AMLORUS

Δραστικό υλικό: Η αμλοδιπίνη
Όταν ATH: C08CA01
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι20.1
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: Σύνθεση (Ρωσία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό, γύρος, ploskotsylindricescoy φόρμες με όψη.

Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο πατάτας, ποβιδόνη, krospovydon, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό ασβέστιο, τάλκης.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Blokator αργή ασβέστιο κανάλια (II) γενιά, παράγωγο διυδροπυριδίνης. Παρέχει antianginalnoe και εναντίον πίεσης δραστηριότητα. Svyazыvayas με υποδοχείς dyhydropyrydynovыmy, μπλοκ διαύλων ασβεστίου, μειώνει την διαμεμβρανική δίοδο των ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο (κυρίως σε αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα, από καρδιομυοκύτταρα).

Αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στην επέκταση των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών και αρτηριδίων: Όταν εγκεφαλικά επεισόδια μειώνει τη σοβαρότητα των εγκεφαλικό έμφρακτο; επέκταση των περιφερικών αρτηριολίων, μειώνει γύρο, μειώνει postnagruzku της καρδιάς, μείωση του μυοκαρδίου απαιτούμενο οξυγόνο. Διευρύνοντας τις μεγάλες στεφανιαίες αρτηρίες και αρτηρίδια στα αναλλοίωτη και ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου, αυξάνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο (ειδικά σε αγγειοσπαστική στηθάγχη); εμποδίζει την ανάπτυξη της στεφανιαίας αρτηρίας konstrikcii (συμπ. που προκαλεί το κάπνισμα). Σε ασθενείς με στηθάγχη και εφάπαξ ημερήσια δόση αυξάνει το χρόνο εκτέλεσης σωματικής δραστηριότητας, επιβραδύνει την ανάπτυξη της στηθάγχης και ισχαιμικό τμήματος ST κατάθλιψη, μειώνει τη συχνότητα των επεισοδίων στηθάγχης και της κατανάλωσης της νιτρογλυκερίνης.

Έχει μακρά δοσοεξαρτώμενη υποτασική επίδραση. Αντιυπερτασική οφείλεται στην άμεση επίδραση των vazodilatiruûŝim σε δοχεία των λείων μυών.

Όταν υπέρταση εφάπαξ δόση παρέχει μια κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης πάνω από 24 όχι (στην κατάσταση του ασθενούς που βρίσκεται και στέκεται). Δεν προκαλεί μια απότομη μείωση στο AD, μειώνοντας την ανοχή τη φυσική δραστηριότητα, κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας.

Μειώνει το βαθμό της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, Έχει αντι-αθηροσκληρωτικές και καρδιοπροστατευτική επίδραση στην ισχαιμική καρδιακή νόσο. Έχει καμία επίδραση στην συσταλτικότητα και την αγωγιμότητα του μυοκαρδίου, Αυτό δεν προκαλεί αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού, agregatia σταματά αιμοπετάλια, αυξάνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, Έχει ένα ασθενές νατριουρητικής δράσης. Στη διαβητική νεφροπάθεια δεν αυξάνει τη σοβαρότητα της μικρολευκωματινουρίας. Αυτό θα έχει επιπτώσεις στο μεταβολισμό και λιπίδια του πλάσματος.

Ο χρόνος εμφάνισης του αποτελέσματος – 2-4 όχι, διάρκεια του αποτελέσματος 24 όχι.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση της αμλοδιπίνης απορροφάται αργά από τη γαστρεντερική οδό. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του 64-90%. Γ_{Μέγιστη} στο πλάσμα του αίματος, μέσω 6-9 όχι. Γ_σσ επιτυγχάνεται μετά από 7 ημερών της θεραπείας. Τροφής δεν επηρεάζει απορρόφηση της αμλοδιπίνης.

Διανομή

Μέσος όρος V_δ είναι 21 l / kg, Αυτό υποδεικνύει, ότι το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου είναι στους ιστούς, και σχετικά μικρότερη – στο αίμα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – 95%.

Την προετοιμασία διεισδύει η ΓΕΒ. Παρέχεται με μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Αμλοδιπίνη υποβάλλεται σε αργή, αλλά εκτενή μεταβολισμό (90%) στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες, εκτεθειμένα αποτέλεσμα “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Μεταβολίτες δεν έχουν κλινικά σημαντική φαρμακολογική δράση.

