AROMAZIN

Δραστικό υλικό: jeksemestan
Όταν ATH: L02BG06
CCF: Αντικαρκινικό φάρμακο. Αναστολέα αρωματάσης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C50
Όταν ΚΠΣ: 15.13.04.01
Κατασκευαστής: PHARMACIA ITALIA σ. σ. ένα.. (Ιταλία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, κουφέτα λευκό ή λευκό με καφέ serovatam χρώμα, γύρος, φακοειδή; επισημαίνονται “7663” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ, εκτελούνται με μαύρο μελάνι.

Έκδοχα: mannyt, gipromelloza, πολυσορβικό 80, krospovydon, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου ενυδατώνονται, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, καρβοξυμεθυλ νατρίου, στεατικό μαγνήσιο.

Συστατικά ζάχαρη κέλυφος: gipromelloza, simetikonovaja γαλάκτωμα, μακρογκόλη 6000, ανθρακικό μαγνήσιο, Το διοξείδιο του τιτανίου, μεθυλο-ν-gidroksibenzoat, πολυβινυλαλκοόλη, σακχαρόζη.

15 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
15 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
15 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αναστολέας της μη αναστρέψιμης στεροειδών αρωματάσης, παρόμοια δομή με τη φυσική ουσία androstendionom.

Μεταξύ των γυναικών postmenopause οιστρογόνα παράγονται κυρίως από παραγωγή ανδρογόνων σε οιστρογόνα από τη δράση του ενζύμου αρωματάσης στους περιφερικούς ιστούς. Εμποδίζει το σχηματισμό οιστρογόνων αναστέλλοντας την αρωματάσης είναι μια αποτελεσματική και επιλεκτική θεραπεία του καρκίνου του μαστού εξαρτώνται από την ορμόνη σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Ο μηχανισμός δράσης της προετοιμασίας Aromazin^® λόγω του γεγονότος, ότι συνδέεται αμετάκλητα με το θραύσμα ενεργό ένζυμο, προκαλώντας την αδρανοποίηση. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες Aromazin^® αξιόπιστα μειώνει τη συγκέντρωση των οιστρογόνων στον ορό του αίματος, αρχική δόση 5 mg, με μέγιστη μείωση (>90%) επιτευχθεί με την εφαρμογή των δόσεων 10-25 mg. Σε ασθενείς με την μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών που διαγιγνώσκονται με καρκίνο του μαστού, λήψη 25 mg ημερησίως, έπεσε το συνολικό επίπεδο του ενζύμου αρωματάσης στο σώμα 98%.

Jeksemestan δεν έχει καμία προεμμηνοροϊκή και οιστρογονική δραστηριότητα. Μαγνητοσκοπημένο λίγο ανδρογόνο δραστηριότητα, κυρίως όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις.

Aromazin^® έχει καμία επίδραση στην τη βιοσύνθεση της κορτιζόλης και αλδοστερόνης στα επινεφρίδια, που επιβεβαιώνει την επιλεκτικότητα της δράσης του φαρμάκου. Εν προκειμένω, δεν υπάρχει καμία ανάγκη για θεραπεία αντικατάστασης glukokortikoidami και mineralokortikoidami.

Για την εφαρμογή του φαρμάκου ακόμα και σε χαμηλές δόσεις, υπήρξε μια μικρή αύξηση της LH και της FSH στον ορό, Εκείνο που είναι χαρακτηριστικό για αυτό φαρμακολογικές ομάδες και, πιθανώς, αναπτύσσει, την αρχή της ανατροφοδότησης στο επίπεδο της υπόφυσης: μείωση της συγκέντρωσης των οιστρογόνων διεγείρει την έκκριση των γοναδοτροπινών στην υπόφυση επίσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την πρόσληψη του απορροφάται γρήγορα jeksemestan, πρωτίστως, από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δεν είναι εγκατεστημένο. Προτείνω, ότι είναι περιορισμένη σε εκτεταμένη επίδραση της το πρώτο πέρασμα μέσω του ήπατος. Σε εφάπαξ δόση του φαρμάκου σε δόση 25 mg C_{Μέγιστη} Το πλάσμα είναι 17 ng / ml επιτυγχάνεται μετά 2 όχι. Ταυτόχρονη κατανάλωση αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα στο 40%.

