Dostinex

Δραστικό υλικό: Kaʙergolin
Όταν ATH: G02CB03
CCF: Ο αναστολέας της έκκρισης προλακτίνης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): D35.2, E22.1, N91
Όταν ΚΠΣ: 15.07.08.01.01
Κατασκευαστής: PFIZER ITALIA s.r.l. (Ιταλία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό, διαμέρισμα, επιμήκης; σημειώνονται με γράμματα “Π” και “Σε”, διαχωρίζονται εγκοπή, από τη μία πλευρά και το αριθμητικό ψηφίο “700” με μικρή τομές στους αριθμούς πάνω και κάτω – με μια άλλη.

Έκδοχα: Λευκίνη, λακτόζη bezvodnaya.

2 PC. – φιαλίδια από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
8 PC. – φιαλίδια από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αγωνιστής dopaminovыh retseptorov. Kaʙergolin – dopaminergicescoe παράγωγα èrgolina, χαρακτηρίζεται από μια έντονη και παρατεταμένη prolaktinsnižaûŝim δράση. Ο μηχανισμός δράσης είναι που σχετίζονται με την άμεση διέγερση των dopaminovykh D₂-laktotropnyh τα κύτταρα του υποδοχέα της υπόφυσης. Σε δόσεις, προκειμένου να μειώσει την προλακτίνη πλάσματος υπερβαίνει, παρέχει κεντρική dopaminergicescoe επίδραση, που προκύπτουν από τη διέγερση της dopaminovykh D₂-υποδοχείς.

Μείωση της προλακτίνης στο πλάσμα του αίματος μέσα από 3 h μετά από χορήγηση Dostineksa^® και διατηρήθηκε για μια 7-28 ημέρες σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με giperprolaktinemiei και να 14-21 ημέρα – γυναίκες κατά την περίοδο μετά τον τοκετό. Prolaktinsnižaûŝee επίδραση είναι δοσοεξαρτώμενη, τόσο σε σχέση με την εκδήλωση, και η διάρκεια δράσης.

Cabergoline έχει αυστηρά εκλογική δράση και, Συνεπώς, έχει καμία επίδραση στην βασική έκκριση άλλων ορμονών του αδένα της υπόφυσης, καθώς και η κορτιζόλη.

Οι φαρμακολογικές δράσεις των kabergolina, δεν σχετίζεται με το θεραπευτικό αποτέλεσμα, φθίνουσας Διαφήμισης. Το μέγιστο αποτέλεσμα gipotenzivny εφάπαξ ναρκωτικών παρατηρείται κατά την πρώτη 6 h και είναι αντιστρέψιμη.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την πρόσληψη του απορροφάται γρήγορα από το πεπτικό σύστημα cabergoline. Γ_{Μέγιστη} πλάσμα επιτυγχάνονται μέσω 0.5-4 όχι. Φαγητό δεν επηρεάζει την απορρόφηση και τη κατανομή των kabergolina.

Διανομή

Γ_σσ επιτυγχάνεται μέσω της 4 εβδομάδες θεραπείας λόγω της μακράς ημίσειας ζωής. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 41-42%.

Μεταβολισμός

Το κύριο προϊόν του μεταβολισμού των kabergolina, προσδιορίζονται στα ούρα, είναι 6-αλλυλο-8β-καρβοξυμεθυλο-èrgolin σε συγκεντρώσεις έως 4-6% της δόσης. Περιεχόμενο στα ούρα 3 πρόσθετες μεταβολίτες δεν υπερβαίνει 3% της δόσης. Μεταβολικά προϊόντα έχουν σημαντικά μικρότερη επίδραση ενάντια καταστολή της που εκκρίνουν προλακτίνη σε σύγκριση με kabergolinom.

Αφαίρεση

Τ_1/2, κατατάσσονται από ποσοστό με τα ούρα, είναι 63-68 h σε υγιείς εθελοντές και 79-115 h ασθενείς με giperprolaktinemiei.

