Avodart: οδηγίες χρήσης του φαρμάκου, δομή, Αντενδείξεις

Δραστικό υλικό: dutasterid
Όταν ATH: G04CB02
CCF: Φάρμακο για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Αναστολέας 5α-αναγωγάσης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ν40
Κατασκευαστής: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Βρετανία)

Avodart: φόρμα δοσολογίας, Η μορφή

Κάψουλες ζελατίνη, κίτρινο χρώμα, επιμήκης, αδιαφανής, σημειώνονται με κόκκινο μελάνι “GX CE2” μια πλευρά.

Έκδοχα: μονο- και δι-γλυκερίδια οξύ Καπρυλικό/kaprinovoj, butylhydroksytoluol.

Συστατικά του κελύφους του καψακίου: ζελατίνη, γλυκερόλη (γλυκερόλη), διοξείδιο του τιτανίου E171 (Cl77891), σιδήρου οξείδιο κίτρινο Е172 (Cl77492).

10 PC. – φουσκάλες (3) – κουτιά από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (9) – κουτιά από χαρτόνι.

Avodart: φαρμακολογική επίδραση

Φάρμακο για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Αναστέλλει την δραστηριότητα των ισοενζύμων της 5α-ρεδουκτάσης 1 και 2 τύπος, οποία είναι υπεύθυνα για τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε 5α-διυδροτεστοστερόνη (DHT). DHT είναι το κύριο ανδρογόνο, υπεύθυνος για την υπερπλασία του προστάτη αδένα.

Dutasterida μέγιστο αντίκτυπο στη μείωση της διυδροτεστοστερόνης είναι αναστρέψιμη και μπορούν να παρατηρηθούν μέσω 1-2 Ήλιος. μετά την αγωγή. Μέσα 1 και 2 Ήλιος. εισαγωγή dutasterida δόση 0.5 mg/ημέρα μέσες συγκεντρώσεις της διυδροτεστοστερόνης στον ορό του αίματος μειώνεται κατά 85% και 90%.

Το φάρμακο μειώνει το μέγεθος του προστάτη, βελτιώνει τη διούρηση και μειώνει τον κίνδυνο για οξεία κατακράτηση ούρων και την ανάγκη για χειρουργική θεραπεία.

Avodart: φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την παραλαβή μιας εφάπαξ δόσης 500 μg Γ_{Μέγιστη} dutasterida στον ορό, που λαμβάνεται κατά τη διάρκεια 1-3 όχι. Όταν η 2-ώρα σε έγχυση σε η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60%. Η βιοδιαθεσιμότητα του dutasterida δεν εξαρτάται από τα γεύματα.

Διανομή

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλή – περισσότερο 99.5 %. V_δ – 300-500 l.

Καθημερινές είσοδος dutasterida συγκέντρωση στον ορό της φτάνει 65% από το C_σσ μέσω 1 μήνες και περίπου 90% από αυτό το επίπεδο μέσω 3 Μήνες.

Γ_σσ dutasterida στον ορό, συνιστώσα της περίπου 40 ng / ml, επιτυγχάνεται μέσω της 6 μήνα ημερήσια δόση σε μία δόση 500 ζ. Στο σπέρμα, όπως στον ορό, Γ_σσ dutasterida επίσης να επιτευχθούν μέσω 6 Μήνες. Μέσα 52 Ήλιος. θεραπεία της dutasterida η συγκέντρωση σπερματοζωαρίων κατά μέσο όρο 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Από ορό γάλακτος στο σπέρμα έρχεται γύρω 11.5% dutasterida.

Μεταβολισμός

Izofermentom in vitro Ντουταστερίδη CYP3A4 μεταβολίζεται σε δύο μικρά monogidroksilirovannyh μεταβολίτες; Ωστόσο, δεν μπορεί να λειτουργήσει τα ισοένζυμα του συστήματος CYP2C9, CYP2C19 και CYP2D6. Μετά την επίτευξη C_σσ dutasterida, στον ορό χρησιμοποιώντας μάζα-φασματομετρίας μέθοδος για την ανίχνευση αμετάβλητη Ντουταστερίδη, 3 ο κύριος μεταβολίτης της (4′ gidroksidutasterid, 1,2 – digidrodutasterid και 6 – gidroksidutasterid) και 2 μικρό μεταβολίτη.

Αφαίρεση

Η Ντουταστερίδη είναι υποβάλλεται σε έντονη μεταβολισμό. Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα η δόση 500 μg/ημέρα για την επίτευξη ισορροπίας 1-15.4% (μέσος όρος 5.4%) της δόσης να απεκκρίνεται στα κόπρανα, ανέκδοτος. Το υπόλοιπο της δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή 4 κύριοι μεταβολίτες, εξαρτήματα 39%, 21%, 7% και 7% αντίστοιχα, και 6 μικρό μεταβολίτες (κάθε που αντιπροσωπεύουν λιγότερο από 5%).

