Butokonazol

Όταν ATH:
G01AF15

Χαρακτηριστικός.

Ιμιδαζόλη. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, мало растворим в хлороформе, χλωριούχο μεθυλένιο, ацетоне и αιθανόλη, очень незначительно растворим в в этилацетате, Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό. Плавится с разложением примерно при 159 ° C. Μοριακό βάρος 474,79.

Φαρμακολογική δράση.
Αντιμυκητιασικά, fungicidnoe.

Εφαρμογή.

Кандидоз влагалища, προκαλούνται Candida albicans.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 mg / kg / ημέρα (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 mg / kg / ημέρα (σε 5 φορές την ανθρώπινη δόση, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 ή 750 mg / kg / ημέρα (σε 10, 30 ή 75 φορές την ανθρώπινη δόση, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, Ωστόσο, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (π.χ. 150 mg / kg, σε 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

С осторожностью применять в период кормления грудью (άγνωστος, экскретируется ли в грудное молоко).

Παρενέργειες.

Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 ασθενείς (5,7%) отмечались: καύση, φαγούρα, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. Σε 3 ασθενείς (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Συνεργασία.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Ενδοκολπικός, περιεχόμενα 1 аппликатора (σχετικά με 5 ζ) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

Προφυλάξεις.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.