Μέσα 10 ημέρες μετά τη χρήση του φαρμάκου στα ούρα και περιττώματα βρίσκονται αντίστοιχα 18% και 72% της δόσης, το ποσοστό του αμετάβλητου φαρμάκου στα ούρα 2-3%.

Μαρτυρία

-Πρόληψη των φυσιολογικών μετά τη γαλουχία;

-Καταστολή της το μετά τη γαλουχία εγκατεστημένος;

-θεραπεία της, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, συμπεριλαμβανομένων λειτουργικές διαταραχές, ως αμηνόρροια, spanomenorrhea, Ανωορρηξία και γαλακτόρροια;

— prolaktinsekretiruûŝie αδένωμα υπόφυσης (Micro- και makroprolaktinomy), Ιδιοπαθής hyperprolactinemia ή σύνδρομο “κενό” Εφίππιο σε συνδυασμό με giperprolaktinemiei.

Δοσολογικό σχήμα

Dostineks^® Θα πρέπει να ληφθεί, κατά προτίμηση στα γεύματα.

Να για την πρόληψη της γαλουχίας συνταγογραφούμενη δόση του φαρμάκου 1 mg (2 καρτέλα.) Μία φορά την πρώτη ημέρα μετά τη γέννηση.

Να αποκρύψετε καθιερωμένα γαλουχία διορίζει 0.25 mg (1/2 καρτέλα.) 2 φορές / ημέρα για 2 ημέρα (η συνολική δόση είναι ίσο με 1 mg). Να μειώσει τον κίνδυνο της ορθοστατική υπόταση θηλάζουσες ασθενείς έχουν ενιαία δόση Dostineksa^® δεν πρέπει να υπερβαίνει 0.25 mg.

Να τη θεραπεία της, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 0.5 mg ανά εβδομάδα 1 ή 2 είσοδος (με 1/2 καρτέλα., π.χ., στην Δευτέρα και Πέμπτη). Αύξηση εβδομαδιαία δόση θα πρέπει να είναι σταδιακά – επί 0.5 mg ανά διαστήματα 1 μήνες για την επίτευξη ενός βέλτιστου αποτελέσματος της θεραπευτικής. Μέσος όρος θεραπευτική δόση είναι 1 mg ανά εβδομάδα, αλλά μπορεί να διαφέρουν σε εύρος από 0.25 mg 2 mg ανά εβδομάδα. Είναι η μέγιστη δόση για ασθενείς με giperprolaktinemiei 4.5 mg ανά εβδομάδα.

Ανάλογα με το φορητό εβδομαδιαία δόση μπορεί να λαμβάνεται μία φορά ή να χωρίζεται σε 2 ή περισσότερες δεξιώσεις στην εβδομάδα. Διαίρεση-εβδομάδα δόση από μια σειρά από τεχνικές που συνιστάται κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε μία δόση των 1 g ανά εβδομάδα.

Σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε φάρμακα dopaminergičeskim την πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων παρενεργειών μπορεί να μειωθεί, έναρξη της θεραπείας Dostineksom^® σε η χαμηλότερη δόση (με 0.25 mg 1 μια φορά την εβδομάδα), ακολούθησε μια σταδιακή αύξηση για την επίτευξη της θεραπευτική δόση. Για τη βελτίωση της δυνατότητας αποδοχής του φαρμάκου όταν μια εκφρασμένη παρενέργειες μπορεί να μειώσει προσωρινά την δόση που ακολουθείται από μια σταδιακή αύξηση της την, π.χ., επί 0.25 mg την εβδομάδα κάθε 2 της εβδομάδας.

Παρενέργεια

Σε κλινικές μελέτες που χρησιμοποιούν Dostineksa^® για την πρόληψη και καταστολή της γαλουχίας φυσιολογικές παρατηρήθηκαν παρενέργειες των περίπου 14% Γυναίκες; Κατά τη θεραπεία παραβιάσεις, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, ήταν η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών 68%.

