Kaʙergolin (Όταν ATH N04BC06)

Όταν ATH:
N04BC06

Χαρακτηριστικός.

Λευκή σκόνη. Διαλυτό σε αιθανόλη, xloroforme, Ν,Ν-диметилформамиде, ελάχιστα διαλυτό σε 0,1 n. υδροχλωρικό οξύ, ελαφρώς διαλυτό σε ν-εξάνιο, αδιάλυτος σε νερό.

Φαρμακολογική δράση.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Εφαρμογή.

Σύμφωνα με το Physicians Desk Reference (2005), καβεργολίνη ενδείκνυται για υπερπρολακτιναιμία, ιδιοπαθής ή προκαλείται από ένα αδένωμα της υπόφυσης.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία (συμπ. σε παράγωγα των αλκαλοειδών ερυσιβώδους), μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμπτώματα δυσλειτουργίας της καρδιάς και της αναπνοής οφείλεται σε ίνωση ή η παρουσία τέτοιων συμπτωμάτων στην ιστορία.

Ισχύουν περιορισμοί.

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, που σχετίζονται με την εγκυμοσύνη (εκλαμψία, preэklampsiya), ταυτόχρονη χρήση ανταγωνιστών ντοπαμίνης₂-υποδοχείς, μέσα, που έχουν υποτασική δράση, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, παιδική ηλικία (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Εάν η εγκυμοσύνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο (επαρκή ελεγχόμενες δοκιμές καβεργολίνης σε έγκυες γυναίκες δεν έχει). Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη να ενημερώσει το γιατρό σχετικά με τη σχεδιαζόμενη, υποτιθέμενη εγκυμοσύνη ή που κατέχονται για να αποφασίσει για τη συνέχιση ή διακοπή της θεραπείας.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Β. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα δεν έδειξαν κίνδυνος δυσμενών επιδράσεων στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν γίνει.)

Διερεύνηση της επίδρασης της καβεργολίνης στην αναπαραγωγική λειτουργία πραγματοποιήθηκε σε ποντίκια, αρουραίους και κουνέλια, παραλαβή καθετηριασμό του, εισάγεται μέσω της μύτης. Ποντίκια, κατεργασία σε μια δόση καβεργολίνης 8 mg / kg / ημέρα (55-φορές περίσσεια MRDC) κατά την περίοδο της οργανογένεσης, σημειώνονται τοξική επίδραση στο σώμα της μητέρας; παρατηρήθηκαν τερατογόνες επιδράσεις. Οι αρουραίοι, λήψη 0,012 mg / kg / ημέρα καβεργολίνης (σχετικά με 1/7 MRDC) κατά την περίοδο της οργανογένεσης, ήταν η αύξηση μετά την εμφύτευση embriofetalnyh απώλεια. Σε κουνέλια κατά τη χορήγηση της καβεργολίνης για την περίοδο της οργανογένεσης σε δόση 0,5 mg / kg / ημέρα (19 MRDC) σημειώνονται τοξική επίδραση στο σώμα της μητέρας (απώλεια βάρους και εξάντληση). Σε μία δόση 4 mg / kg / ημέρα (150 MRDC) αυξημένη συχνότητα εμφάνισης διαφόρων δυσμορφιών στα έμβρυα. Ωστόσο, άλλες μελέτες με δόσεις καβεργολίνης προς 8 mg / kg / ημέρα (300 MRDC) δυσπλασίες σε κονίκλους, στον άλλον- και το έμβρυο παρατηρήθηκαν επιδράσεις. Ακτινολογικές μελέτες σε εγκύους θήλεις αρουραίους έδειξαν μια υψηλή συγκέντρωση της καβεργολίνης και των μεταβολιτών της στο τοίχωμα της μήτρας και η έλλειψη της συσσώρευσης τους στους ιστούς του εμβρύου. Όταν χορηγείται σε αρουραίους σε δόσεις καβεργολίνης περισσότερο 0,003 mg / kg / ημέρα (1/28 MRDC) για 6 ημέρες πριν από τη γέννηση και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας επιβραδύνει την ανάπτυξη των νεογνών, υπήρξαν περιπτώσεις θανάτων που οφείλονται σε μειωμένη έκκριση του γάλακτος.

