Η αλενδρονάτη

Όταν ATH:
M05BA04

Χαρακτηριστικός.

Aminobifosfonat, συνθετικό ανάλογο Πυροφωσφορικός, που συνδέονται με υδροξυαπατίτη, βρίσκονται στα οστά. Alendronate νάτριο είναι μια λευκή κρυσταλλική negigroskopičnyj σκόνη, υδατοδιαλυτά, ελάχιστα διαλυτό στην αλκοόλη και πρακτικά αδιάλυτη σε χλωροφόρμιο; μοριακό βάρος 325,12.

Φαρμακολογική δράση.
Αναστολή επαναρρόφησης οστού.

Εφαρμογή.

Νόσος του Paget (παραμόρφωση ostoz), οστεοπόρωση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες (Πρόληψη των καταγμάτων των οστών, συμπ. Ισχίου και σπονδυλικής στήλης), η οστεοπόρωση στους άνδρες, gipercalziemia σε κακοήθεις όγκους.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδική ηλικία (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν καθοριστεί).

Ισχύουν περιορισμοί.

Γαστρεντερική νόσος στην οξεία φάση (δυσφαγία, οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου), στένωσης ή οισοφάγου ahalazija, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (αν Cl κρεατινίνης <35 mL/min, αυξημένη κίνδυνος σώρευσης), υπασβεστιαιμία, ανεπάρκεια βιταμίνης D.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Παρενέργειες.

Θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των δύο τριών ετών ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο διπλή-τυφλή πολυκεντρική έρευνα σχεδιασμού είναι ταυτόσημη με τη θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες θεραπεία διεκόπη λόγω της ανάπτυξης των ανεπιθύμητων ενεργειών σε ασθενείς, λαμβάνοντας Alendronate σε μία δόση 10 mg / ημέρα 4,1% (n = 196) περιπτώσεις και σε 6,0% (n = 397) περιπτώσεις σε ασθενείς, εικονικό φάρμακο (ο αριθμός των ασθενών στη μελέτη — 994); Σύμφωνα με άλλη μελέτη (n = 6459) θεραπεία διεκόπη λόγω της ανάπτυξης του εκφράζονται κλινικά ανεπιθύμητες ενέργειες σε το 9,1% περιπτώσεις σε ασθενείς, λαμβάνοντας Alendronate σε μία δόση 5 mg / ημέρα για 2 χρόνια 10 mg/ημέρα για ένα άλλο 1 έτος ή 2 χρόνια και έχουν 10% ασθενείς από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Παρενέργειες, που σε αυτές τις δοκιμές ήταν θεωρείται από τους ερευνητές ως πιθανόν ή σίγουρα που σχετίζονται με τη λήψη Alendronate και συναντήθηκε με συχνότητα ≥ 1% (δίπλα στο όνομα του με την καθορισμένη συχνότητα εμφάνισης από αυτή την παρενέργεια, παρόμοια δεδομένα σε παρένθεση στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου): κοιλιακό άλγος 6,6% (4,8%), δυσπεψία 3,6% (3,5%), δυσκοιλιότητα ή διάρροια 3,1% (1,8%), κοιλιακή διάταση 1,0% (0,8%), φούσκωμα 2,6% (0,5%), δυσφαγία 1,0% (0,0%), οισοφαγίτιδα, έλκη ή διάβρωση του οισοφαγικού 1,5% (0,0%); πόνος στα οστά, μυς, αρθρώσεις 4,1% (2,5%), πονοκέφαλος 2,6% (1,5%), σπάνια, εξάνθημα, эritema.

Άλλες μελέτες. Η συνδυασμένη χρήση του Alendronate με θεραπεία με οιστρογόνα/gormonozameshhajushhej

Σε δύο μελέτες (για μια περίοδο 1 και 2 έτος) σε γυναίκες με οστεοπόρωση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες (ο συνολικός αριθμός των υποψηφίων, n = 853), ανάληψη 10 mg αλενδρονάτη 1 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με οιστρογόνα ± progestinom (n = 354) ασφάλεια και ανεκτικότητα του Alendronate δεν διέφερε από παρόμοιους δείκτες στην χωριστή εκμετάλλευση την πρώτη και τη δεύτερη είδη θεραπείας.

Θεραπεία της οστεοπόρωσης στους άνδρες

Σε δύο ελεγχόμενες μελέτες διπλή-τυφλή πολυκεντρική στους άνδρες (η διετής μελέτη σε δόση Alendronate 10 mg/ημέρα και μια μελέτη ενός έτους σε δόση Alendronate 70 mg 1 μια φορά την εβδομάδα) θεραπεία διεκόπη λόγω της ανάπτυξης του κλινικά εκφράζεται παρενέργειες 2,7% περιπτώσεις (n = 146) και 10,5% (n = 95) ενάντια στο σκηνικό με εικονικό φάρμακο και 6,4% περιπτώσεις σε ασθενείς, λαμβάνοντας Alendronate σε μία δόση 70 mg 1 Μία φορά την εβδομάδα και 8,6% των ασθενών ομάδας ψευδοφαρμάκου.

