Zoloft: Anweisungen zur Anwendung des Arzneimittels, Struktur, Gegenanzeigen, wie benutzt man

Aktivmaterial: Sertraline
Wenn ATH: N06AB06
CCF: Antidepressivum
ICD-10-Codes (Zeugnis): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Wenn CSF: 02.02.04
Hersteller: PFIZER {Italien}

Zoloft: Darreichungsform, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten Weiß, länglich, mit der Aufschrift geprägt “Pfizer” eine Seite, Risiken und geprägtem Inschrift “ZLT50” – auf der anderen Seite der Tablette.

Hilfsstoffe: Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, Natriumstärkeglycolat, Magnesiumstearat, hydroxypropyl, Polyethylenglycol, Polysorbate, Titanium Dioxid (E171).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten Weiß, länglich, mit der Aufschrift geprägt “Pfizer” einerseits und “ZLT100” – auf der anderen Seite der Tablette.

Hilfsstoffe: Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, Natriumstärkeglycolat, Magnesiumstearat, hydroxypropyl, Polyethylenglycol, Polysorbate, Titanium Dioxid (E171).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Zoloft: pharmakologische Wirkung

Antidepressivum, spezifischen Wiederaufnahme-Hemmer (5-NT) Neuronen. Es hat eine sehr geringe Wirkung auf die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. In therapeutischen Dosen blockiert die Wiederaufnahme von Serotonin in menschlichen Blutplättchen. Er hat keinen Anreiz,, sedierenden oder anticholinergen Wirkung. Aufgrund der selektiven Hemmung der 5-HT-Capture, Sertralin nicht adrenergen Aktivität zu erhöhen. Sertralin hat keine Affinität zu Muscarin-, Serotonin, Dopamin, Histamin, GABA-, Benzodiazepin und Adrenorezeptoren.

Sertraline keine Drogenabhängigkeit führen, Es stellt weder ein Anstieg des Körpergewichts während chronische Verabreichung verursachen.

Zoloft: Pharmakokinetik

Absorption

Vollständig absorbiert, aber mit einer langsameren Geschwindigkeit. Während der Einnahme des Medikaments zur gleichen Zeit mit dem Essen erhöht die Bioverfügbarkeit zu 25%, C_max erhöht sich um 25% und T_max sinkt.

Bei Menschen, Sertralin in einer Dosis von 50 bis 200 mg 1 mal / Tag 14 Tage C_max erreicht durch 4.5-8.4 h nach Verabreichung. C_max AUC und proportional Dosis 50-200 mg Sertralin 1 mal / Tag 14 Tage, Dies offenbart lineare Pharmakokinetik je.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist zu 98%.

Vor dem Gleichgewicht durch 1 Woche der Behandlung (willkommene Dosis 1 Zeit / Tag) gibt es etwa zweifachen Kumulation.

Stoffwechsel

Sertraline erfährt Biotransformation in der aktiven “first pass” durch die Leber. Der Hauptmetabolit, im Plasma, – N-десметилсертралин – deutlich unterlegen (über 20 Zeit) Sertralin in vitro Aktivität und in der Tat ist in den Modellen von Depressionen in vivo aktiv.

Sertralin und N-Desmethylsertralin aktiv biotransformiruyutsya.

Abzug

Durchschnittliche T_1/2 Sertralin für junge und ältere Männer und Frauen ist 22-36 Nein. T_1/2 N-desmetilsertralina variiert 62-104 Nein. Die Metaboliten werden in den Kot und Urin in gleichen Mengen ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil der Droge (Weniger 0.2%) im Urin als unverändert ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Das pharmakokinetische Profil bei Jugendlichen und älteren Menschen unterscheidet sich nicht wesentlich von dem der Patienten im Alter von 18 bis 65 Jahre.

Zeige, Pharmakokinetik von Sertralin bei Kindern mit OCD ist ähnlich derjenigen von Erwachsenen (Obwohl bei Kindern der Stoffwechsel von Sertralin ist etwas aktiver). Da jedoch die untere Körpergewicht von Kindern (vor allem im Alter von 6-12 Jahre), Das Medikament wird empfohlen, eine niedrigere Dosis verwenden, übermäßige Mengen im Plasma zu vermeiden.