Ανεπιθύμητα συμβάντα παρουσιάστηκε, πρωτίστως, κατά τις πρώτες δύο εβδομάδες της θεραπείας, και στις περισσότερες περιπτώσεις εξαφανίζονται ως θεραπεία ή μέσα σε λίγες ημέρες μετά την ακύρωση του Dostineksa^®. Σχετικά με τη σοβαρότητα της πλευρά εφέ εκφράστηκαν αδύναμα ή μετρίως και dozozawisimy φύση. Τουλάχιστον, Μια φορά κατά τη διάρκεια της θεραπείας, σοβαρές παρενέργειες παρατηρήθηκαν σε 14% ασθενείς; λόγω των παρενεργειών της θεραπείας έχουν διακοπεί 3% ασθενείς.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ΧΤΥΠΟΣ καρδιας; σπανίως – ορθοστατική υπόταση (με τη μακροχρόνια χρήση, gipotenzivne); η πρώτη μ.χ. ασυμπτωματική παρακμή 3-4 ημέρες μετά τον τοκετό (συστολική – περισσότερο από 20 mmHg., διαστολική – περισσότερο από 10 mmHg.).

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, επιγάστριο άλγος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, γαστρίτιδα, δυσπεψία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: golovokruženie / ίλιγγος, πονοκέφαλος, κούραση, υπνηλία, κατάθλιψη, εξασθένιση, παραισθησία, λιποθυμία.

Εργαστηριακά ευρήματα: σε γυναίκες με αμηνόρροια μειωθεί αιμοσφαιρίνης κατά τους πρώτους μήνες μετά την αποκατάσταση της εμμήνου ρύσεως.

Άλλα: mastodinija, αιμορραγία από τη μύτη, “παλίρροιες” του αίματος στο δέρμα του προσώπου, tranzitornaya ημιανοψία, σπασμούς των αιμοφόρων αγγείων των δακτύλων, κράμπες των μυών των κάτω άκρων.

Με μακροχρόνια θεραπεία με τη χρήση του Dostineksa^® απόκλιση από τον κανόνα των παραμέτρων πρότυπο εργαστήριο παρατηρήθηκε σπάνια; σε γυναίκες με αμηνόρροια μειωμένη αιμοσφαιρίνη έχει παρατηρηθεί κατά τους πρώτους μήνες μετά την αποκατάσταση της εμμήνου ρύσεως.

Στην postmarketingovom μελέτη εγγεγραμμένοι οι παρακάτω ανεπιθύμητες αντιδράσεις, που συνδέονται με τη χρήση καβεργολίνης: αλωπεκίαση, αυξημένη δραστηριότητα της CPK στο αίμα, μανία, δύσπνοια, πρήξιμο, ίνωση, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, ανωμαλίες στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, εξάνθημα, αναπνευστικές διαταραχές, αναπνευστική ανεπάρκεια, valvulopatiya.

Αντενδείξεις

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 16 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί);

-υπερευαισθησία στην kabergolinu ή άλλα συστατικά του φαρμάκου, καθώς και κάθε lpv αλκαλοειδή.

ΑΠΟ προσοχή την προετοιμασία χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, προχωρημένους στην εγκυμοσύνη (preэklampsiya, Υπέρταση μετά τον τοκετό), σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις, Συνδρόμου Raynaud, πεπτικό έλκος, γαστρεντερική αιμορραγία, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (συνιστώνται χαμηλότερες δόσεις), σοβαρές παραβιάσεις των όρων ψυχωτικές ή γνωστική (συμπ. ιστορία), συμπτώματα της καρδιάς και αναπνευστική δυσλειτουργία λόγω ινωτικών αλλαγές ή διαθεσιμότητας των εν λόγω μελών στην ιστορία, μαζί με τη χρήση ναρκωτικών, παρέχει gipotenzivne επίδραση (λόγω του κινδύνου ορθοστατική υπόταση).

