Διενογέστης

Όταν ATH:
G03FA15

Φαρμακοκινητική

Μετά από του στόματος διενογέστη είναι απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 2.5 όχι. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της διενογέστης 96% και αποθηκεύονται σε συνδυασμό με αιθινυλοιστραδιόλη.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του dienogest δεν εξαρτώνται από το επίπεδο της SHBG. Με την ημερήσια πρόσληψη της συγκέντρωσης ουσίας στον ορό αυξάνονται 1,3 φορές, φθάνει σε ισορροπία κατά τη διάρκεια του πρώτου μισού κύκλου της θεραπείας.

Διανομή

Σχετικά με 10% διενογέστη είναι σε ελεύθερη μορφή στο πλάσμα, σχετικά με 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – глобулином, σεξ συνδέσεως ορμόνης (SHBG), και κορτικοστεροειδή svyazыvayushtim globulinom (KSG), – и, έτσι, Η τεστοστερόνη δεν εκτοπίζει από τη σύνδεσή της με SHBG και της κορτιζόλης σε σχέση με την DRG. Απίθανος, dienogest που επηρεάζει τις φυσιολογικές διεργασίες μεταφοράς ενδογενών στεροειδών.
Διενογέστη συσσωρεύεται ελαφρώς με την ημερήσια πρόσληψη. Μέση συγκέντρωση στο πλάσμα είναι περίπου 30 ng / ml μετά από τρεις κύκλους θεραπείας.

Μεταβολισμός

Эффект “первого прохождения” незначителен. Διενογέστης κυρίως μεταβολίζονται από υδροξυλίωση, gidrogenizacii, σύζευξη και αρωματικά σε ανενεργούς μεταβολίτες.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι περίπου 9 h σε εφάπαξ δόση και περίπου 10 h σε πολλαπλή δόση.
Μετά από μία εφάπαξ δόση 1 Janine φασολιών συνολική κάθαρση της διενογέστης 3.6 l / h και οριακά μειώνεται σε 2.8 l / h μετά από τρεις κύκλους θεραπείας.
Αξία απέκκριση του dienogest στα ούρα και τα κόπρανα του 3.2 μετά από κατάποση 0.1 dienogest mg / kg σωματικού βάρους.
Μετά την από του στόματος χορήγηση περίπου 86% της εκκρίνεται η δόση 6 ημέρα. Τα περισσότερα από το ποσό αυτό (σχετικά με 42%) εμφανίζεται για πρώτη 24 όχι, κυρίως, ούρο.