Με ανθρώπινα ούρα αποβάλλεται αμετάβλητη dutasterida ίχνη (μείον 0.1% δόση).

Όταν λαμβάνονται θεραπευτικές δόσεις dutasterida τέλος T_1/2 είναι 3-5 Ήλιος.

Η Ντουταστερίδη ανιχνεύεται στον ορό (σε συγκεντρώσεις πάνω από 0.1 ng / ml) να 4-6 μήνες μετά την είσοδο του.

Φαρμακοκινητική της dutasterida μπορεί να περιγραφεί ως πρώτης τάξεως απορρόφηση και την αποβολή των δύο παράλληλες διαδικασίες, ένα κορεσμένο (δηλαδή. συγκέντρωση-εξαρτώμενο) και ένα nenasyshhaemyj (t. Αυτό είναι. δεν εξαρτάται από την συγκέντρωση).

Σε χαμηλές συγκεντρώσεις στον ορό (μείον 3 ng / ml) η Ντουταστερίδη γρήγορα μέσω δύο διαδικασιών αποβολής. Μετά την παραλαβή μιας εφάπαξ δόσης 5 mg και λιγότερη Ντουταστερίδη γρήγορα αποσύρθηκε από το σώμα και έχει μια μικρή T_1/2, συστατικό 3-5 δ.

Όταν συγκεντρώσεις στον ορό των άνω 3 ng/ml klirens dutasterida λιγότερο 0.35-0.58 l /, Όταν η απέκκριση γίνεται κυρίως με γραμμική nenasyshhaemogo τη διαδικασία με ένα άκρο Τ_1/2 3-5 Ήλιος. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις ενάντια στο σκηνικό της ημερήσια δόση σε μία δόση 500 mcg κυριαρχείται από την πιο αργή εκκαθάρισης dutasterida; Ολική κάθαρση είναι γραμμική και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση της φύσης.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Farmakokinetiku και φαρμακοδυναμική dutasterida σπούδασε την 36 υγιείς άνδρες ηλικίας 24 να 87 χρόνια μετά την λήψη του φαρμάκου σε μία δόση 5 mg. Μεταξύ των διαφορετικών ηλικιακών ομάδων ήταν δεν είναι στατιστικά σημαντικές διαφορές σχετικά με τέτοιες farmakokineticski ρυθμίσεις dutasterida, τόσο οι AUC και C_{Μέγιστη}. Επίσης, υπήρχε στατιστικά σημαντική διαφορά T_1/2 dutasterida μεταξύ της ηλικιακής ομάδας 50-69 χρόνια και ηλικιακές ομάδες 70 χρόνια, που περιλαμβάνει περισσότερους άνδρες με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

Μεταξύ των ηλικιακών ομάδων είχε σημαντικές διαφορές στο βαθμό της μείωσης των επιπέδων του DHT. Τα αποτελέσματα αυτά δείχνουν ότι δεν υπάρχει καμία ανάγκη να μειωθεί η δόση της dutasterida σε ηλικιωμένους ασθενείς

Avodart: μαρτυρία

-θεραπεία και την πρόληψη της εξέλιξης της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (προκειμένου να μειωθεί το μέγεθος του προστάτη αδένα, ανακούφιση από τα συμπτώματα, τη βελτίωση της ούρησης και τη μείωση του κινδύνου οξεία κατακράτηση ούρων και την ανάγκη για χειρουργική θεραπεία);

είναι θεραπεία συνδυασμού με άλφα₁-adrenoblokatorami για τη θεραπεία και την πρόληψη της εξέλιξης της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (προκειμένου να μειωθεί το μέγεθος του προστάτη αδένα, ανακούφιση από τα συμπτώματα, τη βελτίωση της ούρησης). Συνδυασμός dutasterida και ταμσουλοσίνη (άλφα₁-adrenoblocker) έχει μελετηθεί.

Avodart: δοσολογικό σχήμα

Η Ντουταστερίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία, καθώς και στο συνδυασμό με άλφα₁-adrenoblokatorami.

Το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από τα γεύματα.

Το αποτέλεσμα είναι αρκετά γρήγορη, αλλά η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 6 μήνες σε παραγγελία, να εκτιμηθούν οι επιδράσεις του φαρμάκου.

Να ενήλικα αρσενικά, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων ασθενών, η συνιστώμενη δόση από την κατάποση είναι 500 ζ (1 καλύμματα.) 1 ώρα / ημέρα. Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, δεν μασάτε ή δεν ανοίγει, επειδή το περιεχόμενο από τις κάψουλες μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του βλεννογόνου του στοματοφάρυγγα.

