JeGITROMB

Δραστικό υλικό: Η κλοπιδογρέλη
Όταν ATH: B01AC04
CCF: Αντιαιμοπεταλιακή
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι20.0, Ι21, Ι63, I73.0, Ι73.1, Ι73.9, Ι79.2
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.06.01
Κατασκευαστής: EGIS ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ Plc (Ουγγαρία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, Χαραγμένο “Ε 181” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ, με λίγη ή καθόλου οσμή.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη και άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (μικροκρυσταλλική κυτταρίνη πυριτίου), giproloza (με χαμηλό βαθμό υποκατάστασης (L-HPC B1)), υδρογονωμένο καστορέλαιο, λευκό opadry Y-I-7000 (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη 400).

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιαιμοπεταλιακό φάρμακο, ειδικός και ενεργός αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων. Έχει στεφανιαία διαστολή, μειώνει επιλεκτικά τη σύνδεση της διφωσφορικής αδενοσίνης (ADF) υποδοχείς στα αιμοπετάλια και τον υποδοχέα ενεργοποίηση γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa από τη δράση της ADP, μειώνοντας έτσι τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, προκαλούνται από άλλους αγωνιστές αυτών των υποδοχέων, εμποδίζοντας την ενεργοποίησή τους με δωρεάν ADP, δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα PDE. Δεσμεύει μη αναστρέψιμα με υποδοχείς αιμοπεταλίων ADP, που παραμένουν αδιαπέραστα στην ADP διέγερση του κύκλου ζωής (σχετικά με 7 ημέρα).

Η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων παρατηρείται μέσω 2 h μετά από τη χορήγηση (40% αναχαίτηση) αρχική δόση. Το μέγιστο αποτέλεσμα (60% καταστολή της συσσωμάτωσης) αναπτύσσεται μέσα 4-7 ημέρες σταθερής δόσης 50-100 mg / ημέρα. Το αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα διαρκεί ολόκληρη την περίοδο ζωής των αιμοπεταλίων (7-10 ημέρα).

Παρουσία αθηροσκληρωτικών αλλοιώσεων του αγγείου, αποτρέπει την ανάπτυξη αθηροθρομβώσεως, ανεξάρτητα από τον εντοπισμό της αγγειακής διαδικασίας (εγκεφαλοαγγειακή, καρδιαγγειακές ή περιφερικές αλλοιώσεις).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η κλοπιδογρέλη απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από επανειλημμένη χορήγηση 75 mg / ημέρα.

Η βιοδιαθεσιμότητα – υψηλός. Ωστόσο, η συγκέντρωση της κλοπιδογρέλης στο πλάσμα είναι χαμηλή και ήδη μετά 2 h δεν φτάνει το όριο μέτρησης (0.025 ug / l).

Διανομή

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 98-94%.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης – ανενεργό παράγωγο ενός καρβοξυλικού οξέος, Τ_{Μέγιστη} η οποία μετά από επαναλαμβανόμενη κατάποση σε μια δόση 75 mg επιτευχθεί μέσω 1 όχι (Γ_{Μέγιστη} – σχετικά με 3 χλστγρ / λίτρο).

Αφαίρεση

Αναφέρετε την είδηση – 50% και μέσω των εντέρων με κόπρανα – 46% (κατά την διάρκεια 120 ώρα μετά την ένεση).

Τ_1/2 ο κύριος μεταβολίτης μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση – 8 όχι. Συγκεντρώσεις νεφρικών μεταβολιτών – 50%.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Συμπύκνωση του κύριου μεταβολίτη στο πλάσμα μετά από χορήγηση μιας δόσης του φαρμάκου 75 mg / ημέρα χαμηλότερα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CC 5-15 ml / min) σε σύγκριση με ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (ΚΚ από 30 να 60 ml / min) και υγιή άτομα.

