DETROMB

Δραστικό υλικό: Η κλοπιδογρέλη
Όταν ATH: B01AC04
CCF: Αντιαιμοπεταλιακή
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι20.0, Ι21, Ι63
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.06.01
Κατασκευαστής: Αντι-ιικά NPO ZAO (Ρωσία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο ροζ χρώμα με μια καφετιά χροιά, γύρος, φακοειδή.

Έκδοχα: άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, Διακαρμελλοζικό νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, μακρογκόλη 6000, μαννιτόλη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: gipromelloza, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική (E172), τάλκης, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), νερό (αφαιρείται κατά τη διαδικασία κατασκευής).

7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιαιμοπεταλιακή. Clopidogrel μειώνει επιλεκτικά την πρόσδεση της διφωσφορικής αδενοσίνης (ADF) υποδοχείς στα αιμοπετάλια και τον υποδοχέα ενεργοποίηση γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa από τη δράση της ADP, αποδυναμώνοντας έτσι τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, προκαλείται από άλλους αγωνιστές, αποτρέποντας την ενεργοποίηση απελευθερώνεται ADP. Δεσμεύει μη αναστρέψιμα με υποδοχείς αιμοπεταλίων ADP, που παραμένουν αδιαπέραστα στην ADP διέγερση του κύκλου ζωής (σχετικά με 7 ημέρα).

Από την πρώτη ημέρα του φαρμάκου έδειξε μία σημαντική αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Ανασταλτικό αποτέλεσμα της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων είναι ενισχυμένη, και σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται μέσω της 3-7 ημέρα. Όπου, μέσος όρος, επίπεδο καταστολής της συσσώρευσης από τη δράση του φαρμάκου σε ημερήσια δόση του 75 mg ήταν από 40 να 60%. Η συσσώρευση των αιμοπεταλίων και οι χρόνοι αιμορραγίας επιστρέψει στην βασική γραμμή στην μέση 5 ημέρες μετά την παύση της θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Απορρόφηση – υψηλός; βιοδιαθεσιμότητα – υψηλός; Η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι χαμηλή και 2 h μετά τη χορήγηση φτάνει το όριο μέτρησης (0.025 ug / l). Η κλοπιδογρέλη και ο κύριος μεταβολίτης που κυκλοφορεί, δεσμεύονται αναστρέψιμα με πρωτεΐνες του πλάσματος (98% και 94% αντίστοιχα).

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης – ανενεργό παράγωγο ενός καρβοξυλικού οξέος, Γ_{Μέγιστη} η οποία μετά από επαναλαμβανόμενες από του στόματος δόση 75 mg επιτευχθεί μέσω 1 και h είναι περίπου 3 χλστγρ / λίτρο.

Η κλοπιδογρέλη είναι ένας πρόδρομος της δραστικής ουσίας. Ο ενεργός μεταβολίτης της, παράγωγο θειόλης, που σχηματίζεται από την οξείδωση της κλοπιδογρέλης σε 2-οξο-clopidogrel και την επακόλουθη υδρόλυση. Η διαδικασία της οξείδωσης ρυθμίζεται κυρίως από κυτοχρώματος P4503A4 και ισοένζυμα 2Β6, και σε μικρότερο βαθμό, – 1Α1, 1Α2 και 2S19. Ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα δεν είναι ανιχνεύσιμα.

