Betagistin: οδηγίες χρήσης του φαρμάκου, δομή, Αντενδείξεις

Όταν ATH:
N07CA01

Betagistin: εφαρμογή

Το σύνδρομο της νόσου και του Meniere (συμπ. εμβοές και απώλεια ακοής), αιθουσαίος ίλιγγος ποικίλης προέλευσης (ανεπάρκειας του σπονδυλοβασικού, τραυματική εγκεφαλοπάθεια, εγκεφαλική αρτηριοσκλήρωση, αιθουσαία νευρίτιδα, laʙirintit, καλοήθης ίλιγγος θέσης μετά από νευροχειρουργικές επεμβάσεις).

Betagistin: φαρμακολογική επίδραση

Farmakodinamika.

Ο μηχανισμός δράσης της βηταιστίνης είναι μόνο εν μέρει κατανοητός.. Γνωστός, ότι υπάρχουν αρκετές έγκυρες υποθέσεις, υποστηρίζεται από μελέτες σε ζώα και ανθρώπους.

Επίδραση της βεταϊστίνης στο ισταμινεργικό σύστημα.

Ιδρύθηκε, ότι η βεταϊστίνη εμφανίζει εν μέρει αγωνιστική δράση σε σχέση με το H₁-υποδοχείς, καθώς και ανταγωνιστική δράση έναντι του H₃-υποδοχείς ισταμίνης στον νευρικό ιστό και έχει μικρή δραστηριότητα σε σχέση με το H₂-υποδοχείς ισταμίνης.

Η βηταιστίνη αυξάνει τον μεταβολισμό και την απελευθέρωση της ισταμίνης αναστέλλοντας το προσυναπτικό H₃-υποδοχείς και επαγωγή της διαδικασίας μείωσης της ποσότητας του αντίστοιχου Η₃-υποδοχείς.

Η βηταιστίνη μπορεί να αυξήσει τη ροή του κοχλιακού αίματος, καθώς και σε όλο τον εγκέφαλο.

Υπάρχουν πληροφορίες για τη βελτίωση της κυκλοφορίας του αίματος στα αγγεία αγγειακές ραβδώσεις εσωτερικό αυτί, ίσως, χαλαρώνοντας τους προτριχοειδείς σφιγκτήρες στο σύστημα μικροκυκλοφορίας του έσω αυτιού. Η βηταιστίνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι αυξάνει την εγκεφαλική ροή αίματος στους ανθρώπους..

Η βηταιστίνη προάγει την αιθουσαία αντιστάθμιση.

Η βηταιστίνη επιταχύνει την αποκατάσταση της αιθουσαίας λειτουργίας μετά από μονόπλευρη νευρεκτομή σε ζώα, διέγερση και διευκόλυνση της διαδικασίας της κεντρικής αιθουσαίας αντιστάθμισης. Αυτή η επίδραση χαρακτηρίζεται από αυξημένη ρύθμιση του μεταβολισμού και της απελευθέρωσης της ισταμίνης και πραγματοποιείται ως αποτέλεσμα του ανταγωνισμού Η.₃-υποδοχείς. Στους ανθρώπους, η θεραπεία με betahistine μείωσε επίσης τον χρόνο αποκατάστασης της αιθουσαίας λειτουργίας μετά από νευρεκτομή..

Η βηταιστίνη μεταβάλλει τη δραστηριότητα των νευρώνων στους αιθουσαίους πυρήνες.

Επίσης έχει διαπιστωθεί, ότι η βεταϊστίνη έχει μια δοσοεξαρτώμενη ανασταλτική δράση στη δημιουργία δυναμικών κορυφής στους νευρώνες των πλευρικών και έσω αιθουσαίων πυρήνων.

Γνωστός, ότι οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της βεταϊστίνης μπορούν να παρέχουν θετική θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου στο αιθουσαίο σύστημα.

Η αποτελεσματικότητα της βεταϊστίνης έχει αποδειχθεί σε μελέτες σε ασθενείς με αιθουσαίο ίλιγγο και νόσο του Meniere., που έχει αποδειχθεί με τη μείωση της σοβαρότητας και της συχνότητας των κρίσεων ιλίγγου.

Φαρμακοκινητική.

Απορρόφηση. Όταν χορηγείται από το στόμα, η βεταϊστίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως σε όλα τα μέρη του γαστρεντερικού σωλήνα.. Μετά την απορρόφηση, το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως και σχεδόν πλήρως για να σχηματίσει τον μεταβολίτη του 2-πυριδυλοξικού οξέος.. Τα επίπεδα της βεταϊστίνης στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά.

Επομένως, όλες οι φαρμακοκινητικές αναλύσεις πραγματοποιούνται με μέτρηση της συγκέντρωσης του μεταβολίτη του 2-πυριδυλοξικού οξέος στο πλάσμα και στα ούρα..

Κατά τη λήψη του φαρμάκου με τροφή, η μέγιστη συγκέντρωση (Γ_{Μέγιστη}) φάρμακο παρακάτω, από ό, τι όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι. Ταυτόχρονα, η πλήρης απορρόφηση της βηταιστίνης είναι ίδια και στις δύο περιπτώσεις., γεγονός που δείχνει, ότι η πρόσληψη τροφής επιβραδύνει μόνο την απορρόφηση του φαρμάκου.

Διανομή. Ποσοστό βεταϊστίνης, που συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, είναι λιγότερο 5 %.