Μαρτυρία

Πρόληψη των ισχαιμικών παραβάσεων (έμφραγμα μυοκαρδίου, κτύπημα, περιφερική αρτηριακή θρόμβωση, ξαφνικός θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας) σε ασθενείς με αθηροσκλήρωση, συμπεριλαμβανομένων:

- μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου;

- μετά από ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο;

- στο πλαίσιο διαγνωσμένων περιφερικών αρτηριακών παθήσεων;

- σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς αύξηση του τμήματος ST (ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς σχηματισμό κυμάτων Q) σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ;

- σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με αύξηση του τμήματος ST σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε ασθενείς, λαμβάνει συντηρητική θεραπεία, για τους οποίους ενδείκνυται η θρομβολυτική θεραπεία.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα.

Ενήλικες και ηλικιωμένους ασθενείς Το Egithrombus συνταγογραφείται από 75 mg 1 ώρα / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η θεραπεία πρέπει να αρχίσει μέσα στο χρονικό διάστημα από λίγες ημέρες για να 35 ημέρες σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και από 7 ημέρες πριν 6 μήνας – ασθενείς μετά από ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Στο οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς αύξηση του τμήματος ST (ασταθή στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q) Η λήψη κλοπιδογρέλης πρέπει να ξεκινά με μία δόση φόρτωσης 300 mg, και στη συνέχεια συνεχίστε να λαμβάνετε από 75 mg 1 μία φορά / ημέρα σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (δόση 75-325 mg / ημέρα). Τα δεδομένα κλινικών δοκιμών υποδεικνύουν τη δυνατότητα χρήσης του φαρμάκου έως 12 μήνας, και το μέγιστο κλινικό όφελος αναφέρεται 3 του μήνα.

Οξεία έμφραγμα του μυοκαρδίου ανύψωσης τμήματος ST: Το Egithrombus πρέπει να λαμβάνεται σε δόση 75 mg 1 ώρα / ημέρα. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δόση φόρτωσης και να συνδυάζεται με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και θρομβολυτικά ή χωρίς θρομβολυτικά. Ασθενείς άνω 75 χρόνια η πορεία του φαρμάκου Egitromb πρέπει να συνταγογραφείται χωρίς αρχική δόση φόρτωσης. Η συνδυαστική θεραπεία πρέπει να διαβάζεται όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την εμφάνιση και τη συνέχιση των συμπτωμάτων για τουλάχιστον 4 εβδομάδα.

Παρενέργεια

Προσδιορισμός της συχνότητας των ανεπιθύμητων αντιδράσεων: συχνά (>1/100, < 1/10); μερικές φορές (>1/1000, < 1/100); σπανίως (>1/10 000, < 1/1000); σπανίως (<1/10 000). Σε κάθε κατηγορία συχνοτήτων, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με φθίνουσα σειρά σοβαρότητας..

Από το σύστημα πήξης του αίματος: κοινός – αιμορραγία (ιδιαίτερα συχνά σε ασθενείς, λήψη κλοπιδογρέλης ταυτόχρονα με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ή κλοπιδογρέλη με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ηπαρίνη); μερικές φορές - αύξηση του χρόνου αιμορραγίας και μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων (θρομβοπενία); σπανίως – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya πορφύρα (1/200 000 ασθενείς, τη λήψη του φαρμάκου).

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: μερικές φορές – πονοκέφαλος, ζάλη, παραισθησία; λίγοι – συστηματική ζάλη; σπανίως – σύγχυση, ψευδαισθήσεις, διαταραχές της γεύσης.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – γαστρεντερική αιμορραγία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία; μερικές φορές – αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, γαστρικό έλκος, δωδεκαδακτυλικό έλκος, γαστρίτιδα, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα; σπανίως – παγκρεατίτιδα, κολίτιδα (συμπ. yazvennыy ή limfotsitarnыy κολίτιδα), στοματίτις, οξεία ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα, παραβιάσεις των εξετάσεων της ηπατικής λειτουργίας.

