КАПРЕОМИЦИН
Όταν ATH:
J04AB30
Χαρακτηριστικός.
Φάρμακα κατά της φυματίωσης, polipeptidnyi αντιβιοτικό, παράγεται Streptomyces capreolus. Αντιπροσωπεύει ένα σύνολο 4 βιολογικά ενεργά συστατικά, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 και 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.
Φαρμακολογική δράση.
Antiphthisic.
Εφαρμογή.
Πνευμονική φυματίωση (συμπ. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία, παιδική ηλικία (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν καθοριστεί).
Ισχύουν περιορισμοί.
Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), μυασθένεια, parkinsonizm, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (вследствие нефротоксического действия), προχωρημένη ηλικία.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατόν, εάν το δυνητικό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο (капреомицин проходит через плаценту, επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).
В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.
Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)
На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (άγνωστος, проникает ли капреомицин в грудное молоко).
Παρενέργειες.
Με το ουροποιητικό σύστημα: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, λευκοκυττουρία.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία, υπνηλία, νευρομυϊκού αποκλεισμού, δυσκολία στην αναπνοή (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) μέχρι να σταματήσει η αναπνοή; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), συμπ. необратимое, θορύβου, ήχους, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, αστάθεια βάδισης, ζάλη.
Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, ανορεξία, δίψα, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
Αλλεργικές αντιδράσεις: макуло-папулезная кожная сыпь, φαγούρα, ερύθημα, πυρετός.
Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): αρρυθμία (вследствие электролитных нарушений), λευκοκυττάρωση, λευκοπενία, eozinofilija (5%), θρομβοπενία.
Άλλα: ηλεκτρολυτικές διαταραχές, συμπ. καλιοπενία, υπασβεστιαιμία, gipomagniemiya; μυαλγία; πόνος, διήθηση, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.
Συνεργασία.
Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, έχουν ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Πολυμυξίνης, φουροσεμίδη, αιθακρυνικό οξύ) и нефротоксическое (aminoglikozidy, Πολυμυξίνης, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, Πολυμυξίνης, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, αφυδάτωση), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, νευρομυϊκού αποκλεισμού, μέχρι την παύση της αναπνοής (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (καλιοπενία, υπασβεστιαιμία, gipomagniemiya).
Θεραπεία: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, πλύση στομάχου, θεραπείας simptomaticheskaya: поддержание дыхания и кровообращения, ενυδάτωση, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (φυσιολογική νεφρική λειτουργία); для купирования нервно-мышечной блокады, συμπ. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, αιμοκάθαρση (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Μόνο παρεντερικά: / M (βαθιά στο μυ) ή / Στάζει (κατά την διάρκεια 60 m). Για αυτούς 1 г предварительно растворяют в 2 ml 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 ml 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου. Обычная доза — 1 ζ 1 μια φορά την ημέρα, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 mg / kg. Ενάντια στο σκηνικό της λειτουργίας των νεφρών: αν Cl κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 110, 100, 80 και 60 mL/min-με 13,9; 12,7; 10,4 και 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 όχι, μείον 50 και 40 mL/min-με 7,01 και 5,87 mg / kg κάθε 24 ή h 14,0 και 11,7 mg / kg κάθε 48 h, αντίστοιχα, μείον 30, 20 και 10 mL/min-με 4,72; 3,58 και 2,43 mg / kg κάθε 24 ή h 9,45; 7,16 και 4,87 mg / kg κάθε 48 όχι, либо по 14,2; 10,7 και 7,3 mg / kg κάθε 72 h, αντίστοιχα; αν Cl κρεατινίνης, равном 0, - Με την 1,29 mg / kg κάθε 24 ή h 2,58 mg / kg κάθε 48 όχι, ή 3,87 mg / kg κάθε 72 όχι.
Προφυλάξεις.
Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, νεφρό (εβδομαδιαίος) и печени, уровня калия в сыворотке крови (μηνιαία). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.