Κύηση και γαλουχία

Έκτοτε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες που χρησιμοποιούν Dostineksa^® σε έγκυες γυναίκες έχει πραγµατοποιηθεί, εφαρμογή της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Αν η εγκυμοσύνη αποσαθρωμένου θεραπεία Dostineksom^®, εξετασθούν για την προετοιμασία, λαμβάνοντας υπόψη η σχέση κινδύνου/οφέλους.

Εγκυμοσύνη θα πρέπει να αποφεύγεται για, Τουλάχιστον, 1 μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου, λόγω της μακράς ημίσειας ζωής και περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τις επιπτώσεις στο έμβρυο. Σύμφωνα με πληροφορίες εφαρμογής Dostineksa^® δόση 0.5-2 mg την εβδομάδα για τις παραβιάσεις, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, δεν συνοδεύτηκε από μια αύξηση της συχνότητας των αποβολών, πρόωρου τοκετού, Πολλαπλές εγκυμοσύνη και συγγενείς δυσπλασίες.

Πληροφορίες σχετικά με την κατανομή του φαρμάκου στο μητρικό γάλα δεν είναι, Ωστόσο, ελλείψει της επίδρασης της εφαρμογής του Dostineksa^® για την πρόληψη ή την καταστολή της γαλουχίας πρέπει να εγκαταλείψει το θηλασμό. Όταν παραβιάσεις, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, Dostineks^® Μην εκχωρείτε ασθενείς, δεν επιθυμεί να σταματήσει τη γαλουχία.

Προσοχή

Πριν να εκχωρήσετε το Dostineksa^® με σκοπό την θεραπεία της, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, Υπάρχει ανάγκη να διεξάγουν μια εμπεριστατωμένη μελέτη της λειτουργίας της υπόφυσης.

Όταν η αύξηση των δόσεων στον ασθενή πρέπει να είναι υπό την επίβλεψη ενός γιατρού για τον καθορισμό τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση, παρέχει θεραπευτική δράση. Μετά την επιλογή των αποτελεσματική δόση συνιστάται για τακτική (1 Μία φορά το μήνα) Προσδιορισμός της προλακτίνης στον ορό. Κανονικοποίηση επίπεδο προλακτίνης παρατηρείται συνήθως κατά τη διάρκεια 2-4 εβδομάδες θεραπείας.

Μετά την εφαρμογή Dostineksa^® ortostatical gipotenzia να αναπτύξουν. Να είστε επιφυλακτικοί διορίζει Dostineks^® Ενώ φάρμακα θεραπείας, παρέχει gipotenzivne επίδραση.

Με μακροχρόνια θεραπεία Dostineks^® θα πρέπει να διοριστεί σε χαμηλότερες δόσεις σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας C κατά Child-Pugh), που δείχνει μια παρατεταμένη θεραπεία Dostineksom^®. Το μίας χρήσης των εν λόγω δόση ναρκωτικών ασθενείς 1 mg AUC αυξήθηκαν σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές και ασθενείς με λιγότερο έντονη ηπατική ανεπάρκεια.

Μετά από παρατεταμένη χρήση της kabergolina οι ασθενείς είχαν μια πλευριτική συλλογή/υπεζωκοτική ίνωση και val′vulopatiâ. Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι ασθενείς που έλαβαν οι αγωνιστές ντοπαμίνης èrgotininovymi προηγούμενη θεραπεία. Τόσα Dostineks^® πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με τις υπάρχουσες ενδείξεις ή/και τα κλινικά συμπτώματα της καρδιακή δυσλειτουργία (συμπ. ιστορία). Μετά από το φάρμακο, ασθενείς διαπίστωσε βελτίωση στα συμπτώματα, όπως περιγράφεται παραπάνω.

Μετά την ακύρωση του Dostineksa^® συνήθως υπάρχει μια υποτροπή giperprolaktinemii. Ωστόσο, ένας αριθμός ασθενών σημειωθεί επίμονος επίπεδα προλακτίνης suprescia σε λίγους μήνες. Οι περισσότερες γυναίκες έχουν εγγραφεί ovulâtornye κύκλους για τουλάχιστον 6 μήνες μετά την ακύρωση του Dostineksa^®.