Αφαίρεση

Αποβάλλεται με τα ούρα – 50%, με περιττώματα – 46% (κατά την διάρκεια 120 ώρα μετά την ένεση). Τ_1/2 ο κύριος μεταβολίτης μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση – 8 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Συμπύκνωση του κύριου μεταβολίτη στο πλάσμα μετά από χορήγηση μιας δόσης του φαρμάκου 75 mg / d χαμηλότερη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική νόσο (CC 5-15 ml / min) σε σύγκριση με ασθενείς με νεφρική νόσο μέτριας βαρύτητας (ΚΚ από 30 να 60 ml / min) και υγιή άτομα.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν κίρρωση του ήπατος σε μία ημερήσια δόση 75 mg για 10 ημέρες ήταν ασφαλής και καλά ανεκτή. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, ό, τι σε υγιή άτομα. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Μαρτυρία

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, έμφραγμα μυοκαρδίου, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Πρόληψη αθηροθρομβωτικών επεισοδίων (σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ) σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο:

- Ανάσπαση του διαστήματος ST(ασταθή στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q), συμπεριλαμβανομένων των ασθενών, η οποία πραγματοποιήθηκε τοποθέτηση stent για διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση;

- C ανάσπαση του ST (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου) με φαρμακευτική αγωγή και η δυνατότητα της θρομβόλυσης.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί ενήλικας με 75 mg 1 ώρα / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после έμφραγμα μυοκαρδίου и в сроки от 7 ημέρες πριν 6 μήνας – μετά ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Στο οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς αύξηση του τμήματος ST (ασταθής στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη-Q κύμα) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, και στη συνέχεια να συνεχίσει σε μια δόση 75 mg 1 ώρα / ημέρα (σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόσεις 75-325 mg / ημέρα). Δεδομένου ότι η χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε υψηλότερες δόσεις που σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, Η συνιστώμενη δόση σε αυτήν την ένδειξη ακετυλοσαλικυλικό οξύ δεν υπερβαίνει το 100 mg. Το μέγιστο ωφέλιμο αποτέλεσμα παρατηρήθηκε σε 3 μήνα της θεραπείας. Η διάρκεια της θεραπείας – να 1 έτος.

Στο остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του ST) προετοιμασία συνταγογραφήσει μία δόση 75 mg 1 φορές / ημέρα με μια αρχική δόση εφόδου άπαξ ημερησίως σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, θρομβολυτικά (ή χωρίς θρομβολυτικά). Η συνδυασμένη θεραπεία ξεκινήσει όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη των συμπτωμάτων και να συνεχίζεται για, τουλάχιστον, 4 εβδομάδα.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς 75 χρόνια лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Παρενέργεια

Από το αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές – λευκοπενία, μείωση του αριθμού των ουδετεροφίλων και των ηωσινοφίλων, μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 επί 200 000 ασθενείς), tyazhelaya θρομβοπενία (αριθμός αιμοπεταλίων ≤ 30 000/l), κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, анемия и апластическая анемия, πανκυτταροπενία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: μερικές φορές – πονοκέφαλος, ζάλη, παραισθησία; σπανίως – ίλιγγος; σπανίως – σύγχυση, ψευδαισθήσεις.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – δυσπεψία, διάρροια, κοιλιακό άλγος; μερικές φορές – ναυτία, γαστρίτιδα, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, έμετος, γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου; σπανίως – κολίτιδα (συμπ. yazvennыy ή limfotsitarnыy κολίτιδα), παγκρεατίτιδα, αλλαγή στη γεύση, στοματίτις; ηπατίτιδα, οξεία ηπατική ανεπάρκεια, αύξηση των ηπατικών ενζύμων.

Από το σύστημα πήξης του αίματος: κοινός – αιμορραγία (Στις περισσότερες περιπτώσεις – κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της θεραπείας). Αρκετοί θάνατοι (Ενδοκρανιακή, γαστρεντερική και οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία); υπάρχουν αναφορές για σοβαρές περιπτώσεις αιμορραγίας δέρματος (πορφύρα), μυοσκελετική αιμορραγία (gemartroz, αιμάτωμα), αιμορραγία του οφθαλμού (επιπεφυκότα, οφθαλμικός, αμφιβληστροειδούς), ρινορραγίες, αιμόπτυση, πνευμονική αιμορραγία, αιματουρία και αιμορραγία από το χειρουργικό τραύμα; ασθενείς, κλοπιδογρέλη μαζί με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ηπαρίνη, καθώς έχουν υπάρξει περιπτώσεις σοβαρής αιμορραγίας.

