Avandia - οδηγίες χρήσης του φαρμάκου, δομή, Αντενδείξεις

Δραστικό υλικό: Η ροσιγλιταζόνη
Όταν ATH: A10bg02
CCF: Υπογλυκαιμικών παραγόντων
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ε11
Κατασκευαστής: ΠΑΡΑΓΩΓΉΣ GLAXO WELLCOME (Γαλλία)

Avandia: φόρμα δοσολογίας, Η μορφή

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο πορτοκάλι, πενταγωνικό, με μια επιγραφή “GSK” στη μία πλευρά και “4” – στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: γλυκολικό άμυλο νατρίου, υδροξυπροπυλ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: υδροξυπροπυλ, Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη, Ταλκ εκκαθαριστεί, λακτόζη, τριακετίνη, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο κόκκινο-καφέ, πενταγωνικό, με μια επιγραφή “GSK” στη μία πλευρά και “8” – στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: γλυκολικό άμυλο νατρίου, υδροξυπροπυλ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: υδροξυπροπυλ, Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη, λακτόζη, τριακετίνη, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.

* διεθνή μη κατοχυρωμένη ονομασία, συνιστάται από τον ΠΟΥ – Η ροσιγλιταζόνη.

Avandia: φαρμακολογική επίδραση

Από του στόματος υπογλυκαιμικό φάρμακο από την ομάδα των θειαζολιδινεδιονών. Είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής του πυρηνικού υποδοχέα PPARγ. (peroxisomal πολλαπλασιαστή ενεργοποιημένος γάμμα). Η ροσιγλιταζόνη μειώνει τη γλυκόζη στο αίμα, αύξηση της ευαισθησίας του λιπώδους ιστού στην ινσουλίνη, σκελετικών μυών και ηπατικού ιστού, βελτιώνει την πορεία των μεταβολικών διεργασιών, μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης, ινσουλίνη και ελεύθερα λιπαρά οξέα στο αίμα.

Το φάρμακο διατηρεί τη λειτουργία των β-κυττάρων, όπως αποδεικνύεται από την αύξηση της μάζας των νησίδων Langerhans του παγκρέατος και της περιεκτικότητας σε ινσουλίνη, και αποτρέπει την ανάπτυξη σοβαρής υπεργλυκαιμίας. Αποδείχθηκε επίσης, ότι το φάρμακο επιβραδύνει σημαντικά την ανάπτυξη νεφρικής δυσλειτουργίας και συστολικής αρτηριακής υπέρτασης. Δεν διεγείρει την παγκρεατική έκκριση ινσουλίνης και δεν προκαλεί υπογλυκαιμία.

Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης της ροσιγλιταζόνης, η βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου συνοδεύεται από κλινικά σημαντική μείωση των επιπέδων ινσουλίνης στον ορό.. Μειωμένη παραγωγή προδρόμων ουσιών ινσουλίνης, που θεωρούνται παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη παθήσεων του καρδιαγγειακού συστήματος.

Ένα βασικό χαρακτηριστικό της θεραπείας με Avandia είναι η σημαντική μείωση της περιεκτικότητας σε ελεύθερα λιπαρά οξέα στο αίμα..

Λόγω των διαφορετικών, αλλά συμπληρωματικοί μηχανισμοί δράσης, συνδυαστική θεραπεία με ροσιγλιταζόνη, Τα παράγωγα σουλφονυλουρίας και η μετφορμίνη έχουν ως αποτέλεσμα συνεργική δράση και βελτιώνουν τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα στον σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. 2.

Avandia: φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου σε δόσεις 4 mg ή 8 mg απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ροσιγλιταζόνης είναι περίπου 99%. Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα C_{Μέγιστη} ροσιγλιταζόνη στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 1 όχι.

Στο εύρος της θεραπευτικής δόσης, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι περίπου ανάλογες της δόσης..

Η λήψη του φαρμάκου με τροφή προκαλεί ελαφρά μείωση του C_{Μέγιστη} (περίπου 20-28%) και αυξήστε το χρόνο για να το φτάσετε 1.75 h σε σύγκριση με τη νηστεία. Αυτές οι μικρές αλλαγές δεν είναι κλινικά σημαντικές., Συνεπώς, δεν υπάρχει ανάγκη συντονισμού της λήψης ροσιγλιταζόνης με τις ώρες των γευμάτων. Η απορρόφηση της ροσιγλιταζόνης δεν επηρεάζεται από την αύξηση του pH των γαστρικών εκκρίσεων..