Φαρμακοκινητικές παραμέτρους mg exemestane είναι γραμμική στη φύση.

Διανομή

Σχέση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – σχετικά με 90%. Jeksemestan και οι μεταβολίτες της δεν συνδέονται με τα ερυθροκύτταρα. Η επανεισδοχή απρόβλεπτη σώρευση δεν παρατηρείται mg exemestane.

Μεταβολισμός

Exemestane mg βιομετατροπή διαδικασία εκτελείται από την οξείδωση των ομάδων του μεθυλενίου 6 θέση υπό την επήρρεια izofermenta SYR3A4 ή/και αποκατάσταση της 17-ketogroup υπό kongugaciei al'doketoreduktazy ακολούθησε δράση. Τα προϊόντα του μεταβολισμού mg exemestane ή ανενεργό, ή λιγότερο ενεργό κατά την αναστολή αρωματάσης, από την αρχική σύνδεση.

Αφαίρεση

Το τελικό Τ_1/2 περίπου 24 όχι. Περίπου ίσο αριθμό mg exemestane (σχετικά με 40%) αποβάλλεται με τα ούρα και τα κόπρανα για μια εβδομάδα. Από 0.1 να 1% επιστροφή με τα ούρα σε αμετάβλητη μορφή.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Εκφράζεται η σχέση μεταξύ συστημικές επιδράσεις του φαρμάκου και η ηλικία δεν είναι εγκατεστημένο.

Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC < 30 ml / min) συστηματικές επιδράσεις mg exemestane σε 2 φορές υψηλότερη, Ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια mg exemestane σε συστηματικές επιδράσεις 2-3 φορές υψηλότερη, Ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Μαρτυρία

είναι μια κοινή μορφή καρκίνου του μαστού μεταξύ των γυναικών σε φυσική ή που προκαλείται από την μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών με την εξέλιξη των ασθενειών ανάμεσα σε antiestrogenic θεραπεία, καθώς και την εξέλιξη της νόσου μετά από επανειλημμένη χρήση των διαφόρων τύπων της ορμονικής θεραπείας;

— επικουρική θεραπεία με πρώιμο καρκίνο του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με καθεστώς υποδοχείς-θετικά ή άγνωστη υποδοχέων οιστρογόνων, Μετά την ολοκλήρωση των 2-3 χρόνια από την αρχική επικουρική θεραπεία με ταμοξιφαίνη, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος υποτροπής (απομακρυσμένες ή περιφερειακές), καθώς και του καρκίνου του αντίπλευρου μαστού.

Δοσολογικό σχήμα

Εκχώρηση μέσα. Να ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς Η συνιστώμενη δόση είναι 25 mg 1 μιά φορά ανά ημέρα, κατά προτίμηση μετά το γεύμα.

Έγκαιρη θεραπεία του καρκίνου του μαστού θα πρέπει να συνεχιστεί μέχρι την, συνολική διάρκεια των διαδοχικών επικουρική ορμονική θεραπεία δεν φτάνει 5 χρόνια. Θεραπεία του καρκίνου του μαστού για μεγάλο χρονικό. Όταν σημάδια της εξέλιξης της νόσου όγκου ή όταν η θεραπεία του καρκίνου του αντίπλευρου μαστού Aromazinom^® διακόψει.

Στο ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο σε παιδιά.

Παρενέργεια

Ανεπιθύμητα αποτελέσματα στην εφαρμογή του φαρμάκου σε δόση 25 mg/ημέρα είναι ήσσονος σημασίας ή μετρίως εκφράζεται.

Παρακάτω αναφέρονται οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις, διανεμημένος σε συστήματα του σώματος και συχνότητα: Συχνά (>10%), συχνά (>1%, <10%), σπάνια (>0.1%, <1%), σπανίως (>0.01%, <0,1%).

Από το πεπτικό σύστημα: Συχνά – ναυτία; συχνά – ανορεξία, κοιλιακό άλγος, έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, διάρροια.

Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: Συχνά – αϋπνία, πονοκέφαλος; συχνά – κατάθλιψη, ζάλη, ΣΥΝΔΡΟΜΟ καρπιαιου σωληνα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: Συχνά – παλίρροιες.