Δερματολογικές αντιδράσεις: часто – образование синяков; μερικές φορές – εξάνθημα και κνησμός; σπανίως – πομφολυγώδους εξανθήματος (πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση), ερυθηματώδες εξάνθημα, έκζεμα, ομαλό λειχήνα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – αγγειίτιδα, υπόταση.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – βρογχόσπασμος, διάμεση πνευμονίτιδα.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – αρθραλγία, αρθρίτιδα, μυαλγία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – σπειραματονεφρίτιδα, увеличение креатинина крови.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αγγειοοίδημα, κνίδωση, αναφυλακτικές αντιδράσεις, ορονοσία.

Άλλα: σπανίως – πυρετός.

Αντενδείξεις

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

- Σοβαρή αιμορραγία, π.χ., αιμορραγία από πεπτικό έλκος ή ενδοκρανιακή αιμορραγία;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 18 χρόνια;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, τραυματισμοί, προεγχειρητική προϋποθέσεις.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Προσοχή

При лечении Детромбом^®, ειδικά κατά τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας και / ή μετά από επεμβατικές καρδιολογικές διαδικασίες / χειρουργική επέμβαση, είναι απαραίτητο να προβεί σε λεπτομερή παρακολούθηση των ασθενών για σημεία αιμορραγίας εξαιρέσεις, συμπ. κρυμμένος. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, υποψία αιμορραγίας, θα πρέπει να κάνουν επειγόντως την ΚΤΚ, определить активированное частичное тромбопластиновое время, του αριθμού των αιμοπεταλίων, λειτουργική δραστηριότητα των αιμοπεταλίων και τη διεξαγωγή άλλων αναγκαίων ερευνών.

Η κλοπιδογρέλη, καθώς και άλλα αντι-αιμοπεταλίων φάρμακα, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, που σχετίζονται με τραυματισμούς, χειρουργική επέμβαση ή άλλες παθολογικές καταστάσεις, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, ΜΣΑΦ, συμπ. Αναστολείς COX-2, αναστολείς της ηπαρίνης ή της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa.

Η συνδυασμένη χρήση της κλοπιδογρέλης με βαρφαρίνη μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας, έτσι, εκτός από ειδικές σπάνιες κλινικές καταστάσεις (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, stenting σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (ειδικά, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Σπανίως, после применения клопидогрела (μερικές φορές ακόμη και μια σύντομη) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, συμπεριλαμβανομένης της πλασμαφαίρεσης.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου της θεραπείας είναι απαραίτητη για τον έλεγχο της λειτουργικής δραστικότητας του ήπατος. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Η κλοπιδογρέλη δεν συνιστάται για οξύ εγκεφαλικό επεισόδιο με λιγότερο συνταγή 7 ημέρα (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: παρατεταμένη αιμορραγία και μετέπειτα επιπλοκές με τη μορφή αιμορραγίας.

Θεραπεία: σε περίπτωση αιμορραγίας θα πρέπει να πραγματοποιηθεί η κατάλληλη θεραπεία. Εάν χρειάζεστε μια γρήγορη διόρθωση για να επιμηκύνει το χρόνο αιμορραγίας, Συνέστησε μια μετάγγιση αιμοπεταλίων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενισχύει την αντιαιμοπεταλιακή δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, geparina, αντιπηκτικά, μη-στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα, αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικής αιμορραγίας. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (να 1 έτος).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας (τραύμα και χειρουργική επέμβαση ή άλλες παθολογικές καταστάσεις).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, νιφεδιπίνη, fenoʙarʙitalom, σιμετιδίνη, Τα οιστρογόνα, digoksinom, θεοφυλλίνη, φαινυτοΐνη, толбутамидом и антацидными средствами.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, προστατεύεται από το φως, απρόσιτες για τα παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.