Στο νεφρική δυσλειτουργία Δεν απαιτείται δόση διόρθωση (tk. Κατά τη λήψη του φαρμάκου σε δόση 500 g/ημέρα ούρα αποβάλλεται λιγότερο 0.1% δόση).

Πρέπει να είστε επιφυλακτικοί με προετοιμασία ασθενείς διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, tk. η Ντουταστερίδη υποβάλλεται σε έντονη μεταβολισμό στο ήπαρ, και Τ του_1/2 είναι 3-5 εβδομάδα.

Avodart: παρενέργεια

Τα δεδομένα από κλινικές μελέτες

Μονοθεραπεία dutasteridom: ανικανότητα, αλλαγή (μείωση) λίμπιντο, διαταραχές της εκσπερμάτισης, γυναικομαστία (περιλαμβάνει πόνο και μαστικούς αδένες).

Θεραπεία Συνδυασμού dutasteridom και tamsulozinom: ανικανότητα, αλλαγή (μείωση) λίμπιντο, διαταραχές της εκσπερμάτισης, γυναικομαστία (περιλαμβάνει πόνο και μαστικούς αδένες), ζάλη.

Δεδομένα παρακολούθησης στην κλινική πράξη: σπανίως – αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, φαγούρα, κνίδωση, περιορισμένο οίδημα, αγγειοοίδημα.

Avodart: Αντενδείξεις

-Υπερευαισθησία σε dutasteridu και άλλα συστατικά του φαρμάκου;

-Υπερευαισθησία σε άλλους αναστολείς της 5α-ρεδουκτάσης.

Αυτό αντενδείκνυται σε γυναίκες και παιδιά.

Avodart: Κύηση και γαλουχία

Η επίδραση στη γονιμότητα

Εφαρμογή της dutasterida σε ημερήσια δόση 500 mcg σπέρμα χαρακτηριστικά μελετηθεί σε υγιείς εθελοντές μεταξύ των ηλικιών 18-52 χρόνια. Θεραπεία 52 εβδομάδων μέσοι τοις εκατό μείωση στο συνολικό αριθμό του σπέρματος, όγκο του σπέρματος και κινητική δραστηριότητα των σπερματοζωαρίων ήταν 23%, 26% και 18% αντίστοιχα, σε σύγκριση με τη γραμμή βάσης. Η συγκέντρωση του σπέρματος και τα μορφολογικά χαρακτηριστικά τους δεν έχουν αλλάξει. 30% θεωρείται κλινικά σημαντική μείωση, έτσι, η κλινική σημασία της dutasterida επιρροής στην ατομική γονιμότητα είναι άγνωστος.

Avodart: Ειδικές οδηγίες

Η Ντουταστερίδη είναι απορροφάται μέσω του δέρματος, Έτσι οι γυναίκες και τα παιδιά πρέπει να αποφεύγετε την επαφή με κατεστραμμένο κάψουλες. Σε περίπτωση επαφής με κατεστραμμένο κάψουλες αμέσως θα πρέπει να πλένουν την περιοχή του δέρματος με σαπούνι και νερό.

Επηρεάζουν την ανίχνευση προστατικού αντιγόνου και τον καρκίνο του προστάτη

Σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη δακτυλική εξέταση η θα πρέπει να διεξαχθεί, και άλλες μεθόδους εξέτασης του προστάτη πριν από τη θεραπεία Avodartom και περιοδικά επαναλάβετε αυτές τις μελέτες στη διαδικασία της θεραπείας για να αποκλείσει τον καρκίνο του προστάτη.

Προσδιορισμός των συγκεντρώσεων προστατικό ειδικό αντιγόνο στον ορό είναι ένα σημαντικό συστατικό των πολύπλοκων ερευνητικών, για τον εντοπισμό του καρκίνου του προστάτη. Διεξάγει κανονικά συμπληρωματική εξέταση σε ασθενείς με συγκέντρωση προστατικό ειδικό αντιγόνο, περισσότερα 4 ng / ml; σε τέτοιες περιπτώσεις, θα μπορεί να αποδειχθεί βιοψία του προστάτη. Αρχική τιμή προστατικό ειδικό αντιγόνο σε λιγότερο 4 ng/ml σε ασθενείς, λαμβάνετε Ντουταστερίδη, δεν αποκλείει τη διάγνωση του καρκίνου του προστάτη.

