Δραστικό υλικό: Μετοπρολόλη
Όταν ATH: C07AB02
CCF: Βήτα1-adrenoblokator
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): i20, Ι21, Ι47.1
Όταν ΚΠΣ: 01.01.01.02
Κατασκευαστής: AstraZeneca AB (Σουηδία)
Η λύση για το επί / εντός του σαφής, άχρωμος.
| 1 ml | 1 amp. | |
| μετοπρολόλη τρυγικού | 1 mg | 5 mg |
Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, νερό δ / και.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Καρδιοεκλεκτικών βήτα1-blocker χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Σημαίνει, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-adrenomimetikami. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, από μη-εκλεκτικοί βήτα-αναστολείς.
Метопролол в меньшей степени, από μη-εκλεκτικοί βήτα-αναστολείς, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (κατά την διάρκεια 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® τη μείωση του καρδιακού ρυθμού.
Μεταβολισμός
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Αφαίρεση
Μέσος όρος T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 όχι. Σχετικά με 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Στο наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) με ταχύτητα 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).
Με στόχο την профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него παρασκεύασμα χορηγείται σε / δόση 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Η μέγιστη δόση - 15 mg (15 ml). Μέσα 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg κάθε 6 h για 48 όχι.
Σε ασθενείς επηρεασμένη νεφρική λειτουργία προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.
Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται. Αλλά, στο тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто – >10%, συχνά - 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Καρδιαγγειακό σύστημα: часто – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), κρύα άκρα, αίσθημα παλμών; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада Ι степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения проводимости, Αρρυθμία; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πολύ συχνά - αυξημένη κόπωση; συχνά - ζάλη, πονοκέφαλος; иногда – парестезии, σπασμοί, κατάθλιψη, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης, υπνηλία ή αϋπνία, εφιάλτες; редко – повышенная нервная возбудимость, ανησυχία; очень редко – нарушения памяти/амнезия, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις.
Από το πεπτικό σύστημα: часто – тошнота, πόνος στην κοιλιά, διάρροια, δυσκοιλιότητα; иногда – рвота; редко – сухость во рту, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: очень редко – тромбоцитопения.
Το αναπνευστικό σύστημα: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: очень редко – артралгия.
Από τις αισθήσεις: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, επιπεφυκίτιδα; очень редко – звон в ушах, δυσγευσία.
Δερματολογικές αντιδράσεις: иногда – сыпь (в виде крапивницы), αυξημένη εφίδρωση; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, έξαρση της ψωρίασης.
Άλλα: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Беталок® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
- AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени;
-καρδιακή ανεπάρκεια της αντιρρόπησης;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
- SSS;
- Καρδιογενής σοκ;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (συμπ. при угрозе гангрены);
- Υπόταση;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / λεπτό, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;
— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (συμπ. βεραπαμίλη);
- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου δεν έχουν τεκμηριωθεί);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.
ΑΠΟ προσοχή применять препарат при AV-блокаде I степени, Στηθάγχης Prinzmetal, при ХОБЛ (εμφύσημα, χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα, βρογχικό άσθμα), για τους ασθενείς με διαβήτη, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
Как и большинство препаратов, Беталок® δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός), εκτός, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, π.χ., брадикардию у плода, новорожденных или детей, θηλάζουν, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, θηλάζουν, являются незначительными.
Ασθενείς, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-адреномиметика.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Ασθενείς, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή σε ασθενείς, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
Ασθενείς, έλαβαν βήτα-αναστολείς, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Ασθενείς, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / λεπτό, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
Χρήση στην Παιδιατρική
Опыт применения Беталока® Εμπειρία με το Actilyse. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 χρόνια, δεκτός 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Υποδοχή 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Υποδοχή 1.4 και g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, αντίστοιχα. Υποδοχή 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Συμπτώματα: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, Ωστόσο, μερικές φορές, ειδικά σε παιδιά και εφήβους, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, βραδυκαρδία, AV-блокада I-III степени, asistolija, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, слабая периферическая перфузия, καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ, угнетение функции легких, άπνοια, αυξημένη κόπωση, нарушение и потеря сознания, τρόμος, σπασμοί, αυξημένη εφίδρωση, παραισθησία, βρογχόσπασμος, ναυτία, έμετος, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (ειδικά στα παιδιά) ή υπεργλυκαιμία, υπερκαλιαιμία; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием алкоголя, αντιυπερτασικοί παράγοντες, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 - 120 λεπτά μετά τη χορήγηση.
Θεραπεία: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (Διασωλήνωση) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / στη, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Проводится симптоматическое лечение.
Метопролол является субстратом CYP2D6, στο πλαίσιο αυτό, παρασκευάσματα, ингибирующие CYP2D6, (κινιδίνη, terʙinafin, παροξετίνη, φλουοξετίνη, σερτραλίνη, σελεκοξίμπη, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Συνδυασμοί, которых следует избегать
Παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Προπαφαινόνη: при назначении пропафенона 4 ασθενείς, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 ώρα, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Πιθανώς, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Λαμβάνοντας υπόψη το γεγονός, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Βεραπαμίλη: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Συνδυασμοί, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Η αμιοδαρόνη: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 αμιοδαρόνη (50 ημέρα), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Ντιλτιαζέμ: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
ΜΣΑΦ: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.
Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 φορές. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Επινεφρίνη (αδρεναλίνη): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Αναμενόμενη, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Προφανώς, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Φαινυλοπροπανολαµίνη:φαινυλπροπανολαμίνης (норэфедрин) εφάπαξ δόση 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Κινιδίνη: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% ο πληθυσμός), κλήση, κυρίως, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Πιστεύεται, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Ριφαμπικίνη: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Ασθενείς, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (σταγόνες για τα μάτια) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.
Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.
Read More