Διανομή

Υψηλή δέσμευση πρωτεϊνών αίματος (σχετικά με 99.8%) και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση της ροσιγλιταζόνης στο πλάσμα του αίματος ή την ηλικία του ασθενούς.

V_δ η ροσιγλιταζόνη σε υγιείς εθελοντές είναι περίπου 14 l.

Μετά τη λήψη του φαρμάκου 1-2 φορές/ημέρα η ροσιγλιταζόνη δεν συσσωρεύεται.

Η συσσώρευση μεταβολιτών στον ορό αναμένεται με επαναλαμβανόμενες δόσεις του φαρμάκου. Ο κύριος μεταβολίτης συσσωρεύεται σε μεγαλύτερο βαθμό (παραϋδροξυθειικό), για την οποία μπορεί να αναμένεται 5πλάσια αύξηση της συγκέντρωσης.

Μεταβολισμός

Η ροσιγλιταζόνη μεταβολίζεται εκτενώς κυρίως με Ν-απομεθυλίωση και υδροξυλίωση που ακολουθείται από σύζευξη με θειικό και γλυκουρονικό οξύ. Οι μεταβολίτες της ροσιγλιταζόνης δεν έχουν κλινικά σημαντική δράση.

Σε in vitro μελέτες δείχνουν, ότι η ροσιγλιταζόνη μεταβολίζεται κυρίως με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP2C8 και σε μικρό βαθμό – με τη συμμετοχή του CYP2C9.

Δεδομένου ότι η ροσιγλιταζόνη δεν αναστέλλει σημαντικά in vitro τα ισοένζυμα του CYP1A2, 2Α6, 2C19, 2D6, 2Ε1, 3Α ή 4Α, απίθανο να αλληλεπιδράσει με φάρμακα, των οποίων ο μεταβολισμός πραγματοποιείται με τη συμμετοχή αυτών των ισοενζύμων.

Η ροσιγλιταζόνη αναστέλλει μέτρια το CYP2C8 in vitro (ανασταλτική συγκέντρωση18 µmol) και σε μικρότερο βαθμό – CYP2C9 (ανασταλτική συγκέντρωση 50 mmol). Μια in vivo μελέτη με βαρφαρίνη έδειξε, ροσιγλιταζόνη που δεν αλληλεπιδρά με τα υποστρώματα CYP2C9.

Αφαίρεση

Τ_1/2 ροσιγλιταζόνης είναι περίπου 3-4 όχι. Ολική κάθαρση πλάσματος – σχετικά με 3 l /.

Απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, κυρίως από τα νεφρά – σχετικά με 2/3 η δόση, με περιττώματα – σχετικά με 25%.

Το τελικό Τ_1/2 είναι περίπου 130 όχι, που υποδηλώνει πολύ αργή απέκκριση μεταβολιτών.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Δεν υπήρχαν διαφορές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου ανάλογα με το φύλο., καθώς και σε ενήλικες ασθενείς και ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία C_{Μέγιστη} το φάρμακο στο πλάσμα και η AUC αυξήθηκαν σε 2-3 φορές, η οποία, αντίστοιχα, οφειλόταν σε μείωση του βαθμού δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και μείωση της κάθαρσης της ροσιγλιταζόνης.

Κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική νόσο ή νεφρική ανεπάρκεια στο τελικό στάδιο, αιμοκάθαρση, όχι.

Avandia: μαρτυρία

Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2:

- ως μονοθεραπεία με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα διαιτοθεραπείας και σωματικής δραστηριότητας;

- σε συνδυασμό με παράγωγα σουλφονυλουρίας, μετφορμίνη για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου;

- σε συνδυασμό με παράγωγα σουλφονυλουρίας και μετφορμίνη (τριπλή συνδυαστική θεραπεία) για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου.

Avandia: δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Η δόση του φαρμάκου και το θεραπευτικό σχήμα καθορίζονται ξεχωριστά..