Dostineks^® Επαναφέρει την ωογένεση και τη γονιμότητα στις γυναίκες με giperprolaktinemičeskim υπογοναδισμός. Επειδή η εγκυμοσύνη μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και πριν από την αποκατάσταση της εμμήνου ρύσεως, τα τεστ εγκυμοσύνης συνιστάται τουλάχιστον κάθε 1 φορές 4 εβδομάδα κατά την περίοδο της αμηνόρροια, και μετά την αποκατάσταση της εμμήνου ρύσεως – κάθε φορά, Όταν υπάρχει μια καθυστερημένη εμμηνόρροια για περισσότερο από 3 ημέρα. Γυναίκες, που θέλουν να αποφύγουν την εγκυμοσύνη, κατά τη διάρκεια θεραπείας Dostineksom^®, καθώς και όπως μετά την ακύρωση του Dostineksa^® και μέχρι την επιστροφή της ανωοθυλακιορρηξίας θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε μη-ορμονικές μέθοδοι αντισύλληψης.

Γυναίκες, επιτεύχθηκε κύηση του οποίου, θα πρέπει να είναι υπό την επίβλεψη ενός γιατρού για την έγκαιρη ανίχνευση της υπόφυσης αύξηση συμπτώματα, επειδή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει το μέγεθος του προ-υπάρχοντα των όγκων της υπόφυσης.

Η χρήση του kabergolina προκαλεί υπνηλία. Σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον εφαρμογή των dopaminovykh υποδοχέων αγωνιστές μπορεί να προκαλέσει ξαφνική πτώση κοιμισμένα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται να μειώσετε τη δόση του Dostineksa^® ή διακοπεί η θεραπεία με.

Μελέτες σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών σε ηλικιωμένους ασθενείς με προβλήματα όρασης, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, δεν εκτελούνται.

Χρήση στην Παιδιατρική

Ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της Dostineksa^® σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 16 χρόνια δεν έχει εγκατασταθεί.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Ασθενείς, Κεντρικός υπολογιστής Dostineks^®, αντιμετωπίζετε υπνηλία, πρέπει να προειδοποιήσει, να τα παρακινούμε να απέχουν από την οδήγηση και την απόδοση, όπου μειωμένη προσοχή μπορεί να δημιουργήσει για τους ή τον κίνδυνο σοβαρού τραυματισμού ή θανάτου.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, δυσπεψίας Διαταραχές, ορθοστατική υπόταση, ψυχική σύγχυση/ψύχωση ή παραισθήσεις.

Θεραπεία: δραστηριότητες πρέπει να ασκούνται, στην αποβολή του φαρμάκου nevsosavšegosâ (πλύση στομάχου) και τη συντήρηση της ΚΌΛΑΣΗΣ. Συνιστάται ο διορισμός της ανταγωνιστές της ντοπαμίνης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Δεν υπάρχει καμία πληροφορία σχετικά με την αλληλεπίδραση των kabergolina και άλλα αλκαλοειδή lpv; Ωστόσο, η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Dostineksom^® Δεν συνιστάται.

Από Dostineks^® παρέχει θεραπευτικό αποτέλεσμα από άμεση διέγερση των dopaminovykh υποδοχέων, το φάρμακο δεν μπορεί να αντιστοιχιστεί ταυτόχρονα με φάρμακα, δρουν ως ανταγωνιστές της ντοπαμίνης (π.χ., fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, μετοκλοπραμίδη), tk. το παρελθόν μπορεί να μειώσει τη δράση prolaktinsnižaûŝee Dostineksa^®.

Όπως άλλα παράγωγα ερυσιβώδους, Dostineks^® δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με τα αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ., με ερυθρομυκίνη), επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη kabergolina συστηματική βιοδιαθεσιμότητα.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.