Βιομετασχηματισμός. Μετά την απορρόφηση, η βεταϊστίνη μεταβολίζεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε 2-πυριδυλοξικό οξύ. (που δεν εμφανίζει φαρμακολογική δράση).

Μετά τη λήψη βεταϊστίνης από το στόμα, η συγκέντρωση του 2-πυριδυλοξικού οξέος στο πλάσμα του αίματος (και στα ούρα) φτάνει στο μέγιστο μέσω 1 ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου και μειώνεται με χρόνο ημιζωής αποβολής περίπου 3,5 ώρα.

Αφαίρεση. 2-Το πυριδυλοξικό οξύ απεκκρίνεται ταχέως στα ούρα. Όταν παίρνετε το φάρμακο σε δόση 8-48 περίπου mg 85 % αρχική δόση που βρέθηκε στα ούρα. Η νεφρική ή τα κόπρανα απέκκριση της βηταιστίνης είναι αμελητέα.

Γραμμικότητα. Ο ρυθμός ανάκτησης παραμένει σταθερός όταν λαμβάνεται από το στόμα 8-48 mg φαρμάκου, υποδεικνύοντας τη γραμμικότητα της φαρμακοκινητικής της βεταϊστίνης, και προτείνει, ότι η εμπλεκόμενη μεταβολική οδός είναι μη κορεσμένη.

Betagistin: Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, πεπτικό έλκος σε μια ενεργή φάση, βρογχικό άσθμα, φαιοχρωμοκύττωμα, εγκυμοσύνη (I τρίμηνο), παιδική ηλικία.

Betagistin: περιορισμούς στη χρήση

Πεπτικό έλκος του πεπτικού σωλήνα (ιστορία), εγκυμοσύνη (Τρίμηνο ΙΙ και ΙΙΙ), θηλασμός.

Betagistin: ανεπιθύμητες ενέργειες

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος (ναυτία, έμετος, ένα αίσθημα βάρους στο επιγάστριο και άλλοι.), πονοκέφαλος, αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, φαγούρα και άλλα.).

Betagistin: ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Έρευνα ζω, με στόχο τη μελέτη των αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα, δεν εκτελούνται. Ενόψει των δεδομένων της μελέτης in vitro δεν αναμένεται να αναστείλει τη δραστηριότητα του ενζύμου του κυτοχρώματος P450 ζω.

Δεδομένα, που λαμβάνονται υπό τις προϋποθέσεις in vitro, υποδηλώνουν αναστολή του μεταβολισμού της βεταϊστίνης από φάρμακα, που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), συμπεριλαμβανομένου του υποτύπου Β ΜΑΟ (πχ σελεγιλίνη). Συνιστάται προσοχή με την ταυτόχρονη χρήση βηταιστίνης και αναστολέων ΜΑΟ. (συμπεριλαμβανομένου επιλεκτικά υποτύπου Β ΜΑΟ).

Επειδή η βεταϊστίνη είναι ανάλογο ισταμίνης, η αλληλεπίδραση της βεταϊστίνης με τα αντιισταμινικά θα μπορούσε θεωρητικά να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα ενός από αυτά τα φάρμακα.

Betagistin: υπερβολική δόση

Συμπτώματα: πονοκέφαλος, έξαψη, ζάλη, ταχυκαρδία.

Θεραπεία: συμπτωματικός.

Betagistin: Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Μέσα, 8–16 mg το καθένα 3 μια φορά την ημέρα. Η δόση και η διάρκεια της υποδοχής επιλέγονται ξεχωριστά.

Χαρακτηριστικά της χρήσης της Betahistine

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση των ασθενών με βρογχικό άσθμα ή/και ιστορικό πεπτικού έλκους του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου..

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη ή τη γαλουχία.

Εγκυμοσύνη. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη χρήση της βεταϊστίνης σε έγκυες γυναίκες..

Οι μελέτες σε ζώα δεν επαρκούν για την αξιολόγηση της επίδρασης στην εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη του εμβρύου / έμβρυο, τον τοκετό και την μεταγεννητική ανάπτυξη. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η Betahistine δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός από περιπτώσεις αναμφισβήτητης ανάγκης.

περίοδος θηλασμού. Άγνωστος, Η βεταϊστίνη περνά στο ανθρώπινο μητρικό γάλα;. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σε ζώα σχετικά με τη διείσδυση της βεταϊστίνης στο γάλα.. Το όφελος του φαρμάκου για τη μητέρα πρέπει να σταθμίζεται με τα οφέλη του θηλασμού και τον πιθανό κίνδυνο για το μωρό..

Η ικανότητα επηρεασμού του ρυθμού αντίδρασης κατά την οδήγηση οχημάτων ή τη λειτουργία άλλων μηχανισμών.

Η Betahistine ενδείκνυται για τη θεραπεία του συνδρόμου Meniere, που χαρακτηρίζεται από μια τριάδα βασικών συμπτωμάτων: ζάλη, απώλεια ακοής, εμβοές, – καθώς και για τη συμπτωματική θεραπεία του αιθουσαίου ιλίγγου. Και οι δύο καταστάσεις μπορεί να επηρεάσουν δυσμενώς την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.. Γνωστός, ότι η βεταϊστίνη δεν επηρέασε την ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και εργασίας με μηχανισμούς ή είχε ασήμαντη επίδραση σε αυτή την ικανότητα.

Betagistin: προφυλάξεις

Προσοχή θα πρέπει να ασκείται προσοχή στη θεραπεία ασθενών με έλκος του γαστρεντερικού σωλήνα (συμπ. ιστορία).