AZILEKT

Δραστικό υλικό: ρασαγιλίνη
Όταν ATH: N04BD02
CCF: Του αντι-φάρμακο – εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ-Β αναστολέας
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ζ20
Κατασκευαστής: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Ισραήλ)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, Valium, λοξές και χαραγμένο “GIL 1” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μαννιτόλη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, καλαμποκάλευρο, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, στεαρικό οξύ, τάλκης.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Του αντι-φάρμακο. Η επιλεκτική μη αναστρέψιμη τύπου ΜΑΟ Β, ένζυμο, επί 80% προσδιορισμό της δραστικότητας της ΜΑΟ στον εγκέφαλο και ντοπαμίνη μεταβολισμός. Ρασαγιλίνης σε 30-80 φορές πιο δραστική έναντι της ΜΑΟ τύπου Β, σε σύγκριση με ΜΑΟ-Α.

Ως αποτέλεσμα της ανασταλτικής επίδρασης του φαρμάκου στην ΜΑΟ-Β στο κεντρικό νευρικό σύστημα αυξάνει το επίπεδο της ντοπαμίνης, μειώνει το σχηματισμό των τοξικών ελευθέρων ριζών, υπερβολικό σχηματισμό παρατηρείται στη νόσο του Πάρκινσον. Η ρασαγιλίνη έχει επίσης νευροπροστατευτική δράση.

Σε αντίθεση, οι μη-εκλεκτικοί αναστολείς της ΜΑΟ, το φάρμακο σε θεραπευτικές δόσεις, δεν εμποδίζει το μεταβολισμό διαιτητικών βιογενών αμινών (π.χ., τυραμίνη), και ως εκ τούτου δεν προκαλεί τυραμίνη επαγόμενη υπερτασικούς σύνδρομο (“τυρώδης” αποτέλεσμα).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ρασαγιλίνη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση, Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 0.5 όχι. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από μία μόνο ένεση είναι περίπου 36%. Η τροφή δεν επηρεάζει το χρόνο επίτευξης C_{Μέγιστη} ρασαγιλίνη αίματος, αλλά όταν καταναλώνονται λιπαρά τρόφιμα C_{Μέγιστη} και AUC είναι κάτω 60% και 20% αντίστοιχα.

Διανομή

Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική σε εύρος δόσεων 0.5-2 mg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κυμάνθηκε από 60% να 70%.

Μεταβολισμός

Η ρασαγιλίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο συκώτι. Ο βιομετασχηματισμός διεξάγεται με Ν-απαλκυλίωση ή / και υδροξυλίωση για να σχηματίσουν τον πυρήνα της βιολογικά λιγότερο ενεργού μεταβολίτη - 1-αμινο-ινδανίου, και δύο άλλοι μεταβολίτες - 3-υδροξυ-Ν-προπαργυλο-1-αμινο-ινδανίου και 3-υδροξυ-1-αμινο-ινδανίου. Ο μεταβολισμός του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP1A2.

Αφαίρεση

Η ρασαγιλίνη προέρχεται κυρίως νεφρά (περισσότερο 60%) και σε μικρότερο βαθμό μέσω του εντερικού σωλήνα (περισσότερο 20%). Μείον 1% χορηγούμενη δόση απελευθερώνεται ανέπαφο. Τ_1/2 είναι 0.6-2 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ρασαγιλίνης σχεδόν αμετάβλητη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ήπια έως μέτρια.

Όταν ήπια ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση των παραμέτρων AUC και C_{Μέγιστη} επί 80% και 38%, και σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, αυτές οι παράμετροι να φτάσει πάνω 500% και 80% αντίστοιχα.

Μαρτυρία

- Θεραπεία της νόσου του Parkinson (ως μονοθεραπεία ή συνδυαστική θεραπεία με λεβοντόπα).

Δοσολογικό σχήμα

Αντιστοίχιση 1 mg 1 φορές / ημέρα ως μονοθεραπεία, και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λεβοντόπα, protractedly.

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα με ή χωρίς τροφή.

Παρενέργεια

Αυτές οι παρενέργειες εμφανίζονται με συχνότητα μεγαλύτερη από ό, τι 1/100, παρενέργειες, συμβαίνει με συχνότητα 1/100-1/1000 που αναφέρονται ως σπάνια.

Όταν μονοθεραπεία ρασαγιλίνη:

CNS: πονοκέφαλος, κατάθλιψη, ζάλη, ανορεξία, σπασμοί; σπανίως – αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Από το πεπτικό σύστημα: μειωμένη όρεξη, δυσπεψία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, αρθρίτιδα, πόνος στον αυχένα.

