Aliskiren

Όταν ATH:
C09XA02

Φαρμακολογική δράση

Αντιυπερτασικών παραγόντων, Αναστολέα ρενίνης, επιλεκτική nepeptidnoj δομή. Νεφρική έκκριση ρενίνης και ενεργοποίηση της η RAAS παρουσιάζεται όταν μειώνει το "Ιδιαίτ." και τη νεφρική ροή αίματος μέσω του μηχανισμού ανάδρασης. και τη νεφρική ροή αίματος μέσω του μηχανισμού ανάδρασης, και τη νεφρική ροή αίματος μέσω του μηχανισμού ανάδρασης – και τη νεφρική ροή αίματος μέσω του μηχανισμού ανάδρασης (και τη νεφρική ροή αίματος μέσω του μηχανισμού ανάδρασης), και τη νεφρική ροή αίματος μέσω του μηχανισμού ανάδρασης, μερικώς, χωρίς τη συμμετοχή του, χωρίς τη συμμετοχή του (χωρίς τη συμμετοχή του). χωρίς τη συμμετοχή του, διεγείρει την απελευθέρωση κατεχολαμινών από τον μυελό των επινεφριδίων και τις προσυναπτικές νευρικές απολήξεις, διεγείρει την απελευθέρωση κατεχολαμινών από τον μυελό των επινεφριδίων και τις προσυναπτικές νευρικές απολήξεις, τι, τελικά, οδηγεί σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

οδηγεί σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης, οδηγεί σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Το ATII μειώνει την έκκριση ρενίνης μέσω ενός μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης. Προετοιμασίες, Το ATII μειώνει την έκκριση ρενίνης μέσω ενός μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης (Το ATII μειώνει την έκκριση ρενίνης μέσω ενός μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης), Το ATII μειώνει την έκκριση ρενίνης μέσω ενός μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης, οδηγώντας σε αντισταθμιστική αύξηση της συγκέντρωσης της ρενίνης στο πλάσμα του αίματος. Όταν λαμβάνεται θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, η δραστηριότητα της ρενίνης του πλάσματος αυξάνεται επίσης., που σχετίζεται άμεσα με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου όπως σε ασθενείς με φυσιολογική αρτηριακή πίεση, που σχετίζεται άμεσα με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου όπως σε ασθενείς με φυσιολογική αρτηριακή πίεση. Όταν χρησιμοποιείται αλισκιρένη ως μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες, η καταστολή της αρνητικής ανάδρασης εξουδετερώνεται, ως αποτέλεσμα, η δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται (ως αποτέλεσμα, η δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται 50-80%), ως αποτέλεσμα, η δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται.

ως αποτέλεσμα, η δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται (επίδραση της πρώτης δόσης) επίδραση της πρώτης δόσης.

Φαρμακοκινητική

επίδραση της πρώτης δόσης 1-3 όχι, απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα – 2.6%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μειώνει τη Cmax και την AUC της αλισκιρένης, Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μειώνει τη Cmax και την AUC της αλισκιρένης. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μειώνει τη Cmax και την AUC της αλισκιρένης.

Η αύξηση της Cmax και της AUC της αλισκιρένης έχει μια γραμμική εξάρτηση από τη δόση του φαρμάκου στην περιοχή από 75 να 600 mg.

Η αύξηση της Cmax και της AUC της αλισκιρένης έχει μια γραμμική εξάρτηση από τη δόση του φαρμάκου στην περιοχή από 5 και 7 Η αύξηση της Cmax και της AUC της αλισκιρένης έχει μια γραμμική εξάρτηση από τη δόση του φαρμάκου στην περιοχή από 1 φορές / και παραμένει σταθερό με διπλάσια αύξηση της αρχικής δόσης.

φορές / και παραμένει σταθερό με διπλάσια αύξηση της αρχικής δόσης. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέση Vd σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι περίπου 135 l, Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέση Vd σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι περίπου. Η αλισκιρένη δεσμεύεται μέτρια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. (47-51%), Η αλισκιρένη δεσμεύεται μέτρια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος..

Η αλισκιρένη δεσμεύεται μέτρια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. 40 όχι (Κυμαίνεται μεταξύ 34 να 41 όχι).

Η αλισκιρένη δεσμεύεται μέτρια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. (91%). Σχετικά με 1.4% η λαμβανόμενη δόση μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4. Μετά την πρόσληψη περίπου 0.6% η λαμβανόμενη δόση μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4. η λαμβανόμενη δόση μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4 9 l /.