Αφαίρεση

Μετά από εφάπαξ από στόματος χορήγηση T_1/2 Κυμαίνεται μεταξύ 31 να 48 όχι, όταν επαναδιορισμό Τ_1/2 περίπου 45 όχι. Σχετικά με 60% εγκρίθηκε η δόση εμφανίζεται στα ούρα κυρίως ως μεταβολίτες εσωτερικό, 10% – σε αμετάβλητη μορφή, 20-25% – με περιττώματα. Η συνολική κάθαρση της αμλοδιπίνης 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Ηλικιωμένοι ασθενείς (αρχαιότερος 65 χρόνια) αποβολή της αμλοδιπίνης επιβραδύνθηκε (Τ_1/2 – 65 όχι) σε σύγκριση με τους νεότερους ασθενείς, Ωστόσο, η διαφορά αυτή δεν έχει καμία κλινική σημασία. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια υποθέτει επιμήκυνση T_1/2, και σε μια μεγάλη συσσώρευση του φαρμάκου στο σώμα είναι υψηλότερη (Τ_1/2 – να 60 όχι).

Νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει σημαντικά την αμλοδιπίνη farmakokinetiku.

Στο gemodialise δεν καταργείται.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλες antigipertenzivei:: Τα διουρητικά, βήτα-αποκλειστές, Αναστολείς ΜΕΑ);

- Σταθερή στηθάγχη, αγγειοσπαστική στηθάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal) (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλες antianginalnami:).

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί μέσα.

Κατά τη θεραπεία υπέρταση και κυνάγχη Αρχική είναι 5 mg 1 ώρα / ημέρα. Εάν η αναγκαία δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Στο υπέρταση δόση συντήρησης μπορεί να είναι 5 mg / ημέρα.

Στο αγγειοσυσπαστική στηθάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal) – 5-10 mg/ημέρα 1 υποδοχή.

Δεν χρειάζεται να αλλάξετε τις δόσεις μαζί με tiazidnami dioretikami, Βήτα-adrenoblokatorami, και Αναστολείς ΜΕΑ.

Δεν χρειάζεται να αλλάξετε τις δόσεις σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Σε Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, ηλικιωμένους ασθενείς Αρχική δόση όταν υπέρταση μπορεί να είναι 2.5 mg.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, δύσπνοια, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, λιποθυμία, αγγειίτιδα, πρήξιμο (πρήξιμο των αστραγάλων και των ποδιών), έξαψη; σπανίως – αρρυθμίες (βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, ωτική πτερυγισμό), πόνος στο στήθος, ορθοστατική υπόταση; σε ορισμένες περιπτώσεις – ανάπτυξη ή επιδείνωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, αρρυθμία, ημικρανία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, fatiguability, υπνηλία, μεταβολές της διάθεσης, σπασμοί; σπανίως – απώλεια συνείδησης, gipesteziya, νευρικότητα, παραισθησία, τρόμος, ίλιγγος, εξασθένιση, αδιαθεσία, αϋπνία, κατάθλιψη, ασυνήθιστα όνειρα; σε ορισμένες περιπτώσεις – αταξία, απάθεια, ažitaciâ, αμνησία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, επιγάστριο άλγος, σπανίως – αυξημένη transaminaz ήπατος και ίκτερος (λόγω χολόσταση), παγκρεατίτιδα, ξηροστομία, φούσκωμα, giperplaziya δεξιά, δυσκοιλιότητα ή διάρροια; σε ορισμένες περιπτώσεις – γαστρίτιδα, αυξημένη όρεξη.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – thamuria, τεινεσμός, νυκτουρία; σε ορισμένες περιπτώσεις – dizurija, πολυουρία.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: σπανίως – σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπ. μειωμένη δραστικότητα), γυναικομαστία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σε ορισμένες περιπτώσεις – dermatoxerasia, αλωπεκίαση, δερματίτιδα, πορφύρα, livor.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα (στο t. όχι. эritematoznaya, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, κνίδωση), αγγειοοίδημα.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – αρθραλγία, αρθροπάθειας, μυαλγία (παρατεταμένη χρήση); σε ορισμένες περιπτώσεις – μυασθένεια.

Μεταβολισμός: σπανίως – poliurikemiâ, αύξηση / μείωση του σωματικού βάρους, giperglikemiâ, αυξημένη εφίδρωση, δίψα; σε ορισμένες περιπτώσεις – κρύο ιδρωμένο ιδρώτα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – θρομβοπενία, λευκοπενία.

Από τις αισθήσεις: σπανίως – θολή όραση, διπλωπία, επιπεφυκίτιδα, πονόματος, εμβοές, parosmija, δυσγευσία, ccomodation, xerophthalmia.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – δύσπνοια, αιμορραγία από τη μύτη, βήχας, ρινίτιδα.

Άλλα: σπανίως – οσφυαλγία.

Αντενδείξεις

— εξέφρασε αρτηριακό gipotenzia;

- Κατάρρευση;

- Καρδιογενής σοκ;

— ασταθή στηθάγχη (εκτός από εγκεφαλικά επεισόδια prinzmetala);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Έως 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

-υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη και άλλα παράγωγα digidropiridina.

