ALZOLAM

Δραστικό υλικό: Αλπραζολάμη
Όταν ATH: N05BA12
CCF: Παυσίπονο (αγχολυτικό)
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F32, (ΣΤ) 40,0, F41.0, F41.1
Όταν ΚΠΣ: 02.04.01
Κατασκευαστής: Ήλιος φαρμακευτικές βιομηχανίες Ε.Π.Ε. (Ινδία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια γύρος, Valium, πράσινο χρώμα, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – με μια άλλη.

Έκδοχα: λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο, στεατικό μαγνήσιο, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, Βαφές (Κίτρινο της κινολίνης, λαμπρό κυανό).

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αγχολυτικό μέσο (παυσίπονο), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, νάρκωση, snotvornoe, αντισπασμωδική, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, φόβος, ανησυχία) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Φαρμακοκινητική

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Γ_{Μέγιστη} επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα 1-2 όχι.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 80%.

Μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Τ_1/2 μέσοι όροι 12-15 όχι. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Μαρτυρία

Тревожные состояния, νευρώσεις, συνοδεύεται από άγχος, опасности, ανησυχία, Τάση, ухудшением сна, ευερεθιστότητα, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, ανησυχία, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Δοσολογικό σχήμα

Άτομο. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Η αρχική δόση είναι 250-500 ζ 3 φορές / ημέρα, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / ημέρα.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 ζ 2-3 φορές / ημέρα, δόσεις συντήρησης – 500-750 mg / ημέρα, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, από 500 mcg κάθε 3 ημέρα; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Παρενέργεια

CNS: κατά την έναρξη της θεραπείας (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς) υπνηλία, αίσθημα κόπωσης, ζάλη, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης, αταξία, αποπροσανατολισμός, αστάθεια βάδισης, νοητική υστέρηση και κινητικές απαντήσεις; σπανίως – πονοκέφαλος, ευφορία, κατάθλιψη, τρόμος, εξασθένηση της μνήμης, διαταραχή συντονισμού των κινήσεων, подавленность настроения, σύγχυση, δυστονικές εξωπυραμιδικές αντιδράσεις (ανεξέλεγκτες κινήσεις, συμπ. μάτι), αδυναμία, μυασθένεια, δυσαρθρία; σε ορισμένες περιπτώσεις – παράδοξες αντιδράσεις (агрессивные вспышки, σύγχυση, ψυχοκινητική διέγερση, φόβος, τάσεις αυτοκτονίας, μυϊκός σπασμός, ψευδαισθήσεις, διέγερση, ευερεθιστότητα, ανησυχία, αϋπνία).

Από το πεπτικό σύστημα: возможны сухость во рту или слюнотечение, καούρα, ναυτία, έμετος, μειωμένη όρεξη, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης, ίκτερος.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία (ρίγη, υπερθερμία, πονόλαιμος, υπερβολική κόπωση ή αδυναμία), αναιμία, θρομβοπενία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: возможны недержание мочи, κατακράτηση ούρων, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, снижение или повышение либидо, δυσμηνόρροια.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, διαταραχές της εμμηνορρυσίας.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ενδεχόμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δυνατόν δερματικό εξάνθημα, φαγούρα.

Αντενδείξεις

Κώμα, σοκ, μυασθένεια, zakrыtougolynaya γλαύκωμα (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια, σοβαρή κατάθλιψη (могут проявляться суицидальные наклонности), εγκυμοσύνη (ειδικά εγώ τρίμηνο), γαλουχία, την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια, υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες.

Κύηση και γαλουχία

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, ο μειωμένος μυϊκός τόνος, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

ΣΕ πειραματικές μελέτες παραστάσεις, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Προσοχή

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Ασθενείς, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, ιδιαίτερα σε ασθενείς, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, έμετος, усилением потоотделения, δονήσεις και κατασχέσεις. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (περισσότερο 8-12 Κυρ) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s δεν είναι εγκατεστημένο. Παιδιά, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, να αποφεύγουν το αλκοόλ.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχουν από δραστηριότητες που δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή και ψυχοκινητικές αντιδράσεις ταχύτητα (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; αντιβιοτικά μακρολίδια – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolama.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.