Bei Patienten mit Leberzirrhose erhöhte T_1/2 Arzneimittel und AUC im Vergleich zu der bei gesunden Individuen.

Nach pharmakokinetischen Studie, mit mehreren Empfangs Sertralin bei Patienten mit stabiler Zirrhose leichtes Fließen, eine Zunahme in T_1/2 Drogen und fast verdreifacht AUC (Fläche unter der Konzentration / Zeit-Kurve) und C_max Formulierung im Vergleich zu der bei gesunden Individuen. Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Plasmaprotein-Bindung, die in 2 Gruppe hatte nicht.

In Patienten mit Niereninsuffizienz bei leichten bis mittelschweren (CC 30-60 ml / min) und bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC 10-29 ml / min) Die pharmakokinetischen Parameter (AUC_0-24 und C_max) Sertralin mit wiederholte seine Zulassung sich nicht signifikant von der Kontrolle. In allen Gruppen T_1/2 die Droge war ähnlich, sowie gab es keine Unterschiede in der Plasmaproteinbindung.

Zoloft: Zeugnis

• Depressionen verschiedener Ätiologien (Behandlung und Prävention);
• Zwangsstörungen (OCD);
• Panikstörung;
• Posttraumatische Belastungsstörung (PTSD);
• soziale Phobie.

Zoloft: das Dosierungsregime

Zoloft^™ ernannt 1 Zeit / Tag in den Morgen oder Abend. Tabletten können unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden.

Beim Depression und OCD Behandlung mit Dosierungen initiiert 50 mg / Tag.

Behandlung Panikstörungen, PTBS und sozialer Phobie beginnen mit einer Dosis 25 mg / Tag, der nach erhöht 1 in der Woche vor 50 mg / Tag. Verwendung des Arzneimittels für eine solche Regelung kann die Inzidenz von frühen negativen Auswirkungen der Behandlung zu verringern, charakteristisch für Panikstörung.

Mit wenig Wirkung Verwendung von Sertralin bei Patienten in einer Dosis von 50 mg / Tag tägliche Dosis kann erhöht werden. Die Dosis sollte in Abständen von nicht mehr als erhöht werden 1 einmal pro Woche bis zu maximal empfohlenen Dosis, Komponente 200 mg / Tag.

Die anfängliche Effekt kann durch beobachten 7 Tage nach der Behandlung, Allerdings wird die volle Wirkung in der Regel erreicht durch 2-4 der Woche (oder auch für längere Zeit in OCD).

Beim Durchführung von langfristigen Erhaltungstherapie das Medikament in der niedrigsten wirksamen Dosierung verordnet, die anschließend wird in Abhängigkeit von der klinischen Wirkung.

In Kinder und Jugendliche 13-17 Jahre, OCD-Kranken, Zoloft Behandlung^™ sollte mit einer Dosis beginnen 50 mg / Tag. In Kinder 6-12 Jahre OCD Behandlung beginnt mit einer Dosis von 25 mg / Tag, durch 1 Woche erhöht werden, um 50 mg / Tag. Anschließend, mit wenig Dosiseffekt kann in Stufen erhöht werden 50 mg / Tag bis 200 mg / Tag nach Bedarf. Um Überdosierung zu vermeiden, durch eine Erhöhung der Dosis mehr 50 mg ist notwendig, die kleinere Körpergewicht bei Kindern im Vergleich zu Erwachsenen zu berücksichtigen. Ändern der Dosis in Abständen von nicht weniger als 1 der Woche.

IN hohes Alter Das Medikament wird in den gleichen Dosen verwendet, und dass jüngere Patienten.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Sie sollten niedrigere Dosen zu verwenden oder erhöhen Sie den Abstand zwischen den Dosen des Medikaments.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Korrekturdosis basierend auf der Schwere der Nierenversagen, ist es nicht erforderlich.

Zoloft: Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Schlaflosigkeit (selten – Schläfrigkeit), Alarm, ažitaciâ, Hypomanie, Welle, Gangstörung, verschwommene Sicht, extrapyramidale Störungen (Dyskinesien, Akathisie), Parästhesien, Krämpfe. Bewegungsstörungen wurden häufiger bei Patienten mit Anzeichen ihrer Anwesenheit in der Geschichte oder die gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika.

