Jasna

Hersteller:
KRKA, dd

Lateinische Bezeichnung:
YASNAL

Gruppenzugehörigkeit:
Selektive Acetylcholinesterase-Hemmer Gehirn. Medikament für die Behandlung von Demenz

Wirkstoff АТХ:
N06DA02 Donepezil

Pharmazeutische form:
Tabletten, Film

Anwendung:
Nach Rücksprache mit dem Arzt

Pharmakologische Wirkung

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 mal stärker, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, in erster Linie, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg oder 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, sind jeweils 63.6 und 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

 

Zeugnis

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

 

Gegenanzeigen

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

 

Nebeneffekte

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; возможны диспепсия, Hepatitis, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, Anorexie.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – Ermüdbarkeit, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe; möglich Kopfschmerzen, Schwindel, Halluzinationen, Angst, gewalttätiges Verhalten, Anfälle.

Herz-Kreislauf-System: selten – Ohnmachtsanfälle, Ätiologie, Sinus- und AV-Blockade.

Andere: selten – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, kalt, Muskelkrämpfe.

 

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene (incl. älteren Patienten) in einer anfänglichen Dosis von 5 mg 1 Zeit / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 Wochen, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Durch 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

Die maximale Tagesdosis ist 10 mg /

Unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, bis, Solange die therapeutische Wirkung, который следует регулярно оценивать.

Vorsichts

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (incl. Asthmatiker), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (zB, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, bis, Solange die therapeutische Wirkung. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, andere Arten von Demenz oder anderen Formen von Gedächtnisstörungen (zB, возрастным ухудшением когнитивной функции) Ich habe nicht untersucht.

Donepezil, Es ist ein Cholinesterase-Inhibitor, kann Muskelentspannung suktsinilholinovogo Typ während der Narkose zu verbessern.

Cholinesterasehemmer (incl. Donepezil) kann vagotonischen Effekte auf die Herzfrequenz haben (insbesondere, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Man glaubt, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Auswirkungen auf die Verkehrsfahrzeugen und Maschinen zu bedienen

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Außerdem, Donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Zusammenarbeit

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Daher, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, wie Rifampicin, Phenytoin, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, mit anticholinerger Wirkung. Außerdem, während der Anwendung, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Haltbarkeit

3 Jahr