Μετά από θεραπεία για Avodartom 6 μήνες, μια μείωση του επιπέδου ορού προστατικό ειδικό αντιγόνο σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστατικού καρκίνου από σχετικά με 50%, ακόμη και αν έχετε καρκίνο του προστάτη. Παρά τις επιμέρους διαφορές, μειωθεί περίπου στο επίπεδο του προστατικού αντιγόνου 50% παρατηρήθηκαν σε όλο το εύρος από τις αρχικές τιμές των συγκεντρώσεων προστατικό ειδικό αντιγόνο (από 1.5 να 10 ng / ml). Έτσι, Όταν ερμηνεύει το προστατικό ειδικό αντιγόνο επίπεδα σε άνδρες, Ποιος παίρνει αυτό για 6 μήνες ή περισσότερο, μετρήθηκε το επίπεδο, θα πρέπει να πολλαπλασιάσει 2, και, στη συνέχεια, συγκρίνετέ την με φυσιολογικά επίπεδα χωρίς θεραπεία dutasteridom. Ένας τέτοιος υπολογισμός του προστατικού αντιγόνου σας επιτρέπει να αποθηκεύσετε την ιδιαιτερότητα και ανάλυση αξιοπιστίας, καθώς και την ικανότητα να ανιχνεύει τον καρκίνο του προστάτη.

Πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά κάθε σταθερή αύξηση του επιπέδου του προστατικού αντιγόνου σε θεραπεία dutasteridom, συμπεριλαμβανομένης της δυνατότητας μη συμμόρφωση καθεστώς θεραπείας dutasteridom.

Το επίπεδο του προστατικού αντιγόνου επανέρχεται στην αρχική του για 6 μήνες μετά την ακύρωση dutasterida.

Η αναλογία των δωρεάν προστατικό ειδικό αντιγόνο στο σύνολο παραμένει σταθερή ακόμα και απέναντι σε θεραπεία dutasteridom. Όσον αφορά την αναλογία των μετοχών για την ανίχνευση του καρκίνου του προστάτη στους άνδρες, λαμβάνετε Ντουταστερίδη, δεν απαιτείται η διόρθωση αυτού του μεγέθους.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Υποδοχή επώνυμα δεν επηρεάζει την ικανότητα να οδηγείτε ένα αυτοκίνητο και εργασίας με μηχανήματα.

Avodart: υπερβολική δόση

Σε υπερδοσολογία (δόση σε 80 φορές υψηλότερο από ό, τι η θεραπευτική) Έχουν υπάρξει δεν αναφέρθηκαν παρενέργειες.

Ειδικό αντίδοτο δεν υπάρχει dutasterida, και έτσι με υπερδοσολογίας κρατήστε αρκετό συµπτωµατική και υποστηρικτική αγωγή.

Avodart: αλληλεπίδραση φαρμάκων

Όπως dutasteride είναι μεταβολίζονται από το CYP3A4 izofermentom, παρουσία του CYP3A4 αναστολείς dutasterida συγκέντρωση στο αίμα μπορεί να αυξήσει.

Εάν υποβάλλετε αίτηση για να dutasterida με αναστολείς του CYP3A4, βεραπαμίλη και διλτιαζέμη, υπήρξε μια μείωση στην κάθαρση dutasterida. Την ίδια στιγμή, αμλοδιπίνη, Ένα άλλο διαύλων ασβεστίου, δεν μειώνει την κάθαρση dutasterida.

Ενώ η εφαρμογή επώνυμα και CYP3A4 αναστολείς dutasterida κάθαρση μείωση και την επακόλουθη αύξηση της συγκέντρωσης στο αίμα δεν είναι κλινικά σημαντική, οφείλοντας για το ευρύ θεραπευτικό δείκτη αυτό το φάρμακο, Έτσι διόρθωση δόσεων δεν απαιτείται.

CYP1A2 in vitro, CYP2C9, Ισοενζύμων του CYP2D6 και CYP2C19 δεν εμπλέκονται στο μεταβολισμό των dutasterida στον άνθρωπο; Ντουταστερίδης αναστέλλει δεν izofermenta σύστημα zitohroma r450, εμπλέκεται στο μεταβολισμό των φαρμάκων.

Η Ντουταστερίδη δεν εκτοπίζει βαρφαρίνη, διαζεπάμη και φαινυτοΐνη από τη σύνδεσή τους με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, και αυτά τα φάρμακα, με τη σειρά τους, δεν εκτοπίζεται Ντουταστερίδη.

Όταν εφαρμοστεί ταυτόχρονα με φάρμακα των λιπιδίων dutasterida, Αναστολείς ΜΕΑ, βήτα-αποκλειστές, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, kortikosteroidami, Τα διουρητικά, ΜΣΑΦ, Αναστολείς PDE5 5 και αντιβιοτικά κινολόνης που προέρχονται, δεν αναφέρονται τυχόν σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Δεν ανιχνεύεται κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση dutasterida με tamsulozinom, terazozinom, varfarinom, Διγοξίνη και kolestiraminom.

Avodart: όρους χορήγησης από τα φαρμακεία

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Avodart: όρους και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 4 έτος.