Η ημερήσια δόση λαμβάνεται 1-2 είσοδος, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Να Ενήλικας Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 4 mg / ημέρα. Με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα μέσω 6-8 εβδομάδες θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 8 mg / ημέρα.

Να ηλικιωμένους ασθενείς Δεν απαιτείται δόση διόρθωση.

Avandia: παρενέργεια

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αντιπροσωπεύεται από την ακόλουθη διαβάθμιση: Συχνά (≥1 / 10), συχνά (≥1 / 100, <1/10), μερικές φορές (≥1 / 1000, <1/100), σπανίως (≥1 / 10 000, <1/1000), σπανίως (<1/10 000).

Οι κατηγορίες συχνότητας ορίζονται σε σύγκριση με τη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στη θεραπεία εικονικού φαρμάκου ή συγκριτικού φαρμάκου, όχι απόλυτες τιμές για αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες, που μπορεί να σχετίζεται με τη ροσιγλιταζόνη. Για τις δοσοεξαρτώμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, οι κατηγορίες συχνότητας αντικατοπτρίζουν τη μέγιστη δόση ροσιγλιταζόνης. Οι κατηγορίες συχνοτήτων δεν λαμβάνουν υπόψη άλλους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων των διαφορών στη διάρκεια της μελέτης, προηγούμενη κατάσταση και βασικά χαρακτηριστικά των ασθενών. Οι κατηγορίες συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζονται σε κλινικές μελέτες και ενδέχεται να μην αντικατοπτρίζουν τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στην κλινική πρακτική ρουτίνας..

Δεδομένα, που λαμβάνονται σε κλινικές μελέτες

Π – ροσιγλιταζόνη, Μ – μετφορμίνη, ΑΠΟ – σουλφονυλουρίες

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια/πνευμονικό οίδημα.

Έχουν ληφθεί αναφορές εξέλιξης αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών για τη ροσιγλιταζόνη, χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με άλλους υπογλυκαιμικούς παράγοντες. Γνωστός, ότι ο κίνδυνος ανάπτυξης καρδιακής ανεπάρκειας είναι σημαντικά αυξημένος σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη σε σύγκριση με ασθενείς, όσοι δεν έχουν διαβήτη.

Από το πεπτικό σύστημα: σπάνιες αναφορές μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, συνοδεύεται από αύξηση της συγκέντρωσης των ηπατικών ενζύμων, Ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση μεταξύ της θεραπείας με ροσιγλιταζόνη και της ηπατικής δυσλειτουργίας..

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αγγειοοίδημα, κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: σπανίως – οίδημα της ωχράς κηλίδας.

Avandia: Αντενδείξεις

- Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1 (απουσία ινσουλίνης, η ροσιγλιταζόνη είναι αναποτελεσματική);

- Καρδιακή ανεπάρκεια (Λειτουργικές κατηγορίες I-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA);

- Μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- συγχορήγηση με ινσουλίνη;

- υπερευαισθησία στη ροσιγλιταζόνη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Avandia: Κύηση και γαλουχία

Η χρήση του φαρμάκου Avandia κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας αντενδείκνυται..

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου Avandia κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν είναι αρκετά.

Ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συνιστάται ινσουλινοθεραπεία.

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο Avandia κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός πρέπει να σταματήσει..

Avandia: Ειδικές οδηγίες

Η αύξηση της ολικής χοληστερόλης συσχετίστηκε και με την αύξηση της LDL, καθώς και HDL, ενώ η αναλογία της ολικής χοληστερόλης προς την HDL δεν άλλαξε. Αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως ήπιες έως μέτριες και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας..

Η συχνότητα της αναιμίας ήταν υψηλότερη με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με μετφορμίνη. Γενικά, αυτή η επίδραση ήταν ασθενής ή μέτρια έντονη., συνήθως δεν απαιτούσε διακοπή της θεραπείας.

