AGALATES

Δραστικό υλικό: Kaʙergolin
Όταν ATH: G02CB03
CCF: Ο αναστολέας της έκκρισης προλακτίνης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): D35.2, E22.1, N91
Κατασκευαστής: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Τσεχική Δημοκρατία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό, διαμέρισμα, Ωοειδής, με μια πτυχή και Valium σε ένα μέρος, Χαραγμένο “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” με μια άλλη.

Έκδοχα: λακτόζη, Το лейцин, στεατικό μαγνήσιο (Πράκτορας: e572).

2 PC. – φιαλίδια από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
8 PC. – φιαλίδια από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αγωνιστής dopaminovыh retseptorov. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. Σε υψηλότερες δόσεις, από όσο απαιτείται για την καταστολή της έκκρισης προλακτίνης, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-υποδοχείς. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h και διαρκεί για 2-3 εβδομάδα, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 0.5-4 όχι. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / ημέρα.

Διανομή

Связывание каберголина (σε συγκεντρώσεις 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Μεταβολισμός

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% της δόσης, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Αφαίρεση

Каберголин обладает длительным T_1/2. Τ_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 όχι, Τ_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 όχι. При таком T_1/2 κατάσταση ισορροπίας επιτυγχάνεται μέσω 4 της εβδομάδας.

В моче и кале обнаружено, αντίστοιχα, 18% και 72% της δόσης. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Μαρτυρία

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, ανωορρηξία, γαλακτόρροια);

— prolaktinsekretiruûŝie αδένωμα υπόφυσης (Micro- και makroprolaktinomy);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Δοσολογικό σχήμα

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Στο лечении нарушений, που συνδέονται με giperprolaktinemiei, Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 500 мкг в неделю в 1 ή 2 είσοδος (π.χ., в понедельник и четверг). Η δόση αυξάνεται βαθμιαία, συνήθως σε 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Δόση συντήρησης – 1 mg / εβδομάδα (0.25-2 mg / εβδομάδα); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – να 4.5 mg / εβδομάδα.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg / εβδομάδα, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Να подавления лактации η συνιστώμενη δόση – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у ηλικιωμένους ασθενείς περιορισμένος. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Παρενέργεια

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Καταστολή της γαλουχίας: нежелательные явления развиваются примерно у 14% ασθενείς. Наиболее частые: μείωση της αρτηριακής πίεσης (12%), ζάλη (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αντιπροσωπεύεται από την ακόλουθη διαβάθμιση: συχνά (≥1 / 100, <1/10), μερικές φορές (≥1 / 1000, <1/100), σπανίως (≥1 / 10 000, <1/1000).

Από το νευρικό σύστημα: συχνά – κατάθλιψη, κεφαλαλγία και ζάλη, παραισθησία, αίσθημα κόπωσης, υπνηλία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; μερικές φορές – ρινορραγίες; σπανίως – λιποθυμία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, γαστραλγία, γαστρίτιδα, δυσκοιλιότητα; σπανίως – μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Του δέρματος και του υποδόριου ιστού: συχνά – έξαψη.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: μερικές φορές – gemianopsiya.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα.

Μειώνοντας την αρτηριακή πίεση (систолическое более чем на 20 mm Hg. Άρθρο. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) σημειώνεται μέσω 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% περιπτώσεις.

Παρακολούθησης Postmarketingovoe

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plyevralinyi ίνωση, valvulopatiya, дыхательные нарушения (συμπ. αναπνευστική ανεπάρκεια).

Αντενδείξεις

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Βαρειά ηπατική;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (συμπ. ιστορία), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (συμπ. ιστορία) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Γαλουχία (θηλασμός);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 χρόνια δεν έχει μελετηθεί.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, υπόταση, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, πρόωρου τοκετού, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

ΣΕ πειραματικές μελέτες на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, την ανάπτυξη του εμβρύου / έμβρυο, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Προσοχή

Για να ανοίξετε το μπουκάλι, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, μείωση της αρτηριακής πίεσης. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 εβδομάδα.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 ημέρα. Γυναίκες, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Γυναίκες, προγραμματισμό της εγκυμοσύνης, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομική μορφή της δυσανεξίας στη γαλακτόζη, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και μηχανισμού χρήσης

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, που απαιτούν συγκέντρωση της προσοχής, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Ασθενείς, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν αναφορές για υπερδοσολογία φαρμάκων.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление συμπτώματα, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: ναυτία, έμετος, μείωση της αρτηριακής πίεσης, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Θεραπεία: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Εκτός, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (ψευδαισθήσεις) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, μετοκλοπραμίδη).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Παρ 'όλα αυτά, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, Μακριά από παιδιά, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.