Άγνωστος, αν καμπεργολίνης διατεθεί στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Cabergoline, και οι μεταβολίτες της βρέθηκαν στο μητρικό γάλα αρουραίων που θηλάζουν. Επειδή πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο γάλα των γυναικών και πιθανώς σοβαρές αρνητικές επιπτώσεις στο βρέφος καβεργολίνη, θα πρέπει να αποφασίσει εάν θα τερματίσει θηλασμός, ή να αρνηθεί να αποδεχθεί την καβεργολίδη (δεδομένου του βαθμού ανάγκης του φαρμάκου για τη μητέρα).

Παρενέργειες.

Ασφάλεια Cabergoline μελετήθηκε σε περισσότερες από 900 ασθενείς με υπερπρολακτιναιμία; η βαρύτητα των περισσότερων ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν ήπιας ή μέτριας. Το 4-εβδομάδων διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, οι ασθενείς έλαβαν καβεργολίνη σταθερής δόσης 0,125, 0,5, 0,75 και 1,0 mg δύο φορές την εβδομάδα; δόσης κατά το ήμισυ κατά την πρώτη εβδομάδα. Σημειώνουμε τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες (δίπλα στο ποσοστό εμφάνισης αυτής της παρενέργειας στην ομάδα καβεργολίνης, σε παρένθεση - το εικονικό φάρμακο):

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος 26% (25%), ζάλη 15% (5%), ίλιγγος 1% (0%), παραισθησία 1% (0%), υπνηλία 5% (5%), κατάθλιψη 3% (5%), νευρικότητα 2% (0%), εξασθένιση 9% (10%), fatiguability 7% (0%), θολή όραση 1% (0%).

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): ορθοστατική υπόταση 4% (0%).

Στο τμήμα του πεπτικού σωλήνα: δυσπεψία 2% (0%), ναυτία 27% (20%), έμετος 2% (0%), δυσκοιλιότητα 10% (0%), κοιλιακό άλγος 5% (5%).

Άλλα: εξάψεις 1% (5%), πόνος στο στήθος 1% (0%), δυσμηνόρροια 1% (0%).

Ασφάλεια Καβεργολίνης διερευνήθηκε σε ελεγχόμενες και μη ελεγχόμενες δοκιμές σε περίπου 1200 οι ασθενείς με νόσο του Parkinson, που λαμβάνουν δόσεις καβεργολίνης, που υπερβαίνει κατά πολύ MRDC για ασθενείς με υπερπρολακτιναιμία (να 11,5 mg / ημέρα). Αυτοί οι ασθενείς είχαν επιπροσθέτως εντοπίστηκαν παρενέργειες, πώς δυσκινησία, ψευδαισθήσεις, σύγχυση, περιφερικό οίδημα. Σπάνια παρατηρείται καρδιακή ανεπάρκεια, υπεζωκοτική συλλογή, lyegochnyi ίνωση, έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου έλκος, υπάρχει μια έκθεση μιας περίπτωσης συμπιεστική περικαρδίτιδα.

Στην μετά την κυκλοφορία μελέτες έχουν τεκμηριώσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, που συνδέονται με τη χρήση καβεργολίνης (εκατοστά. Προφυλάξεις): valvulopatiya, ίνωση, υπερσεξουαλικότητα, αυξημένη λίμπιντο, αλωπεκίαση, επιθετικότητα.

Συνεργασία.

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με ανταγωνιστές της ντοπαμίνης D₂-υποδοχείς (φαινοθειαζίνες, butyrofenona, -θειοξανθεν, μετοκλοπραμίδη). Ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα, που έχει ένα υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, απίθανο να επηρεαστεί από τη σύνδεση των πρωτεϊνών του πλάσματος καβεργολίδη. Προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με τα μέσα, έχουν υποτασική δράση.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: ρινική συμφόρηση, λιποθυμία, ψευδαισθήσεις.