Όταν χρησιμοποιείται αλισκιρένη σε ασθενείς μεγαλύτερους από 65 Όταν χρησιμοποιείται αλισκιρένη σε ασθενείς μεγαλύτερους από.

Η φαρμακοκινητική της αλισκιρένης έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ποικίλης σοβαρότητας.. Η AUC και η Cmax της αλισκιρένης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια μετά από μια εφάπαξ δόση και μετά την επίτευξη της Css αυξήθηκαν σε 0.8-2 Η AUC και η Cmax της αλισκιρένης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια μετά από μια εφάπαξ δόση και μετά την επίτευξη της Css αυξήθηκαν σε. Ωστόσο, δεν υπήρχε συσχέτιση μεταξύ των παραπάνω αλλαγών και του βαθμού της νεφρικής ανεπάρκειας..

Η φαρμακοκινητική της αλισκιρένης δεν αλλάζει σημαντικά σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. (5-9 επισημαίνει στην Child-Pugh).

Μαρτυρία

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Δοσολογικό σχήμα

Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 150 mg 1 Η φαρμακοκινητική της αλισκιρένης δεν αλλάζει σημαντικά σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. 2 εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 300 mg 1 ώρα /

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – διάρροια.

Δερματολογικές αντιδράσεις: μερικές φορές – εξάνθημα.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: σπανίως – εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε (κατά μέσο όρο 0.05 εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0.16% αντίστοιχα), εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε, μια ελαφρά αύξηση της συγκέντρωσης του καλίου στον ορό του αίματος (0.9% σε σύγκριση με 0.6% εικονικό φάρμακο).

Αλλεργικές αντιδράσεις: σε ορισμένες περιπτώσεις – αγγειοοίδημα.

Αντενδείξεις

Παιδιά και έφηβοι κάτω 18 χρόνια, εγκυμοσύνη, γαλουχία (θηλασμός), μια ελαφρά αύξηση της συγκέντρωσης του καλίου στον ορό του αίματος.

Κύηση και γαλουχία

Αντενδείκνυται για χρήση κατά την κύηση και τη γαλουχία (θηλασμός).

Προσοχή

Το Alisikiren θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μονόπλευρη ή αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας σε μονήρη νεφρό., διαβήτης, Το Alisikiren θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μονόπλευρη ή αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας σε μονήρη νεφρό., υπονατριαιμία, υπερκαλιαιμία ή ασθενείς μετά από μεταμόσχευση νεφρού.

υπερκαλιαιμία ή ασθενείς μετά από μεταμόσχευση νεφρού: σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνη ορού >150 υπερκαλιαιμία ή ασθενείς μετά από μεταμόσχευση νεφρού >177 µmol/l για άνδρες ή/και σπειραµατικό ποσοστό διήθησης µικρότερο από 30 ml / min), µmol/l για άνδρες ή/και σπειραµατικό ποσοστό διήθησης µικρότερο από, µmol/l για άνδρες ή/και σπειραµατικό ποσοστό διήθησης µικρότερο από, και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (περισσότερο 9 επισημαίνει στην Child-Pugh), και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Σε διαβητικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αλισκιρένη σε συνδυασμό με αναστολέα ΜΕΑ, υπήρξε αύξηση στη συχνότητα της υπερκαλιαιμίας. (5.5%). Σε διαβητικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αλισκιρένη σε συνδυασμό με αναστολέα ΜΕΑ, υπήρξε αύξηση στη συχνότητα της υπερκαλιαιμίας., επηρεάζει η RAAS, ασθενείς, διαβήτης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται τακτικά η σύνθεση των ηλεκτρολυτών του πλάσματος του αίματος και η νεφρική λειτουργία.

είναι απαραίτητο να παρακολουθείται τακτικά η σύνθεση των ηλεκτρολυτών του πλάσματος του αίματος και η νεφρική λειτουργία (π.χ., με δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση, με δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση, άκρα, χείλια, γλώσσα).

με δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση, κρεατινίνης, άζωτο ουρίας αίματος, με δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση, επηρεάζει η RAAS.

Στην αρχή της θεραπείας με αλισκιρένη σε ασθενείς με μειωμένο όγκο του κυκλοφορούντος αίματος και/ή υπονατριαιμία (συμπ. με φόντο υψηλών δόσεων διουρητικών) Στην αρχή της θεραπείας με αλισκιρένη σε ασθενείς με μειωμένο όγκο του κυκλοφορούντος αίματος και/ή υπονατριαιμία. Πριν από τη χρήση, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί διόρθωση των διαταραχών της ισορροπίας νερού-αλατιού.. Σε ασθενείς με μειωμένη BCC και/ή υπονατριαιμία, η θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση..

