Donepezil

Wenn ATH:
N06DA02

Pharmakologische Wirkung

Piperidinderivate. Donepezilhydrochlorid - ein weißes kristallines Pulver. In Chloroform leicht löslich, in Wasser und Eisessig löslich, in Ethanol und Acetonitril schwerlöslicher, in Ethylacetat und n-Hexan praktisch unlöslich.

Pharmakologische Wirkung – Anticholinesterase.

Hemmt die Cholinesterase und blockiert den Abbau von Acetylcholin, Ausführen normale Übertragung im ZNS. Die Progression der Alzheimer-Krankheit, verringert die Schwere der kognitiven Symptomen (Gemäß dem Test Folstein), in einigen Fällen, zum Wiederherstellen täglichen Aktivität der Patienten und erleichtert kümmern. Korrigiert Verhaltensauffälligkeiten: Apathie, Halluzinationen und sich wiederholende Bewegung unthought.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe Cmax im Plasma nach 3-4 Stunden erreicht, Ernährung beeinflusst nicht die Absorptions. T1 / 2 von Plasma - etwa 70 Nein. Die systematische Verwendung von Einzeldosen in der Gleichgewichtskonzentration erreicht ist, meistens, 2-3 Wochen nach Beginn der Therapie. Die Verteilung von Donepezil in verschiedenen Körpergeweben under. Erwartet, dass Donepezil und / oder seiner Metabolite im Körper mehr gehalten werden, 10 Tage.

Donepezil wird in der Leber metabolisiert. Die Hauptprodukte des Metabolismus der Verbindungen von M1 und M2 (Produkte O-Dealkylierung und Hydroxylierung), M11 и М12 (Produkte glyukuronirovaniya M1 bzw. M2,), M4 (Hydrolyseprodukt) und M6 (N-Oxidationsprodukt). Informationen über den enterohepatischen Kreislauf von Donepezil und / oder seiner Metaboliten ist. Die Bindung von Donepezil an Plasmaproteine ​​- 95%. Informationen über die Plasmaproteinbindung von dessen aktiven Metaboliten 6-O-no desmetildonepezila. Angezeigt Donepezil, sowie ihre Metaboliten, in erster Linie, Urin: 79% Dosis im Urin gefunden und 21% - In den Kot. Der Urin wird überwiegend Donepezil gefunden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Paul, Rennen und Rauchen nicht signifikant auf die Plasmakonzentrationen von Donepezil. Durchschnittswerte von Donepezil in Plasma von Patienten entsprechen denen bei gesunden jungen Freiwilligen. Leberfunktions leichten bis mittelschweren, und Nierenversagen auf die Clearance von Donepezil keine wesentlichen Auswirkungen.

Zeugnis

Alzheimer-Krankheit und leichter bis mittlerer Schwere (symptomatische Behandlung von kognitiven Beeinträchtigung).

Dosierungsschema

Innerhalb, einmal am Abend (vor dem Schlafengehen) 5-10 mg für 6 Sonne. Empfangen fortsetzen, Wenn erzielte Verbesserung (Nach Verwandten oder Personen, Fürsorge für die Patienten).

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (incl. Piperidinderivate).

Einschränkungen

Herzrhythmusstörungen, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Vollnarkose; gleichzeitige Anwendung von NSAIDs, holinoblokatorov, andere Cholinesterase-Hemmer; Schwangerschaft, Stillzeit, Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungstrakt: Dyspepsie (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall).

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Krämpfe, Ohnmachtsanfälle.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Ätiologie, Verletzung der Sinusknoten und AV-Überleitung.

Andere: Erhöhung der Kreatinphosphokinase.

Drug Interactions

Die Wirkung der Erhöhung anderer Anticholinergika, Inhibitoren von Cytochrom P450 (langsam Biotransformation), Schwächung - holinoblokatory, Induktivitäten Monooxygenase-System (Rifampicin, Phenytoin, Ethanol und dergleichen.). Bei gleichzeitiger Verabreichung von Narkose, NSAIDs erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.

Überdosis

Symptome: cholinergen Krise (starke Übelkeit, Erbrechen, übermäßiger Speichelfluss, Schwitzen, Ätiologie, Blutdrucksenkung, Atemdepression, Kollaps und Krampfanfälle).

Behandlung: simptomaticheskaya Therapie. Als Gegenmittel können tertiäre Anticholinergika eingesetzt werden, insbesondere Atropin in einer anfänglichen Dosis von 1-2 mg / in, Danach wird die Dosierung in Abhängigkeit von der Wirkung eingestellt. Unbekannt, Ob Donepezil entfernt und / oder seiner Metaboliten durch Dialyse (Hämodialyse, pyeritonyealinyi Dialyse ili gyemofilitratsiya).

Vorsichtsmaßnahmen Substanz Donepezil

Behandlung unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt Pflicht. Eine der Bedingungen für einen effektiven Therapie geeigneten Patientenbetreuung. Für die Zeit des Kurses aufgeben sollten Alkohol trinken.

Unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, bis, Solange die therapeutische Wirkung. Wenn das Medikament nicht mehr gültig ist, es sollte abgeschafft werden. Die Wirksamkeit von Donepezilhydrochlorid in Patienten mit schwerer Demenz vom Alzheimer-Typ, andere Arten von Demenz oder anderen Formen von Gedächtnisstörungen (wie altersbedingte Verschlechterung der kognitiven Funktion) Ich habe nicht untersucht. Donepezilhydrochlorid, Es ist ein Cholinesterase-Inhibitor, kann Muskelentspannung suktsinilholinovogo Typ während der Narkose zu verbessern.

Cholinesterasehemmer (incl. und Donepezil Hydrochlorid,) kann vagotonischen Effekte auf die Herzfrequenz haben (insbesondere verursacht Bradykardie). Das Potenzial für diese Aktion kann wichtig für Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom oder andere supraventrikuläre Leitungsstörungen sein, wie Sinus oder AV-Block.

Mit einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Geschwüren, wie bei Patienten mit einer Geschichte von Magengeschwüren oder Patienten, unter gleichzeitiger Behandlung mit NSAIDs, während der Behandlung notwendig ist, um erhöhte Vorsicht walten lassen, tk. holinomimetiki kann die Sekretion von Säure im Magen zu erhöhen.

Angesichts der cholinomimetische Wirkung von Cholinesterase-Inhibitoren, Donepezil Hydrochlorid, sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Asthma oder obstruktiven Lungenerkrankungen in der Geschichte verwendet werden.