Bei Beendigung der Behandlung mit Sertralin beschrieben seltenen Fällen der Zurücknahme. Kann Parästhesien erscheinen, gipestezii, Symptome der Depression, Halluzinationen, aggressive Reaktionen, psychomotorische Unruhe, Angstzustände oder psychotische Symptome, Es ist zu unterscheiden von den Symptomen der zugrunde liegenden Krankheit.

Aus dem Körper als Ganzes: vermehrtes Schwitzen, Verringerung oder Erhöhung des Körpergewichts, Schwäche.

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit (selten – erhöhen), bis zu Anorexie, trockener Mund, Dyspepsie (Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Bauchschmerzen.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: sexuelle Dysfunktion (verzögerte Ejakulation, verminderte Libido, reduziert Potenz, anorgazmija).

Herz-Kreislauf-System: Rötung oder Spülung, Blutung (incl. Nasal), Herzschlag.

Allergische Reaktionen: Nesselsucht, Juckreiz.

Hautreaktionen: Hautausschlag; selten – Stevens-Johnson-Syndrom, epidermale Nekrolyse.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Menstruationsstörungen, Galaktorrhoe, Hyperprolaktinämie.

Aus den Laborparameter: tranzitornaya giponatriemiya (entwickelt sich oft bei älteren Patienten, und beim Empfang von Diuretika oder anderen Drogen Serie. Diese Nebenwirkung ist mit dem Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion assoziiert); selten (längerem Gebrauch) – asymptomatischen Erhöhung der Aktivität von Serum-Transaminase (Entfernung des Medikaments führt zu einer Normalisierung der Aktivität von Enzymen,).

Zoloft: Gegenanzeigen

• gleichzeitige Ernennung von MAO-Hemmern und Pimozid;
• Schwangerschaft;
• Stillzeit (Stillen);
• Kinder bis zum Alter 6 Jahre;
• Überempfindlichkeit gegen Sertralin.

FROM Vorsicht – mit organischen Erkrankungen des Gehirns (incl. mentale Behinderung), Epilepsie, Leber- und / oder Nierenversagen, deutliche Reduzierung des Körpergewichts.

Zoloft: Schwangerschaft und Stillzeit

Kontrollierte Anwendung der Ergebnisse von Sertralin bei schwangeren Frauen ist nicht, Deshalb verschreiben Zoloft^™ Nur Schwangerschaft, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Frauen im gebärfähigen Alter Während der Behandlung mit Sertralin sollten Verhütungsmethoden verwenden,.

Sertralin in der Muttermilch gefunden, daher die Verwendung von Zoloft^™ Stillzeit wird nicht empfohlen. Zuverlässige Daten über die Sicherheit ihrer Verwendung in diesem Fall keine. Wenn die Verwendung des Medikaments erforderlich ist, dann sollte das Stillen unterbrochen werden.

Zoloft: Besondere Hinweise

Zoloft^™ Es kann nicht früher als verabreicht werden 14 Tage nach dem Absetzen von MAO-Hemmern. MAO-Inhibitoren können auch frühestens verabreicht werden, als 14 Tage nach dem Absetzen von Zoloft^™.

Seien Sie vorsichtig beim Ernennung Zoloft^™ mit anderen Medikamenten, die serotonerge Neurotransmission, wie Tryptophan, фенфлурамин или 5-HT-агонисты. Diese gemeinsame Berufung mit der Möglichkeit, ausgeschlossen werden müssen, angesichts der Wahrscheinlichkeit eines pharmakodynamische Wechselwirkungen.

Vorsicht ist Zoloft werden^™ mit Drogen, ZNS-Depressiva. Das Trinken von Alkohol und Drogen, haltigen Ethanol, Während der Behandlung mit Sertralin ist verboten.

Erfahrung in klinischen Studien, der Zweck darin bestand, den optimalen Zeitpunkt zu bestimmen,, erforderlich ist, um Patienten, die andere zu übertragen Antidepressivums und antiobsessivnye Mittel für Sertralin, begrenzt. Es muß in einem solchen Übergang genommen werden, besonders lang wirkenden Präparate, wie Fluoxetin. Der erforderliche Abstand zwischen der Annullierung eines selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, und Beginn der Einnahme ein ähnliches Medikament ist nicht installiert.