Οι θειαζολιδινεδιόνες μπορεί να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Μετά την έναρξη της θεραπείας με ροσιγλιταζόνη και κατά τη διάρκεια της τιτλοποίησης της δόσης, Είναι απαραίτητη η προσεκτική ιατρική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς σε σχέση με τα ακόλουθα συμπτώματα και σημεία καρδιακής ανεπάρκειας: γρήγορη και υπερβολική αύξηση βάρους, δύσπνοια και/ή πρήξιμο. Με την ανάπτυξη συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας, η θεραπεία με ροσιγλιταζόνη θα πρέπει να διακόπτεται και να ξεκινά η θεραπεία σύμφωνα με τα τρέχοντα πρότυπα για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας..

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, συμπ. ιστορία, Λειτουργική κατηγορία I-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA.

Ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS) δεν περιλαμβάνονται σε κλινικές δοκιμές. Ο διορισμός της ροσιγλιταζόνης, καθώς και άλλα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα δεν συνιστώνται στο οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, ειδικά δεδομένου του αυξημένου κινδύνου καρδιακής ανεπάρκειας στο ACS. Η ροσιγλιταζόνη θα πρέπει να διακόπτεται κατά την οξεία φάση. Τα δεδομένα σχετικά με την πιθανότητα η ροσιγλιταζόνη να αυξήσει τον κίνδυνο ισχαιμίας του μυοκαρδίου είναι ανεπαρκή. Μια αναδρομική ανάλυση βραχυπρόθεσμων κλινικών δοκιμών αποκάλυψε αυξημένο κίνδυνο ισχαιμικών επεισοδίων με θεραπεία με ροσιγλιταζόνη σε σύγκριση με τους μάρτυρες γενικά (εικονικό φάρμακο συν ενεργά φάρμακα). Στην ίδια ανάλυση, κατά τη σύγκριση της ροσιγλιταζόνης με άλλα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, δεν υπήρξε διαφορά στη συχνότητα των ισχαιμικών επεισοδίων.. Αυξημένος κίνδυνος ισχαιμίας του μυοκαρδίου, σχετίζεται με τη ροσιγλιταζόνη, δεν επιβεβαιώθηκε σε περαιτέρω μακροχρόνιες τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, συγκρίνοντας τη ροσιγλιταζόνη με μετφορμίνη και μια σουλφονυλουρία. Η σχέση μεταξύ της λήψης ροσιγλιταζόνης και του κινδύνου ισχαιμίας δεν έχει τεκμηριωθεί.. Σε ασθενείς παρατηρήθηκε αύξηση του κινδύνου ανάπτυξης ισχαιμικής βλάβης του μυοκαρδίου, αγωγή με νιτρικά άλατα κατά την έναρξη ή κατά τη διάρκεια μιας κλινικής δοκιμής για εγκατεστημένη στεφανιαία νόσο. Η ροσιγλιταζόνη δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς, λήψη ταυτόχρονης θεραπείας με νιτρικά.

Σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (τάξη Α /6 σημεία ή λιγότερο / για Child-Pugh) Δεν απαιτείται δόση διόρθωση. Λόγω της σπανιότητας δεδομένων σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και εντοπισμένες αλλαγές στο φαρμακοκινητικό προφίλ, το φάρμακο αντενδείκνυται σε αυτή την κατηγορία ασθενών (κατηγορίας Β ή Γ / περισσότερα 6 πόντους/Child-Pugh).

Σε περίπτωση ήπιας έως μέτριας νεφρικής ανεπάρκειας, δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.. Ανεπαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια., Επομένως, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή.

Σε μια μακροχρόνια μελέτη μονοθεραπείας για σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 2 ασθενείς, που δεν έχουν λάβει προηγουμένως από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπήρξε αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης καταγμάτων σε γυναίκες στην ομάδα της ροσιγλιταζόνης (9.3%; 2.7 ατυχήματα 100 έτη ασθενών) σε σύγκριση με τις ομάδες μετφορμίνης (5.1%; 1.5 περίπτωση 100 έτη ασθενών) και γλυβουρίδη/γλιβενκλαμίδη (3.5%; 1.3 περίπτωση 100 έτη ασθενών). Οι περισσότερες από τις αναφερόμενες αναφορές στην ομάδα της ροσιγλιταζόνης ήταν κατάγματα του αντιβραχίου., χέρια και πόδια. Μια πιθανή αύξηση του κινδύνου καταγμάτων θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση της ροσιγλιταζόνης., ιδιαίτερα γυναίκες. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση του οστικού ιστού και να διατηρείται η υγεία των οστών σύμφωνα με τα αποδεκτά πρότυπα θεραπείας.