Θεραπεία: συμπτωματικός, διατήρηση της αρτηριακής πίεσης.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, σε μια αρχική δόση 0,25 mg 2 φορές την εβδομάδα. Μπορεί να αυξήσει τη δόση σε 1 mg 2 φορές την εβδομάδα (υπό τον έλεγχο του προλακτίνης του πλάσματος). Η δόση δεν είναι περισσότερο αυξημένη, μία φορά 4 Ήλιος. Εάν το κανονικό επίπεδο της προλακτίνης στο πλάσμα διατηρούνται κατά τη διάρκεια 6 Μήνες, Η θεραπεία μπορεί να σταματήσει, Ωστόσο, θα πρέπει να παρακολουθεί τακτικά το περιεχόμενο της προλακτίνης, εάν είναι απαραίτητο, για να συνεχίσουν τη θεραπεία με. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας που διαρκούν περισσότερο από 24 Μήνες δεν έχει εγκατασταθεί.

Προφυλάξεις.

Valvulopatiya. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις καρδιακής valvulopatii έχουν αναφερθεί σε ασθενείς, που λαμβάνουν μακροχρόνια καβεργολίδη υψηλή δόση (>2 mg / ημέρα) στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία (<6 Μήνες) ή σε ασθενείς, λαμβάνουν χαμηλές δόσεις για τη θεραπεία της υπερπρολακτιναιμίας.

Οι γιατροί θα πρέπει να συνταγογραφούν τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση της καβεργολίνης για την θεραπεία της υπερπρολακτιναιμία, και αξιολογεί περιοδικά την ανάγκη να συνεχιστεί αυτή η θεραπεία. Εκτός, ασθενείς, που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία, απαιτεί περιοδική παρακολούθηση της καρδιάς, συμπ. ηχοκαρδιογραφία. Κάθε ασθενής, η οποία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καβεργολίνη αναπτύσσουν σημεία ή συμπτώματα της καρδιακής νόσου, συμπ. δύσπνοια, πρήξιμο, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή επανεμφανίζεται καρδιακό φύσημα, Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο valvulopatii.

Cabergoline πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υπάρχουσα αιμοδυναμικά σημαντική ασθένεια βαλβίδων ή τη λήψη άλλων φαρμάκων, που συνδέονται με την valvulopatiey.

Ίνωση. Όπως και με άλλα παράγωγα της ερυσιβώδους όλυρας, χρόνια χορήγηση της καβεργολίνης έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπεζωκοτικής συλλογής ή πνευμονική ίνωση (Ορισμένα μηνύματα ήταν από τους ασθενείς, οι οποίοι είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία ergotaminovymi αγωνιστές ντοπαμίνης). Η καβεργολίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σημεία και / ή τα κλινικά συμπτώματα του αναπνευστικού ή καρδιακών διαταραχών, ίνωση που σχετίζονται με ιστούς, ιστορικό ή σήμερα. Αναφέρθηκαν, μετά τη διάγνωση της υπεζωκοτικής συλλογής ή πνευμονική ίνωση και με τον τρόπο αυτό τη διακοπή της θεραπείας με cabergoline, έδειξαν βελτίωση των συμπτωμάτων.

Διαπιστώθηκε, ότι το ποσοστό της ταχύτητας καθίζησης ερυθρών αιμοσφαιρίων ήταν ασυνήθιστα αυξημένη σε σχέση με πλευριτική συλλογή / ίνωση. Σε περιπτώσεις ανεξήγητης ESR συνιστάται να αυξηθεί η ακτινογραφία θώρακος. Εκτός, μέτρηση της κρεατινίνης του ορού μπορεί επίσης να βοηθήσει στη διάγνωση διαταραχών του ινώδους ιστού.

Χρήση της καβεργολίνης στην αρχική δόση, υπερβαίνει 1,0 mg, μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση. Καβεργολίνη δεν προορίζεται να αναστέλλει ή να καταστέλλει φυσιολογική γαλουχία (Χρήση της βρωμοκρυπτίνης για το σκοπό αυτό που συνδέεται με την κίνδυνο υπέρτασης, κτύπημα, επιληπτικές κρίσεις). Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους καβεργολίδη, δεδομένης της πιθανότητας εμφάνισης διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας, νεφρό, καρδιές, και τη συνοσηρότητα και χρησιμοποιούνται σε σχέση με τα ναρκωτικά.