Καρδιαγγειακό σύστημα: μερικές φορές - αρτηριακή υπόταση; πολύ σπάνια - αγγειίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές – λευκοπενία, ουδετεροπενία και ηωσινοφιλία; σπανίως – tyazhelaya θρομβοπενία (ο αριθμός των αιμοπεταλίων <30 x10⁹/l), ακοκκιοκυτταραιμία, κοκκιοκυτταροπενία, απλαστική αναιμία / πανκυτταροπενία. αναιμία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: μερικές φορές – κνησμός; σπανίως – πομφολυγώδη δερματίτιδα (πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση), ερυθηματώδες εξάνθημα, έκζεμα, ομαλό λειχήνα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: μερικές φορές – εξάνθημα; πολύ σπάνια - κνίδωση, αγγειοοίδημα, ορονοσία, αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: σπανίως – βρογχόσπασμος, διάμεση πνευμονίτιδα.

Από το οστό-μυϊκό σύστημα: σπανίως – αρθραλγία, αρθρίτιδα, μυαλγία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – αυξημένη κρεατινίνη ορού, σπειραματονεφρίτιδα.

Άλλα: σπανίως – πυρετός.

Αντενδείξεις

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

- ενεργή παθολογική αιμορραγία (πεπτικό έλκος ή ενδοκρανιακή αιμορραγία);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Έως 18 χρόνια (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν αποδειχθεί);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση μέτριας ηπατικής ανεπάρκειας, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, σε παθολογικές καταστάσεις, αυξάνοντας τον κίνδυνο αιμορραγίας (συμπ. τραύμα, επιχειρήσεις), ταυτόχρονη πρόσληψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος, ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2), αναστολείς της ηπαρίνης και της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa.

Κύηση και γαλουχία

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου Egithromb κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, Επομένως, το clopidogrel δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την απέκκριση της κλοπιδογρέλης στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο., Επομένως, η χρήση του φαρμάκου κατά τη γαλουχία αντενδείκνυται.

Προσοχή

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας λόγω τραυματισμού, χειρουργική επέμβαση, ασθενείς, σκάρτος, αιμορραγία επιρρεπής (ιδιαίτερα γαστρεντερικό και ενδοφθάλμιο), και σε ασθενείς, λαμβάνει ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ΜΣΑΦ (συμπ. Αναστολείς COX-2), αναστολείς της ηπαρίνης ή της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τυχόν σημάδια αιμορραγίας, συμπ. κρυμμένος, ειδικά κατά τις πρώτες εβδομάδες χρήσης του φαρμάκου ή / και μετά από επεμβατικές καρδιακές επεμβάσεις ή χειρουργικές επεμβάσεις. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση κλοπιδογρέλης και βαρφαρίνης, tk. μπορεί να αυξήσει την αιμορραγία.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση της απόδοσης του συστήματος αιμοστατική (ΑΡΤΤ, ο αριθμός των αιμοπεταλίων, Δοκιμές λειτουργίας των αιμοπεταλίων); εξετάζει τακτικά τη λειτουργική δραστηριότητα του ήπατος.

Στην περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων, εάν η αντιαιμοπεταλιακή δράση είναι ανεπιθύμητη, η πορεία της θεραπείας πρέπει να διακοπεί για 7 ημέρες πριν από την επέμβαση.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για, ότι από τη διακοπή που προκύπτει κατά τη χρήση της κλοπιδογρέλης (με ή χωρίς ακετυλοσαλικυλικό οξύ) η αιμορραγία διαρκεί περισσότερο, πρέπει να αναφέρουν ασυνήθιστη αιμορραγία στον γιατρό τους. Οι ασθενείς θα πρέπει επίσης να ενημερώσουν το γιατρό σχετικά με τη λήψη του φαρμάκου., εάν έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση και πριν από τη λήψη νέου φαρμάκου.