Παρενέργειες, που θεωρήθηκαν ως πιθανώς, πιθανόν ή σίγουρα συνδέονται με τη λήψη αλενδρονάτη και συναντήθηκε με συχνότητα ≥ 2% (δίπλα στο όνομα του με την καθορισμένη συχνότητα εμφάνισης από αυτή την παρενέργεια, παρόμοια δεδομένα σε παρένθεση στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου): ρέψιμο 4,1% (3,2%), φούσκωμα 4,1% (1,1%), gatrojezofageal'nyj παλινδρόμηση 4,1%(3,2%), δυσπεψία 3,4% (0,0%), διάρροια 1,4% (1,1%), κοιλιακό άλγος 2,1% (1,1%), ναυτία 2,1% (0,0%).

Μελέτες μετά την κυκλοφορία του

Σώμα ως σύνολο: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων των κυψελών και σπάνιες περιπτώσεις του angioneuroticeski πόνου; παροδικά συμπτώματα μυαλγία, αίσθημα κακουχίας, ο φόβος και, σπανίως, περιπτώσεις του πυρετού, συνήθως κατά την έναρξη της θεραπείας; σπάνια, περιφερικό οίδημα.

Από τον πεπτικό σωλήνα: οισοφαγίτιδα, διάβρωση και τα έλκη του οισοφάγου; σπάνια, σπονδυλική στένωση ή διάτρηση του οισοφάγου, Στοματοφαρυγγική έλκη, έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου έλκος; σπάνια αναφερθεί περιπτώσεις της γνάθου μεταφρασμένη osteonekroza, συνήθως συνδέονται με την εξαγωγή δοντιού και/ή τοπική λοίμωξη, συχνά με καθυστερημένη επούλωση.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: πόνος στα οστά, τις αρθρώσεις και/ή τους μυς, μερικές φορές εκφράζεται και, σπανίως, που προκύπτει σε αναπηρία.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη, ίλιγγος; σπάνια είναι ραγοειδίτιδα, sclerit ή episclerit.

Για το δέρμα: εξάνθημα (μερικές φορές με fotochuvstvitel'nost'ju), φαγούρα; σπάνια-εκφράζεται δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Συνεργασία.

Προετοιμασίες, που περιέχουν ασβέστιο, συμπ. αντιόξινα, χαμηλότερη απορρόφηση. Χρονικό διάστημα μεταξύ της διοίκησης της αλενδρονάτη και άλλη ιδιοκτησία δεν είναι λιγότερο από 1 όχι. Ρανιτιδίνη αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα σε 2 φορές (Κλινική αξία του απροσδιόριστος.). Αξιολογηθείσες ενίσχυση gastrotoksichnost' alendronova οξύ.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: υπασβεστιαιμία, gipofosfatemiя, διάρροια, καούρα, οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, διαβρωτική και ελκώδεις αλλοιώσεις της γαστρεντερικής οδού.

Θεραπεία: Αναθέστε στο εσωτερικό γάλα ή αντιόξινα πλούσια σε ασβέστιο για να συσχετίσετε Alendronate (λόγω του κινδύνου ανάπτυξης ερεθισμό του οισοφάγου δεν πρέπει να προκαλείτε εμετό), θεραπείας simptomaticheskaya.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, χωρίς μάσημα, για 2 όχι (όχι λιγότερο 30 m) πριν από το πρώτο γεύμα, πόσιμο νερό μόνο. Συνιστώμενη δοσολογία για την οστεοπόρωση σε γυναίκες — 10 mg / ημέρα, για την πρόληψη- 5 mg / ημέρα. Όταν του Paget - 40 mg / ημέρα για 6 Μήνες.

Προφυλάξεις.

Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται μόνο με νερό, tk. άλλα ποτά (συμπ. μεταλλικό νερό, καφές, τσάι, Πορτοκαλάδα) χαμηλότερη απορρόφηση. Στη μείωση ερεθισμό στα ανώτερα τμήματα του ΈΝΤΕΡΟ χάπι πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά την άνοδο το πρωί, με ένα γεμάτο ποτήρι νερό. Δεν πρέπει να παίρνετε τα χάπια κατά την κατάκλιση. Κατά την διάρκεια 30 λεπτά μετά τη λήψη της δεν συνιστάται καταλαμβάνουν την οριζόντια θέση (αποδοχή πριν την κατάκλιση ή σε οριζόντια θέση αυξάνει τον κίνδυνο οισοφαγίτιδα).

Παρουσία υπασβεστιαιμία θα πρέπει να το ρυθμίσετε πριν από την έναρξη της θεραπείας. Απαιτείται δίαιτα, εμπλουτισμένο με ασβέστιο.

Συνεργασία