Es sollte notiert werden, dass Patienten, Elektrokrampftherapie unterziehen, ausreichende Erfahrung mit Sertralin fehlenden. Mögliche Erfolg oder Risiko eines solchen kombinierten Behandlung wurde nicht untersucht.

Es gibt keine Erfahrungen mit Sertralin bei Patienten mit Krampfstörungen, daher wird die Anwendung bei Patienten mit instabiler Epilepsie vermieden werden, und Patienten mit kontrollierter Epilepsie sollten sorgfältig während der Behandlung überwacht werden. Wenn Anfälle Medikament sollte abgesetzt werden,.

Krank, Deprimiert, Sie sind mit einem Risiko für Suizidversuche. Dieses Risiko bleibt bestehen, bis der Erlass der. Daher ist aus der zu Beginn der Behandlung und eine optimale klinische Antwort der Patienten zu erzielen, sollte eine ständige medizinische Überwachung einzurichten.

Während der klinischen Studien Hypomanie und Manie haben in etwa beobachtet 0.4% Patienten, Sertralin. Cases Aktivierung von Manie / Hypomanie sind auch in einem kleinen Teil der Patienten mit manisch-depressiven Psychose beschrieben worden, mit Antidepressiva oder andere Mittel behandelt antiobsessivnye.

Bewerben Zoloft^™ in Patienten mit Lebererkrankungen sollten vorsichtig sein; Es ist notwendig, die Dosierung einzustellen.

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Sertralin bei Kindern mit OCD fest (alt 6 bis 17 Jahre).

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Ernennung von Sertralin, meistens, nicht durch eine Verletzung der psychomotorischen Funktionen begleitet. Jedoch kann ihre Verwendung in Verbindung mit anderen Medikamenten Aufmerksamkeit und die motorische Koordination beeinträchtigen. Daher wird während der Behandlung mit Sertralin-Fahrzeuge, spezielle Ausrüstung oder Tätigkeiten ausüben, mit einem erhöhten Risiko von zugehörigen, nicht empfehlenswert.

Zoloft: Überdosis

Schwere Symptome einer Überdosierung von Sertralin wurden auch bei der Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen gefunden. Jedoch kann die gleichzeitige Verabreichung mit anderen Drogen oder Alkohol schweren Vergiftungen auftreten.

Symptome: Symptome eines Serotonin-Syndroms: Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Tachykardie, ažitaciâ, Schwindel, psychomotorische Unruhe, Durchfall, vermehrtes Schwitzen, Myoklonus und Hyperreflexie.

Behandlung: Keine spezifischen Gegenmittel. Es erfordert intensive unterstützende Pflege und ständige Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen. Erbrechen wird nicht empfohlen. Einführung der Aktivkohle kann effektiver sein,, als Magenspülung. Es ist notwendig, Atemwege offen halten. In einem großen Volumen der Verteilung von Sertralin, Im Zusammenhang mit dieser Diuresesteigerung, Dialyse, Hämoperfusion oder Bluttransfusionen kann unwirksam sein.

Zoloft: Wechselwirkung

In einem gemeinsamen Antrag von Sertralin und Pimozid angegebenen erhöhte Pimozid, wenn in einem einzigen niedrigen Dosis verabreicht (2 mg). Erhöhte Pimozid Spiegel wurden nicht mit EKG-Veränderungen verbunden sind. Da der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist nicht bekannt,, und Pimozid verschiedenen engen therapeutischen Index, gleichzeitige Anwendung von Sertralin und Pimozid ist kontraindiziert.

Es wurden schwere Komplikationen, während die Verwendung von Sertralin und MAOIs, einschließlich selektive Wirkung (Selegilin) und reversible Art von Aktion (Moclobemid). Vielleicht ist die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms: Hyperthermie, Starrheit, Myoklonus, Labilität des autonomen Nervensystems (schnelle Schwankungen in den Parametern der Atem- und Herzkreislaufsystem), Bewusstseinsstörungen, einschließlich erhöhte Reizbarkeit, ausgedrückt Aufregung, Verwirrung, die in einigen Fällen in Delirium, oder wer gehen kann.