ΑΠΟ προσοχή το σκεύασμα πρέπει να χρησιμοποιείται μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, SSS (vыrazhennaya βραδυκαρδία, ταχυκαρδία), χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια από το Αντιρρόπησης, Αν ήπιες ή μέτριες αρτηριακή υπόταση, αορτική στένωση, στένωση μιτροειδούς, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και για 1 μήνες μετά), διαβήτης, παραβίαση του λιπιδαιμικού προφίλ, σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός).

Προσοχή

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση του σωματικού βάρους, πρόσληψη νατρίου, Πρέπει να αντιστοιχίσετε μια κατάλληλη δίαιτα.

Είναι απαραίτητο για τη διατήρηση της στοματικής υγιεινής και συχνές επισκέψεις στον οδοντίατρο (να αποφευχθεί ο πόνος, krovotochivosti και giperplazii δεξιά).

Η δοσολογία για ηλικιωμένους ασθενείς η ίδια, όσο για τους ασθενείς των άλλων ηλικιακών ομάδων..

Όταν η αύξηση των δόσεων του προσεκτικού ελέγχου των ηλικιωμένων ασθενών.

Παρά την έλλειψη κλείδωμα αργή ασβέστιο κανάλια σύνδρομο, πριν από τη λήξη της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης.

Αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει την συγκέντρωση στο πλάσμα του καλίου, Γλυκόζη, TG, ολικής χοληστερόλης, LDL, Ουρικό οξύ, κρεατινίνης και της ουρίας αζώτου.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Πάνω στην επίδραση της αμλοδιπίνης, την ικανότητα να οδηγεί ή να συνεργαστεί με τους μηχανισμούς των μηνυμάτων που λείπουν. Παρ 'όλα αυτά, Μερικοί ασθενείς, κατά προτίμηση κατά την έναρξη της θεραπείας, μπορεί να αισθανθούν υπνηλία ή ζάλη. Όταν αυτά συμβαίνουν, ο ασθενής θα πρέπει να τηρούν ειδικές προφυλάξεις για δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ταχυκαρδία, υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, διορισμός του ενεργού άνθρακα, η διατήρηση του καρδιαγγειακού συστήματος, τον έλεγχο της λειτουργίας της καρδιάς και των πνευμόνων, υπερυψωμένα θέση των άκρων, τον έλεγχο της "Ιδιαίτ.", διούρηση. Για να επαναφέρετε αγγειακός τόνος – χρήση αγγειοδιασταλτικών (ελλείψει αντενδείξεις για τη χρήση τους); να ασχοληθεί με τις συνέπειες του αποκλεισμού ασβεστίου κανάλια-/ με την εισαγωγή του τις γλυκονικό ασβέστιο. Αιμοκάθαρση nyeeffyektivyen.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Αναστολείς της mikrosomalnogo οξείδωσης αυξηθεί συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος των αμλοδιπίνη, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, και επαγωγείς του μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων – μείωση.

Μείωση gipotenzivnogo ενέργεια της αμλοδιπίνης κάνει ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα ινδομεθακίνη (κατακράτηση νατρίου και απόφραξη της σύνθεσης προσταγλανδίνης από τους νεφρούς), Άλφα adrenostimulâtory, Τα οιστρογόνα (κατακράτηση νατρίου), συμπαθητικομιμητικός.

Και θειαζιδικά “βρόχος” Διουρητικός, βήτα-αποκλειστές, βεραπαμίλη, Οι αναστολείς ΜΕΑ και νιτρικά αυξήσει αντιστηθαγχικό και υποτασικά αποτελέσματα.

Η αμιοδαρόνη, κινιδίνη, άλφα₁-adrenoblokatorы, αντιψυχωτικά φάρμακα (νευροληπτικά) και αναστολείς των διαύλων ασβεστίου αργή μπορεί να αυξήσει gipotenzivny ενέργεια της αμλοδιπίνης.

Καμία επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της διγοξίνης και της βαρφαρίνης.

Η σιμετιδίνη δεν έχουν καμία επίδραση στην αμλοδιπίνη farmakokinetiku.

Όταν σε συνδυασμό με τη χρήση του λιθίου ενδέχεται να αυξηθεί νευροτοξικότητα εκδηλώσεις (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, θορύβου στα αυτιά).

Φαρμακευτικό ασβεστίου μπορεί να μειώσει το αποτέλεσμα της αρνησικυρίας αργή ασβέστιο κανάλια.

Prokaynamyd, κινιδίνη και άλλα φάρμακα, προκαλώντας παράταση του διαστήματος QT, ενίσχυση inotropony αρνητική επίδραση και μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σημαντική επιμήκυνση QT διάστημα.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα, Ωστόσο, αυτή η μείωση είναι τόσο μικρή, ότι δεν μεταβάλλει σημαντικά το αποτέλεσμα της αμλοδιπίνης.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.