Δροσπιρενόνης

Όταν ATH:
G03AA12

Φαρμακολογική δράση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση δροσπιρενόνη είναι απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό είναι 37 ng / ml, Έφθασε περίπου 1-2 ώρες μετά από μια εφάπαξ από του στόματος δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα - περίπου 76-85%. Ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής δεν έχει καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Δροσπιρενόνης συνδέεται με τη λευκωματίνη του πλάσματος, Δεν είναι δεσμευμένο από την SHBG και της SHBG. Μόνο 3-5% του συνολικού ποσού του ορού είναι σε αδράνεια, 95-97% Για μη-ειδικά συνδέεται με τη λευκωματίνη. Αιθινυλοιστραδιόλη-επαγόμενη αύξηση της SHBG δεν επηρεάζει τη δέσμευση της δροσπιρενόνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο μέσος όγκος κατανομής της δροσπιρενόνης είναι 3.7 έως 4.2 l / kg.

Δροσπιρενόνης μεταβολίζεται πλήρως. Οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα είναι οι όξινες μορφές δροσπιρενόνης, τα οποία σχηματίζονται από το άνοιγμα του δακτυλίου λακτόνης, και 4,5-διϋδρο-δροσπιρενόνη-3-θειικού. Και οι δύο μεταβολίτες που σχηματίζονται χωρίς την εμπλοκή του Ρ450.

Η μικρή ποσότητα δροσπιρενόνης μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 ZA4 (данные in vitro). Ρυθμός κάθαρσης της δροσπιρενόνης στον ορό των περίπου 1.2 έως 1.5 ml / min / kg. Άμεση αλληλεπίδραση δροσπιρενόνης και αιθινυλοιστραδιόλης βρέθηκαν.

Συγκέντρωση δροσπιρενόνη στον ορό μειώθηκε στις δύο φάσεις. Στην τελική φάση χρόνου ημιζωής είναι περίπου 31 όχι. Δροσπιρενόνης είναι έξοδος αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα και στη χολή σε αναλογία 1,2 να 1,4; ημίσειας ζωής είναι περίπου 1,7 ημέρα.

Στη φαρμακοκινητική της δροσπιρενόνης δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της SHBG. Μετά ημερήσια χορήγηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου σε αυξήσεις του ορού του αίματος κατά 2-3 φορές, φθάνοντας συγκέντρωση ισορροπίας κατά το δεύτερο μισό του κύκλου της υποδοχής.