ΙΣΗΜΕΡΙΝΌΣ

Δραστικό υλικό: Η αμλοδιπίνη, Λισινοπρίλη
Όταν ATH: C09BB
CCF: Αντιυπερτασικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10
Όταν ΚΠΣ: 01.09.16.04
Κατασκευαστής: Gedeon Richter Ltd. (Ουγγαρία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια γύρος, διαμέρισμα, λευκό ή σχεδόν λευκό, φαλτσοκομμένο, με Valium σε ένα κόμμα και κυνηγούν “A+L” στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο, καρβοξυμεθυλο νατρίου τύπος αμύλου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Συνδυασμένη αντιυπερτασικό φάρμακο, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Λισινοπρίλη – Αναστολέα του ΜΕΑ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, πριν- και μεταφορτίο, η πίεση στα πνευμονικά τριχοειδή, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Αρτηρία διαστέλλεται περισσότερο, από τις φλέβες. Βελτιώνει τη ροή του αίματος σε ισχαιμικό μυοκάρδιο. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ώρα μετά από του στόματος χορήγηση, οξύνοντας μέσω 6 όχι. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 όχι. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Η αμλοδιπίνη – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, περισσότερο, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Συνεπώς, ΑΠΟ.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Πιθανώς, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (ειδικά σε αγγειοσπαστική στηθάγχη) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 ώρα / ημέρα. Περισσότερο, από 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, μέσω 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, διαβήτη και ουρική αρθρίτιδα.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Έτσι, αργός αναστολέας διαύλων ασβεστίου, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Συνεπώς, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Φαρμακοκινητική

Λισινοπρίλη

Απορρόφηση

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_{Μέγιστη} πλάσμα (90 ng / ml). Απορρόφηση sostavlyaet 30% (6-60%), βιοδιαθεσιμότητα 29%.

Διανομή

Связывается исключительно с АПФ.

Διαπερνά το GEB και φραγμό του πλακούντα.

Μεταβολισμός

Μην μεταβολίζεται.

Αφαίρεση

Απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο, Τ_1/2 12.6 όχι. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Η αμλοδιπίνη

Απορρόφηση

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 6-10 όχι. Επεξεργασμένα αποτέλεσμα “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Η βιοδιαθεσιμότητα 64-80%.

Διανομή

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. V_δ σχετικά με 20 l / kg.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – 95-98%. Διεισδύει μέσω του ΒΒΒ.

Μεταβολισμός

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Αφαίρεση

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – ως μεταβολίτες; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Περνά στο μητρικό γάλα. Η ολική κάθαρση 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. Τ_1/2 η τελική φάση 35-50 ώρα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Τ_1/2 με υπέρταση – 48 όχι, σε ηλικιωμένους ασθενείς – να 65 όχι, ηπατική ανεπάρκεια – να 60 όχι, Τ_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_{Μέγιστη} в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, Τ_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, μέλη του φαρμάκου, απίθανος. AUC, время достижения и величины C_{Μέγιστη} πλάσμα, Τ_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 ώρα / ημέρα.

Μαρτυρία

- Ιδιοπαθής υπέρταση (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Δοσολογικό σχήμα

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® στις ίδιες δόσεις, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Ασθενής, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 καρτέλα. ανεξάρτητα από το γεύμα.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® είναι 1/2 καρτέλα. / ημέρα. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Στο Καρδιακή Ανεπάρκεια и выраженной артериальной гипертензии δόση συντήρησης είναι 1 καρτέλα.

Στο почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Νατρίου και καλίου επίπεδα στο αίμα.

Στο ασθένειες του ήπατος выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® είναι 1/2 καρτέλα. ανά μέρα. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: 1-3% – ορθοστατική υπόταση; σπανίως – Αρρυθμία, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία (πιθανώς, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: 8% – πονοκέφαλος, 3% – ζάλη; 1-3% – αδυναμία; σπανίως – υπερυπνία, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, εξασθένιση, η ευμετάβλητη, σύγχυση.

Το αναπνευστικό σύστημα: 5% – ξηρό βήχα.

Από το πεπτικό σύστημα: δυνατόν 1-3% – διάρροια, ναυτία, έμετος; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); σπανίως – нарушение функции кишечника, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, παγκρεατίτιδα, ηπατοκυτταρικό ή χολοστατικός ίκτερος, ηπατίτιδα, giperplaziya δεξιά, μειωμένη όρεξη.

Από το ουροποιητικό σύστημα: αυξημένη κρεατινίνη, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); σπανίως – έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, συχνουρία, oligurija, anurija, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ουραιμία, πρωτεϊνουρία.

Μεταβολισμός: υπερκαλιαιμία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: 1-3% – κνησμός, εξάνθημα, ερυθρότητα του δέρματος; σπανίως – αυξημένη εφίδρωση, αλωπεκίαση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – κνίδωση; 0.1% – αγγειονευρωτικό οίδημα του προσώπου, άκρα, χείλια, γλώσσα, επιγλωττίδα, λάρυγγας. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία (влияние ингибитора АПФ), θρομβοπενία, erythropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Άλλα: 1-3% – отек щиколоток ног, πόνος στο στήθος, αρθραλγία; σπανίως – σύνδρομο, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, ανικανότητα.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Παρενέργειες, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Αντενδείξεις

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

- Gipertroficheskaya μυοκαρδιοπάθεια;

— εξέφρασε αρτηριακό gipotenzia;

- Καρδιογενής σοκ;

- Ιστορικό αγγειοοιδήματος, συμπ. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (συμπ. όταν αγγειακή εγκεφαλική ανεπάρκεια), CHD, στεφανιαία ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια από το Αντιρρόπησης, με ήπια έως μέτρια υπόταση, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (συμπ. σκληρόδερμα, ΣΕΛ), η καταπίεση των αιμοποίηση του μυελού των οστών, διαβήτης, υπερκαλιαιμία, κατάσταση μετά από μεταμόσχευση νεφρού, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, диете с ограничением натрия, σε ηλικιωμένους ασθενείς, ηπατική ανεπάρκεια.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (υπόταση, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, υπερκαλιαιμία). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Δεδομένα, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, όχι.

Προσοχή

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Εάν η λειτουργία των νεφρών, π.χ., Στένωση της νεφρικής αρτηρίας (ειδικά, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, KS, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, άκρα, χείλια, γλώσσα, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Αγγειοοίδημα, локализованный на лице, χείλια, άκρα, συνήθως, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Οίδημα της γλώσσας, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: εισαγωγή 0.1% επινεφρίνη (αδρεναλίνη) N / A (0.3-0.5 ml, δηλαδή. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, δηλαδή. 0.1 mg), η χρήση του GCS, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Θεραπεία: θεραπείας simptomaticheskaya, контроль сердечной деятельности, ΑΠΟ, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. Όταν απορρίψετε εκφράζεται AD, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Ενώ η χρήση των καλιοσυντηρητικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένιο, amilorid), συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα αλατιού και τα συμπληρώματα διατροφής, που περιέχουν κάλιο, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (βήτα-αποκλειστές, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (включая верапамил), Αναστολείς ΜΕΑ, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (ιδιαίτερα με ινδομεθακίνη, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Τα οιστρογόνα, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Η αμιοδαρόνη, κινιδίνη, βήτα-αποκλειστές, αντιψυχωσικά (νευροληπτικά) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, κινιδίνη και άλλα φάρμακα, παράταση QT διαστήματος, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Η σιμετιδίνη δεν έχουν καμία επίδραση στην αμλοδιπίνη farmakokinetiku.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° έως 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.