Δερματολογικές αντιδράσεις: κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, δερματίτιδα εξ επαφής; σπανίως – καρκίνος του δέρματος.

Καρδιαγγειακό σύστημα: κυνάγχη; σπανίως – έμφραγμα μυοκαρδίου.

Άλλα: γριππώδη συμπτώματα, πυρετός, λευκοπενία, ρινίτιδα, γενικευμένη αδυναμία, επιπεφυκίτιδα, dizurija, αλλεργικές αντιδράσεις.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με λεβοντόπα:

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: δυσκινησία, μυϊκή δυστονία, ανορεξία, ασυνήθιστα όνειρα, αταξία; σπανίως – αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Από το πεπτικό σύστημα: δυσκοιλιότητα, έμετος, κοιλιακό άλγος, ξηροστομία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, πόνος στον αυχένα, tendosynovyt.

Δερματολογικές αντιδράσεις: εξάνθημα; σπανίως – μελάνωμα του δέρματος.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση; σπανίως – κυνάγχη.

Άλλα: τυχαίες πτώσεις, απώλεια βάρους, αλλεργικές αντιδράσεις.

Αντενδείξεις

- Ταυτόχρονη θεραπεία με πεθιδίνη ή άλλους αναστολείς της ΜΑΟ (ένα διάλειμμα μεταξύ της ακύρωσης της ρασαγιλίνης μέχρι την έναρξη της θεραπείας με αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 14 ημέρα);

- Μέτρια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Κατηγορίας Β και Γ για το Child-Pugh);

- Συν-θεραπεία με συμπαθομιμητικά (εφεδρίνη, Ψευδοεφεδρίνη), άλλα αποσυμφορητικά, δεξτρομεθορφάνη, καθώς και τα φάρμακα που τα περιέχουν;

- Φαιοχρωμοκύττωμα;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (ο κίνδυνος της κατάθλιψης στην παραγωγή γάλακτος στο πλαίσιο του σχηματισμού της αναστολής της προλακτίνης);

- Υπερευαισθησία ρασαγιλίνη ή οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή συνταγογράφους με ήπια ηπατική ανεπάρκεια, όταν συγχορηγείται με έναν αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης (φλουοξετίνη και η φλουβοξαμίνη), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και τετρακυκλικές, αναστολείς του ισοενζύμου CYP1A2 ενεργή.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Προσοχή

Εφαρμογή Azilekta στη συνιστώμενη θεραπευτική δόση δεν προκαλεί το σύνδρομο τυραμίνη (“τυρώδης” αποτέλεσμα), επιτρέποντας στους ασθενείς να χρησιμοποιούνται ελεύθερα σε προϊόντα τροφίμων, περιέχουν σημαντικές ποσότητες τυραμίνη (τυριά, σοκολάτα).

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Μελέτη της επίδρασης της ρασαγιλίνης στην οδήγηση και άλλων μηχανισμών ελέγχου διεξήχθη.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα Azilekt υπερδοσολογίας είναι παρόμοιες με εκείνες για υπερδοσολογία με μη εκλεκτικούς αναστολείς της ΜΑΟ (συμπ. αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, ορθοστατική υπόταση).

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, θεραπείας simptomaticheskaya. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Επειδή, Ο μηχανισμός δράσης του ρασαγιλίνη σχετίζεται με την αναστολή της ΜΑΟ, δεν μπορεί να χορηγείται ταυτόχρονα με άλλους αναστολείς του ενζύμου λόγω του κινδύνου υπερτασικής κρίσης.
Με την ταυτόχρονη χρήση της ρασαγιλίνης με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και τετρακυκλικόν μπορεί να αναπτύξουν το σύνδρομο σεροτονίνης, εκδηλώνεται μέσα στη σύγχυση, συνεπαρμένος κατάσταση, ανησυχία, ρίγη, σεισμικές δονήσεις, διάρροια. Πιθανώς, Αποφύγετε την συνδυασμένη χρήση της ρασαγιλίνης με παρόμοια φάρμακα, και εάν είναι απαραίτητο ταυτόχρονη εφαρμογή τους θα πρέπει να παρέχουν αυξημένες προφυλάξεις.

Επειδή, ότι το ισοένζυμο CYP1A2 συμμετέχουν στο μεταβολισμό της ρασαγιλίνης, ενεργοί αναστολείς αυτού του ενζύμου (π.χ., Η σιπροφλοξασίνη) μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος, που προσδιορίζει προσεκτικοί όταν συνδυάζονται τα φάρμακα με ρασαγιλίνη.

Οι ασθενείς με νόσο του Parkinson χρήση της λεβοντόπα έχει καμία επίδραση στην κάθαρση της ρασαγιλίνης.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.