Δερματολογικές αντιδράσεις: Συχνά – Εφίδρωση; συχνά – εξάνθημα, αλωπεκίαση.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: Συχνά – Κοινή και μυοσκελετικός πόνος.

Άλλα: Συχνά – κούραση; συχνά – Εντοπισμός ακαθόριστος πόνος, περιφερικό οίδημα ή πρήξιμο των ποδιών.

Περίπου 20% ασθενείς (ιδιαίτερα σε ασθενείς με αρχική τιμή limfopeniej) παρατηρήθηκαν περιοδική μείωση του αριθμού των λεμφοκυττάρων. Ωστόσο, ο μέσος αριθμός λεμφοκυττάρων σε αυτούς τους ασθενείς δεν έχουν σημαντικά αλλάξει την πάροδο του χρόνου, και την ταυτόχρονη αύξηση της επίπτωσης των ιογενών λοιμώξεων που έχουν παρατηρηθεί.

Μερικές φορές παρατηρείται αύξηση των ηπατικών ενζύμων και AP, κυρίως σε ασθενείς με μεταστάσεις του ήπατος και των οστών, και με την παρουσία άλλων ηπατική νόσο (δεν έχει εγκατασταθεί, Αν οι αλλαγές αυτές συνδέονται με τη λήψη του φαρμάκου ή όχι).

Αντενδείξεις

— καθεστώς ενδοκρινικού premenopauznyj;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

-Υπερευαισθησία στην jeksemestanu ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή χρήση σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας ή των νεφρών.

Κύηση και γαλουχία

Aromazin^® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Προσοχή

Aromazin^® ούτε θα πρέπει να διορίσει γυναίκες με καθεστώς ενδοκρινικού premenopauznym, έτσι, που, Όταν δικαιολογείται κλινικά, postmenopausny καθεστώς πρέπει να πιστοποιήσει το επίπεδο της LH, FSH και οιστραδιόλης.

Aromazin^® δεν πρέπει να συγχορηγείται με τα φάρμακα, που περιέχουν οιστρογόνα.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με την πιθανότητα της εμφάνισης κατά τη διάρκεια θεραπείας Aromazinom^® υπνηλία, κόπωση και ζάλη. Εάν αντιμετωπίζετε αυτά τα συμπτώματα, οι ασθενείς ενθαρρύνονται να απέχουν από την οδήγηση και άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Μια ενιαία δόση του φαρμάκου, που θα μπορούσαν να προκαλέσουν τα συμπτώματα που απειλεί τη ζωή, δεν έχει εγκατασταθεί. Εφαρμογή των exemestane σε μία δόση σε mg 800 mg σε υγιείς γυναίκες και η ημερήσια δόση έως 600 mg σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με προχωρημένο καρκίνο καλό αναβάλλεται.

Θεραπεία: Υπάρχουν καμία συγκεκριμένη αντίδοτα. Εάν είναι απαραίτητο, συμπτωματική θεραπεία, καθώς και η τακτική παρακολούθηση των ζωτικών σημείων και στενή παρακολούθηση.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Προετοιμασίες, περιέχουν οιστρογόνα, μαζί με την αίτηση Aromazinom^® ανατρέπει πλήρως τη φαρμακολογική δράση.

Jeksemestan metabolizmu επηρεάζεται από το CYP3A4 και al'doketoreduktaz και δεν εμποδίζεται κανένα από τα μείζονα ισοένζυμα CYP. Συγκεκριμένα αναστολή του CYP3A4 κετοκοναζόλη έχει καμία αξιόπιστη επίπτωση στην exemestane farmakokinetiku mg. Παρά την καθιερωμένη φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση των mg ριφαμπικίνης exemestane, ισχυρό επαγωγέα του CYP3A4, φαρμακολογική δράση των Aromazina^® (Καταστολή των οιστρογόνων) παραμένει αμετάβλητη, Ως εκ τούτου, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να αποθηκεύεται σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 30° c, από την προσιτότητα των παιδιών. Διάρκεια ζωής – 3 έτος. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης, σχετικά με τη δέσμη.