Όταν χρησιμοποιείται ροσιγλιταζόνη σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, παρατηρείται ορμονική αστάθεια, ωστόσο σοβαρές παρενέργειες, που συνδέονται με την παραβίαση του εμμηνορρυσιακού κύκλου, Δεν παρατηρήθηκαν. Σε περίπτωση τέτοιων παραβιάσεων, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί ο πιθανός κίνδυνος και το αναμενόμενο όφελος με τη συνέχιση της θεραπείας..

Λόγω αυξημένης ευαισθησίας στην ινσουλίνη σε προεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς με αντίσταση στην ινσουλίνη και ανωορρηκτικό κύκλο (π.χ., Το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών η) Η ροσιγλιταζόνη μπορεί να οδηγήσει σε επανάληψη της ωορρηξίας και της εγκυμοσύνης.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Το Avandia δεν προκαλεί υπνηλία και δεν έχει ηρεμιστική δράση.. Το φάρμακο δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων ή άλλων μηχανισμών.

Avandia: υπερβολική δόση

Τα δεδομένα για υπερδοσολογία φαρμάκων είναι περιορισμένα.. Σε κλινικές μελέτες σε εθελοντές, το φάρμακο ήταν καλά ανεκτό σε εφάπαξ δόση έως 20 mg.

Θεραπεία: σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία. Η ροσιγλιταζόνη δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες και επομένως δεν αποβάλλεται με αιμοκάθαρση..

Avandia: αλληλεπίδραση φαρμάκων

Δεν υπήρξε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση του φαρμάκου Avandia με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα..

Το Avandia σε θεραπευτικές δόσεις δεν προκαλεί κλινικά σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική άλλων από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων., συμπεριλαμβανομένης της μετφορμίνης, γλιβενκλαμίδη και ακαρβόζη.

Με την ταυτόχρονη χρήση της ροσιγλιταζόνης με παράγωγα σουλφονυλουρίας ή μετφορμίνη, λόγω διαφόρων συμπληρωματικών μηχανισμών δράσης, παρατηρείται συνεργιστική υπογλυκαιμική δράση σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. 2.

Η ροσιγλιταζόνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της διγοξίνης, και επίσης δεν επηρεάζει την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης.

Κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση του Avandia με το S(-)-varfarinom (υπόστρωμα για το CYP2C9) Δεν παρατηρήθηκαν.

Η ροσιγλιταζόνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης και των από του στόματος αντισυλληπτικών, που περιέχει αιθινυλοιστραδιόλη και νορεθινδρόνη, γεγονός που υποδηλώνει μικρή πιθανότητα αλληλεπίδρασης του φαρμάκου Avandia με φάρμακα, μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4.

Gemfiʙrozil (αναστολέας του CYP2C8) δόση 600 mg 2 φορές/ημέρα αυξημένος C_σσ ροσιγλιταζόνη σε 2 φορές. Αυτή η αύξηση στη συγκέντρωση της ροσιγλιταζόνης σχετίζεται με τον κίνδυνο δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών., Επομένως, όταν το Avandia συγχορηγείται με αναστολείς του CYP2C8, μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης της ροσιγλιταζόνης..

Άλλοι αναστολείς του CYP2C8 προκάλεσαν μια ελαφρά αύξηση στη συστηματική συγκέντρωση της ροσιγλιταζόνης.

Ριφαμπικίνη (επαγωγέας CYP2C8) δόση 600 mg/ημέρα μείωσε τη συγκέντρωση της ροσιγλιταζόνης κατά 65%. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς, που λαμβάνουν επαγωγείς ενζύμων και ροσιγλιταζόνης και CYP2C8, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε προσεκτικά τη γλυκόζη του αίματος και να αλλάξετε τη δόση της ροσιγλιταζόνης εάν είναι απαραίτητο.

Η μέτρια κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Avandia δεν επηρεάζει τον γλυκαιμικό έλεγχο.

Avandia: όρους χορήγησης από τα φαρμακεία

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Avandia: όρους και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.