BARAKLYUD

Δραστικό υλικό: энтекавир
Όταν ATH: J05AE
CCF: Ιοκτόνο
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Β18.1
Όταν ΚΠΣ: 09.01.01
Κατασκευαστής: Η εταιρεία BRISTOL-MYERS SQUIBB (Ηνωμένες Πολιτείες)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό, τριγωνικό, επισημαίνονται “BMS” στη μία πλευρά και “1611” στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, krospovydon, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο, краситель опадри белый.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο Ροζ χρώμα, τριγωνικό, επισημαίνονται “BMS” στη μία πλευρά και “1612” στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, krospovydon, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο, краситель опадри розовый.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Ιοκτόνο, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 όχι. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 MKM. Εκτός, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Γ_{Μέγιστη} в плазме крови определяется через 0.5-1.5 όχι. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 να 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_{Μέγιστη} και AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 ώρα / ημέρα, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 φορές. Γ_{Μέγιστη} και Γ_ελάχ в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 και 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 ζ, 8.2 και 0.5 ng / ml, αντίστοιχα, κατά τη λήψη μιας δόσης 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), μείωση της C_{Μέγιστη} επί 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Διανομή

V_δ энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Μεταβολισμός

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Αφαίρεση

Μετά την επίτευξη C_{Μέγιστη} концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, όπου το Τ_1/2 составлял 128-149 όχι. Στη ρεσεψιόν 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (συσσώρευση) препарата в 2 φορές, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 όχι.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% δόση. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 να 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Μαρτυρία

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Δοσολογικό σχήμα

Препарат следует принимать внутрь натощак (δηλαδή, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, από 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 ζ 1 ώρα / ημέρα. При наличии резистентности к ламивудину (δηλαδή. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 ώρα / ημέρα.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Στο CC <50 ml / min, συμπ. ασθενείς, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

Σε Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια коррекция дозы энтекавира не требуется.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: σπανίως (≥ 1/1000, < 1/100) – διάρροια, δυσπεψία, ναυτία, έμετος.

CNS: συχνά (≥ 1/100, < 1/10) – πονοκέφαλος, fatiguability; σπανίως (≥1 / 1000, < 1/100) – αϋπνία, ζάλη, υπνηλία.

Δεδομένα μετά την κυκλοφορία (частота не может быть определена)

Αλλεργικές αντιδράσεις: αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Δερματολογικές αντιδράσεις: αλωπεκίαση, εξάνθημα.

Αντενδείξεις

- Έως 18 χρόνια;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Κύηση και γαλουχία

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, όταν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Άγνωστος, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Προσοχή

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, συμπ. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, συμπ. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, άγνωστος. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Υπερβολική δόση

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Σε υγιείς εθελοντές, получавших препарат в дозах до 20 mg / ημέρα για μέχρι και 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Θεραπεία: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, δεν γιορτάζει. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.