Wenn mit Warfarin verabreicht angegeben leichte Sertralin, aber statistisch signifikante Erhöhung der Prothrombinzeit – In diesen Fällen empfiehlt es sich, die Prothrombinzeit zu Beginn der Behandlung mit Sertralin und nach dessen Löschung zu überwachen.

Pharmakokinetischen Wechselwirkungen

Sertralin ist an Plasmaproteine ​​gebunden. Es ist daher notwendig, um die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln überlegen, an ein Protein bindet (zB, Diazepam und Tolbutamid).

Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin die Clearance von Sertralin deutlich reduziert.

Langzeit-Behandlung mit einer Dosis von Sertralin 50 mg / Tag erhöht sich die Konzentration im Plasma gleichzeitig verwendet Drogen, in den Stoffwechsel von dem beteiligten Isoenzym CYP2D6 (trizyklische Antidepressiva, Antiarrhythmika der Klasse IC – Propafenon, flekainid).

Die Versuche über die Wechselwirkung in vitro haben gezeigt,, Was wird getan, Isoenzyme CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie endogenen Cortisol, sowie dem Stoffwechsel von Carbamazepin und Langzeitverabreichung von Terfenadin mit Sertralin Dosis 200 mg / Tag werden nicht verändert.

Plasmakonzentrationen von Tolbutamid, Warfarin und Phenytoin verlängerte Termin Sertralin in der gleichen Dosis variiert auch. So, daraus lässt sich schließen, dass Sertralin nicht CYP2C9 Isoenzym hemmen.

Doch während der Einnahme von Sertralin reduziert die Clearance von Tolbutamid – verlangt Überwachung des Blutzucker.

Sertraline keine Auswirkungen auf die Diazepam-Konzentration im Serum, was auf die Abwesenheit der Hemmung der Isoenzyme CYP2C19. Nach in vitro-Studien, hat praktisch keine Wirkung Sertralin oder minimal hemmt das CYP1A2 Isoenzym.

Die Pharmakokinetik von Lithium wird durch die gleichzeitige Gabe von Sertralin geändert. Allerdings tritt das Zittern öfter in ihren gemeinsamen Antrag. Die kombinierte Verwendung von Sertralin Medizin, beeinflussen serotonergen Transmissions (zB, Lithium), Es erfordert erhöhte Vorsicht.

Beim Austausch eines Inhibitors neuronale Aufnahme von Serotonin auf der anderen Seite gibt es keine Notwendigkeit, “Auswaschphase”. Allerdings ist Vorsicht geboten, wenn Änderungen in der Behandlung. Vermeiden Sie die gleichzeitige Verabreichung von Tryptophan oder Fenfluramin mit Sertralin.

Sertralin ist eine minimale Induktion der Leberenzyme. Co-Verabreichung von Sertralin in einer Dosis von 200 mg Antipyrin und führt zu einer leichten (5%), aber signifikanten Verminderung der Halbwertszeit von Antipyrin.

Wenn Co-Verabreichung von Sertralin ist beta-Adrenozeptor nicht ändern blockierende Wirkung von Atenolol.

Wenn sie in einer täglichen Dosis von Sertralin verabreicht 200 mg Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Glibenclamid, und Digoxin wurden gefunden.

Langfristige Nutzung von Sertralin in einer Dosis von 200 mg / Tag keine klinisch signifikante Wirkung und hemmt den Metabolismus von Phenytoin. Trotz dieses, empfehlen wir eine sorgfältige Überwachung der Phenytoin-Spiegel im Plasma der Ernennung von Sertralin mit einer entsprechenden Anpassung der Dosis von Phenytoin.

Es wurden sehr seltene Fälle von Schwäche, Erhöhung der Sehnenreflexe, Verwirrung, Angst und Agitation bei Patienten, die gleichzeitig mit Sertralin und Sumatriptan behandelt. Es wird empfohlen, Patienten zu überwachen, die relevante klinische Gründe für den gleichzeitigen Empfang von Sertralin und Sumatriptan haben.

Zoloft: Abgabebedingungen aus Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Zoloft: Bedingungen der Lagerung

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 5 Jahre.