Η θρομβωτική θρομβοκυτταροπενική πορφύρα είναι πολύ σπάνια μετά τη λήψη κλοπιδογρέλης, μερικές φορές μετά από βραχυπρόθεσμη χρήση. Αυτή η κατάσταση χαρακτηρίζεται από θρομβοπενία και μικροαγγειοπαθητική αιμολυτική αναιμία, σε συνδυασμό με νευρολογικά σημεία., μειωμένη νεφρική λειτουργία ή πυρετό. Θρομβωτική θρομβοκυτταροπενική πορφύρα – δυνητικά θανατηφόρα κατάσταση, που απαιτούν άμεση θεραπεία, συμπ. χρησιμοποιώντας πλασμαφαίρεση.

Λόγω έλλειψης δεδομένων, η κλοπιδογρέλη δεν μπορεί να συνιστάται για οξεία (μείον 7 ημέρα) ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια.

Περιορισμένη εμπειρία με την κλοπιδογρέλη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, Επομένως, αυτή η κατηγορία ασθενών πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή..

Σε σοβαρά μειωμένη ηπατική λειτουργία, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος εμφάνισης αιμορραγικής διάθεσης. Η εμπειρία χρήσης του φαρμάκου σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία είναι περιορισμένη., Επομένως, αυτή η κατηγορία ασθενών πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή..

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Το φάρμακο δεν επηρεάζει ή επηρεάζει ελαφρώς την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και εργασίας με μηχανισμούς.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: πιθανή επιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίας, που μπορεί να οδηγήσει σε επιπλοκές, Αιμορραγία.

Θεραπεία: Εάν απαιτείται ταχεία μείωση του παρατεταμένου χρόνου αιμορραγίας, οι μεταγγίσεις αιμοπεταλίων μπορούν να αντιστρέψουν τις επιδράσεις της κλοπιδογρέλης. Δεν βρέθηκαν αντίδοτα για τη φαρμακολογική δράση της κλοπιδογρέλης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενισχύει την αντιαιμοπεταλιακή δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, geparina, θρομβολυτικά, αντιπηκτικά, ΜΣΑΦ), αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικής αιμορραγίας, Επομένως, η ταυτόχρονη χρήση αυτών των κεφαλαίων απαιτεί προσοχή.

Το Clopidogrel πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, που ενδέχεται να διατρέχουν κίνδυνο αυξημένης αιμορραγίας λόγω τραύματος ή χειρουργικής επέμβασης σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης αναστολέων γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση κλοπιδογρέλης και βαρφαρίνης, tk. Σε αυτήν την περίπτωση, είναι δυνατή η αυξημένη αιμορραγία.

Δεν βρέθηκε κλινικά σημαντική φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση σε περιπτώσεις ταυτόχρονης χρήσης κλοπιδογρέλης με ατενολόλη, συνδυασμός νιφεδιπίνης ή ατενολόλης / νιφεδιπίνης. Εκτός, η φαρμακοδυναμική δράση της κλοπιδογρέλης δεν άλλαξε σημαντικά με την ταυτόχρονη χρήση της φαινοβαρβιτάλης, σιμετιδίνη ή οιστρογόνο.

Η φαρμακοκινητική της διγοξίνης ή της θεοφυλλίνης δεν άλλαξε με την ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης.

Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν την απορρόφηση της κλοπιδογρέλης.

Έδειξε μια μελέτη ανθρώπινων ηπατικών μικροσωμάτων, ότι ο μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης, καρβοξυλικό οξύ, μπορεί να αναστείλει τη δραστικότητα του ισοενζύμου CYP2C9. Μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα φαρμάκων στο πλάσμα όπως η φαινυτοΐνη, τολβουταμίδη και NPVS, που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του CYP2C9. Η χρήση φαινυτοΐνης και τολβουταμίδης με κλοπιδογρέλη είναι ασφαλής.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.