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης αλισκιρένης με άλλα φάρμακα χαμηλής.

Κατά την εφαρμογή της αλισκιρένης με ένα από τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να αλλάξει Cmax ή AUC του: βαλσαρτάνη (πτώση 28%), μετφορμίνη (πτώση 28%), αμλοδιπίνη (μια αύξηση του 29%), σιμετιδίνη (μια αύξηση του 19%).

Από πειραματικές μελέτες έχουν βρει, Chto Ρ-γλυκοπρωτεΐνη (μόρια μεταφορέα μεμβράνης) Παίζει ένα σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της απορρόφησης και της διανομής της αλισκιρένης, μπορεί να μεταβάλει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του τελευταίου, ενώ η χρήση των ουσιών, ingibiruyushtimi Ρ-γλυκοπρωτεΐνη (Σε ασθενείς με μειωμένη BCC και/ή υπονατριαιμία, η θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.). Δεν έχει τεκμηριωθεί σημαντική αλληλεπίδραση της αλισκιρένης με ασθενώς ή μέτρια ενεργούς αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης., τέτοιος, Δεν έχει τεκμηριωθεί σημαντική αλληλεπίδραση της αλισκιρένης με ασθενώς ή μέτρια ενεργούς αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης., Διγοξίνη, Δεν έχει τεκμηριωθεί σημαντική αλληλεπίδραση της αλισκιρένης με ασθενώς ή μέτρια ενεργούς αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης..

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με τον ενεργό αναστολέα της P-γλυκοπρωτεΐνης ατορβαστατίνη (δόση 80 mg /) Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με τον ενεργό αναστολέα της P-γλυκοπρωτεΐνης ατορβαστατίνη (δόση 300 mg /) επί 50%.

Κατά τη λήψη ενός ενεργού αναστολέα της P-γλυκοπρωτεΐνης κετοκοναζόλη (200 mg) Κατά τη λήψη ενός ενεργού αναστολέα της P-γλυκοπρωτεΐνης κετοκοναζόλη(300 mg) Κατά τη λήψη ενός ενεργού αναστολέα της P-γλυκοπρωτεΐνης κετοκοναζόλη 80%. Σε πειραματικές μελέτες, η ταυτόχρονη χορήγηση αλισκιρένης με κετοκοναζόλη οδήγησε σε αύξηση της απορρόφησης της τελευταίας από το γαστρεντερικό σωλήνα και μείωση της απέκκρισής της με τη χολή.. Αναμένονται αλλαγές στις συγκεντρώσεις της αλισκιρένης στο πλάσμα στο πλάσμα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κετοκοναζόλη ή ατορβαστατίνη στο εύρος συγκεντρώσεων, καθορίζεται αυξάνοντας τη δόση της αλισκιρένης σε 2 φορές. καθορίζεται αυξάνοντας τη δόση της αλισκιρένης σε 600 mg και αυξήστε τη μέγιστη συνιστώμενη θεραπευτική δόση σε 2 φορές. mg και αυξήστε τη μέγιστη συνιστώμενη θεραπευτική δόση σε.

Όταν χρησιμοποιείται με έναν τόσο ισχυρό αναστολέα P-γλυκοπρωτεΐνης, Όταν χρησιμοποιείται με έναν τόσο ισχυρό αναστολέα P-γλυκοπρωτεΐνης (200 και 600 mg), Όταν χρησιμοποιείται με έναν τόσο ισχυρό αναστολέα P-γλυκοπρωτεΐνης (75 mg) σε 2.5 και 5 φορές αντίστοιχα (δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση αλισκιρένης με κυκλοσπορίνη).

δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση αλισκιρένης με κυκλοσπορίνη 28% και 49% αντίστοιχα. Για την πρόληψη πιθανής κατακράτησης υγρών κατά τη συνταγογράφηση της αλισκιρένης μαζί με φουροσεμίδη στην αρχή και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να προσαρμόζεται η δόση της φουροσεμίδης ανάλογα με την κλινική επίδραση..

Η αλισκιρένη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή ταυτόχρονα με άλατα καλίου., kalisberegatmi dioretikami, Η αλισκιρένη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή ταυτόχρονα με άλατα καλίου., που μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του καλίου στο αίμα.